Aparxon PR to lek, który jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona. Działa poprzez pobudzanie receptorów dopaminowych w mózgu, co pomaga złagodzić objawy choroby. Jest dostępny na receptę i ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Wskazaniem do stosowania Aparxon PR jest choroba Parkinsona, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z lewodopą.
ApoRopin to lek, który zawiera substancję czynną o nazwie ropinirol. Jest to lek stosowany w leczeniu choroby Parkinsona. Ropinirol działa poprzez pobudzanie receptorów dopaminowych w mózgu, co pomaga złagodzić objawy choroby Parkinsona. Lek jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania to początkowe leczenie choroby Parkinsona w monoterapii, a następnie w skojarzeniu z lewodopą, gdy działanie lewodopy staje się niewystarczające lub pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego.
Aropilo to lek na receptę, który zawiera substancję czynną o nazwie ropinirol. Jest to lek dopaminergiczny, który działa poprzez pobudzanie receptorów dopaminowych w mózgu. Aropilo jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona oraz w objawowym leczeniu umiarkowanego do ciężkiego zespołu niespokojnych nóg. Zespół niespokojnych nóg to stan, który dotyczy kończyn dolnych i czasem ramion.
Aropilo SR to lek na receptę, który jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona. Jest to agonista receptorów dopaminowych, co oznacza, że wiąże się z tymi receptorami i daje efekty podobne do dopaminy. Lek ten jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co oznacza, że jego składniki są uwalniane stopniowo, aby zapewnić długotrwałe działanie. Wskazania do stosowania to leczenie choroby Parkinsona.
Ceurolex SR to lek, który oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy. Działa poprzez zmniejszanie niedoboru dopaminy, co jest kluczowe w leczeniu choroby Parkinsona. Lek jest dostępny na receptę i powinien być stosowany zgodnie z zaleceniami lekarza. Wskazaniem do stosowania Ceurolex SR jest choroba Parkinsona.
Nironovo SR to lek na receptę, który zawiera substancję czynną ropinirol. Jest to lek z grupy agonistów dopaminy, które działają w mózgu w sposób zbliżony do naturalnie występującej substancji zwanej dopaminą. Stosuje się go w leczeniu choroby Parkinsona. Lek ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co pozwala na stopniowe uwalnianie substancji czynnej i długotrwałe działanie leku.
Polpix SR to lek stosowany w leczeniu choroby Parkinsona. Zawiera substancję czynną o nazwie ropinirol, która jest agonistą receptorów dopaminowych. Lek ten jest stosowany zarówno w początkowym etapie leczenia, jak i w skojarzeniu z lewodopą, gdy jej działanie staje się niewystarczające lub pojawia się fluktuacja efektu terapeutycznego. Polpix SR jest dostępny na receptę.
Repirol SR to lek, którego substancją czynną jest ropinirol. Należy on do grupy leków zwanych agonistami dopaminy, które wpływają na czynność mózgu w podobny sposób do naturalnie występującej substancji zwanej dopaminą. Lek jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona, łagodząc skutki niedoboru dopaminy występujące w tej chorobie. Repirol SR jest dostępny na receptę.
Requip to lek dopaminergiczny, który jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona. Substancja czynna preparatu to ropinirol. Lek jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania jest choroba Parkinsona. Lek ten może być stosowany jako jedyny lek lub w skojarzeniu z innym lekiem zwanym L-dopą (zwanym także lewodopą).
Requip-Modutab to lek, który zawiera substancję czynną ropinirol. Należy do grupy leków zwanych agonistami dopaminy, które wpływają na czynność mózgu w podobny sposób do naturalnie występującej substancji zwanej dopaminą. Lek ten jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona. Requip-Modutab jest dostępny na receptę.
Rolpryna SR to lek zawierający substancję czynną ropinirol, który należy do grupy leków zwanych agonistami dopaminy. Działa w mózgu podobnie do naturalnie występującej substancji zwanej dopaminą. Lek jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona. Jest dostępny na receptę.
Ropodrin to lek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, który zawiera substancję czynną ropinirol. Ropinirol jest agonistą dopaminy, co oznacza, że działa na mózg w sposób zbliżony do naturalnie występującej tam dopaminy. Ropodrin jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona, zarówno na początku terapii, aby opóźnić wprowadzenie lewodopy, jak i w skojarzeniu z lewodopą, gdy jej działanie wygasa lub staje się zmienne. Ropodrin jest dostępny na receptę.
Ropinirol – lek stosowany w chorobie Parkinsona zaliczany do grupy leków zwanych agonistami dopaminy. W chorobie Parkinsona występuje niedobór dopaminy, a ropinirol łagodzi ten niedobór poprzez stymulowanie receptorów dopaminowych w prążkowiu, który znajduje się w mózgu. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie początkowe oraz leczenie skojarzone z lewodopą choroby Parkinsona oraz objawowe leczenie zespołu niespokojnych nóg. Ropinirol stosuje się głównie na początku rozwoju choroby aby opóźnić wprowadzenie lewodopy.
