o-(β-hydroksyetylo)-rutozydy – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
o-(β-hydroksyetylo)-rutozydy – substancja działająca ochronnie na naczynia żylne. Mechanizm działania O B Hydroksyetylo Rutozydów (oksyrutyny) polega na stabilizacji ścian naczyń żylnych, co prowadzi do zmniejszenia ich przepuszczalności. Substancja wykazuje działanie przeciwobrzękowe, przeciwwysiękowe, a także zwiększające elastyczność i stan napięcia naczyń żylnych. W efekcie następuje zmniejszenie zastoju żylnego w kończynach dolnych.
Wskazaniem do stosowania o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów jest objawowe leczenie przewlekłej niewydolności żylnej oraz objawowe leczenie hemoroidów. Pomocniczo substancję stosuje się również w mikroangiopatiach w przebiegu cukrzycy.
o-(β-hydroksyetylo)-rutozydy występują w postaci tabletek, kapsułek oraz żelu.
Możliwe działania niepożądane: rzadko mogą wystąpić wzdęcia, ból brzucha oraz świąd. Bardzo rzadko może pojawić się ból głowy, zmęczenie, nagłe zaczerwienienie twarzy oraz reakcje anafilaktyczne.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
O-(β-hydroksyetylo)-rutozydy w leczeniu chorób żylnych – kompleksowy przewodnik dla pacjentów
O-(β-hydroksyetylo)-rutozydy, znane również jako okserutyny, to grupa półsyntetycznych flawonoidów, które od dziesięcioleci znajdują zastosowanie w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej i zaburzeń krążenia obwodowego. Te pochodne naturalnie występującej rutyny charakteryzują się zwiększoną rozpuszczalnością w wodzie oraz lepszą biodostępnością w porównaniu do swojego naturalnego odpowiednika, co czyni je bardziej skutecznymi w terapii schorzeń naczyniowych. Okserutyny działają ochronnie na śródbłonek naczyniowy, zmniejszają przepuszczalność naczyń włosowatych, redukują stan zapalny oraz poprawiają mikrokrążenie. Substancje te są szczególnie cenione ze względu na ich wszechstronne działanie – od łagodzenia objawów takich jak ból i uczucie ciężkości nóg, przez zmniejszanie obrzęków, aż po zapobieganie powikłaniom związanym z chorobami żylnymi. Preparaty zawierające o-(β-hydroksyetylo)-rutozydy charakteryzują się dobrym profilem bezpieczeństwa, a działania niepożądane występują rzadko i zazwyczaj mają charakter łagodny, dotycząc głównie przewodu pokarmowego.
Czym są o-(β-hydroksyetylo)-rutozydy
O-(β-hydroksyetylo)-rutozydy stanowią grupę półsyntetycznych związków chemicznych otrzymywanych poprzez chemiczną modyfikację rutyny – naturalnego flawonoidu występującego powszechnie w roślinach, szczególnie w zielu ruty zwyczajnej, gryce i cytrusach. Proces hydroksyetylacji, któremu poddawana jest rutyna, polega na wprowadzeniu do jej struktury grup hydroksyetylowych, co znacząco zmienia właściwości fizykochemiczne otrzymanego produktu.
Kluczową zaletą tej modyfikacji chemicznej jest zwiększenie rozpuszczalności w wodzie oraz poprawa biodostępności w porównaniu do naturalnej rutyny. Dzięki tym zmianom okserutyny są lepiej wchłaniane z przewodu pokarmowego i skuteczniej docierają do tkanek docelowych, co przekłada się na wyższą efektywność terapeutyczną. Standardowa mieszanina okserutyn składa się z mono-, di-, tri- oraz tetraohydroksyetylowych pochodnych rutyny, które różnią się liczbą podstawników hydroksyetylowych w swojej strukturze.
W organizmie człowieka o-(β-hydroksyetylo)-rutozydy są metabolizowane głównie w wątrobie w procesie glukuronizacji, a następnie wydalane przez nerki oraz z żółcią. Maksymalne stężenie okserutyn we krwi osiągane jest zwykle w czasie od jednej do dziewięciu godzin po podaniu doustnym, a biologiczny okres półtrwania wynosi średnio od 10 do 25 godzin, co pozwala na stosowanie preparatów raz lub dwa razy dziennie.
