Oksymetazolina

Oksymetazolina – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)

Oksymetazolina – a dokładniej chlorowodorek oksymetazoliny, to lek o miejscowym działaniu sympatykomimetycznym. Zwęża naczynia krwionośne błony śluzowej nosa oraz zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa i gardła ułatwiając oddychanie. Wskazaniem do stosowania oksymetazoliny jest objawowe leczenie obrzęku błony śluzowej nosa, w chorobach takich jak przeziębienie, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i zapalenie zatok.

Oksymetazolina występuje w postaci kropli, aerozolu i żelu do nosa. Działanie leku rozpoczyna się po około 5 minutach i utrzymuje nawet do 8 – 12 godzin. Oksymetazolina występuje również w połączeniu z mentolem i aloesem, co dodatkowo łagodzi śluzówkę nosa i poprawia jego drożność.

Możliwe działania niepożądane: zazwyczaj lek jest dobrze tolerowany przez pacjentów, a pojawiające się działania niepożądane mają charakter przemijający i łagodne nasilenie. Może pojawić się pieczenie w nosie, kłucie w nosie, kichanie, suchość w nosie i jamie ustnej, ból i zawroty głowy, nerwowość, senność.

Uwaga: Oksymetazoliny nie należy stosować dłużej niż 3 dni, ponieważ może to spowodować nawrót obrzęku i przekrwienia błony śluzowej nosa

Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10

Oksymetazolina – skuteczny lek na zatkany nos i zapalenie zatok

Oksymetazolina to jedna z najczęściej stosowanych substancji czynnych w lekach przeciwzatoinowych dostępnych bez recepty. Ta pochodna imidazolu, wprowadzona na rynek farmaceutyczny w 1964 roku przez firmę Schering Plough, od dziesięcioleci pomaga milionom pacjentów w walce z uciążliwymi objawami kataru, zapalenia zatok i niedrożności nosa. Charakteryzuje się ona szybkim i długotrwałym działaniem – efekt terapeutyczny można zaobserwować już po 25 sekundach od aplikacji przy najwyższym stężeniu, a ulgę w oddychaniu zapewnia nawet do 12 godzin. W przeciwieństwie do starszych preparatów, oksymetazolina wykazuje znacznie lepszy profil bezpieczeństwa i może być stosowana nawet u najmłodszych dzieci od 3. miesiąca życia. Dzięki swojemu miejscowemu działaniu na receptory alfa-adrenergiczne w błonie śluzowej nosa, skutecznie zwęża naczynia krwionośne, redukuje obrzęk i przekrwienie, jednocześnie poprawiając drenaż zatok przynosowych i ułatwiając swobodne oddychanie.

Mechanizm działania oksymetazoliny

Oksymetazolina należy do grupy leków sympatykomimetyków o działaniu miejscowym. Jej mechanizm działania opiera się na bezpośrednim pobudzaniu receptorów alfa-adrenergicznych zlokalizowanych w mięśniówce gładkiej naczyń krwionośnych błony śluzowej nosa i zatok przynosowych.

Po aplikacji do jamy nosowej, oksymetazolina wywołuje obkurczenie naczyń krwionośnych, co prowadzi do znacznego zmniejszenia przekrwienia tkanek. W rezultacie dochodzi do redukcji obrzęku błony śluzowej nosa oraz zahamowania nadmiernego wydzielania śluzu. Ten proces skutkuje udrożnieniem przewodów nosowych i ułatwieniem oddychania.

Dodatkowe właściwości farmakologiczne

Nowoczesne badania naukowe wykazały, że oksymetazolina posiada również szereg dodatkowych właściwości wykraczających poza podstawowe działanie obkurczające naczynia:

• Działanie przeciwzapalne – substancja hamuje wytwarzanie mediatorów stanu zapalnego (IL-1β, IL-6, TNF-α)
• Właściwości immunomodulujące – wpływa na działanie komórek dendrytycznych
• Działanie przeciwutleniające – zwiększa tworzenie substancji hamujących stan zapalny
• Aktywność przeciwwirusowa – wykazana w badaniach na kulturach komórkowych

Wskazania do stosowania

Oksymetazolina znajduje zastosowanie w leczeniu szerokiej gamy schorzeń związanych z obrzękiem i przekrwieniem błony śluzowej górnych dróg oddechowych. Główne wskazania do jej stosowania obejmują:

Podstawowe wskazania

• Ostry i przewlekły nieżyt nosa na tle wirusowym
• Alergiczny nieżyt nosa (katar sienny)
• Naczynioruchowy nieżyt nosa
• Zapalenie zatok przynosowych (ostre i przewlekłe)
• Nieżyt trąbki słuchowej
• Zapalenie ucha środkowego (jako leczenie wspomagające)

Zastosowania specjalistyczne

• Diagnostyka laryngologiczna – zmniejszenie obrzęku błon śluzowych przed badaniami
• Miejscowe leczenie rumienia twarzy w przebiegu trądziku różowatego u dorosłych
• Leczenie nabytego opadania powieki (blefaroptoza)

Postaci leku i dawkowanie

Oksymetazolina dostępna jest w Polsce w trzech podstawowych postaciach farmaceutycznych, każda przystosowana do różnych grup pacjentów i preferencji stosowania.

