Alli to lek dostępny bez recepty, który jest stosowany w połączeniu z dietą o obniżonej zawartości tłuszczu, aby wspomóc proces odchudzania. Jest przeznaczony dla osób dorosłych z nadwagą. Działa w układzie pokarmowym, zapobiegając wchłanianiu około jednej czwartej spożywanych tłuszczów. Badania kliniczne dowiodły, że Alli pomaga stracić na wadze więcej niż podczas stosowania wyłącznie diety.
Xenical to lek stosowany w leczeniu otyłości. Jego działanie polega na hamowaniu wchłaniania około 1/3 tłuszczów przyjętych z pożywieniem. Lek łączy się z enzymami w przewodzie pokarmowym (lipazami) i hamuje rozpad niektórych tłuszczów spożytych podczas posiłku. Xenical jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania to otyłość z indeksem masy ciała (BMI) równym lub większym niż 30 kg/m², lub nadwaga z BMI równym lub większym niż 28 kg/m², w przypadku występowania dodatkowych czynników ryzyka. Lek stosuje się jednocześnie z umiarkowanie niskokaloryczną dietą.
Orlistat – lek stosowany w celu zmniejszenia masy ciała, wydawany na receptę po konsultacji lekarskiej. Mechanizm działania orlistatu polega na zmniejszaniu wchłaniania tłuszczów przyjętych z pożywienia. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie nadwagi i otyłości w połączeniu z niskokaloryczną dietą bogatą w warzywa i owoce.
Orlistat dostępny jest w postaci kapsułek. Dokładne dawkowanie leku ustala lekarz, ale zazwyczaj podaje się od 1 do 3 tabletek, bezpośrednio przed jedzeniem, podczas posiłku lub tuż po zjedzeniu posiłku. Orlistat może zaburzać wchłanianie witamin A, D, E i K, które rozpuszczają się w tłuszczach, co może powodować niedobory tych witamin.
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych oraz dróg moczowych, ból brzucha, ból odbytu, częstsze oddawanie stolca, parcie na stolec, plamienia tłuszczowe z odbytu, tłuszczowe oleiste stolce, nietrzymanie stolca, gazy z wydzieliną, choroby zębów i dziąseł, hipoglikemia, grypa, zmęczenie, lęki, nieregularna menstruacja.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Orlistat, znany również jako tetrahydrolipostatyna, to najstarszy i najdłużej zarejestrowany lek stosowany w leczeniu otyłości i nadwagi. Jest to substancja czynna, która od ponad dwudziestu lat stanowi ważny element farmakologicznego wsparcia w walce z nadmierną masą ciała. Lek ten został zatwierdzony przez Europejską Agencję Leków (EMA) i jest dostępny na polskim rynku. Jego unikalny mechanizm działania polega na blokowaniu wchłaniania tłuszczów z posiłków, co sprawia, że około 30% spożywanych tłuszczów przechodzi przez organizm niestrawiony i zostaje wydalony naturalną drogą. Orlistat nie wpływa na ośrodek głodu w mózgu, dzięki czemu różni się od innych leków przeciwotyłościowych działających na układ nerwowy. Jest to lek bezpieczny dla pacjentów spełniających odpowiednie kryteria medyczne, jednak wymaga ścisłego przestrzegania zaleceń lekarskich oraz wprowadzenia odpowiednich zmian żywieniowych.
Mechanizm działania orlistatu jest oparty na inhibicji lipaz, które są enzymami trawiącymi tłuszcze. Orlistat działa w przewodzie pokarmowym, gdzie hamuje rozkład i wchłanianie lipidów, w tym przede wszystkim triacylogliceroli (tzw. tłuszcze właściwe), które stanowią główny tłuszcz pochodzący z pokarmu. Hamuje aktywność lipazy poprzez łączenie się z jej aktywnym centrum serynowym.
Zahamowanie lipazy powoduje zatrzymanie rozkładu spożytych triglicerydów do ulegających wchłonięciu wolnych kwasów tłuszczowych i monoglicerydów. Podczas stosowania zalecanej dawki orlistatu wchłanianie tłuszczów ulega zmniejszeniu o ok. 30%.
