Leki zawierające oktenidynę

Oktenidyna – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)

Oktenidyna – lek o działaniu odkażającym, znany również pod nazwą dichlorowodorek oktenidyny. Mechanizm działania oktenidyny polega na przyczepianiu się do komórek drobnoustrojów, co prowadzi do ich obumarcia. Posiada szerokie spektrum działania na drobnoustroje m.in. Gram+, Gram-, grzyby, pierwotniaki i wirusy. Głównym wskazaniem do stosowania leku jest odkażanie ran, błon śluzowych i graniczącą z nią skórą (np. w oparzeniach, owrzodzeniach, pielęgnacji ran, szwów, cewnikowaniu). 

Oktenidyna dostępna jest w postaci płynu, aerozolu, roztworu do irygacji ran, żelu oraz pastylek. Występuje również w połączeniu z fenoksyetanolem. Działanie leku po zastosowaniu utrzymuje się przez 1h. 

Możliwe działania niepożądane: występują rzadko i dotyczą najczęściej reakcji nadwrażliwości. Dodatkowo po irygacji pochwy może pojawić się wrażenie ciepła lub pieczenia, a po płukaniu jamy ustnej może być odczuwalny gorzki smak, który ustępuje do godziny po zastosowaniu. 

Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10

Oktenidyna – wszystko co musisz wiedzieć o tej substancji czynnej

Oktenidyna, a właściwie dichlorowodorek oktenidyny, to jedna z najważniejszych substancji antyseptycznych wykorzystywanych w nowoczesnej medycynie. Ta uniwersalna substancja czynna, wprowadzona na rynek w latach 80. XX wieku, rewolucjonizuje podejście do dezynfekcji i antyseptyki w leczeniu ran, zabiegach medycznych oraz codziennej higienie. Charakteryzuje się unikalnym mechanizmem działania, które obejmuje skuteczne zwalczanie bakterii, wirusów oraz grzybów, przy jednoczesnym zachowaniu wysokiego poziomu bezpieczeństwa stosowania. Jej wszechstronność sprawia, że jest niezastąpiona zarówno w praktyce szpitalnej, jak i w domowej apteczce, gdzie może być bezpiecznie stosowana przez osoby w każdym wieku – od noworodków po seniorów.

Charakterystyka oktenidyny

Dichlorowodorek oktenidyny został wprowadzony do użytku w połowie lat 80. Opracowali go badacze firmy Schülke poszukując bezpiecznego antyseptyku na błony śluzowe jamy ustnej. Chlorowodorek oktenidyny należy do związków kationowo-czynnych i wykazuje silne właściwości powierzchniowe z powodu dwóch centrów kationowych.

Oktenidyna jest związkiem z grupy bispirydyn, który wyróżnia się wyjątkową budową chemiczną. W budowie cząsteczki wyróżnić można dwa pierścienie kationowe oddzielone łańcuchem węglowodorowym. Cechą odróżniającą oktenidynę od innych związków o podobnym zakresie działania jest brak składnika amidowego i estrowego. Ta struktura pozwala na efektywne oddziaływanie z błonami komórkowymi drobnoustrojów.

Właściwości fizykochemiczne

Oktenidyna pozostaje stabilna w szerokim zakresie pH (1,6–12,2), co czyni ją bardzo praktyczną w różnych warunkach aplikacji. Jest to kationowy związek powierzchniowo czynny, który w preparatach medycznych występuje najczęściej w stężeniu od 0,1% do 2%.

Mechanizm działania

Oktenidyna jest antyseptykiem o działaniu przeciwbakteryjnym, przeciwwirusowym oraz przeciwgrzybiczym. Substancja należy do kationowych związków powierzchniowo czynnych. Posiada dwa miejsca aktywne dzięki którym zmienia strukturę błony lipidowej mikroorganizmów oraz wirusów prowadząc do zniszczenia ich komórek.