Mechanizm działania okserutyn na układ naczyniowy
Działanie o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów opiera się na kilku komplementarnych mechanizmach, które łącznie zapewniają kompleksową ochronę układu żylnego. Substancje te wykazują silne powinowactwo do śródbłonka naczyń włosowatych i żył, co pozwala im skutecznie chronić ściany naczyniowe przed oksydacyjnym uszkodzeniem.
Jednym z podstawowych mechanizmów działania jest zmniejszanie przepuszczalności naczyń włosowatych poprzez stabilizację ich ścian. Okserutyny hamują aktywność enzymów degradujących macierz pozakomórkową, w tym hialuronidazy, co zapobiega nadmiernemu wysiękowaniu płynu i białek z łożyska naczyniowego do przestrzeni międzykomórkowej. W rezultacie następuje redukcja obrzęków i poprawia się mikrokrążenie w tkankach.
O-(β-hydroksyetylo)-rutozydy wykazują również działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie aktywności enzymów takich jak lipoksygenaza i cyklooksygenaza, co prowadzi do zmniejszenia produkcji mediatorów zapalnych, w tym prostaglandyn i tromboksanów. Substancje te hamują również aktywację, migrację i adhezję leukocytów, co dodatkowo redukuje reakcję zapalną w obrębie naczyń. Ten mechanizm ma szczególne znaczenie w przypadku przewlekłych stanów zapalnych towarzyszących niewydolności żylnej.
Działanie antyoksydacyjne okserutyn polega na neutralizacji reaktywnych form tlenu, które przyczyniają się do uszkodzenia oksydacyjnego śródbłonka naczyniowego i degradacji składników ściany żylnej. Poprzez ochronę przed stresem oksydacyjnym o-(β-hydroksyetylo)-rutozydy zapobiegają progresji zmian patologicznych w układzie żylnym i wspierają procesy regeneracyjne.
Kolejnym ważnym aspektem działania jest wpływ na przepływ żylny. Okserutyny zmniejszają refluks żylno-tętniczy, przyspieszają czas wypełnienia żylnego oraz zwiększają przezskórne ciśnienie tlenowe, co przekłada się na lepsze utlenowanie tkanek i usprawnienie krążenia w kończynach dolnych. Ponadto substancje te zwiększają napięcie ścian żył, co przeciwdziała ich nadmiernemu rozciąganiu się i zmniejsza zastój krwi żylnej.
Przewlekła niewydolność żylna – główne wskazanie do stosowania
Przewlekła niewydolność żylna stanowi zespół objawów będących wynikiem długotrwałego zaburzenia odpływu krwi z żył kończyn dolnych do serca. Jest to powszechne schorzenie dotykające znaczną część dorosłej populacji, szacuje się że problem ten występuje u 40-60% kobiet i 15-30% mężczyzn. U podstaw choroby leży pierwotna lub wtórna niesprawność mechanizmów umożliwiających prawidłowy powrót żylny.
W fizjologicznych warunkach żyły kończyn dolnych są wyposażone w specjalne zastawki umożliwiające przepływ krwi tylko w jednym kierunku – ku górze, w stronę serca. Pompa mięśniowa, zwłaszcza mięśni łydki, wspomaga ten proces poprzez ucisk na ściany żył podczas skurczu mięśni. Gdy zastawki żylne ulegają uszkodzeniu lub stają się niewydolne, dochodzi do refluksu żylnego, czyli cofania się krwi zgodnie z grawitacją. Krew zalega wówczas w żyłach, powodując ich rozciąganie, wzrost ciśnienia żylnego i pojawienie się charakterystycznych objawów choroby.