Dzięki temu około 30% tłuszczu spożywanego w posiłku przechodzi niestrawione przez jelita. Xenical nie hamuje apetytu, ale obniża bilans energetyczny diety. A trzeba pamiętać, że 1 g tłuszczu dostarcza aż 9 kcal, podczas gdy gram białka i węglowodanów po 4 kcal.
Specyfika farmakokinetyki orlistatu
Po podaniu doustnym orlistat praktycznie nie ulega wchłonięciu. W warunkach in vitro orlistat wiąże się w ponad 99% z białkami osocza. W minimalnym stopniu przenika do erytrocytów. Metabolizm zachodzi przede wszystkim w ścianie jelita do praktycznie nieaktywnych pochodnych M1 i M3.
Orlistat nie jest wchłaniany w organizmie. Po przejściu przez układ pokarmowy jest wydalany wraz z kałem, natomiast niewielkie ilości metabolitów orlistatu (M1 i M3) są usuwane wraz z żółcią. Określono, że po upływie od 3 do 5 dni orlistat jest całkowicie usuwany z organizmu człowieka.
Wskazaniami do stosowania orlistatu jest leczenie nadwagi i otyłości wśród osób dorosłych, a także utrzymanie masy ciała po wcześniejszej redukcji wagi. Podczas terapii lekiem zalecane jest utrzymywanie odpowiedniej diety z ograniczeniem tłuszczów oraz utrzymywanie aktywności fizycznej indywidualnie dobranej dla danego pacjenta.
Kryteria kwalifikacji pacjentów:
Orlistat jest przyjmowany doustnie w postaci kapsułek twardych oraz tabletek do rozgryzania i żucia. Lek należy zażywać bezpośrednio przed jedzeniem, w trakcie lub do godziny po posiłku. Zwykle stosowana maksymalna dawka dobowa orlistatu wynosi 180 mg.
Preparaty z orlistatem należy stosować 3 razy dziennie w dawce 120 mg. Tabletki należy przyjmować bezpośrednio po każdym głównym posiłku zawierającym tłuszcz. W przypadku braku posiłku lub gdy nie zawiera on tłuszczu dawkę leku należy pominąć.
Zalecenia dotyczące diety podczas terapii:
| Składnik diety | Zalecenia |
|---|---|
| Tłuszcze | Tłuszcze powinny dostarczać około 30 % dziennej energii |
| Typ diety | Pacjenci powinni stosować lekkostrawną dietę |
| Alkohol | Alkohol jest napojem wysokoenergetycznym, więc jego spożywanie podczas procesu odchudzania jest niewskazane |
Długość terapii:
Lek orlistat jest dostępny w następującej postaci: jako lek wydawany na receptę (preparat zawierający 120 mg orlistatu w kapsułce), jako lek wydawany bez recepty (OTC, ang. Over The Counter), który zawiera 60 mg substancji czynnej.
Najpopularniejszymi nazwami handlowymi orlistatu w Polsce są:
Najczęstsze działania niepożądane związane z układem pokarmowym:
Inne działania niepożądane:
Niedobory witaminowe:
Leczenie orlistatem może potencjalnie zaburzać wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A, D, E, K). Podczas leczenia należy zachować dietę bogatą w owoce i warzywa, ewentualnie skonsultować z lekarzem konieczność suplementacji witamin; preparaty wielowitaminowe należy przyjmować co najmniej 2 godziny po przyjęciu orlistatu lub przed snem.
Bezwzględne przeciwwskazania:
Szczególne grupy pacjentów wymagające ostrożności:
Poprzez zmniejszenie wchłaniania leków przeciwpadaczkowych orlistat może wpłynąć na skuteczność leczenia przeciwpadaczkowego u chorych na padaczkę, co w konsekwencji może prowadzić do wystąpienia napadów padaczkowych.
