Oksymetazolina – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Oksymetazolina – a dokładniej chlorowodorek oksymetazoliny, to lek o miejscowym działaniu sympatykomimetycznym. Zwęża naczynia krwionośne błony śluzowej nosa oraz zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa i gardła ułatwiając oddychanie. Wskazaniem do stosowania oksymetazoliny jest objawowe leczenie obrzęku błony śluzowej nosa, w chorobach takich jak przeziębienie, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i zapalenie zatok.
Oksymetazolina występuje w postaci kropli, aerozolu i żelu do nosa. Działanie leku rozpoczyna się po około 5 minutach i utrzymuje nawet do 8 – 12 godzin. Oksymetazolina występuje również w połączeniu z mentolem i aloesem, co dodatkowo łagodzi śluzówkę nosa i poprawia jego drożność.
Możliwe działania niepożądane: zazwyczaj lek jest dobrze tolerowany przez pacjentów, a pojawiające się działania niepożądane mają charakter przemijający i łagodne nasilenie. Może pojawić się pieczenie w nosie, kłucie w nosie, kichanie, suchość w nosie i jamie ustnej, ból i zawroty głowy, nerwowość, senność.
Uwaga: Oksymetazoliny nie należy stosować dłużej niż 3 dni, ponieważ może to spowodować nawrót obrzęku i przekrwienia błony śluzowej nosa
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Oksymetazolina – skuteczny lek na zatkany nos i zapalenie zatok
Oksymetazolina to jedna z najczęściej stosowanych substancji czynnych w lekach przeciwzatoinowych dostępnych bez recepty. Ta pochodna imidazolu, wprowadzona na rynek farmaceutyczny w 1964 roku przez firmę Schering Plough, od dziesięcioleci pomaga milionom pacjentów w walce z uciążliwymi objawami kataru, zapalenia zatok i niedrożności nosa. Charakteryzuje się ona szybkim i długotrwałym działaniem – efekt terapeutyczny można zaobserwować już po 25 sekundach od aplikacji przy najwyższym stężeniu, a ulgę w oddychaniu zapewnia nawet do 12 godzin. W przeciwieństwie do starszych preparatów, oksymetazolina wykazuje znacznie lepszy profil bezpieczeństwa i może być stosowana nawet u najmłodszych dzieci od 3. miesiąca życia. Dzięki swojemu miejscowemu działaniu na receptory alfa-adrenergiczne w błonie śluzowej nosa, skutecznie zwęża naczynia krwionośne, redukuje obrzęk i przekrwienie, jednocześnie poprawiając drenaż zatok przynosowych i ułatwiając swobodne oddychanie.
Mechanizm działania oksymetazoliny
Oksymetazolina należy do grupy leków sympatykomimetyków o działaniu miejscowym. Jej mechanizm działania opiera się na bezpośrednim pobudzaniu receptorów alfa-adrenergicznych zlokalizowanych w mięśniówce gładkiej naczyń krwionośnych błony śluzowej nosa i zatok przynosowych.
Po aplikacji do jamy nosowej, oksymetazolina wywołuje obkurczenie naczyń krwionośnych, co prowadzi do znacznego zmniejszenia przekrwienia tkanek. W rezultacie dochodzi do redukcji obrzęku błony śluzowej nosa oraz zahamowania nadmiernego wydzielania śluzu. Ten proces skutkuje udrożnieniem przewodów nosowych i ułatwieniem oddychania.
Dodatkowe właściwości farmakologiczne
Nowoczesne badania naukowe wykazały, że oksymetazolina posiada również szereg dodatkowych właściwości wykraczających poza podstawowe działanie obkurczające naczynia:
- Działanie przeciwzapalne – substancja hamuje wytwarzanie mediatorów stanu zapalnego (IL-1β, IL-6, TNF-α)
- Właściwości immunomodulujące – wpływa na działanie komórek dendrytycznych
- Działanie przeciwutleniające – zwiększa tworzenie substancji hamujących stan zapalny
- Aktywność przeciwwirusowa – wykazana w badaniach na kulturach komórkowych
Wskazania do stosowania
Oksymetazolina znajduje zastosowanie w leczeniu szerokiej gamy schorzeń związanych z obrzękiem i przekrwieniem błony śluzowej górnych dróg oddechowych. Główne wskazania do jej stosowania obejmują:
Podstawowe wskazania
- Ostry i przewlekły nieżyt nosa na tle wirusowym
- Alergiczny nieżyt nosa (katar sienny)
- Naczynioruchowy nieżyt nosa
- Zapalenie zatok przynosowych (ostre i przewlekłe)
- Nieżyt trąbki słuchowej
- Zapalenie ucha środkowego (jako leczenie wspomagające)
Zastosowania specjalistyczne
- Diagnostyka laryngologiczna – zmniejszenie obrzęku błon śluzowych przed badaniami
- Miejscowe leczenie rumienia twarzy w przebiegu trądziku różowatego u dorosłych
- Leczenie nabytego opadania powieki (blefaroptoza)
Postaci leku i dawkowanie
Oksymetazolina dostępna jest w Polsce w trzech podstawowych postaciach farmaceutycznych, każda przystosowana do różnych grup pacjentów i preferencji stosowania.
