Accordeon to silny lek przeciwbólowy z grupy opioidów. Jest stosowany w leczeniu ostrego bólu, który powoduje konieczność leczenia opioidowymi lekami przeciwbólowymi, ponieważ inne leki przeciwbólowe nie są skuteczne. Substancją czynną leku jest chlorowodorek oksykodonu. Lek jest dostępny na receptę.
Enolwen to lek złożony o przedłużonym uwalnianiu, zawierający oksykodonu chlorowodorek i naloksonu chlorowodorek. Jest stosowany w leczeniu silnego bólu, który może być właściwie leczony jedynie przy zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych. Obecność naloksonu – antagonisty receptora opioidowego – przeciwdziała występowaniu zaparć wywołanych przez opioidy poprzez hamowanie działania oksykodonu na receptory opioidowe zlokalizowane w ścianie jelita. Lek jest dostępny na receptę.
Oxycodone Hydrochloride Hameln to lek przeciwbólowy należący do grupy opioidów. Jest stosowany w leczeniu silnego bólu, który wymaga zastosowania silnych leków opioidowych. Lek jest dostępny na receptę. Wskazany jest do stosowania u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 roku życia.
Oxycodone Kalceks to lek, który został przepisany przez lekarza prowadzącego w celu złagodzenia bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego. Substancją czynną jest oksykodon, który silnie działa przeciwbólowo. Oxycodone Kalceks jest wskazany do stosowania wyłącznie u osób dorosłych. Lek jest dostępny na receptę.
Oxycodone Molteni to lek, który zawiera substancję czynną oksykodonu chlorowodorek. Jest to lek z grupy silnych leków przeciwbólowych, zwanych opioidami. Stosowany jest w leczeniu silnego bólu, który wymaga zastosowania silnych leków opioidowych. Lek jest wydawany na podstawie recepty.
Oxycodone Polpharma to lek, który zawiera substancję czynną oksykodon. Jest to silny lek przeciwbólowy z grupy opioidów. Stosowany jest w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego bólu, w tym bólu nowotworowego i pooperacyjnego. Lek jest dostępny na receptę.
Oxycodone Vitabalans to lek dostępny na receptę, zawierający substancję czynną oksykodon, który jest silnym lekiem przeciwbólowym z grupy opioidów. Stosowany jest w leczeniu silnego bólu, który wymaga zastosowania silnych leków opioidowych, ponieważ inne leki przeciwbólowe są nieskuteczne. Dawkowanie jest indywidualne, w zależności od nasilenia bólu i wrażliwości na leczenie. Tabletki w dawce 10 mg można dzielić na połowy.
OxyContin to lek przeciwbólowy z grupy opioidów, dostępny na receptę. Zawiera substancję czynną oksykodon w postaci chlorowodorku oksykodonu. Jest to lek o przedłużonym uwalnianiu, co oznacza, że substancja czynna jest uwalniana stopniowo przez dłuższy czas. OxyContin jest stosowany do leczenia silnego bólu, który można skutecznie leczyć tylko za pomocą leków opioidowych.
Oxydolor to silny lek przeciwbólowy z grupy opioidów, który zawiera substancję czynną oksykodon. Jest dostępny na receptę i jest stosowany w leczeniu silnego bólu, który wymaga leczenia opioidowymi lekami przeciwbólowymi. Lek ten jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, które są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłków.
Oxydolor Fast to silny lek przeciwbólowy z grupy opioidów. Jest stosowany w leczeniu ostrego bólu, który wymaga leczenia opioidowymi lekami przeciwbólowymi, ponieważ inne leki przeciwbólowe nie są skuteczne. Substancją czynną jest oksykodonu chlorowodorek. Oxydolor Fast jest dostępny na receptę.
Oxyduo to lek przeciwbólowy, który zawiera dwa składniki czynne: oksykodon i nalokson. Oksykodon działa przeciwbólowo, wiążąc się z endogennymi receptorami opioidowymi w OUN. Nalokson jest antagonistą receptorów opioidowych w jelitach, co pomaga zmniejszyć zaparcia związane z opioidami. Lek jest przeznaczony do leczenia silnego bólu u dorosłych, który może być skutecznie leczony tylko za pomocą opioidowych leków przeciwbólowych. Oxyduo jest dostępny na receptę.
Oxylaxon to lek składający się z opioidowego leku przeciwbólowego i antagonisty receptorów opioidowych. Głównymi składnikami są nalokson (chlorowodorek naloksonu) i oksykodon (chlorowodorek oksykodonu). Lek jest przepisywany w celu leczenia silnego bólu, który można odpowiednio kontrolować jedynie z zastosowaniem opioidowych leków przeciwbólowych. Oxylaxon jest dostępny na receptę.