Objawy przewlekłej niewydolności żylnej rozwijają się stopniowo i nasilają wraz z progresją choroby. Na początku pacjenci zgłaszają niewielkie obrzęki w okolicy kostek, które nasilają się pod wieczór po całym dniu spędzonym w pozycji stojącej lub siedzącej. Pojawia się uczucie ciężkości nóg, dyskomfort, pieczenie i mrowienie. W miarę rozwoju choroby dołączają bóle goleni, nocne skurcze mięśni łydek oraz widoczne zmiany skórne – poszerzenie powierzchownych żył (żylaki), teleangiektazje zwane potocznie pajączkami naczyniowymi, a także zmiany pigmentacyjne i stwardnienie skóry.
W zaawansowanych postaciach niewydolności żylnej mogą pojawić się poważne komplikacje, w tym zapalenie żył, zapalenie zastoinowe skóry oraz trudno gojące się owrzodzenia żylne, najczęściej lokalizujące się na wewnętrznej powierzchni podudzia, tuż ponad kostką. Nieleczona choroba znacząco obniża jakość życia pacjentów i może prowadzić do znacznego ograniczenia sprawności fizycznej.
Do rozwoju przewlekłej niewydolności żylnej predysponują liczne czynniki ryzyka. Należą do nich predyspozycje genetyczne, płeć żeńska, wielokrotne ciąże, otyłość, długotrwałe stanie lub siedzenie, brak aktywności fizycznej, zaawansowany wiek oraz przebyta w przeszłości zakrzepica żył głębokich. W diagnostyce wykorzystuje się badanie ultrasonograficzne metodą Dopplera, które pozwala ocenić przepływ krwi przez naczynia oraz wykryć niewydolność zastawek żylnych.
Leczenie farmakologiczne przewlekłej niewydolności żylnej
Leczenie farmakologiczne odgrywa istotną rolę w kompleksowej terapii przewlekłej niewydolności żylnej, szczególnie we wczesnych i umiarkowanych stadiach choroby. Główną grupą leków stosowanych w tej jednostce chorobowej są fleboprotektory, czyli substancje działające ochronnie na naczynia żylne. Do najczęściej stosowanych substancji czynnych należą flawonoidowe preparaty doustne oraz preparaty miejscowe.
O-(β-hydroksyetylo)-rutozydy stanowią jedną z podstawowych opcji terapeutycznych w leczeniu niewydolności żylnej. W Polsce najpopularniejszym preparatem zawierającym tę substancję jest Venoruton, dostępny w postaci tabletek po 500 mg, kapsułek po 300 mg oraz tabletek musujących po 500 mg i 1000 mg, a także żelu do stosowania miejscowego. Zalecane dawkowanie w fazie początkowej leczenia to 500 mg dwa razy dziennie, kontynuowane do całkowitego ustąpienia objawów i obrzęku, co zazwyczaj następuje po około dwóch tygodniach. Następnie można przejść na dawkę podtrzymującą wynoszącą 500 mg raz dziennie.
Inną powszechnie stosowaną substancją jest diosmina, która często występuje w połączeniu z hesperydyną w stosunku 90:10 jako zmikronizowana frakcja flawonowa. Preparaty takie jak Diosmina Colfarm Max, Diosminex Max czy Diohespan Max zawierają 1000 mg diosminy w jednej tabletce. Standardowe dawkowanie wynosi 1000 mg raz dziennie przy niewydolności żylnej lub 2000 mg w fazie ostrej hemoroidów, z możliwością redukcji dawki po ustąpieniu ostrych objawów. Diosmina działa poprzez zwiększanie napięcia ścian naczyń żylnych, zmniejszanie ich przepuszczalności oraz poprawę drenażu limfatycznego.
Dobezylan wapnia to kolejna substancja stosowana w terapii przewlekłej niewydolności żylnej. Preparaty takie jak Dobenox Forte zawierają 500 mg dobezylanu wapnia w jednej tabletce. Substancja ta zmniejsza przepuszczalność oraz zwiększa wytrzymałość ścian naczyń włosowatych, poprawia drenaż limfatyczny i redukuje obrzęki. Zalecana dawka wynosi 500-1000 mg na dobę, przyjmowana bezpośrednio po posiłku.