| Postać leku |
Stężenie |
Grupa docelowa |
Sposób aplikacji |
| Krople do nosa |
0,01% (0,1 mg/ml) |
Dzieci od 3. miesiąca życia |
Aplikator kroplowy |
| Aerozol/spray |
0,025% (0,25 mg/ml) |
Dzieci 1-6 lat |
Pompka dozująca |
| Aerozol/spray |
0,05% (0,5 mg/ml) |
Dzieci powyżej 6 lat i dorośli |
Pompka dozująca |
| Żel do nosa |
0,05% |
Dorośli i dzieci powyżej 6 lat |
Aplikacja bezpośrednia |
Zasady dawkowania
Dzieci od 3. miesiąca do 1 roku życia:
- 1 kropla do każdego otworu nosowego 2-3 razy dziennie
- Maksymalny czas stosowania: 3 dni
Dzieci od 1 do 6 lat:
- 1-2 krople lub 1 dawka aerozolu do każdego otworu nosowego 2-3 razy dziennie
- Maksymalny czas stosowania: 5 dni
Dzieci powyżej 6 lat i dorośli:
- 2-3 krople lub 1-2 dawki aerozolu do każdego otworu nosowego 2-3 razy dziennie
- Maksymalny czas stosowania: 7 dni
Leczenie farmakologiczne problemów układu oddechowego
Kompleksowe podejście do leczenia nieżytu nosa i zapalenia zatok
Skuteczne leczenie problemów górnych dróg oddechowych wymaga często zastosowania kilku różnych grup leków działających komplementarnie. Oksymetazolina stanowi zazwyczaj podstawowy element terapii objawowej, ale w zależności od przyczyny schorzenia może być uzupełniana innymi substancjami czynnymi.
W ostrym zapaleniu zatok bakteryjnym stosuje się:
- Amoksycylina (Duomox, Ospamox, Amotaks) – antybiotyk pierwszego wyboru
- Amoksycylina z kwasem klawulanowym (Augmentin, Taromentin) – w przypadku oporności bakteryjnej
- Azytromycyna (Sumamed, Azitromicin) – alternatywa dla pacjentów uczulonych na penicyliny
- Ksylometazolina lub oksymetazolina – leki obkurczające błonę śluzową
W alergicznym nieżycie nosa zaleca się:
- Glikokortykosteroidy donosowe: mometazon (Nasonex), flutycyna (Flixonase), budezonid (Tafen Nasal)
- Leki przeciwhistaminowe: loratadyna (Claritine), cetyrizyna (Zyrtec), feksofenadyna (Allegra)
- Oksymetazolina lub ksylometazolina – krótkotrwale do szybkiej ulgi
W przewlekłym zapaleniu zatok stosuje się:
- Sterydy donosowe jako podstawę leczenia przeciwzapalnego
- Pseudoefedryna (Sudafed) – doustny lek obkurczający naczynia
- Bromek ipratropium (Atrovent) – w sprayu donosowym
- Preparaty ziołowe z wyciągami z tymianku, pierwiosnka czy korzenia prawoślazu
Preparaty złożone i terapie kombinowane
Na polskim rynku dostępne są również preparaty łączące różne substancje czynne:
- Paracetamol + pseudoefedryna + chlorfeniramina (np. w preparatach przeciwprzeziębieniowych)
- Ibuprofen + pseudoefedryna – działanie przeciwbólowe i obkurczające
- Ksylometazolina + dekspantenol – leczenie i regeneracja błony śluzowej
Działania niepożądane
Stosowanie oksymetazoliny, podobnie jak innych leków, może wiązać się z wystąpieniem działań niepożądanych. Większość z nich ma charakter miejscowy i jest związana z bezpośrednim działaniem substancji na błonę śluzową nosa.
