Apipulmol to syrop, który wykazuje działanie wykrztuśne i rozluźniające wydzielinę zalegającą w drzewie oskrzelowym. Zmniejsza lepkość śluzu i ułatwia jego przesuwanie w oskrzelach poprzez aktywizację czynności rzęsków nabłonka migawkowego. Jest wskazany do stosowania w stanach zapalnych górnych dróg oddechowych oraz przy kaszlu. Lek jest dostępny bez recepty.
Apitussic to syrop, który znajduje zastosowanie w leczeniu schorzeń układu oddechowego. Jest przeznaczony do stosowania w stanach zapalnych górnych dróg oddechowych oraz w przypadku kaszlu. Działa wykrztuśnie i rozluźniająco na wydzielinę zalegającą w drzewie oskrzelowym. Lek jest dostępny bez recepty.
Apiżel to lek na podłożu hydrożelowym, który zawiera ekstrakt propolisowy jako substancję czynną. Tradycyjnie stosowany jest jako środek o działaniu przeciwdrobnoustrojowym, przeciwzapalnym i ułatwiającym gojenie po zastosowaniu zewnętrznym na skórę. Wskazany jest do użycia w przypadku występowania obrzęków i zaczerwienień skóry w stanach zapalnych wywołanych m.in. przez ukąszenia owadów, zakażenia drobnoustrojami, oparzenia. Lek Apiżel dostępny jest bez recepty.
Herbapect to syrop ziołowy, który zawiera wyciąg z pierwiosnka, sulfogwajakol oraz wyciąg z ziela tymianku. Preparat wykazuje działanie wykrztuśne i rozrzedza wydzielinę w drogach oddechowych, ułatwiając odkrztuszanie. Herbapect łagodzi objawy nieżytu górnych dróg oddechowych, suchy i męczący kaszel oraz utrudnione odkrztuszanie. Preparat jest dostępny bez recepty.
Pastylki wykrztuśne to lek działający wykrztuśnie. Składniki leku są wydzielane częściowo w drogach oddechowych. Działając drażniąco pobudzają wydzielanie śluzu w oskrzelach, upłynniają zalegającą wydzielinę i ułatwiają jej wykrztuszanie. Lek Pastylki wykrztuśne jest przeznaczony do stosowania wspomagającego w kaszlu z trudnościami w odkrztuszaniu wydzieliny (towarzyszącym stanom zapalnym górnych dróg oddechowych, oskrzeli, przeziębieniu lub grypie). Lek jest dostępny bez recepty.
Sirupus Kalii Guajacolosulfonici to lek dostępny bez recepty, który ma postać syropu. Zawiera substancję czynną – sulfogwajakol, który działa wykrztuśnie, zmniejszając lepkość wydzieliny oskrzelowej, a także lekko odkaża drogi oddechowe. Stosowany jest w stanach zapalnych górnych dróg oddechowych.
Syrop z sulfogwajakolem to lek stosowany w nieżytach górnych dróg oddechowych, zwłaszcza w suchym kaszlu oraz pomocniczo w przeziębieniach. Pobudza błonę śluzową oskrzeli do produkcji wydzieliny, rozrzedza ją i działa wykrztuśnie oraz słabo odkażająco. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat powinni przyjmować 10 ml syropu (1 łyżka stołowa) 3 razy dziennie, a dzieci w wieku od 6 do 12 lat powinni przyjmować 5 ml syropu (1 łyżeczka do herbaty) 3 razy dziennie. Lek jest dostępny bez recepty.
Thiocodin to lek bez recepty o działaniu przeciwkaszlowym i wykrztuśnym. Zawiera kodeinę i sulfogwajakol jako substancje czynne. Zalecana dawka to jedna tabletka 3 razy na dobę, nie częściej niż co 4-6 godzin, w trakcie posiłków, popijając szklanką wody. Leku nie należy stosować dłużej niż 3 dni bez konsultacji z lekarzem. Wskazaniem do stosowania leku Thiocodin jest leczenie suchego, uporczywego kaszlu bez odkrztuszania wydzieliny.
