Zeposia zawiera ozanimod, który zmniejsza liczbę krwinek białych (limfocytów) krążących w organizmie. Jest stosowany w leczeniu dorosłych pacjentów z aktywną rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (RRMS) oraz umiarkowanym do ciężkiego wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego. Ozanimod pomaga chronić nerwy i zmniejsza stan zapalny, uniemożliwiając limfocytom dotarcie do mózgu, rdzenia kręgowego i błony śluzowej jelita.
Ozanimod jest silnie działającym modulatorem receptora fosforanu sfingozyny 1 (S1P), który z wysokim powinowactwem wiąże się z receptorami S1P1 i S1P5. Substancja działa poprzez blokowanie zdolności limfocytów do opuszczania węzłów chłonnych, co zmniejsza liczbę krążących limfocytów we krwi. Efekt ten prowadzi do ograniczenia migracji komórek odpornościowych do miejsc zapalenia, co jest korzystne w leczeniu chorób autoimmunologicznych.
Ozanimod jest wskazany w leczeniu:
Ozanimod działa jako modulator receptora S1P, wiążąc się wybiórczo z receptorami S1P1 i S1P5. Mechanizm leczniczego działania ozanimodu polega na hamowaniu migracji limfocytów z węzłów chłonnych do krwi obwodowej oraz do narządów docelowych (ośrodkowego układu nerwowego w przypadku stwardnienia rozsianego i jelita w przypadku wrzodziejącego zapalenia jelita grubego).
Substancja powoduje zmniejszenie liczby limfocytów we krwi obwodowej średnio do około 45% wartości wyjściowych. Wpływ ten dotyczy w różnym stopniu różnych subpopulacji leukocytów, z większą redukcją liczby komórek zaangażowanych w adaptacyjną odpowiedź immunologiczną, przy minimalnym wpływie na komórki odpowiadające za wrodzoną odpowiedź immunologiczną.
Zalecana dawka ozanimodu to 0,92 mg raz na dobę. Leczenie należy rozpoczynać według schematu zwiększania dawki:
Kapsułki można przyjmować niezależnie od posiłków.
Ponowne rozpoczęcie terapii po przerwaniu leczenia wymaga powtórzenia schematu zwiększania dawki, jeśli leczenie przerwano na:
Po podaniu ozanimodu obserwuje się:
Ozanimod po podaniu doustnym jest intensywnie metabolizowany do licznych aktywnych metabolitów, w tym dwóch głównych: CC112273 i CC1084037, które wykazują podobną aktywność i wybiórczość w stosunku do receptorów S1P1 i S1P5 jak substancja macierzysta.
Szczegółowe właściwości farmakokinetyczne:
Ozanimod jest przeciwwskazany u pacjentów z:
Rozpoczęcie leczenia ozanimodem może powodować przemijające zmniejszenie częstości akcji serca. U pacjentów z określonymi chorobami serca zaleca się monitorowanie po podaniu pierwszej dawki.
U pacjentów leczonych ozanimodem zgłaszano zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych. Zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby przed i w trakcie leczenia.
Ozanimod powoduje zmniejszenie liczby limfocytów we krwi obwodowej, co może zwiększać podatność na zakażenia, w tym zakażenia oportunistyczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko postępującej leukoencefalopatii wieloogniskowej (PML).
Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (>5%) to:
Inne istotne działania niepożądane obejmują:
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania:
Nie zaleca się jednoczesnego podawania:
Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się przyjmowanie dawki 0,92 mg jeden raz co drugą dobę po przeprowadzeniu 7-dniowego schematu zwiększania dawki.
Należy zachować ostrożność u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym w wieku powyżej 55 lat i u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego w wieku powyżej 65 lat.
W badaniach klinicznych wykazano, że ozanimod skutecznie zmniejsza roczny wskaźnik rzutów, liczbę nowych zmian w obrazie MRI i spowalnia progresję niepełnosprawności u pacjentów z rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego.
U pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego leczenie ozanimodem prowadziło do znacznego zwiększenia odsetka pacjentów osiągających remisję kliniczną, poprawę endoskopową i wygojenie błony śluzowej w porównaniu z placebo.
Ozanimod jest nowoczesnym lekiem immunomodulującym o selektywnym działaniu, skutecznym w leczeniu stwardnienia rozsianego i wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Jego mechanizm działania, polegający na modulacji receptorów S1P, zapewnia kontrolę nad procesami zapalnymi przy jednoczesnym zachowaniu funkcji odporności wrodzonej. Ze względu na potencjalne działania niepożądane, zwłaszcza dotyczące układu sercowo-naczyniowego i wątroby, stosowanie leku wymaga odpowiedniego monitorowania oraz przestrzegania schematu zwiększania dawki na początku leczenia.
