Lek Mycapssa zawiera oktreotyd, syntetyczną formę somatostatyny, która kontroluje uwalnianie ludzkiego hormonu wzrostu. Stosowany jest w leczeniu podtrzymującym u dorosłych z akromegalią, stanem, w którym organizm produkuje zbyt dużo hormonu wzrostu. Mycapssa działa na redukcję objawów takich jak ból głowy, nadmierne pocenie się, drętwienie dłoni i stóp, zmęczenie oraz ból stawów.
Oczyesa to lek zawierający oktreotyd, syntetyczną formę naturalnie występującej w organizmie somatostatyny, który kontroluje uwalnianie hormonu wzrostu. Preparat jest przeznaczony do leczenia podtrzymującego akromegalii u dorosłych pacjentów, u których organizm wytwarza nadmierną ilość hormonu wzrostu. Lek może pomóc w łagodzeniu objawów choroby takich jak bóle głowy, nadmierna potliwość, drętwienie kończyn oraz zmęczenie.
Okteva to lek zawierający oktreotyd, który jest syntetyczną pochodną somatostatyny występującej naturalnie w organizmie człowieka. Okteva hamuje działanie niektórych hormonów, w tym hormonu wzrostu. Dzięki swojej silniejszej mocy i dłuższemu działaniu, Okteva jest skuteczna w leczeniu akromegalii – choroby, w której organizm produkuje zbyt wiele hormonu wzrostu. Lek jest dostępny na receptę.
Sandostatin to lek syntetyczny, który jest pochodną somatostatyny – substancji występującej naturalnie w organizmie człowieka. Jego działanie polega na hamowaniu niektórych hormonów, w tym hormonu wzrostu. W porównaniu do somatostatyny, Sandostatin działa silniej i dłużej. Jest stosowany w leczeniu objawów związanych z hormonalnie czynnymi guzami żołądka, jelit i trzustki, a także w leczeniu akromegalii. Lek jest dostępny na receptę.
Sandostatin LAR to lek dostępny na receptę, który zawiera substancję czynną oktreotyd. Jest to cykliczny oktapeptyd, inhibitor hormonu wzrostu. Lek jest stosowany w leczeniu akromegalii u pacjentów, u których leczenie chirurgiczne lub radioterapia są niewskazane albo nieskuteczne, bądź będących w okresie przejściowym, przed wystąpieniem pełnych efektów radioterapii. Ponadto, Sandostatin LAR jest stosowany w leczeniu objawów związanych z hormonalnie czynnymi guzami żołądka, jelit i trzustki.
Oktreotyd – to syntetyczny oktapeptyd, który jest pochodną naturalnie występującej w organizmie somatostatyny (np. w błonie śluzowej przewodu pokarmowego, komórkach trzustki). Oktreotyd wykazuje podobne właściwości, ale charakteryzuje się znacznie dłuższym działaniem. Mechanizm działania leku polega na hamowaniu zwiększonego wydzielania hormonu wzrostu (GH), peptydów i serotoniny, które uwalniane są przez wewnątrzwydzielniczy układ żołądkowo-jelitowo-trzustkowy. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie pacjentów z m.in. akromegalią, hormonalnie czynnymi guzami żołądka, jelit i trzustki, z zaawansowanymi guzami neuroendokrynnymi oraz gruczolaków przysadki.
Oktreotyd dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji oraz proszku i rozpuszczalnika do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań.
Możliwe działania niepożądane: bóle brzucha, biegunka, luźne stolce, nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia, bóle głowy, zawroty głowy, miejscowy ból, kamica żółciowa, błotko żółciowe, osłabienie, hiperglikemia, hipoglikemia, zaburzenia tolerancji glukozy, zaburzenia czynności tarczycy.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Oktreotyd to syntetyczny analog naturalnie występującej w organizmie somatostatyny, który od ponad trzech dekad stanowi kluczowy element terapii wielu schorzeń endokrynologicznych i onkologicznych. Ta rewolucyjna substancja czynna, będąca cyklicznym oktapeptydem, charakteryzuje się znacznie dłuższym czasem działania w porównaniu do naturalnej somatostatyny, co czyni z niej niezwykle efektywne narzędzie terapeutyczne. Oktreotyd wykazuje większą selektywność w hamowaniu hormonu wzrostu i glukagonu niż jego naturalny odpowiednik, jednocześnie oferując pacjentom możliwość skutecznej kontroli objawów związanych z nadmiernym wydzielaniem hormonów. Lek ten znalazł szczególne zastosowanie w leczeniu akromegalii, guzów neuroendokrynnych układu pokarmowego, a także w kontroli powikłań pooperacyjnych i krwawień z żylaków przełyku. Dzięki dostępności w różnych postaciach farmaceutycznych – od krótkodziałających roztwór do wstrzykiwań po preparaty o przedłużonym uwalnianiu – oktreotyd umożliwia indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb każdego pacjenta, zapewniając optymalną kontrolę choroby przy jednoczesnym zachowaniu wysokiego poziomu bezpieczeństwa.
