Atossa to lek na receptę, który zawiera substancję czynną o nazwie ondansetron. Jest to lek przeciwwymiotny z grupy selektywnych antagonistów receptorów serotoninowych (5HT3). Stosuje się go w zapobieganiu i hamowaniu nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią i radioterapią nowotworów, a także w zapobieganiu nudnościom i wymiotom po operacji chirurgicznej.
Ondansetron Accord to lek, który zawiera substancję czynną ondansetron. Jest to silny, wysoce selektywny antagonista receptorów serotoninowych 5-HT3. Lek ten jest stosowany w zapobieganiu oraz leczeniu nudności i wymiotów u pacjentów poddawanych chemioterapii cytotoksycznej lub radioterapii oraz u pacjentów w okresie pooperacyjnym. Ondansetron Accord jest dostępny na receptę.
Ondansetron B. Braun to lek w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, który zawiera substancję czynną ondansetron. Jest stosowany w zapobieganiu nudnościom i wymiotom oraz w ich objawowym leczeniu. Ondansetron ogranicza działanie serotoniny, naturalnie występującej w układzie pokarmowym, nerwowym oraz w płytkach krwi substancji o wielorakim działaniu, która może powodować odruch wymiotny. Lek jest dostępny na receptę.
Ondansetron Baxter to lek przeciwwymiotny, którego głównym składnikiem jest ondansetron. Jest on stosowany w zapobieganiu nudnościom i wymiotom oraz w ich objawowym leczeniu. Ondansetron ogranicza działanie serotoniny, która jest odpowiedzialna za pobudzanie nerwu błędnego. Lek jest dostępny na receptę.
Ondansetron Bluefish to lek, który zawiera substancję czynną ondansetronu. Jest to silny, wybiórczy antagonista receptorów serotoninowych 5-HT3, który działa przeciwwymiotnie. Lek jest wskazany u dorosłych do leczenia nudności i wymiotów wywołanych przez chemioterapię cytotoksyczną i radioterapię oraz do zapobiegania nudnościom i wymiotom w okresie pooperacyjnym. U dzieci powyżej 6. miesiąca życia jest stosowany do leczenia nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią nowotworów oraz do zapobiegania i leczenia nudności i wymiotów w okresie pooperacyjnym u dzieci powyżej 1. miesiąca życia. Ondansetron Bluefish jest dostępny na receptę.
Ondansetron Kabi to lek przeciwwymiotny, który pomaga zapobiegać i łagodzić nudności oraz wymioty wywołane chemioterapią, radioterapią, a także zabiegami chirurgicznymi. Działa poprzez blokowanie receptorów serotoniny, które są odpowiedzialne za odczuwanie mdłości. Skutecznie wspiera pacjentów w radzeniu sobie z tymi nieprzyjemnymi skutkami terapii nowotworowych i operacji.
ONDANSETRON KALCEKS to lek, który jest silnym, wysoce selektywnym antagonistą receptorów serotoninowych 5-HT3. Jest stosowany w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów związanych z chemioterapią cytotoksyczną oraz radioterapią. Może być również stosowany do zapobiegania i leczenia nudności i wymiotów pooperacyjnych. Lek jest dostępny na receptę.
Ondansetron Marex to lek z grupy środków przeciwwymiotnych, który zawiera ondansetron. Jest stosowany w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom powodowanym przez chemioterapię (u dorosłych i dzieci) lub radioterapię stosowaną w leczeniu raka (wyłącznie u osób dorosłych), a także w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom w okresie pooperacyjnym. Lek jest dostępny na receptę.
Ondatran to lek zawierający substancję czynną ondansetron, który jest silnym, selektywnym antagonistą receptora serotoninowego 5-HT3. Jego dokładny mechanizm działania w zapobieganiu i hamowaniu nudności i wymiotów nie jest znany. Stosowany jest w zapobieganiu i hamowaniu nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią i radioterapią nowotworów oraz w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów okresu pooperacyjnego. Ondatran jest lekiem na receptę.
Setronon to lek zawierający substancję czynną ondansetron. Jest stosowany w zapobieganiu, hamowaniu i leczeniu nudności oraz wymiotów spowodowanych chemioterapią lub radioterapią nowotworów oraz pooperacyjnych. Setronon jest dostępny na receptę.