Trokserutyna, będąca pochodną rutyny, występuje w preparatach w dawce 300 mg i stosowana jest zazwyczaj w dawce 600-900 mg na dobę, podzielonej na dwie lub trzy dawki. Substancja ta wykazuje działanie podobne do okserutyn, chroniąc naczynia krwionośne i zmniejszając obrzęki.
W terapii wspomagającej stosuje się również preparaty zawierające wyciąg z nasion kasztanowca zwyczajnego, standaryzowany na zawartość escyny. Escyna wykazuje działanie przeciwobrzękowe i przeciwzapalne, zmniejsza przepuszczalność naczyń oraz poprawia napięcie żył. Inne substancje pomocnicze to wyciąg z liści ruszczyka kolczastego, zawierający ruskogeniny, oraz rutyna w połączeniu z witaminą C.
Preparaty miejscowe w postaci żeli lub maści zawierających okserutyny, heparynę, trokserutynę lub wyciągi roślinne mogą być stosowane jako uzupełnienie leczenia doustnego, przynosząc szybką ulgę w objawach miejscowych takich jak uczucie ciężkości i obrzęki.
Zastosowanie w chorobie hemoroidalnej
Hemoroidy, czyli chorobowo powiększone guzki krwawnicze, stanowią kolejne ważne wskazanie do stosowania o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów. Guzki krwawnicze są fizjologicznymi strukturami naczyniowymi zlokalizowanymi w okolicy odbytu, które pomagają w utrzymaniu continencji kałowej. Gdy ulegają one nadmiernemu powiększeniu i zapaleniu, prowadzi to do rozwoju choroby hemoroidalnej charakteryzującej się bólem, krwawieniem, świądem i uczuciem dyskomfortu w okolicy odbytu.
W leczeniu objawowym dolegliwości hemoroidalnych o-(β-hydroksyetylo)-rutozydy stosuje się w dawce 500 mg dwa razy dziennie przez okres od jednego do czterech tygodni. Substancja ta działa poprzez zmniejszenie stanu zapalnego w obrębie guzków krwawniczych, redukcję obrzęku oraz poprawę odpływu krwi żylnej. Skuteczność okserutyn w łagodzeniu objawów hemoroidów została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych.
W terapii hemoroidów równie często stosowane są inne substancje flawonoidowe. Diosmina w ostrej fazie choroby podawana jest w dawce 3000 mg przez pierwsze cztery dni (1000 mg trzy razy dziennie), a następnie 2000 mg przez kolejne trzy dni (1000 mg dwa razy dziennie). Po ustąpieniu ostrych objawów można przejść na dawkę podtrzymującą 1000 mg raz dziennie. Kombinacja diosminy z hesperydyną wykazuje synergistyczne działanie, zwiększając skuteczność terapii.
Preparaty miejscowe w postaci czopków doodbytniczych, kremów i maści stanowią istotne uzupełnienie leczenia doustnego. Czopki zawierające tribenozyd w połączeniu z lidokainą (Procto-Glyvenol) łączą działanie przeciwobrzękowe, przeciwzapalne i miejscowo znieczulające. Inne preparaty miejscowe zawierają substancje takie jak hydrokortyzon, benzokaina, galusan bizmutu, tlenek cynku czy wyciągi roślinne z konskiego kasztanu, rumianku czy arniki.
Kompleksowe leczenie hemoroidów powinno obejmować również modyfikację stylu życia – zwiększenie spożycia błonnika w diecie, odpowiednie nawodnienie organizmu, regularną aktywność fizyczną oraz unikanie długotrwałego siedzenia. W przypadku braku poprawy po leczeniu farmakologicznym lub w zaawansowanych postaciach choroby konieczne może być zastosowanie metod zabiegowych lub leczenia chirurgicznego.
Dawkowanie i sposób stosowania preparatów
Prawidłowe dawkowanie o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów ma kluczowe znaczenie dla osiągnięcia optymalnych efektów terapeutycznych. Standardowe dawkowanie w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej rozpoczyna się od dawki 500 mg przyjmowanej dwa razy dziennie, rano i wieczorem. Tabletki należy przyjmować podczas posiłków lub bezpośrednio po jedzeniu, popijając odpowiednią ilością wody.