Oktreotyd jest cyklicznym oktapeptydem, pochodną somatostatyny o podobnych właściwościach farmakologicznych, ale o dłuższym czasie działania. Hamuje patologiczne uwalnianie hormonu wzrostu (GH) oraz serotoniny i peptydów uwalnianych przez wewnątrzwydzielniczy układ żołądkowo-jelitowo-trzustkowy (GEP). U zwierząt oktreotyd jest silniejszym inhibitorem hormonu wzrostu, glukagonu i insuliny niż naturalna somatostatyna, wykazując większą selektywność w hamowaniu hormonu wzrostu i glukagonu.
Mechanizm działania leku polega na hamowaniu zwiększonego wydzielania hormonu wzrostu (GH), peptydów i serotoniny, które uwalniane są przez wewnątrzwydzielniczy układ żołądkowo-jelitowo-trzustkowy. U ludzi hamuje uwalnianie GH stymulowane argininą, wysiłkiem fizycznym i hipoglikemią wywołaną podaniem insuliny; hamuje poposiłkowe uwalnianie insuliny, glukagonu, gastryny i innych peptydów wytwarzanych przez wewnątrzwydzielniczy układ GEP oraz uwalnianie insuliny i glukagonu stymulowane przez argininę.
Dodatkowo hamuje uwalnianie hormonu tyreotropowego stymulowanego przez hormon uwalniający tyreotropinę, co ma znaczenie w leczeniu niektórych zaburzeń funkcji tarczycy związanych z guzami przysadki.
Oktreotyd jest stosowany w leczeniu akromegalii, choroby wywołanej nadmiernym wydzielaniem hormonu wzrostu (somatotropiny) u dorosłych, objawiającej się powiększeniem wymiarów kości i tkanek, przede wszystkim stóp i dłoni. Lek wykorzystuje się u pacjentów w sytuacji, gdy operacja lub radioterapia jest nieskuteczna bądź niewskazana, albo do momentu wystąpienia całkowitego efektu działania wcześniej zastosowanej radioterapii.
Oktreotyd albo inne analogi somatostatyny podaje się pacjentom z akromegalią przed planowaną operacją na przysadce; pozwala to na zmniejszenie guza i zmianę jego konsystencji. Lek powoduje zmniejszenie stężenia hormonu wzrostu i (lub) IGF-1 (somatomedyny C) w osoczu, zmniejszając nasilenie objawów choroby.
Oktreotyd stosuje się w leczeniu objawowym hormonalnie czynnych guzów żołądka, jelit i trzustki, np. rakowiaka z cechami zespołu rakowiaka. Lek łagodzi przebieg choroby, wpływając na objawy takie jak zaczerwienienie twarzy, biegunka, niskie ciśnienie krwi, wysypka i utrata masy ciała. Wskazaniem do podawania oktreotydu są zaawansowane guzy neuroendokrynne (NET) występujące w jelicie (np. w wyrostku robaczkowym, jelicie cienkim lub okrężnicy).
Analogi somatostatyny (SSA – somatostatin analogues) Stosowane są dwa leki, które obniżają poziom wydzielanych hormonów przez guzy NET: oktreotyd i lanreotyd. Są stosowane w pierwszym rzucie leczenia mającego doprowadzić do opanowania objawów związanych z zespołem rakowiaka. Leczenie to jest skuteczne u około 80% chorych.
Okterotyd stosuje się również w leczeniu gruczolaków (guzów) przysadki wydzielających hormon tyreotropowy (TSH), gdy operacja jest nieodpowiednia bądź niewskazana, albo do momentu wystąpienia całkowitego efektu działania wcześniej zastosowanej radioterapii.
Lek podaje się pacjentom po operacji trzustki, żeby zredukować ryzyko wystąpienia powikłań. Oktreotyd znalazł zastosowanie w leczeniu żylaków żołądkowo-przełykowych w przebiegu marskości wątroby. Lek stosowany jest łącznie z endoskopową skleroterapią żylaków, w celu zahamowania krwawień lub zapobiegania ich nawrotu.