Leki wymagające szczególnej uwagi:
Farmakoterapia to ważny element leczenia otyłości, nie może jednak zastąpić zmiany sposobu odżywiania i zwiększenia aktywności fizycznej. Ułatwia natomiast przestrzeganie zaleceń dietetycznych oraz zmniejsza ryzyko rozwoju powikłań otyłości, a w konsekwencji prowadzi do poprawy zdrowia i jakości życia chorego na otyłość.
Współczesne opcje farmakologiczne w Polsce:
Obecnie w Polsce dostępne są trzy leki zarejestrowane do leczenia choroby otyłościowej: orlistat, preparat złożony naltrekson + bupropion i liraglutyd.
Mechanizmy działania różnych substancji:
Pooled data from clinical trials suggest that people given orlistat in addition to lifestyle modifications, such as diet and exercise, lose about 2–3 kilograms (4–7 lb) more than those not taking the drug over the course of a year.
Badania kliniczne wykazywały, że pacjenci stosujący orlistat mogli utracić dodatkowo 2-3 kilogramy w porównaniu do grupy stosującej placebo, przy równoczesnym przestrzeganiu diety i zwiększeniu aktywności fizycznej.
Dodatkowe korzyści zdrowotne:
Orlistat also modestly reduces blood pressure and appears to prevent the onset of type 2 diabetes, whether from the weight loss itself or other effects. It reduces the incidence of diabetes type II in people who are obese around the same amount that lifestyle changes do.
Po 12 tygodniach stosowania orlistatu u pacjenta powinna nastąpić redukcja masy ciała na poziomie co najmniej 5%. Jeśli efekt ten nie został osiągnięty, należy zaprzestać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem w celu zmiany planu leczenia otyłości.
Po upływie trzech miesięcy systematycznego przyjmowania preparatu oczekuje się, że pacjent powinien zaobserwować redukcję wagi stanowiącą minimum 5% jego początkowej masy ciała.
Orlistat działa poprzez hamowanie lipaz – enzymów odpowiedzialnych za trawienie tłuszczów w przewodzie pokarmowym. Blokuje wchłanianie około 30% tłuszczów z posiłków, które są następnie wydalane w niezmienionej postaci z organizmu.
Lek jest przeznaczony dla dorosłych z BMI ≥ 28 (nadwaga) lub BMI ≥ 30 (otyłość). U osób z BMI 27-29,9 wymagane jest występowanie dodatkowych problemów zdrowotnych związanych z nadwagą, takich jak cukrzyca czy nadciśnienie.
Orlistat w dawce 60 mg jest dostępny bez recepty jako preparat Alli. Wyższa dawka 120 mg (Xenical) wymaga recepty lekarskiej.
Leczenie nie powinno przekraczać 6 miesięcy. Po 12 tygodniach terapii, jeśli nie osiągnięto redukcji wagi o co najmniej 5%, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.
Najczęstsze to dolegliwości żołądkowo-jelitowe: tłuszczowe stolce, biegunka, wzdęcia, bóle brzucha, częstsze wypróżnienia i plamienie tłuszczowe. Skutki te są bezpośrednio związane z mechanizmem działania leku.
Nie, orlistat nie wpływa na uczucie głodu ani sytości. Działa wyłącznie w przewodzie pokarmowym, blokując wchłanianie tłuszczów, co różni go od innych leków przeciwotyłościowych działających na układ nerwowy.
Orlistat może ograniczać wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A, D, E, K). Zaleca się przyjmowanie preparatu wielowitaminowego co najmniej 2 godziny po orlistacie lub przed snem.
Nie, orlistat jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią ze względów bezpieczeństwa.
Po zakończeniu leczenia aktywność lipaz wraca do normy w ciągu 48-72 godzin. Lek nie powoduje trwałych zmian w organizmie, dlatego ważne jest utrzymanie zdrowych nawyków żywieniowych po zakończeniu terapii.
Tak, orlistat może zmniejszać wchłanianie niektórych leków, szczególnie przeciwpadaczkowych, przeciwzakrzepowych i hormonów tarczycy. Zawsze należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach przed rozpoczęciem terapii.