Często występujące działania niepożądane
- Suchość błony śluzowej nosa
- Pieczenie i uczucie palenia w nosie
- Podrażnienie błony śluzowej
- Kichanie po aplikacji leku
- Czasowe nasilenie przekrwienia po ustąpieniu działania
Rzadko występujące działania niepożądane
- Bóle głowy
- Bezsenność lub nadmierne zmęczenie
- Niepokój i drażliwość
- Zaburzenia rytmu serca (tachykardia)
- Wzrost ciśnienia tętniczego
- Reakcje alergiczne (obrzęk, wysypka, świąd)
Powikłania długotrwałego stosowania
Najpoważniejszym powikłaniem związanym z nieprawidłowym stosowaniem oksymetazoliny jest rozwój polekowego nieżytu nosa (rhinitis medicamentosa). Stan ten charakteryzuje się:
- Przekrwieniem z odbicia – silne zatkanie nosa po ustąpieniu działania leku
- Tachyfilaksją – stopniową utratą wrażliwości na lek
- Polekowym zapaleniem błony śluzowej – trwałymi zmianami w strukturze tkanek
- Zanikiem błony śluzowej – nieodwracalne uszkodzenia przy bardzo długim stosowaniu
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Bezwzględne przeciwwskazania
Oksymetazoliny nie należy stosować w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na oksymetazolinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Suchy zanikowy nieżyt nosa
- Stan po przezklinowym usunięciu przysadki mózgowej
- Zabiegi chirurgiczne z odsłonięciem opony twardej przez nos lub jamę ustną
Względne przeciwwskazania – szczególna ostrożność
- Choroby układu krążenia: nadciśnienie tętnicze, choroba wieńcowa, zaburzenia rytmu serca
- Choroby układu nerwowego: padaczka, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe
- Zaburzenia endokrynologiczne: nadczynność tarczycy, cukrzyca
- Jaskra z wąskim kątem przesączania
- Przerost gruczołu krokowego
| Grupa pacjentów |
Zalecenia specjalne |
| Kobiety w ciąży |
Kategoria C – stosować tylko po konsultacji z lekarzem |
| Kobiety karmiące |
Ostrożność – brak danych o przenikaniu do mleka |
| Dzieci poniżej 3. miesiąca |
Przeciwwskazane |
| Pacjenci z nadciśnieniem |
Monitorowanie ciśnienia krwi |
Interakcje z innymi lekami
Oksymetazolina stosowana miejscowo w zalecanych dawkach rzadko wchodzi w istotne interakcje z innymi lekami. Jednak przy długotrwałym stosowaniu lub przekroczeniu zalecanych dawek mogą wystąpić następujące interakcje:
Leki wymagające szczególnej uwagi
- Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) – zwiększone ryzyko kryzysu nadciśnieniowego
- Leki przeciwdepresyjne z grupy SSRI – potencjalne ryzyko zespołu serotoninowego
- Inne sympatykomimetyki – nasilenie działania na układ krążenia
- Leki hipertensyjne – osłabienie działania hipotensyjnego
Zalecenia dla pacjentów
Pacjenci stosujący oksymetazolinę powinni poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, szczególnie:
- Lekach na nadciśnienie tętnicze
- Preparatach przeciwdepresyjnych
- Lekach na choroby serca
- Lekach na cukrzycę
Porównanie z innymi substancjami czynnymi
Oksymetazolina vs ksylometazolina
Obie substancje należą do tej samej grupy farmakoterapeutycznej, ale różnią się kilkoma istotnymi właściwościami:
Szybkość działania:
- Oksymetazolina: efekt już po 25 sekundach (stężenie 0,05%)
- Ksylometazolina: efekt po 5-10 minutach
Bezpieczeństwo:
- Oksymetazolina: mniejszy wpływ na ruch rzęsek (46% redukcji)
- Ksylometazolina: większy wpływ na ruch rzęsek (78% redukcji)
Wiek stosowania:
- Oksymetazolina: od 3. miesiąca życia
- Ksylometazolina: od 2. roku życia
Praktyczne wskazówki dla pacjentów
Prawidłowa technika aplikacji
Krople do nosa:
- Oczyść nos z wydzieliny
- Ułóż głowę w pozycji poziomej lub lekko odchyl do tyłu
- Aplikuj zalecany liczba kropel do każdego otworu nosowego
- Pozostań w pozycji leżącej przez 2-3 minuty
Aerozol/spray:
- Wstrząśnij pojemnik przed użyciem
- Wprowadź końcówkę do otworu nosowego
- Naciśnij pompkę jednocześnie wdychając delikatnie przez nos
- Powtórz w drugim otworze nosowym
Zasady bezpiecznego stosowania
- Nie przekraczaj zalecanych dawek – może to prowadzić do działań niepożądanych
- Przestrzegaj czasu stosowania – maksymalnie 7 dni u dorosłych
- Nie dziel preparatu z innymi osobami – ryzyko przenoszenia zakażeń
- Przechowuj w temperaturze pokojowej – unikaj zamrażania i przegrzewania
Kiedy skonsultować się z lekarzem
Wizyta u specjalisty jest konieczna w następujących sytuacjach:
- Objawy utrzymują się pomimo 7 dni leczenia
- Wystąpią objawy uboczne
- Pojawiły się objawy zakażenia bakteryjnego (żółto-zielona wydzielina, gorączka)
- Rozwinął się polekowy nieżyt nosa
Czy można stosować oksymetazolinę podczas ciąży?