Leczenie w dawce początkowej kontynuuje się do całkowitego ustąpienia objawów i obrzęku, co zazwyczaj następuje po około dwóch tygodniach stosowania. Po uzyskaniu poprawy klinicznej można przejść na leczenie podtrzymujące z zastosowaniem dawki 500 mg raz dziennie. Terapię podtrzymującą można kontynuować przez dłuższy czas, w zależności od potrzeb pacjenta i oceny lekarza.
W przypadku nawrotu objawów po zakończeniu leczenia można ponownie wdrożyć terapię, stosując takie samo dawkowanie jak w fazie początkowej – 500 mg dwa razy dziennie do ustąpienia objawów, a następnie dawkę podtrzymującą. Długość leczenia jest indywidualna i zależy od nasilenia objawów oraz odpowiedzi na terapię.
W leczeniu objawowym hemoroidów zaleca się stosowanie 500 mg dwa razy dziennie przez okres od jednego do czterech tygodni. Czas trwania terapii powinien być dostosowany do nasilenia objawów i szybkości ich ustępowania. Po ustąpieniu dolegliwości leczenie można przerwać, ale w przypadku nawrotu objawów terapię można wznowić.
Preparaty w postaci tabletek musujących należy rozpuścić w szklance wody przed wypiciem. Żel do stosowania miejscowego aplikuje się na skórę kończyn dolnych dwa do trzech razy dziennie, delikatnie wcierając w okolicę objętą zmianami. Preparaty miejscowe można stosować jednocześnie z preparatami doustnymi, co może przyspieszyć ustąpienie objawów miejscowych.
Przeciwwskazania i działania niepożądane
O-(β-hydroksyetylo)-rutozydy charakteryzują się bardzo dobrym profilem bezpieczeństwa, jednak jak każdy lek, mogą powodować działania niepożądane oraz mają określone przeciwwskazania do stosowania. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na okserutyny lub jakąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego.
Nie zaleca się stosowania preparatów zawierających o-(β-hydroksyetylo)-rutozydy u pacjentów, u których obrzęki w okolicach kostek są spowodowane chorobami serca, wątroby lub nerek, ponieważ w takich przypadkach może nie wystąpić spodziewane działanie terapeutyczne. W tych sytuacjach konieczne jest przede wszystkim leczenie choroby podstawowej odpowiedzialne za retencję płynów.
O-(β-hydroksyetylo)-rutozydy nie powinny być stosowane w pierwszym trymestrze ciąży ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tym okresie. W drugim i trzecim trymestrze ciąży decyzja o zastosowaniu leku powinna być podjęta przez lekarza po starannym rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka czy płodu, jednak dane kliniczne u kobiet w ciąży są ograniczone. Śladowe ilości okserutyn mogą przenikać do mleka matki, ale nie mają one istotnego znaczenia klinicznego dla karmionego dziecka.
Nie zaleca się stosowania preparatów u dzieci ze względu na brak odpowiednich danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej. Dla pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania, ponieważ profil bezpieczeństwa nie różni się od tego obserwowanego u młodszych dorosłych.
Działania niepożądane podczas stosowania o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów występują rzadko i zazwyczaj mają charakter łagodny. Najczęściej zgłaszane są zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, w tym wzdęcia, biegunka, ból brzucha, dyskomfort w żołądku i niestrawność. Reakcje te zazwyczaj są przemijające i nie wymagają przerwania leczenia.
Do rzadkich działań niepożądanych należą reakcje skórne takie jak wysypka, świąd lub pokrzywka. Bardzo rzadko mogą wystąpić zawroty głowy, ból głowy, nagłe zaczerwienienie skóry, uczucie zmęczenia lub reakcje nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub zmęczenia nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu ustąpienia objawów.