Oxynador to lek składający się z opioidowego leku przeciwbólowego i antagonisty receptorów opioidowych. Zawiera substancje czynne: nalokson (chlorowodorek naloksonu) oraz oksykodon (chlorowodorek oksykodonu). Jest wskazany do leczenia silnego bólu, który może być odpowiednio kontrolowany wyłącznie opioidowymi lekami przeciwbólowymi. Oxynador jest dostępny na receptę.
Oxynorm to silny lek przeciwbólowy z grupy opioidów. Substancją czynną leku jest oksykodon, który oddziałuje na receptory opioidowe w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych. Lek jest stosowany w leczeniu bólu o nasileniu od umiarkowanego do silnego. Oxynorm jest dostępny na receptę.
Reltebon to lek opioidowy, który zawiera substancję czynną oksykodon (chlorowodorek oksykodonu). Jest stosowany w leczeniu silnego bólu, który może być kontrolowany jedynie przy zastosowaniu przeciwbólowych leków opioidowych. Lek jest dostępny na receptę.
Targin to lek przeciwbólowy, który zawiera dwie substancje czynne: oksykodon i nalokson. Lek stosuje się w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego bólu przewlekłego u dorosłych pacjentów, którzy wymagają ciągłej farmakologicznej terapii przeciwbólowej przez dłuższy czas. Targin jest dostępny na receptę.
Xancodal to lek zawierający substancję czynną oksykodonu chlorowodorek, który jest silnym lekiem przeciwbólowym z grupy opioidów. Jest dostępny na receptę i jest przeznaczony do podawania doustnego. Lek ten jest stosowany w leczeniu bólu o umiarkowanym do silnego nasileniu, który można skutecznie leczyć tylko za pomocą opioidowych leków przeciwbólowych. W razie wstrzyknięcia do żyły substancje pomocnicze zawarte w tabletkach mogą spowodować miejscowe zniszczenie (martwicę) tkanki, zmiany w tkance płucnej (ziarniniaki płuc) lub inne ciężkie, potencjalnie zagrażające życiu powikłania.
Xanconalon to lek na receptę, który jest stosowany do łagodzenia silnego bólu, wymagającego użycia opioidowych leków przeciwbólowych. Składa się z dwóch substancji czynnych: oksykodonu chlorowodorku i naloksonu chlorowodorku. Oksykodon jest silnym lekiem przeciwbólowym z grupy opioidów, natomiast nalokson ma na celu przeciwdziałanie zaparciom wywołanym przez opioidy poprzez hamowanie działania oksykodonu na receptory opioidowe zlokalizowane w ścianie jelita. Lek ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co oznacza, że substancje czynne są uwalniane z tabletki przez wydłużony czas, a ich działanie utrzymuje się przez 12 godzin.
Oksykodon – silny, opioidowy lek przeciwbólowy należący do narkotycznych leków przeciwbólowych. Wykazuje również działanie uspokajające. Mechanizm działania oksykodonu nie jest do końca poznany, ale ma on powiązanie z pobudzaniem receptorów opioidowych, które znajdują się w organizmie. Wskazaniem do stosowania oksykodonu jest leczenie bólu o nasileniu od umiarkowanego do silnego. Lek sprawdza się we wszystkich typach bólu przewlekłego, takich jak ból neuropatyczny, trzewny, nowotworowy i neuropatyczny.
Oksykodon dostępny jest w postaci doustnej i dożylnej. Dawkowanie i postać leku dobiera się indywidualnie do stanu pacjenta i nasilenia bólu. Lek należy stosować możliwie jak najkrócej. W przypadku, kiedy leczenie oksykodonem nie jest już konieczne, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku, aby uniknąć objawów odstawienia.