Leczenie farmakologiczne guzów neuroendokrynnych stanowi kompleksowe podejście terapeutyczne, w którym oktreotyd odgrywa kluczową rolę jako lek pierwszego wyboru. Dawkowanie leków: oktreotyd: 10-30 mg (domięśniowo), co 4 tygodnie – lanreotyd: 60-120 mg (podskórnie), co 4-6 tygodni.
W zaawansowanych formach terapii stosuje się również:
Leczenie radioizotopami (PRRT – Peptide Receptor Radionuclide Therapy) polega na połączeniu analogów somatostatyny (DOTA-Tyr3-oktreotyd, DOTA-Tyr3-oktreotat) z radioizotopem 177Lu lub 90Y. Ta nowatorska metoda pozwala na celowane dostarczenie promieniowania bezpośrednio do komórek nowotworowych wykazujących ekspresję receptorów somatostatynowych.
Oktreotyd stosuje się w formie iniekcji domięśniowej, podskórnej lub w infuzji dożylnej po rozcieńczeniu. Zastrzyki domięśniowe należy wykonywać na przemian raz w lewy, raz w prawy mięsień pośladkowy. Typowym miejscem dla wstrzyknięć podskórnych jest górna część ramion, uda lub brzuch.
Dostępne są różne preparaty oktreotydu:
| Preparat | Postać | Sposób podawania | Częstotliwość |
|---|---|---|---|
| Sandostatin | Roztwór do wstrzykiwań | Podskórnie | Co 8-12 godzin |
| Sandostatin LAR | Proszek do zawiesiny | Domięśniowo | Co 4 tygodnie |
| Okteva | Proszek do zawiesiny | Domięśniowo | Co 4 tygodnie |
| Siroctid | Roztwór do wstrzykiwań | Podskórnie/dożylnie | Według wskazań |
Do codziennej praktyki zaczęto wprowadzać preparaty doustne oktreotydu (OOC – oral octreotide capsules). W czerwcu 2020 r. otrzymały one aprobatę regulacyjną amerykańskiej Food and Drug Administration (FDA) do długotrwałego leczenia podtrzymującego u pacjentów z akromegalią.
Początkowo podaje się dawkę od 0,05 do 0,1 mg we wstrzyknięciu podskórnym (s.c.), co 8 lub co 12 godzin. Dawkowanie należy ustalać w zależności od wyników comiesięcznego oznaczania stężenia GH i IGF-1 (docelowe wartości: GH <2,5 ng/ml; IGF-1 w zakresie stężeń fizjologicznych), objawów klinicznych i tolerancji produktu. Dla większości pacjentów optymalna dawka dobowa wynosi 0,3 mg. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 1,5 mg.
Zaleca się rozpoczęcie leczenia od podawania produktu w dawce 20 mg co 4 tygodnie przez 3 miesiące. Następnie należy dostosować dawkę produktu na podstawie stężenia w surowicy hormonu wzrostu (GH) i insulinopodobnego czynnika wzrostu 1/somatomedyny C (IGF-1) oraz objawów klinicznych. U pacjentów, u których po 3 miesiącach objawy kliniczne i parametry biochemiczne (GH; IGF-1) nie są całkowicie kontrolowane (stężenia GH nadal są większe niż 2,5 mikrogramy/l), można zwiększyć dawkę do 30 mg co 4 tygodnie.
W leczeniu NET stosuje się zazwyczaj dawki:
Do działań niepożądanych zgłaszanych najczęściej podczas badań klinicznych z zastosowaniem oktreotydu należały: biegunka, bóle brzucha, nudności, gazy, bóle głowy, kamica żółciowa, hiperglikemia i zaparcia. Innymi, często zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: zawroty głowy, miejscowy ból, błotko żółciowe, zaburzenia czynności tarczycy (np. zmniejszenie stężenia hormonu pobudzającego tarczycę [TSH], zmniejszenie stężenia całkowitej T4 oraz zmniejszenie stężenia wolnej T4), luźne stolce, zaburzenia tolerancji glukozy, wymioty, osłabienie i hipoglikemia.
Łagodne działania niepożądane ustępujące w czasie leczenia, obserwowane bardzo często u pacjentów to biegunka, bóle brzucha, nudności, zaparcia, wzdęcia z oddawaniem gazów, bóle głowy, ból w miejscu wstrzyknięcia. Rzadziej może również wystąpić ostra niedrożność jelit, ostre zapalenie trzustki, przykurcz mięśni brzucha i zapalenie trzustki wywołane kamicą żółciową (obecność kamieni w drogach żółciowych lub woreczku żółciowym).
