Jaypirca to lek przeciwnowotworowy zawierający pirtobrutynib, stosowany w monoterapii w leczeniu chłoniaka z komórek płaszcza (MCL) u dorosłych pacjentów. Działa poprzez hamowanie aktywności BTK, co prowadzi do uśmiercenia komórek chłoniaka i spowolnienia postępu nowotworu. Jaypirca jest przeznaczony dla pacjentów, u których inne leczenie było nieskuteczne.
Pirtobrutynib to substancja czynna o następujących kluczowych właściwościach:
Mechanizm działania:
– Jest odwracalnym, niekowalencyjnym inhibitorem kinazy tyrozynowej Brutona (BTK)
– Działa poprzez wiązanie się z BTK typu dzikiego oraz z BTK z obecnością mutacji C481
– Hamuje aktywność BTK, która jest białkiem sygnałowym receptora antygenowego limfocytów B i szlaków receptorowych cytokin
– Poprzez hamowanie BTK wpływa na procesy proliferacji, migracji, chemotaksji i adhezji limfocytów B
Właściwości farmakokinetyczne:
– Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 85.5%
– Osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach
– Wiąże się z białkami osocza w 96%
– Jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4, UGT1A8 i UGT1A9
– Okres półtrwania wynosi około 19 godzin
– Wydalany jest głównie z moczem (57%) i kałem (37%)
Zastosowanie kliniczne:
– Wskazany w monoterapii u dorosłych pacjentów z nawrotowym lub opornym na leczenie chłoniakiem z komórek płaszcza (MCL)
– Stosowany u pacjentów wcześniej leczonych inhibitorem kinazy tyrozynowej Brutona
– Zalecana dawka to 200 mg raz na dobę
Bezpieczeństwo:
– Może powodować działania niepożądane takie jak: zmęczenie, neutropenia, biegunka, stłuczenia
– Wymaga monitorowania pod kątem zakażeń, krwawień, cytopenii i zaburzeń rytmu serca
– Nie wykazuje istotnego wpływu na odstęp QT w EKG
– Przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub pomocnicze