Działanie przeciwbakteryjne

Działanie w kierunku bakterii Gram-ujemnych jest niespecyficzne. Po związaniu się z powierzchnią bakterii, oktenidyna przenika przez warstwę lipopolisacharydową i oddziałuje z grupami acylowymi łańcuchów tłuszczowych, zaburzając układ lipidowy. Utracie integralności błony towarzyszą również jej depolaryzacja i utrata płynności.

Podobny mechanizm działa również przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i grzybom. Oktenidyna skutecznie niszczy również biofilm – warstwę ochronną tworzoną przez drobnoustroje, która często utrudnia leczenie przewlekłych infekcji.

Spektrum działania

Oktenidyna jest skuteczna przeciwko bakteriom, w tym chlamydiom, mykobacteriom oraz gronkowcom MRSA, pierwotniakom (również przeciwko Trichomonas) i grzybom. Inaktywuje także wirusy np.: Herpes simplex, HBV czy HIV.

Skuteczność oktenidyny obejmuje:

• Bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne
• Szczepy wielolekooporne (MRSA, ORSA, VRSA, VRE)
• Grzyby i drożdżaki
• Wirusy otoczkowe
• Pierwotniaki

Farmakokinetyka i bezpieczeństwo

Wchłanianie i metabolizm

Oktenidyna może być stosowana u dzieci, także u noworodków, jednak u wcześniaków może powodować reakcje skórne. U dzieci poniżej 6 lat zaleca się ograniczenie czasu stosowania. Oktenidyna nie wchłania się z powierzchni rany, również w przypadku podania wielokrotnego.

U zwierząt dichlorowodorek oktenidyny wchłaniał się z przewodu pokarmowego jedynie w niewielkich ilościach (0–6%) i ulegał niemal całkowitej (93%) eliminacji z kałem w ciągu 8–72 h; w moczu znajdywano jedynie ilości śladowe (<1%).

Profil bezpieczeństwa

Oktenidyna charakteryzuje się bardzo dobrym profilem bezpieczeństwa:

• Nie wchłania się przez skórę ani błony śluzowe
• Nie wykazuje działania toksycznego w standardowych stężeniach
• Może być stosowana u kobiet w ciąży (po konsultacji z lekarzem)
• Bezpieczna w pediatrii, włącznie z noworodkami

Wskazania do stosowania

Leczenie ran

Preparaty oparte o oktenidynę, jako substancję aktywną są pierwszym wyborem w leczeniu ran skolonizowanych MDRO, albo ranami zainfekowanymi – z aktywną infekcją. Oktenidyna znajduje zastosowanie w:

• Odkażaniu małych, powierzchownych ran
• Leczeniu ran pooperacyjnych
• Terapii ran przewlekłych
• Pielęgnacji kikuta pępowinowego u noworodków
• Leczeniu oparzeń pierwszego i drugiego stopnia

Zastosowania ginekologiczne i urologiczne

Oktenidyna jest szeroko stosowana w:

• Antyseptyce błony śluzowej pochwy
• Leczeniu stanów zapalnych narządów płciowych
• Profilaktyce przed zabiegami ginekologicznymi
• Antyseptyce żołędzi prącia

Stomatologia i otolaryngologia

Oktenidyna znajduje zastosowanie w pielęgnacji kikuta pępowinowego, ale też po zabiegach chirurgicznych, np. szwów pooperacyjnych. Wykorzystuje się ją również w leczeniu stanów zapalnych narządów rodnych i błony śluzowej jamy ustnej i gardła.

Główne zastosowania:

• Dezynfekcja jamy ustnej po zabiegach stomatologicznych
• Leczenie stanów zapalnych gardła
• Pielęgnacja po założeniu aparatu ortodontycznego
• Leczenie aft jamy ustnej

Grzybice skóry

Oktenidyna znajduje zastosowanie w terapii wspomagającej leczenie grzybicy międzypalcowej. Jest to oficjalne wskazanie zawarte w charakterystyce produktu leczniczego.