Oksymetazolina należy do kategorii C w klasyfikacji FDA, co oznacza, że badania na zwierzętach wykazały działania niepożądane, ale nie przeprowadzono odpowiednich badań u kobiet w ciąży. Stosowanie możliwe jest jedynie po konsultacji z lekarzem i ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
Jak długo można bezpiecznie stosować oksymetazolinę?
Maksymalny zalecany czas stosowania to 7 dni u dorosłych i 3-5 dni u dzieci. Dłuższe stosowanie grozi rozwojem polekowego nieżytu nosa i uszkodzeniem błony śluzowej.
Czy oksymetazolina może wywoływać uzależnienie?
Oksymetazolina nie wywołuje uzależnienia w sensie farmakologicznym, jednak długotrwałe stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji i polekowego nieżytu nosa, co wymusza dalsze stosowanie preparatu.
Która substancja jest lepsza – oksymetazolina czy ksylometazolina?
Obie substancje są skuteczne, ale oksymetazolina ma kilka przewag: szybsze działanie, lepszy profil bezpieczeństwa, mniejszy wpływ na ruch rzęsek błony śluzowej oraz możliwość stosowania u młodszych dzieci.
Co robić w przypadku przedawkowania oksymetazoliny?
Przy przedawkowaniu mogą wystąpić objawy systemowe: wzrost ciśnienia krwi, przyspieszone tętno, bóle głowy, nudności. W takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się na oddział ratunkowy.
Czy można łączyć oksymetazolinę z innymi lekami na katar?
Można łączyć z lekami o innym mechanizmie działania (np. sterydy donosowe, leki przeciwhistaminowe), jednak nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami obkurczającymi naczynia. Zawsze skonsultuj się z farmaceutą lub lekarzem.
Jak rozpoznać polekowy nieżyt nosa?
Polekowy nieżyt nosa objawia się silnym zatkanien nosa po ustąpieniu działania leku, koniecznością coraz częstszego stosowania preparatu oraz brakiem reakcji na zwiększenie dawki. W takim przypadku należy stopniowo odstawić lek pod kontrolą lekarza.
Czy można stosować oksymetazolinę u niemowląt?
Oksymetazolina może być stosowana u niemowląt od 3. miesiąca życia, ale wyłącznie w najniższym stężeniu (0,01%) i pod kontrolą pediatry. U dzieci młodszych preferowane są bezpieczniejsze metody jak płukanie sola fizjologiczną.
Jak skutecznie odstawić oksymetazolinę przy uzależnieniu?
Odstawianie powinno odbywać się stopniowo – można zmniejszać częstość stosowania, stosować tylko w jednej dziurce nosowej naprzemiennie, lub zastąpić sterydem donosowym. Proces powinien być nadzorowany przez laryngologa.
Czy oksymetazolina wpływa na prowadzenie pojazdów?
Przy stosowaniu w zalecanych dawkach oksymetazolina nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak przy długotrwałym stosowaniu lub dawkach większych niż zalecane może wystąpić zawroty głowy lub zaburzenia widzenia.
Bibliografia
- Eskiizmir G, Hirçin Z, Özyurt B, Ünlü H. A comparative analysis of the decongestive effect of oxymetazoline and xylometazoline in healthy subjects. Eur J Clin Pharmacol. 2011;67(1):19-23. DOI: 10.1007/s00228-010-0941-z PMID: 21069518
- Watanabe H, Foo TH, Djazaeri B, Duncombe P, Mackay IS, Durham SR. Oxymetazoline nasal spray three times daily for four weeks in normal subjects is not associated with rebound congestion or tachyphylaxis. Rhinology. 2003;41(3):167-174. PMID: 14579657