Jeśli podczas stosowania preparatu pojawią się jakiekolwiek niepokojące objawy lub działania niepożądane, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji alergicznych konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i uzyskanie pomocy medycznej.
Interakcje z innymi lekami
Jedną z zalet o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów jest brak istotnych klinicznie interakcji z innymi lekami, co czyni je bezpieczną opcją terapeutyczną również u pacjentów przyjmujących równocześnie inne preparaty. Nie odnotowano interakcji z lekami przeciwzakrzepowymi takimi jak warfaryna, co ma szczególne znaczenie, ponieważ pacjenci z chorobami żylnymi często wymagają jednoczesnego stosowania antykoagulantów.
Składniki o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów są pochodnymi rutyny i kwercetyny. Kwercetyna wykazuje in vitro właściwości hamujące komponenty cytochromu P450, w szczególności CYP3A, oraz sulfotransferazę, jednak badania in vivo nie potwierdziły istotności klinicznej tych interakcji. Rutyna nie wykazuje żadnych właściwości hamujących w stosunku do enzymów wątrobowych. Na podstawie dostępnych danych przyjmuje się, że stosowane doustnie o-(β-hydroksyetylo)-rutozydy nie wywołują działania hamującego na enzymy metabolizujące leki i nie wpływają na metabolizm innych substancji farmakologicznie czynnych.
Wiązanie okserutyn z białkami osocza wynosi 27-29%, co jest stosunkowo niską wartością, tym samym interakcje typu wypierania z wiązania z białkami osocza są mało prawdopodobne. Lek nie wpływa również na wyniki badań laboratoryjnych, co pozwala na bezpieczne monitorowanie stanu zdrowia pacjentów podczas terapii.
Pomimo dobrego profilu bezpieczeństwa i braku istotnych interakcji, przed rozpoczęciem stosowania o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów należy poinformować lekarza lub farmaceutę o wszystkich przyjmowanych lekach, suplementach diety oraz preparatach ziołowych. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów z wieloma schorzeniami współistniejącymi, wymagających politerapii.
Badania kliniczne i skuteczność
Skuteczność o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej oraz hemoroidów została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych przeprowadzonych zarówno in vitro, jak i in vivo. Badania farmakodynamiczne wykazały wielokierunkowe działanie okserutyn na układ naczyniowy, obejmujące zmniejszenie przepuszczalności naczyń włosowatych, redukcję stanu zapalnego oraz poprawę mikrokrążenia.
W badaniach na pacjentach z przewlekłą niewydolnością żylną zaobserwowano, że stosowanie o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów prowadzi do istotnego statystycznie zmniejszenia objawów podmiotowych, takich jak ból nóg, uczucie ciężkości, nocne kurcze oraz obrzęki. Ocena obiektywna potwierdziła redukcję obrzęków mierzoną za pomocą obwodu kostki oraz poprawę parametrów hemodynamicznych, w tym czasu wypełnienia żylnego i przezskórnego ciśnienia tlenowego.
Metaanalizy badań klinicznych dotyczących stosowania flawonoidów w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej wykazały, że preparaty te istotnie zmniejszają objawy choroby w porównaniu z placebo. Pacjenci leczeni okserutynami zgłaszali mniejsze nasilenie bólu, uczucia ciężkości oraz obrzęków w porównaniu z grupą kontrolną. Efekty terapeutyczne pojawiały się zazwyczaj po dwóch tygodniach regularnego stosowania preparatu.
W przypadku hemoroidów badania kliniczne również potwierdziły skuteczność o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów w łagodzeniu objawów choroby. U pacjentów leczonych okserutynami obserwowano szybsze ustępowanie bólu, krwawienia oraz obrzęku guzków krwawniczych w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. Czas trwania objawów był istotnie krótszy w grupie leczonej aktywnie.
Przedkliniczne badania farmakologiczne wykazały korzystny profil bezpieczeństwa okserutyn. Testy toksyczności ostrej nie ujawniły działań niepożądanych istotnych klinicznie, a badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały istotnych efektów toksycznych przy długotrwałym stosowaniu. Analizy genotoksyczności nie potwierdziły mutagennego ani klastogennego potencjału okserutyn, co świadczy o braku negatywnego wpływu na materiał genetyczny. Badania wpływu na płodność nie wykazały szkodliwego działania na funkcje reprodukcyjne.