Zofran to lek dostępny na receptę, który zawiera substancję czynną ondansetron. Jest to lek przeciwwymiotny, który działa poprzez blokowanie receptorów serotoninowych 5-HT3 w układzie nerwowym. Zofran jest stosowany w celu zapobiegania i hamowania nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią i radioterapią nowotworów, a także po operacjach. W przypadku dzieci i młodzieży powyżej 6. miesiąca życia, Zofran jest wskazany do zapobiegania i hamowania nudności oraz wymiotów wywołanych chemioterapią nowotworów.
Zofran Zydis to lek przeciwwymiotny dostępny na receptę. Jego substancją czynną jest ondansetron, który wybiórczo blokuje receptory serotoninowe 5-HT3, ograniczając w ten sposób działanie serotoniny, substancji naturalnie występującej w organizmie, która może wywoływać nudności i wymioty. Lek jest stosowany w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów związanych z chemioterapią oraz radioterapią nowotworów lub okresem pooperacyjnym.
Ondansetron – lek o działaniu przeciwwymiotnym należący do grupy antagonistów receptorów serotoninowych. Dokładny mechanizm działania ondansetronu nie został do końca poznany, ale wiąże się z blokowaniem receptorów serotoninowych. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie nudności i wymiotów spowodowanych przez chemioterapię i radioterapię oraz zapobieganie nudnościom i wymiotom po operacjach.
Ondansetron dostępny jest w postaci tabletek, tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, syropu, czopków oraz roztworu do wstrzykiwań/infuzji. Postać leku oraz dawka dobierana jest indywidualnie do stanu pacjenta.
Możliwe działania niepożądane: mogą się różnić w zależności od drogi podania. Do ogólnych skutków ubocznych po zastosowaniu ondansetronu należą: ból głowy, zaparcia, uczucie gorąca, zaczerwienienie skóry, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenia rytmu serca, drgawki, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, reakcje alergiczne (głównie skórne) i anafilaktyczne (obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny).
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Ondansetron to jeden z najczęściej stosowanych leków przeciwwymiotnych w nowoczesnej medycynie, który zrewolucjonizował podejście do leczenia nudności i wymiotów wywoływanych przez chemioterapię, radioterapię i zabiegi chirurgiczne. Ta substancja czynna, należąca do grupy antagonistów receptorów serotoninowych 5-HT3, stanowi przełom w farmakoterapii przeciwwymiotnej dzięki swojemu selektywnemu mechanizmowi działania i wysokiej skuteczności. Wprowadzony do użytku klinicznego w 1990 roku przez firmę GlaxoSmithKline, ondansetron szybko zyskał uznanie jako lek pierwszego wyboru w profilaktyce i leczeniu nudności oraz wymiotów różnego pochodzenia. Jego znaczenie w praktyce medycznej podkreśla fakt umieszczenia go na Liście Leków Podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia (WHO), co świadczy o jego niezastąpionej roli w systemach opieki zdrowotnej na całym świecie. Dzięki nowoczesnemu mechanizmowi działania, ondansetron wykazuje wysoką skuteczność przy jednoczesnym korzystnym profilu bezpieczeństwa, co czyni go wartościowym narzędziem terapeutycznym w rękach lekarzy różnych specjalności.
Ondansetron działa jako selektywny antagonista receptorów serotoninowych typu 5-HT3, co stanowi podstawę jego działania przeciwwymiotnego. Mechanizm działania obejmuje blokowanie działania serotoniny na receptory 5-HT3 zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym układzie nerwowym.
Centralnie ondansetron działa w obszarze postremy, zlokalizowanym na dnie czwartej komory, która zawiera „strefę wyzwalającą chemoreceptory”. Ta strefa wykrywa neurotransmitery takie jak serotonina, toksyny i inne sygnały, odgrywając kluczową rolę w wywoływaniu uczucia nudności i następujących po nim wymiotów.
Obwodowo lek wpływa na nerw błędny, działając na receptory 5-HT3 znajdujące się na zakończeniach nerwu błędnego. Nerw błędny może wykrywać czynniki wywołujące nudności i wymioty w obrębie przewodu pokarmowego, takie jak drażniące substancje w żołądku. Tworzy synapsy w jądrze drogi samotnej pnia mózgu, kolejnym regionie ważnym w procesie wymiotów.