Możliwe działania niepożądane: zmniejszenie apetytu, utrata apetytu, zaparcia, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, czkawka, niestrawność, osłabienie, zmiany nastroju i osobowości, niepokój, nadmierna aktywność psychoruchowa, bezsenność, splątanie, uspokojenie polekowe, ból głowy, zawroty głowy, drżenie mięśniowe, duszność, świąd, wysypka, nadmierna potliwość, bolesne oddawanie moczu, nagłe parcie na pęcherz.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Oksykodon to jeden z najważniejszych leków przeciwbólowych stosowanych w nowoczesnej medycynie, szczególnie w przypadkach wymagających skutecznego leczenia silnego bólu przewlekłego. Ta półsyntetyczna pochodna tebainy, po raz pierwszy zsyntetyzowana w 1916 roku w Niemczech, stała się kluczowym elementem terapii bólowej w onkologii, medycynie paliatywnej oraz leczeniu przewlekłego bólu nienowotworowego. Oksykodon wyróżnia się na tle innych opioidów swoim unikalnym profilem farmakokinetycznym – charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (60-87%), przewidywalnym metabolizmem oraz możliwością dawkowania co 12 godzin w przypadku preparatów o przedłużonym uwalnianiu. W przeciwieństwie do morfiny, oksykodon wykazuje lepszą tolerancję ze strony pacjentów, rzadziej powodując halucynacje czy majaczenia, co czyni go szczególnie wartościowym w długotrwałej terapii. Jego działanie opiera się na selektywnym pobudzaniu receptorów opioidowych typu μ (mi), κ (kappa) i δ (delta), przy czym największe powinowactwo wykazuje do receptorów μ, odpowiedzialnych za efekt przeciwbólowy. Preparat dostępny jest w Polsce wyłącznie na receptę ścisłego zarachowania (Rpw) i wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu ze względu na potencjał uzależniający oraz ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej.
Oksykodon jako silny agonista receptorów opioidowych działa poprzez wiązanie się z receptorami znajdującymi się w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym. Po związaniu z receptorem następuje wymiana guanozyny difosforanu (GDP) na guanozyny trifosforanu (GTP) w podjednostce G-alfa białka G, co prowadzi do zahamowania adenylilo cyklazy i zmniejszenia wewnątrzkomórkowego stężenia cyklicznego adenozyny monofosforanu (cAMP).
Ten kaskadowy mechanizm sygnałowy powoduje zahamowanie uwalniania neuroprzekaźników bólu, w tym acetylocholiny, dopaminy, kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), noradrenaliny oraz substancji P. Dodatkowo dochodzi do hiperpolaryzacji i zmniejszenia pobudliwości neuronów w ośrodkowym układzie nerwowym.
Oksykodon wykazuje interesującą właściwość – przy tym samym stężeniu we krwi, koncentracja niezwiązanej substancji czynnej w mózgu jest sześciokrotnie wyższa niż w przypadku morfiny, co tłumaczy jego wysoką skuteczność przeciwbólową.
Biodostępność oksykodonu po podaniu doustnym wynosi od 60 do 87%, przy czym standardowy posiłek nie wpływa na wchłanianie leku. Początek działania następuje w ciągu 10-30 minut dla preparatów o natychmiastowym uwalnianiu i około 1 godziny dla preparatów o kontrolowanym uwalnianiu.
Objętość dystrybucji wynosi 2,6 L/kg, a wiązanie z białkami osocza około 45%. Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, a stałe stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 24-36 godzin.
Oksykodon metabolizowany jest głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P450:
Metabolity są wydalane z organizmu głównie przez nerki, a klirens wynosi 0,8 L/min.
Oksykodon jest zalecany jako alternatywa dla doustnej morfiny w leczeniu umiarkowanego do silnego bólu nowotworowego u dorosłych. Badania kliniczne potwierdzają jego skuteczność w kontroli bólu onkologicznego, przy czym profil toksyczności wydaje się korzystniejszy niż morfiny, ze szczególnie mniejszą częstością występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
W przypadku przewlekłego bólu nienowotworowego oksykodon stosuje się gdy:
Oksykodon jest wskazany w leczeniu objawowym II rzutu u pacjentów z idiopatycznym zespołem niespokojnych nóg o nasileniu od ciężkiego do bardzo ciężkiego, po wykazaniu nieskuteczności leczenia dopaminergicznego.
| Postać leku | Dostępne dawki | Częstość podawania |
|---|---|---|
| Tabletki o natychmiastowym uwalnianiu | 5, 10, 15, 20, 30 mg | Co 4-6 godzin |
| Tabletki o przedłużonym uwalnianiu | 5, 10, 20, 40, 80 mg | Co 12 godzin |
U pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami:
Konwersja z innych opioidów:
Dawki terapeutyczne:
Nowoczesne podejście do farmakoterapii bólu opiera się na koncepcji drabiny analgetycznej WHO, gdzie oksykodon zajmuje pozycję na najwyższym – trzecim szczeblu. W polskiej praktyce klinicznej oksykodon często stosuje się jako alternatywę dla morfiny, szczególnie u pacjentów słabo tolerujących ten ostatni lek.