Ropinirol dostępny jest w postaci tabletek powlekanych oraz tabletek o przedłużonym uwalnianiu, które stosuje się raz dziennie. Dawkę leku dostosowywuje się indywidualnie w zależności od skuteczności leku i jego tolerancji przez organizm pacjenta. Zaleca się przyjmowanie tabletki wraz z posiłkiem.
Możliwe działania niepożądane: omamy, stan splątania, zawroty głowy, senność, omdlenia, mdłości, zgaga, ból brzucha, wymioty, obrzęk nóg, zmęczenie, dyskineza (mimowolne ruchy kończyn lub całego ciała), niedociśnienie.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Ropinirol to jedna z najważniejszych substancji czynnych w neurologii współczesnej, stanowiąca przełom w leczeniu chorób związanych z niedoborem dopaminy. Ten nowoczesny lek należy do grupy agonistów receptorów dopaminowych, które naśladują działanie naturalnie występującej w mózgu dopaminy – kluczowego neuroprzekaźnika odpowiedzialnego za kontrolę ruchów i koordynację. Ropinirol wykazuje szczególne powinowactwo do receptorów dopaminowych D2 i D3, nie wpływając jednocześnie na inne układy receptorowe, co czyni go bezpieczniejszym w porównaniu z niektórymi starszymi lekami z tej grupy. Jego wprowadzenie do terapii oznaczało nową erę w leczeniu choroby Parkinsona, umożliwiając pacjentom rozpoczęcie leczenia bez konieczności natychmiastowego sięgania po lewodopę. Substancja ta stanowi również pierwszorzutową terapię w zespole niespokojnych nóg, schorzeniu neurologicznym dotykającym miliony ludzi na całym świecie. Dzięki swojemu unikalnemu mechanizmowi działania i dobrej tolerancji, ropinirol stał się jednym z najczęściej przepisywanych leków w neurologii, oferując pacjentom realną szansę na poprawę jakości życia i kontrolę objawów trudnych chorób neurologicznych.
Ropinirol działa jako agonista receptorów dopaminowych, czyli wiąże się z tymi receptorami i daje takie efekty jak dopamina. Można to porównać do systemu klucz-zamek, gdzie receptor można porównać do zamka, a agonistę do klucza, który ten zamek otwiera.
Ropinirol wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów dopaminowych D2 i D3, przy czym prawdopodobny mechanizm działania leku wynika z wiązania z receptorem D2 w obrębie odpowiednich struktur mózgu (jądra ogoniastego i skorupy). Co ważne, ropinirol i jego metabolity nie wykazują istotnego powinowactwa do receptorów serotoninowych 5-HT1, 5-HT2, α1-, α2- i β-adrenergicznych GABA-ergicznych ani benzodiazepinowych.
Substancja ta jest nieergotaminowym agonistą dopaminowym, co oznacza znacznie lepszy profil bezpieczeństwa w porównaniu z pochodnymi ergotaminowymi. Pochodne ergolinowe cechują się mniejszą selektywnością względem receptorów dopaminergicznych niż nieergolinowe i wiążą się z ryzykiem powikłań, takich jak zwłóknienie zaotrzewnowe czy opłucnej.
Ropinirol po doustnym podaniu prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną leku. Dostępność biologiczna waha się od 30% do 75%. Wiązanie z białkami jest niskie i wynosi 10–40%.
Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia różni się w zależności od postaci leku:
Czas półtrwania wynosi od 3,5 do 10 h, co pozwala na wygodne dawkowanie.
Lek ulega przemianom w wątrobie do nieaktywnych pochodnych. Lek jest wydalany przez nerki (mniej niż 10% w postaci niezmienionej). Ropinirol podlega metabolizmowi wątrobowemu głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP1A2, a jego metabolity wydalane są głównie z moczem.
Ropinirol jest stosowany w różnych stadiach choroby Parkinsona:
Lek jest wskazany również w objawowym leczeniu zespołu niespokojnych nóg o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Zespół niespokojnych nóg może mieć około 5% ludzi na świecie z przewagą kobiet.
Objawy RLS charakteryzują się:
Choroba Parkinsona to przewlekła, neurozwyrodnieniowa choroba charakteryzująca się spadkiem poziomu ilości dopaminy w części zbitej substancji czarnej śródmózgowia, co wynika z uszkodzenia i utraty neuronów dopaminergicznych w OUN.
Ropinirol podaje się doustnie, podczas posiłku, chociaż pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną leku. W leczeniu choroby Parkinsona dawki zwiększa się stopniowo.
Preparaty o natychmiastowym uwalnianiu:
Preparaty o przedłużonym uwalnianiu:
W leczeniu zespołu niespokojnych nóg ropinirol podaje się bezpośrednio przed snem, jednak dawka może być przyjęta do 3h przed zaśnięciem. Zalecana dawka początkowa przez 2 pierwsze dni leczenia wynosi 0,25 mg jeden raz na dobę. Dawkowanie w RLS różni się od dawkowania w chorobie Parkinsona – zakres dawek w RLS wynosi 1,5–4,6 mg.