Wchłanianie i dystrybucja: Ondansetron ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) występuje około 1,5 godziny po podaniu pojedynczej doustnej dawki 8 mg. Bezwzględna biodostępność ondansetronu po podaniu doustnym wynosi około 60% (50%-70%). Niższa biodostępność wynika z metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę.
Ondansetron i jego metabolity są szeroko rozprowadzane w tkankach. Pozorny objętość dystrybucji (Vd) w stanie równowagi wynosi około 1,8 L/kg. Ondansetron przecina barierę krew-mózg w ograniczonym stopniu, a stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi tylko około 10%-15% stężenia w osoczu.
Metabolizm i wydalanie: Wątroba jest głównym miejscem metabolizmu ondansetronu. Podstawowym mechanizmem metabolizmu jest oksydacja. 8-hydroksy ondansetron stanowi główny metabolit (40%), następnie 7-hydroksy ondansetron (< 20%) i 6-hydroksy ondansetron (<5%). W metabolizm ondansetronu zaangażowane są enzymy cytochromu P-450, w tym CYP1A2, CYP2D6 i CYP3A4.
Metabolizm wątrobowy odpowiada za prawie 95% klirensu ondansetronu, a mniej niż 5% jest wydalane w niezmienionej postaci z moczem. Okres półtrwania po podaniu 8 mg doustnie lub dożylnie wynosi około 3-4 godzin u dorosłych, ale średnio 5,5 godziny u osób starszych.
Profilaktyka nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią (CINV): Ondansetron jest uważany za terapię pierwszego wyboru w zapobieganiu nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią i radioterapią. Szczególnie skuteczny jest u pacjentów otrzymujących chemioterapię o wysokim i umiarkowanym potencjale emetogennym.
Pooperacyjne nudności i wymioty (PONV): Ondansetron jest standardowym lekiem w profilaktyce i leczeniu pooperacyjnych nudności i wymiotów. Standardowe dawkowanie obejmuje 8 mg co 12 godzin doustnie lub 4 mg podawane dożylnie.
Nudności i wymioty wywołane radioterapią: Lek jest skuteczny w zapobieganiu nudności i wymiotom u pacjentów poddawanych radioterapii, szczególnie napromieniowaniu całego ciała lub dawkom frakcyjnych w obrębie brzucha.
Nudności i wymioty w ciąży: Ondansetron jest stosowany pozarejestrowo w zapobieganiu nudności i wymiotom związanych z ciążą. Jednak ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa, powinien być używany ostrożnie i dopiero po niepowodzeniu innych metod leczenia.
Zespół wymiotów cyklicznych u dzieci: Ondansetron jest stosowany w populacjach pediatrycznych w ostrym leczeniu zespołu wymiotów cyklicznych, chociaż dostępne są ograniczone informacje na temat skuteczności w tej chorobie.
Ostre zapalenie żołądka i jelit: Badania w oddziałach ratunkowych potwierdzają skuteczność ondansetronu w przerywaniu epizodów wymiotów związanych z zapaleniem żołądka i jelit oraz odwodnieniem.
Profilaktyka nudności wywołanych chemioterapią:
Profilaktyka nudności pooperacyjnych: 16 mg podane doustnie na godzinę przed podaniem znieczulenia
Radioterapia: 8 mg podane 1-2 godziny przed radioterapią, następnie 8 mg co 8 godzin
Dzieci w wieku 4-11 lat: W profilaktyce nudności wywołanych chemioterapią: 4 mg podane 30 minut przed chemioterapią, następnie 4 mg po 4 i 8 godzinach od pierwszej dawki, a następnie 4 mg co 8 godzin przez 1-2 dni
Dawkowanie pediatryczne w oparciu o masę ciała: Dawkowanie pediatryczne oparte na masie ciała wynosi 0,15 mg/kg na dawkę, z maksimum 8 mg na dawkę. W przypadku ostrego zapalenia żołądka i jelit u niemowląt i dzieci w wieku od 6 miesięcy, ondansetron w dawce 0,15 mg/kg w postaci płynu (do maksymalnej dawki 8 mg).