Nadwrażliwość na lek jest przeciwwskazaniem bezwzględnym. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadkach insulinoma, ze względu na ryzyko nasilenia hipoglikemii po podaniu oktreotydu.
Oktreotyd opóźnia wchłanianie cymetydyny i zmniejsza wchłanianie cyklosporyny. Jednoczesne stosowanie oktreotydu i β-adrenolityków, antagonistów wapnia lub leków mających wpływ na gospodarkę elektrolitową może wymagać korekty dawkowania tych drugich.
Analogi somatostatyny mogą spowalniać metabolizm związków metabolizowanych z udziałem cytochromu P-450; należy zachować ostrożność, stosując równolegle inne leki metabolizowane głównie przez CYP3A4, mające mały indeks terapeutyczny.
Aktualne dane oceniające wpływ oktreotydu na ciążę są bardzo ograniczone. W celu zachowania ostrożności lek może być stosowany u kobiet w ciąży wyłącznie na wyraźne zalecenie lekarza. Ze względu na brak danych dotyczących przenikania oktreotydu do mleka kobiecego, stosowanie leku w okresie laktacji jest przeciwwskazane. Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania oktreotydu u ludzi.
Oktreotyd nie ma wpływu lub wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci, u których po podaniu leku pojawią się działania niepożądane, takie jak zmęczenie, zawroty lub ból głowy, powinni zachować ostrożność.
Oktreotyd to syntetyczny analog naturalnej somatostatyny, hormonu regulującego wydzielanie innych hormonów w organizmie. Działa poprzez hamowanie nadmiernego uwalniania hormonu wzrostu, serotoniny i różnych peptydów produkowanych przez układ żołądkowo-jelitowo-trzustkowy. Ma dłuższy czas działania niż naturalna somatostatyna, co czyni go skuteczniejszym w terapii.
Oktreotyd znajduje zastosowanie głównie w leczeniu akromegalii (nadmierne wydzielanie hormonu wzrostu), guzów neuroendokrynnych układu pokarmowego powodujących zespół rakowiaka, gruczolaków przysadki wydzielających TSH, a także w zapobieganiu powikłaniom po operacjach trzustki i kontroli krwawień z żylaków przełyku.
Najczęstsze działania niepożądane to zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, ból brzucha, nudności, zaparcia), ból głowy, zawroty głowy, reakcje w miejscu wstrzyknięcia oraz zaburzenia gospodarki węglowodanowej. Może również wystąpić kamica żółciowa przy długotrwałym stosowaniu.
Częstotliwość podawania zależy od postaci leku. Preparaty krótkodziałające (Sandostatin) podaje się podskórnie 2-3 razy dziennie, natomiast preparaty o przedłużonym uwalnianiu (Sandostatin LAR, Okteva) podaje się domięśniowo raz na 4 tygodnie.
Dane dotyczące bezpieczeństwa oktreotydu w ciąży są ograniczone. Lek może być stosowany u kobiet w ciąży tylko na wyraźne zalecenie lekarza, gdy korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. Nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.
Podczas leczenia konieczne jest regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi, hormonów tarczycy, wykonywanie USG pęcherzyka żółciowego, kontrola enzymów wątrobowych oraz morfologii krwi. U pacjentów z akromegalią należy kontrolować poziomy hormonu wzrostu i IGF-1.
Oktreotyd ma minimalny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak może powodować zawroty głowy, zmęczenie i ból głowy, które mogą wpływać na koncentrację. Pacjenci powinni zachować ostrożność, szczególnie na początku leczenia.
Długość leczenia zależy od wskazania i odpowiedzi na terapię. W akromegalii leczenie jest zazwyczaj długotrwałe, często przez wiele lat. W przypadku guzów neuroendokrynnych czas leczenia ustala lekarz indywidualnie na podstawie stanu pacjenta i progresji choroby.
Nie zaleca się nagłego przerwania leczenia oktreotydem, ponieważ może to prowadzić do nawrotu objawów choroby. Wszelkie zmiany w dawkowaniu lub przerwanie leczenia powinny odbywać się pod kontrolą lekarza specjalisty.
Dostępne są inne analogi somatostatyny takie jak lanreotyd i pasyreotyd. W akromegalii stosuje się również pegwisomant (antagonista receptora hormonu wzrostu) oraz agonistów dopaminy jak kabergolina. Wybór terapii zależy od indywidualnych potrzeb pacjenta i odpowiedzi na leczenie.