Postać leku	Stężenie	Grupa docelowa	Sposób aplikacji
Krople do nosa	0,01% (0,1 mg/ml)	Dzieci od 3. miesiąca życia	Aplikator kroplowy
Aerozol/spray	0,025% (0,25 mg/ml)	Dzieci 1-6 lat	Pompka dozująca
Aerozol/spray	0,05% (0,5 mg/ml)	Dzieci powyżej 6 lat i dorośli	Pompka dozująca
Żel do nosa	0,05%	Dorośli i dzieci powyżej 6 lat	Aplikacja bezpośrednia

Zasady dawkowania

Dzieci od 3. miesiąca do 1 roku życia:

• 1 kropla do każdego otworu nosowego 2-3 razy dziennie
• Maksymalny czas stosowania: 3 dni

Dzieci od 1 do 6 lat:

• 1-2 krople lub 1 dawka aerozolu do każdego otworu nosowego 2-3 razy dziennie
• Maksymalny czas stosowania: 5 dni

Dzieci powyżej 6 lat i dorośli:

• 2-3 krople lub 1-2 dawki aerozolu do każdego otworu nosowego 2-3 razy dziennie
• Maksymalny czas stosowania: 7 dni

Leczenie farmakologiczne problemów układu oddechowego

Kompleksowe podejście do leczenia nieżytu nosa i zapalenia zatok

Skuteczne leczenie problemów górnych dróg oddechowych wymaga często zastosowania kilku różnych grup leków działających komplementarnie. Oksymetazolina stanowi zazwyczaj podstawowy element terapii objawowej, ale w zależności od przyczyny schorzenia może być uzupełniana innymi substancjami czynnymi.

W ostrym zapaleniu zatok bakteryjnym stosuje się:

• Amoksycylina (Duomox, Ospamox, Amotaks) – antybiotyk pierwszego wyboru
• Amoksycylina z kwasem klawulanowym (Augmentin, Taromentin) – w przypadku oporności bakteryjnej
• Azytromycyna (Sumamed, Azitromicin) – alternatywa dla pacjentów uczulonych na penicyliny
• Ksylometazolina lub oksymetazolina – leki obkurczające błonę śluzową

W alergicznym nieżycie nosa zaleca się:

• Glikokortykosteroidy donosowe: mometazon (Nasonex), flutycyna (Flixonase), budezonid (Tafen Nasal)
• Leki przeciwhistaminowe: loratadyna (Claritine), cetyrizyna (Zyrtec), feksofenadyna (Allegra)
• Oksymetazolina lub ksylometazolina – krótkotrwale do szybkiej ulgi

W przewlekłym zapaleniu zatok stosuje się:

• Sterydy donosowe jako podstawę leczenia przeciwzapalnego
• Pseudoefedryna (Sudafed) – doustny lek obkurczający naczynia
• Bromek ipratropium (Atrovent) – w sprayu donosowym
• Preparaty ziołowe z wyciągami z tymianku, pierwiosnka czy korzenia prawoślazu

Preparaty złożone i terapie kombinowane

Na polskim rynku dostępne są również preparaty łączące różne substancje czynne:

• Paracetamol + pseudoefedryna + chlorfeniramina (np. w preparatach przeciwprzeziębieniowych)
• Ibuprofen + pseudoefedryna – działanie przeciwbólowe i obkurczające
• Ksylometazolina + dekspantenol – leczenie i regeneracja błony śluzowej

Działania niepożądane

Stosowanie oksymetazoliny, podobnie jak innych leków, może wiązać się z wystąpieniem działań niepożądanych. Większość z nich ma charakter miejscowy i jest związana z bezpośrednim działaniem substancji na błonę śluzową nosa.

Często występujące działania niepożądane

• Suchość błony śluzowej nosa
• Pieczenie i uczucie palenia w nosie
• Podrażnienie błony śluzowej
• Kichanie po aplikacji leku
• Czasowe nasilenie przekrwienia po ustąpieniu działania

Rzadko występujące działania niepożądane

• Bóle głowy
• Bezsenność lub nadmierne zmęczenie
• Niepokój i drażliwość
• Zaburzenia rytmu serca (tachykardia)
• Wzrost ciśnienia tętniczego
• Reakcje alergiczne (obrzęk, wysypka, świąd)

Powikłania długotrwałego stosowania

Najpoważniejszym powikłaniem związanym z nieprawidłowym stosowaniem oksymetazoliny jest rozwój polekowego nieżytu nosa (rhinitis medicamentosa). Stan ten charakteryzuje się:

• Przekrwieniem z odbicia – silne zatkanie nosa po ustąpieniu działania leku
• Tachyfilaksją – stopniową utratą wrażliwości na lek
• Polekowym zapaleniem błony śluzowej – trwałymi zmianami w strukturze tkanek
• Zanikiem błony śluzowej – nieodwracalne uszkodzenia przy bardzo długim stosowaniu