Ondansetron dostępny jest w następujących postaciach:
W leczeniu CINV ondansetron często stosuje się w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwymiocymi. Równoczesne stosowanie z deksametazonem może wzmocnić działanie przeciwwymiocze tego leku. W terapii kombinowanej stosuje się także:
W profilaktyce PONV ondansetron stanowi standard postępowania, często w połączeniu z:
W ciężkich przypadkach nudności ciążowych, gdy standardowe leczenie zawodzi, ondansetron może być rozważany jako opcja terapeutyczna. Alternatywne substancje czynne obejmują:
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (występującymi u ponad 10% dorosłych) są: bóle głowy, zmęczenie, suchość w ustach, złe samopoczucie i zaparcia.
Działania niepożądane według częstości występowania:
| Częstość | Działania niepożądane |
|---|---|
| Bardzo często (>10%) | Ból głowy (do 27%), senność/sedacja (do 23%), zaparcia (do 11%), biegunka (do 16%) |
| Często (1-10%) | Suchość w ustach, zmęczenie, dreszcze, gorączka, swędzenie |
| Rzadko (0,1-1%) | Drgawki, zaburzenia ruchu, reakcje dystne |
Zaburzenia rytmu serca: Stosowanie ondansetronu wiązało się z wydłużeniem odstępu QT, co może prowadzić do potencjalnie śmiertelnego zaburzenia rytmu serca znanego jako torsades de pointes. Podawanie dożylne wiąże się z wyższym ryzykiem zaburzeń rytmu; w związku z tym FDA nie zaleca pojedynczej dawki większej niż 16 mg i.v.
Zespół serotoninowy: Zespół serotoninowy może wystąpić, gdy ondansetron jest podawany samodzielnie lub z innymi lekami wpływającymi na serotoninę. Ten stan może być zagrażający życiu. Objawy obejmują: pobudzenie, halucynacje, gorączkę, szybkie bicie serca, nadmierną pobudliwość odruchów.
Niedokrwienie mięśnia sercowego: Ondansetron może powodować słaby przepływ krwi do serca, co nazywa się niedokrwieniem mięśnia sercowego. Może to skutkować bólem w klatce piersiowej. Niedokrwienie mięśnia sercowego jest bardziej prawdopodobne w przypadku podania dożylnej postaci ondansetronu lub przy istniejącej chorobie serca.
Zgłaszano ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję. Ondansetron jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek lub którykolwiek z jego składników.
Ondansetron jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek lub którykolwiek z jego składników. Ondansetron jest również przeciwwskazany u pacjentów obecnie przyjmujących apomorfinę. Równoczesne stosowanie ondansetronu i apomorfiny może prowadzić do głębokiej hipotensji i utraty przytomności.
Pacjenci z zaburzeniami wątroby: Nie są konieczne korekty dawkowania ondansetronu w łagodnych do umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby klirens ondansetronu jest zmniejszony; maksymalna zalecana dawka dzienna dożylna jest zmniejszona do 8 mg.
Pacjenci z zaburzeniami nerek: Nie są konieczne korekty dawkowania dla podania dożylnego lub doustnego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Fenylketonuria: Pacjenci z fenyloketonurią (PKU) powinni zachować ostrożność, ponieważ formulacja rozpuszczalnej tabletki może zawierać fenylalaninę, prowadzącą do nieodwracalnych uszkodzeń neurologicznych u pacjentów z PKU.
Bezpieczeństwo ondansetronu w ciąży pozostaje przedmiotem debaty naukowej. Większość badań nie wykazała zwiększonego ryzyka wad wrodzonych wśród tysięcy osób, które stosowały ondansetron w ciąży.
Kilka badań zgłosiło mniej niż 1% (mniej niż 1 na 100) wzrost ryzyka rozszczepy podniebienia (otworu w dachu ust, który można naprawić chirurgicznie) lub wady serca. Inne badania nie potwierdziły tych ustaleń.
Zalecenia kliniczne: Według wytycznych ACOG (The American College of Obstetricians and Gynecologists) pirydoksyna sama lub w połączeniu z doksylaminą jest preferowaną terapią farmakologiczną nudności i wymiotów. Jednak w opornych przypadkach z utrzymującymi się objawami można rozważyć ondansetron 4 mg doustnie co 8 godzin (jeśli nie ma odwodnienia).