Sulfogwajakol – lek o działaniu wykrztuśnym. Mechanizm działania sulfogwajakolu jest podwójny i polega na drażnieniu błony śluzowej żołądka, co zwiększa wydzielanie gruczołów oskrzelowych i odruchy wykrztuśne oraz częściowym wchłonięciu się leku, co pobudza wydzielanie gruczołów wykrztuśnych. Sulfogwajakol wzmaga wydzielanie śluzu, zmniejsza gęstość i lepkość wydzieliny. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie stanów zapalnych górnych dróg oddechowych.
Sulfogwajakol dostępny jest w postaci syropu. Występuje również w wielu preparatach złożonych na kaszel w połączeniu z innymi substancjami m.in. kodeiną, wyciągiem z ziela tymianku i pierwiosnka czy chlorkiem amonu. Lek wskazany jest dla dzieci od 6 roku życia i dorosłych.
Możliwe działania niepożądane: występują rzadko i najczęściej dotyczą układu pokarmowego. Po zastosowaniu sulfogwajakolu może wystąpić podrażnienie błon śluzowych przewodu pokarmowego, objawiające się np. nudnościami, wymiotami i biegunką. Rzadko może pojawić się wysypka skórna.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Sulfogwajakol to organiczny związek chemiczny o sprawdzonym działaniu wykrztuśnym, który od dziesięcioleci stanowi ważny element terapii chorób układu oddechowego. Ta sulfonowa pochodna gwajakolu, należąca do grupy kwasów sulfonowych, wykazuje unikalny podwójny mechanizm działania – zarówno pośredni, jak i bezpośredni – co czyni ją szczególnie skuteczną w leczeniu kaszlu produktywnego i stanów zapalnych górnych dróg oddechowych. Dzięki wprowadzeniu ugrupowania kwasu sulfonowego w formie soli potasowej, sulfogwajakol wykazuje znacznie lepszą tolerancję ze strony układu pokarmowego niż czysty gwajakol, przy zachowaniu wszystkich jego cennych właściwości terapeutycznych. Współcześnie substancja ta jest szeroko stosowana zarówno w monoterapii, jak i w preparatach złożonych, często w połączeniu z kodeiną, tymiankiem czy chlorkiem amonu, co pozwala na optymalizację działania wykrztuśnego w zależności od charakteru schorzenia.
Sulfogwajakol (łac. sulfogaiacolum) to organiczny związek chemiczny z grupy kwasów sulfonowych, będący sulfonową pochodną gwajakolu. Otrzymywany jest poprzez sulfonowanie gwajakolu za pomocą stężonego kwasu siarkowego lub tritlenku siarki w nitrometanie. Proces sulfonowania zachodzi w pozycjach para zarówno względem grupy hydroksylowej (-OH), jak i metoksylowej (-OCH₃), z przewagą izomeru pożądanego.
Historycznie sulfogwajakol powstał jako odpowiedź na problem nieprzyjemnego smaku i zapachu czystego gwajakolu. W okresie dwudziestolecia międzywojennego substancja ta zrobiła zawrotną karierę w polskim lecznictwie – przemysł farmaceutyczny II Rzeczypospolitej zużywał rocznie 30 ton sulfogwajakolu o łącznej wartości blisko pół miliona złotych.
Otrzymaną mieszaninę izomerów przeprowadza się w sole potasowe i rozdziela za pomocą krystalizacji frakcyjnej. Sulfogwajakol zaliczany jest do związków kreozotu, który w postaci oleistego płynu jest otrzymywany poprzez destylację smoły z drzewa bukowego.
Sulfogwajakol charakteryzuje się unikalnym podwójnym mechanizmem działania wykrztuśnego, obejmującym zarówno działanie pośrednie, jak i bezpośrednie.