Postacie farmaceutyczne

Oktenidyna dostępna jest w różnych postaciach, dostosowanych do konkretnych zastosowań:

Płyny i roztwory

• Płyn do stosowania na skórę i błony śluzowe
• Roztwór do płukania jamy ustnej
• Roztwór do irygacji ran

Aerozole i spraye

• Spray na rany – najwygodniejsza forma aplikacji
• Aerozol na skórę
• Spray do dezynfekcji powierzchni

Żele i kremy

• Żel na rany – nawilża i wspomaga gojenie
• Krem do pielęgnacji skóry
• Żel donosowy

Pastylki do ssania

Preparat przeznaczony dla dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat do stosowania w krótkotrwałym, uzupełniającym leczeniu zapalenia błony śluzowej jamy ustnej i gardła z typowymi objawami, takimi jak ból, zaczerwienienie i obrzęk.

Dawkowanie i sposób stosowania

Podstawowe zasady

Efekt działania oktenidyny występuje najwcześniej po jednominutowym kontakcie z drobnoustrojami i utrzymuje się około godziny.

Rany i skóra

• Stosować w postaci nierozcieńczonej
• Aplikować minimum raz na dobę
• Zapewnić całkowite zwilżenie powierzchni
• Pozostawić na minimum 1 minutę (optymalnie 5 minut)

Grzybice międzypalcowe

Wspomagająco w leczeniu grzybic skóry, między palcami stóp produkt leczniczy rozpylać na chore powierzchnie rano i wieczorem przez okres 14 dni.

Jama ustna i gardło

Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat: ssać powoli 1 pastylkę co 2–3 godziny. Dawka maksymalna wynosi 6 pastylek na dobę.

Przeciwwskazania i ostrzeżenia

Przeciwwskazania bezwzględne

Nadwrażliwość na 1-propanol, 2-propanol, dichlorowodorek oktenidyny lub na którykolwiek ze składników produktu.

Ograniczenia w stosowaniu

Nie stosować do płukania jamy brzusznej (np. śródoperacyjnie), pęcherza moczowego ani błony bębenkowej; nie stosować na chrząstki szkliste.

Szczególne środki ostrożności

• Stosować wyłącznie powierzchniowo, nie wprowadzać do głębokich warstw tkanek za pomocą strzykawki lub pod ciśnieniem
• Zapewnić odpowiedni odpływ z jam rany
• U wcześniaków może powodować reakcje skórne

Interakcje i niekompatybilności

Istotne interakcje

Nie stosować jednocześnie oktenidyny i preparatów zawierających powidon jodowany na tę samą powierzchnię lub obszary sąsiadujące, ponieważ w wyniku interakcji może wystąpić intensywne fioletowe lub brązowe zabarwienie skóry lub błon śluzowych oraz miejscowe podrażnienie.

Niekompatybilność z innymi substancjami

Oktenidyny nie powinno się łączyć z anionowymi związkami powierzchniowo czynnymi np. mydło, gdyż może dojść do wytrącenia się trudno rozpuszczalnego osadu.

Działania niepożądane

Najczęstsze skutki uboczne

Rzadko: odczucie pieczenia, zaczerwienienie, świąd, odczucie ciepła. Bardzo rzadko: kontaktowe reakcje alergiczne, np. przemijające zaczerwienienie.

Działania niepożądane w zależności od postaci

Postać	Możliwe działania niepożądane
Roztwór na skórę	Zaczerwienienie, świąd, pieczenie
Pastylki	Zaburzenia smaku, suchość w jamie ustnej
Płyn do płukania	Gorzki smak utrzymujący się około godziny

Działania niepożądane wymagające interwencji medycznej

Po przepłukaniu głębokich ran za pomocą strzykawki donoszono o przypadkach uporczywego obrzęku, rumienia i martwicy tkanki; w niektórych przypadkach konieczna była interwencja chirurgiczna.