Ondansetron jest często stosowany w przypadku nudności podczas i po cesarskim cięciu, zwykle w dawkach 4 do 8 mg dożylnie. Stosowanie podczas cesarskiego cięcia nie wpływa na rozpoczęcie karmienia piersią. Nie zgłaszano niepożądanych działań u niemowląt.
Informacje o stosowaniu ondansetronu podczas karmienia piersią są ograniczone. Działania niepożądane u karmionych niemowląt nie zostały zgłoszone. Ondansetron podawano bezpośrednio niemowlętom już w wieku 1 miesiąca życia.
Leki wydłużające odstęp QT:
Leki serotoninergiczne: Istnieje ryzyko zespołu serotoninowego przy przyjmowaniu ondansetronu w połączeniu z innymi lekami serotoninergicznymi:
Induktory enzymów wątrobowych: Leki indukcyjne CYP3A4 mogą zmniejszać skuteczność ondansetronu:
Ze względu na potencjał dawkozależnego wydłużenia odstępu QTc, FDA zaleca monitorowanie EKG wraz z potasem i magnezem w populacjach podatnych, takich jak osoby starsze lub inne grupy ryzyka. Te grupy ryzyka obejmują pacjentów z zaburzeniami elektrolitowymi takimi jak hipokaliemia, hipomagnesemia, niewydolność serca, bradyarytmie lub pacjentów przyjmujących inne leki, które mogą wydłużać odstęp QTc.
W ciąży: Ciężarne pacjentki powinny być monitorowane pod kątem niekorzystnych skutków płodowych związanych z terapią ondansetronem. Zaleca się:
U dzieci:
Nie ma znanego antidotum na ondansetron, a w przypadku przedawkowania stosuje się środki wspomagające. Opis przypadku opisuje przedawkowanie ondansetronem u niemowlęcia z drgawkami, wydłużeniem QTc, hepatotoksycznością i zespołem serotoninowym. Pacjent wymagał intubacji dotchawiczej, opieki wspomagającej i lorazepamu na drgawki.
Doustny ondansetron działa szybko, zwykle w ciągu 30 minut, ale może upłynąć do dwóch godzin, zanim osiągnie pełny efekt. Przyjmuje się go przed otrzymaniem leków lub zabiegów, które mogą powodować nudności lub wymioty.
Tak, ondansetron (Zofran) może powodować uczucie senności lub zmęczenia. Wstrzyknięcie ondansetronu w leczeniu pooperacyjnych nudności i wymiotów powodowało senność lub sedację u 8% pacjentów w porównaniu do 7% przyjmujących placebo.
Ondansetron może osłabiać myślenie lub reakcje. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu lub wykonywania czynności wymagających czujności. Zaleca się unikanie prowadzenia pojazdów do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek.
Czas stosowania ondansetronu zależy od wskazania:
Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone u dzieci młodszych niż 6 miesięcy (postacie parenteralne) i 4 lat (postacie doustne). U dzieci powyżej tych grup wiekowych ondansetron jest uznawany za bezpieczny przy prawidłowym dawkowaniu.
Jeśli pominiesz dawkę tego leku, weź ją jak najszybciej. Jeśli jest już prawie czas na następną dawkę, weź tylko tę dawkę. Nie przyjmuj podwójnych lub dodatkowych dawek.
Ondansetron można łączyć z innymi lekami przeciwwymiocymi, takimi jak deksametazon czy metoklopramid, ale zawsze pod nadzorem lekarskim. Unikać należy kombinacji z lekami serotoninergicznymi ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego.
Ondansetron wyróżnia się:
Ondansetron nie powoduje uzależnienia fizycznego, dlatego można przerwać jego stosowanie bez stopniowego odstawiania. Jednak zawsze należy skonsultować się z lekarzem przed zaprzestaniem przyjmowania leku.
Ondansetron należy przechowywać w temperaturze pokojowej między 68°F a 77°F (20°C do 25°C). Chronić przed światłem. Tabletki rozpadające się są szczególnie wrażliwe na wilgoć i należy je trzymać w oryginalnym opakowaniu do momentu użycia.