Pośredni mechanizm polega na drażnieniu zakończeń nerwowych w błonie śluzowej żołądka. Po podaniu doustnym substancja drażni błonę śluzową żołądka, co prowadzi do pobudzenia odruchu kaszlu i przez odruch nerwu błędnego powoduje nasilenie wydzielania płynnej wydzieliny w obrębie dróg oddechowych oraz upłynnienie zalegającej patologicznej flegmy.
Bezpośrednie działanie sulfogwajakolu związane jest z jego wchłanianiem i metabolizmem. Sulfogwajakol ulega rozpadowi do wolnego gwajakolu, który jest częściowo wydalany do światła oskrzeli. Tam, drażniąc błonę śluzową oskrzeli, pobudza gruczoły oskrzelowe do wydzielania śluzu, co wywołuje odruch wykrztuśny.
Mechanizm działania sulfogwajakolu opiera się na jego zdolności do zwiększania płynności i objętości wydzieliny oskrzelowej, co ułatwia jej odkrztuszanie. Dzięki temu kaszel staje się bardziej efektywny, a zalegająca wydzielina łatwiej się usuwa.
Syrop podany doustnie łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego. Sulfogwajakol jest powoli hydrolizowany w jelitach do wolnego gwajakolu, który wchłania się do krwi a następnie wydala się przez drogi oddechowe i drażni błonę śluzową oskrzeli, wywołując odruch wykrztuśny.
W warunkach przewodu pokarmowego sulfogwajakol ulega hydrolizie do gwajakolu, który następnie jest szybko wchłaniany do krwiobiegu. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia gwajakolu w osoczu (Tmax) wynosi od 0,46 do 6,7 godziny.
Wprowadzenie ugrupowania kwasu sulfonowego w postaci soli potasowej łagodzi potencjalnie drażniące działanie gwajakolu na błony śluzowe przewodu pokarmowego, co jest korzystne z punktu widzenia tolerancji leku.
W trakcie leczenia oraz w ciągu 24 godzin od ostatniego podania, metabolity gwajakolu obecne w moczu mogą zmieniać wyniki badań biochemicznych a zwłaszcza wyniki oznaczeń kwasu hydroksyindolooctowego (5-HIAA) i kwasu wanilinomigdałowego.
Sulfogwajakol znajduje zastosowanie w szerokim spektrum schorzeń układu oddechowego, szczególnie tych związanych z nadmierną produkcją lub zaleganiem wydzieliny oskrzelowej.
Sulfogwajakol jest także zalecany w przypadku przewlekłych schorzeń układu oddechowego, takich jak przewlekła obturacyjna choroba płuc czy astma. Pacjenci cierpiący na te choroby często zmagają się z nawracającymi epizodami kaszlu oraz nadmiernym wytwarzaniem śluzu, co prowadzi do dyskomfortu i trudności w oddychaniu.
Sulfogwajakol działa nie tylko wykrztuśnie, ale także osłaniająco na błony śluzowe układu oddechowego. Dzięki temu pomaga w ich regeneracji, przyspieszając proces gojenia uszkodzeń, które mogły powstać w wyniku infekcji lub działania drażniących substancji.
Sulfogwajakol jest dostępny w kilku postaciach farmaceutycznych, co pozwala na dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.
| Postać | Dostępne stężenia | Przykładowe preparaty |
|---|---|---|
| Syrop | 52 mg/5 ml, 87 mg/5 ml, 260 mg/10 ml, 300 mg/10 ml | Apitussic, Herbapect |
| Tabletki | 300 mg (często z kodeiną 15 mg) | Thiocodin |
Dorośli:
Dzieci powyżej 6 lat:
Sulfogwajakol należy stosować po posiłku. Drogą podania jest droga doustna (per os). W trakcie stosowania produktów leczniczych zawierających sulfogwajakol należy pamiętać o przyjmowaniu dużych ilości płynów, które wspomagają rozrzedzanie i odkrztuszanie zalegającej wydzieliny.
Sulfogwajakol często stosowany jest w połączeniu z innymi substancjami czynnymi, co pozwala na optymalizację działania terapeutycznego.