Przedawkowanie

Brak dostępnych danych dotyczących przedawkowania, jednak w przypadku preparatów stosowanych miejscowo przedawkowanie jest bardzo mało prawdopodobne.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

• W przypadku przedawkowania zastosowanego miejscowo preparatu, leczone miejsce należy przepłukać dużą ilością roztworu Ringera
• Przypadkowe spożycie preparatu nie uznaje się za niebezpieczne, ponieważ oktenidyna nie wchłania się z przewodu pokarmowego i jest wydalana z kałem

Stosowanie w grupach szczególnych

Ciąża i laktacja

Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży, nie zaobserwowano też wzrostu wad rozwojowych płodu czy genotoksyczności. Brak wystarczających danych o bezpieczeństwie stosowania oktenidyny podczas ciąży u ludzi.

Ponieważ oktenidyna nie wchłania się lub wchłania się tylko w bardzo małych ilościach, należy założyć, że nie przenika do pokarmu kobiecego.

Pediatria

octenisept® jest przeznaczony do stosowania u dorosłych i dzieci w każdym wieku. Jest bezpieczny dla pacjentów w każdym wieku, jednak u dzieci poniżej 6. roku życia powinien być aplikowany ze szczególną ostrożnością i pod nadzorem osoby dorosłej.

Osoby starsze

Nie ma szczególnych ograniczeń dotyczących stosowania oktenidyny u osób starszych. Substancja może być bezpiecznie stosowana w tej grupie wiekowej.

Leczenie farmakologiczne stanów chorobowych

Zapalenie gardła

W leczeniu farmakologicznym ostrego zapalenia gardła oktenidyna odgrywa istotną rolę jako środek antyseptyczny. Dichlorowodorek oktenidyny może być stosowany z powodzeniem w leczeniu miejscowych ostrych stanów zapalnych gardła.

Inne substancje czynne stosowane w zapaleniu gardła to:

• Benzydamina – działa przeciwzapalnie i przeciwbólowo
• Chlorheksydyna – antyseptyk o szerszym spektrum
• Flurbiprofen – niesteroidowy lek przeciwzapalny
• Lizozym – enzym o działaniu antybakteryjnym

Grzybice skórne

Może też być wykorzystywany w leczeniu wspomagającym grzybicy międzypalcowej. W terapii grzybic stosuje się również:

• Klotrimazol – podstawowy lek przeciwgrzybiczy
• Mikonazol – imidazol o działaniu przeciwgrzybiczym
• Terbinafina – inhibitor syntazy squalenu
• Bifonazol – imidazol o przedłużonym działaniu

Infekcje ran

Preparaty oparte o oktenidynę, jako substancję aktywną są pierwszym wyborem w leczeniu ran skolonizowanych MDRO, albo ranami zainfekowanymi – z aktywną infekcją. W leczeniu zakażonych ran stosuje się też:

• Poliheksanid (PHMB) – antyseptyk o długotrwałym działaniu
• Srebro jonowe – działa bakteriobójczo i przeciwzapalnie
• Kwas hialuronowy – wspomaga gojenie ran
• Mupirocyna – antybiotyk miejscowy

Bibliografia

1. Kramer A, Dissemond J, Kim S, Willy C, Mayer D, Papke R, Tuchmann F, Assadian O. Clinical Evidence for the Use of Octenidine Dihydrochloride to Prevent Healthcare-Associated Infections and Decrease Staphylococcus aureus Carriage or Transmission-A Review. Pathogens. 2023;12(4):612. DOI: 10.3390/pathogens12040612 PMID: 37111498
2. Hübner N-O, Siebert J, Kramer A. Octenidine dihydrochloride, a modern antiseptic for skin, mucous membranes and wounds. Skin Pharmacol Physiol. 2010;23(5):244-258. DOI: 10.1159/000314699 PMID: 20484966