Ropinirol dostępny jest w Polsce w różnych postaciach:
Działania niepożądane ropinirolu można podzielić na kilka kategorii:
| Objaw | Częstość w monoterapii | Częstość w terapii skojarzonej |
|---|---|---|
| Nudności | 19-20% | 11% |
| Senność | 11-15% | 7% |
| Zawroty głowy | 5-6% | 8% |
| Zaparcia | 5% | – |
| Zmęczenie | 3-5% | – |
Zaburzenia kontroli impulsów: Mogą również wystąpić działanie niepożądane polegające na niezdolności odparcia impulsu, pokusy czy przymusu wykonywania czynności, które mogą być szkodliwe dla pacjenta lub innych osób. Obejmują one:
Nagłe napady snu: Ropinirol może istotnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu dlatego, gdy wystąpi senność lub nagłe napady snu, powinno się powstrzymać od wykonywania tych czynności.
Omamy i zaburzenia psychiczne: U pacjentów w zaawansowanych stadiach choroby oraz u pacjentów w starszym wieku częściej występują również omamy i zaburzenia psychiczne.
Zespół odstawienia: Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy.
Ropinirol nie wywiera istotnego wpływu na metabolizm innych leków i wchodzi w niewiele interakcji, jednak istnieje kilka ważnych interakcji:
Leki hamujące aktywność izoenzymu 1A2 cytochromu P450, takie jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna lub fluwoksamina, mogą powodować zwiększenie stężenia ropinirolu i zwiększać ryzyko działań niepożądanych.
Należy unikać równoległego stosowania preparatu z neuroleptykami i innymi lekami blokującymi ośrodkowe receptory dopaminowe, takimi jak metoklopramid lub sulpiryd.
Duże dawki estrogenów mogą wpływać na zwiększenie stężenia ropinirolu we krwi.
Palenie tytoniu również ma wpływ na lek Aropilo, dlatego jeśli podczas leczenia pacjent przerwał lub rozpoczął palenie tytoniu, może być wymagane dostosowanie dawki leku.
Ropinirol jest skutecznym lekiem w terapii objawów ruchowych choroby Parkinsona. Jego skuteczność jest porównywalna ze skutecznością lewodopy, z wyjątkiem zaawansowanych stadiów PD, kiedy to preparaty lewodopy mają przewagę.
Badania Rascola i wsp. (2006) oraz Hausera i wsp. (2007) pokazały, że rozpoczynanie leczenia ropinirolem zmniejsza ryzyko dyskinez w ciągu ponad pięcio- i dziesięcioletniej obserwacji.
Skuteczność ropinirolu w RLS potwierdziły wyniki licznych badań. U pacjentów leczonych ropinirolem obserwowano wyraźne zmniejszenie nasilenia objawów RLS i poprawę jakości snu. Lek jest zalecany przez Amerykańską Akademię Neurologii jako terapia standardowa RLS.
Ropinirol jest lekiem przewlekłym, stosowanym tak długo, jak długo przynosi korzyści terapeutyczne. Ropinirol nie może być odstawiony nagle. Zwykle dawkę redukuje się stopniowo w ciągu tygodnia. Decyzję o odstawieniu lub zmianie terapii zawsze podejmuje lekarz.
Ropinirol sam w sobie nie wywołuje uzależnienia w klasycznym rozumieniu, jednak może prowadzić do zaburzeń kontroli impulsów. Stosowanie DA jest głównym czynnikiem ryzyka wystąpienia zaburzeń kontroli impulsów w PD. Należy regularnie monitorować pacjentów pod tym kątem.
Ropinirol wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci leczeni ropinirolem powinni powstrzymać się od tych czynności, do czasu aż senność i napady snu nie ustąpią.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu oferują większą wygodę stosowania – przyjmuje się je raz dziennie zamiast kilka razy. Na uwagę zasługuje fakt lepszego przestrzegania zaleceń przez pacjentów leczonych postacią ropinirolu o przedłużonym uwalnianiu (wskaźnik stosowania się do zaleceń 88–92% vs 97%).
Nie zaleca się stosowania ropinirolu w ciąży, ponieważ badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Ropinirol nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację.
Jeśli pominięto dawkę ropinirolu, należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe. Jeśli jednak jest już blisko czasu następnej dawki, pominiętą dawkę należy pominąć i kontynuować zgodnie z regularnym harmonogramem. Nie należy podwajać dawek.
W zespole niespokojnych nóg poprawa może nastąpić już po kilku dniach stosowania leku. W chorobie Parkinsona efekt kliniczny obserwuje się przy dawkach przekraczających 3 mg/24 h, jednak pełen efekt terapeutyczny może wymagać kilku tygodni stopniowego zwiększania dawek.
Absolutnie nie. Aby przerwać leczenie należy dawkę zmniejszać stopniowo, ściśle według zaleceń lekarza. Zakończenie stosowania preparatu lub zmniejszenie przyjmowanej dawki może powodować wystąpienie zespołu objawów związanych z odstawieniem leku, w tym m. in.: apatia, lęk, depresja, zmęczenie, nasilone pocenie się, ból i brak reakcji na lewodopę.