Zestawienie kodeiny i sulfogwajakolu w jednym preparacie może wykazywać działanie synergistyczne, gdzie kodeina działa przeciwkaszlowo o ośrodkowym działaniu, a sulfogwajakol należy do substancji sekrolitycznych o działaniu podwójnym.
Stosowanie sulfogwajakolu jest przeciwwskazane w następujących sytuacjach:
W przypadku preparatów zawierających kombinację sulfogwajakol + kodeina dodatkowe przeciwwskazania obejmują:
Sulfogwajakol skutki uboczne daje stosunkowo rzadko. Gdy jednak pojawią się najczęściej dotyczą układu pokarmowego i obejmują nudności, wymioty, bóle brzucha czy biegunkę.
Wysokie dawki sulfogwajakolu mogą wywołać nudności, wymioty i biegunkę. W rzadkich przypadkach mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak wysypka czy świąd skóry.
Nie prowadzono badań bezpieczeństwa stosowania sulfogwajakolu w ciąży. Stosowanie nie jest zalecane. Bezpieczeństwo stosowania w okresie laktacji nie zostało określone. Nie należy stosować substancji.
Dawka LD50 gwajakolu podawanego doustnie szczurom wynosi 520 mg/kg m.c., a jednorazowe dawki kreozotu zawierającego 60-90% gwajakolu w zakresie 45-225 mg są dobrze tolerowane u zdrowych ochotników.
W badaniach toksyczności wielokrotnej na szczurach preparatu Thiocodin (300 mg sulfogwajakolu + 15 mg kodeiny) po 28 dniach ustalono NOAEL na poziomie 67,2 mg/kg m.c./dobę, natomiast dawka maksymalna wyniosła 336 mg/kg m.c./dobę, co stanowi ponad 20-krotny margines bezpieczeństwa względem dawek stosowanych u ludzi.
10 ml syropu, pojedyncza dawka dla dorosłych, zawiera około 714 mg etanolu. Stosowanie leku osłabia zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi, obsługi maszyn będących w ruchu, a także zmniejsza sprawność psychoruchową.
Tak, ale tylko u dzieci powyżej 6 roku życia. Dawkowanie dla dzieci w wieku 6-12 lat wynosi 5 ml syropu (1 łyżeczka) 3 razy na dobę. Zastosowanie u dzieci młodszych wymaga konsultacji z lekarzem.
Jeśli kaszel nie ustąpi po 3 dniach stosowania produktu lub jeżeli kaszlowi towarzyszy wysoka temperatura ciała, wysypka skórna albo utrzymujący się ból głowy, należy zweryfikować przyczynę kaszlu i skonsultować się z lekarzem.
Apitussic można kojarzyć z innymi lekami, np. przeciwgorączkowymi i antybiotykami. Jednak zawsze warto skonsultować się z farmaceutą lub lekarzem przed jednoczesnym stosowaniem kilku preparatów.
Tak, metabolity gwajakolu obecne w moczu mogą zmieniać wyniki badań biochemicznych a zwłaszcza wyniki oznaczeń kwasu hydroksyindolooctowego (5-HIAA) i kwasu wanilinomigdałowego. Należy poinformować o stosowaniu leku przed wykonaniem badań.
Sulfogwajakol wyróżnia się podwójnym mechanizmem działania – zarówno pośrednim (przez drażnienie błony śluzowej żołądka), jak i bezpośrednim (przez wydalanie do oskrzeli). To czyni go szczególnie skutecznym w porównaniu do leków o pojedynczym mechanizmie działania.
Nie prowadzono badań bezpieczeństwa stosowania sulfogwajakolu w ciąży. Stosowanie nie jest zalecane. Kobiety w ciąży powinny skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku.
W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nasilone objawy ze strony przewodu pokarmowego. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i zapewnić odpowiednie nawodnienie organizmu.
Sam sulfogwajakol nie wykazuje działania uzależniającego. Jednak preparaty zawierające kodeinę mogą prowadzić do uzależnienia przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach.