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Bezwzględne przeciwwskazania

Oksymetazoliny nie należy stosować w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na oksymetazolinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Suchy zanikowy nieżyt nosa
• Stan po przezklinowym usunięciu przysadki mózgowej
• Zabiegi chirurgiczne z odsłonięciem opony twardej przez nos lub jamę ustną

Względne przeciwwskazania – szczególna ostrożność

• Choroby układu krążenia: nadciśnienie tętnicze, choroba wieńcowa, zaburzenia rytmu serca
• Choroby układu nerwowego: padaczka, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe
• Zaburzenia endokrynologiczne: nadczynność tarczycy, cukrzyca
• Jaskra z wąskim kątem przesączania
• Przerost gruczołu krokowego

Grupa pacjentów	Zalecenia specjalne
Kobiety w ciąży	Kategoria C – stosować tylko po konsultacji z lekarzem
Kobiety karmiące	Ostrożność – brak danych o przenikaniu do mleka
Dzieci poniżej 3. miesiąca	Przeciwwskazane
Pacjenci z nadciśnieniem	Monitorowanie ciśnienia krwi

Interakcje z innymi lekami

Oksymetazolina stosowana miejscowo w zalecanych dawkach rzadko wchodzi w istotne interakcje z innymi lekami. Jednak przy długotrwałym stosowaniu lub przekroczeniu zalecanych dawek mogą wystąpić następujące interakcje:

Leki wymagające szczególnej uwagi

• Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) – zwiększone ryzyko kryzysu nadciśnieniowego
• Leki przeciwdepresyjne z grupy SSRI – potencjalne ryzyko zespołu serotoninowego
• Inne sympatykomimetyki – nasilenie działania na układ krążenia
• Leki hipertensyjne – osłabienie działania hipotensyjnego

Zalecenia dla pacjentów

Pacjenci stosujący oksymetazolinę powinni poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, szczególnie:

• Lekach na nadciśnienie tętnicze
• Preparatach przeciwdepresyjnych
• Lekach na choroby serca
• Lekach na cukrzycę

Porównanie z innymi substancjami czynnymi

Oksymetazolina vs ksylometazolina

Obie substancje należą do tej samej grupy farmakoterapeutycznej, ale różnią się kilkoma istotnymi właściwościami:

Szybkość działania:

• Oksymetazolina: efekt już po 25 sekundach (stężenie 0,05%)
• Ksylometazolina: efekt po 5-10 minutach

Bezpieczeństwo:

• Oksymetazolina: mniejszy wpływ na ruch rzęsek (46% redukcji)
• Ksylometazolina: większy wpływ na ruch rzęsek (78% redukcji)

Wiek stosowania:

• Oksymetazolina: od 3. miesiąca życia
• Ksylometazolina: od 2. roku życia

Praktyczne wskazówki dla pacjentów

Prawidłowa technika aplikacji

Krople do nosa:

1. Oczyść nos z wydzieliny
2. Ułóż głowę w pozycji poziomej lub lekko odchyl do tyłu
3. Aplikuj zalecany liczba kropel do każdego otworu nosowego
4. Pozostań w pozycji leżącej przez 2-3 minuty

Aerozol/spray:

1. Wstrząśnij pojemnik przed użyciem
2. Wprowadź końcówkę do otworu nosowego
3. Naciśnij pompkę jednocześnie wdychając delikatnie przez nos
4. Powtórz w drugim otworze nosowym

Zasady bezpiecznego stosowania

• Nie przekraczaj zalecanych dawek – może to prowadzić do działań niepożądanych
• Przestrzegaj czasu stosowania – maksymalnie 7 dni u dorosłych
• Nie dziel preparatu z innymi osobami – ryzyko przenoszenia zakażeń
• Przechowuj w temperaturze pokojowej – unikaj zamrażania i przegrzewania

Kiedy skonsultować się z lekarzem

Wizyta u specjalisty jest konieczna w następujących sytuacjach:

• Objawy utrzymują się pomimo 7 dni leczenia
• Wystąpią objawy uboczne
• Pojawiły się objawy zakażenia bakteryjnego (żółto-zielona wydzielina, gorączka)
• Rozwinął się polekowy nieżyt nosa

Bibliografia

1. Eskiizmir G, Hirçin Z, Özyurt B, Ünlü H. A comparative analysis of the decongestive effect of oxymetazoline and xylometazoline in healthy subjects. Eur J Clin Pharmacol. 2011;67(1):19-23. DOI: 10.1007/s00228-010-0941-z PMID: 21069518
2. Watanabe H, Foo TH, Djazaeri B, Duncombe P, Mackay IS, Durham SR. Oxymetazoline nasal spray three times daily for four weeks in normal subjects is not associated with rebound congestion or tachyphylaxis. Rhinology. 2003;41(3):167-174. PMID: 14579657