W terapii bólu przewlekłego oksykodon może być łączony z innymi grupami leków przeciwbólowych:
Koadiuanty analgetyczne:
Preparaty kombinowane dostępne w Polsce:
Skuteczność terapii wymaga indywidualnego dopasowania dawki poprzez stopniową titrację, począwszy od najniższej skutecznej dawki. Ważne jest monitorowanie nie tylko intensywności bólu, ale także jakości życia i funkcjonowania pacjenta.
Inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać stężenie oksykodonu:
Induktory CYP3A4 zmniejszają stężenie oksykodonu:
Szczególnie niebezpieczne kombinacje:
Stosowanie oksykodonu w ciąży może powodować zespół odstawienia opioidów u noworodka, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. U kobiet karmiących piersią oksykodon przenika do mleka matki, co może powodować sedację i depresję oddechową u dziecka.
U osób starszych zaleca się rozpoczynanie terapii od dawki stanowiącej 1/3 do 1/2 standardowej dawki dla dorosłych, z ostrożną titracją w górę.
Oksykodon charakteryzuje się wysokim potencjałem uzależniającym. Ryzyko uzależnienia jest większe gdy:
Objawy zespołu odstawienia:
Podstawowym antidotum jest nalokson, przy czym może być konieczne powtarzanie dawek ze względu na krótszy okres działania naloksonu (30-120 minut) w porównaniu z oksykodonem.
Pacjenci przyjmujący oksykodon wymagają regularnego monitorowania:
FDA wymaga od producentów oksykodonu udziału w programie Risk Evaluation and Mitigation Strategy (REMS), mającym na celu zapewnienie bezpiecznego stosowania opioidów.
Oksykodon może być bezpiecznie stosowany długotrwale pod ścisłym nadzorem lekarskim. Kluczowe jest regularne monitorowanie skuteczności i działań niepożądanych oraz ocena ryzyka uzależnienia. Badania pokazują, że u pacjentów leczonych zgodnie ze wskazaniami medycznymi ryzyko uzależnienia jest relatywnie niskie.
Główne różnice to wyższa biodostępność oksykodonu po podaniu doustnym (60-87% vs 30-40% dla morfiny), rzadsze występowanie halucynacji i majaczenia oraz bardziej przewidywalny metabolizm. Oksykodon jest około 1,5-2 razy silniejszy od morfiny przy podaniu doustnym.
Na początku leczenia oraz przy zmianie dawki oksykodon może znacznie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów. Po ustabilizowaniu terapii niektórzy pacjenci mogą otrzymać zgodę lekarza na prowadzenie pojazdu, jednak zawsze wymaga to indywidualnej oceny.
Zaparcia to najczęszy skutek uboczny terapii opioidami. Zaleca się profilaktyczne stosowanie preparatów przeczyszczających, zwiększenie spożycia błonnika i płynów oraz aktywność fizyczną w miarę możliwości. W ciężkich przypadkach dostępne są specjalne leki na zaparcia opioidowe.
Jeśli pacjent zapomniał zażyć dawkę, powinien ją przyjąć najszybciej jak to możliwe. Jeżeli zbliża się pora następnej dawki, należy pominąć zapominaną dawkę. Nigdy nie należy podwajać dawki, aby nadrobić pominiętą.
Absolutnie nie. Kombinacja oksykodonu z alkoholem może prowadzić do groźnej dla życia depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu. Alkohol nasila działanie depresyjne oksykodonu na ośrodkowy układ nerwowy.
Oksykodon ma okres półtrwania 3-5 godzin, ale może być wykrywalny w moczu przez 3-4 dni, a w testach włosów nawet do 90 dni. Czas eliminacji zależy od wielu czynników, w tym funkcji wątroby i nerek pacjenta.
Choć niektóre naturalne substancje mogą wykazywać działanie przeciwbólowe, żadna z nich nie dorównuje skuteczności oksykodonu w leczeniu silnego bólu. Alternatywne metody jak akupunktura, fizjoterapia czy techniki relaksacyjne mogą być pomocne jako terapia uzupełniająca, ale nie zastępująca.
Oznacza to, że oksykodon należy do najsilniejszej grupy leków przeciwbólowych w klasyfikacji WHO. Leki I stopnia to nieopioidowe analgetyki (paracetamol, ibuprofen), II stopnia to słabe opioidy (kodeina, tramadol), a III stopnia to silne opioidy stosowane w najtrudniejszych przypadkach bólu.