Dodatkowe wskazania i zastosowania kliniczne
Oprócz głównych wskazań, jakimi są przewlekła niewydolność żylna i hemoroidy, o-(β-hydroksyetylo)-rutozydy znajdują zastosowanie w innych stanach klinicznych związanych z zaburzeniami mikrokrążenia i przepuszczalności naczyń. W praktyce klinicznej substancje te są stosowane pomocniczo w mikroangiopatiach w przebiegu cukrzycy, gdzie działanie protekcyjne na naczynia włosowate może pomóc w zapobieganiu progresji zmian naczyniowych.
W zespole pozakrzepowym, który rozwija się u części pacjentów po przebytej zakrzepicy żył głębokich, okserutyny mogą przynieść ulgę w objawach takich jak obrzęki, ból i uczucie ciężkości nóg. Preparaty te wspierają regenerację układu żylnego i poprawiają odpływ limfatyczny, co jest szczególnie istotne w tej grupie pacjentów.
O-(β-hydroksyetylo)-rutozydy znajdują również zastosowanie w leczeniu obrzęków limfatycznych wtórnych, gdzie ich działanie przeciwobrzękowe i poprawiające drenaż limfatyczny może być korzystne jako element kompleksowej terapii. Warto zaznaczyć, że w przypadku obrzęków spowodowanych niewydolnością serca, wątroby lub nerek stosowanie okserutyn nie jest zalecane, ponieważ mogą one nie przynieść oczekiwanych efektów terapeutycznych.
W dermatologii preparaty miejscowe zawierające okserutyny są stosowane w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej ze zmianami skórnymi, w tym przebarwieniami, wyprysk żylny oraz w profilaktyce owrzodzeń żylnych. Żele z okserutynami mogą być również używane w stanach po urazach oraz w profilaktyce zmian skórnych związanych z zaburzeniami krążenia obwodowego.
Wsparcie leczenia farmakologicznego modyfikacją stylu życia
Skuteczność leczenia farmakologicznego o-(β-hydroksyetylo)-rutozydami znacząco wzrasta, gdy jest ono połączone z odpowiednimi zmianami w stylu życia oraz stosowaniem metod niefarmakologicznych. Kompleksowe podejście do terapii przewlekłej niewydolności żylnej zwiększa szanse na długotrwałą poprawę i zapobiega progresji choroby.
Regularną aktywność fizyczną uważa się za jeden z filarów profilaktyki i leczenia chorób żylnych. Szczególnie zalecane są ćwiczenia aktywujące pompę mięśniową łydek, takie jak spacery, jazda na rowerze, pływanie czy nordic walking. Aktywność fizyczna poprawia powrót żylny, zmniejsza zastój krwi i wzmacnia ściany naczyń. Należy jednak unikać bardzo intensywnych treningów i ćwiczeń siłowych z dużymi obciążeniami, które mogą nasilić objawy.
Kompresjoterapia stanowi podstawową metodę niefarmakologiczną w leczeniu niewydolności żylnej. Specjalne pończochy lub podkolanówki uciskowe o stopniowanym ucisku mechanicznie wspomagają przepływ krwi żylnej w kończynach dolnych, zmniejszają obrzęki oraz łagodzą objawy takie jak ból i uczucie ciężkości nóg. Ucisk powinien być największy w okolicy kostki i stopniowo zmniejszać się w kierunku uda.
Dieta ma również istotne znaczenie w leczeniu chorób żylnych. Zaleca się utrzymanie prawidłowej masy ciała, ponieważ nadwaga i otyłość stanowią istotny czynnik ryzyka progresji niewydolności żylnej. Dieta powinna być bogata w błonnik pokarmowy, co zapobiega zaparciom – problem ten sprzyja rozwojowi hemoroidów i nasila objawy niewydolności żylnej. Należy również zapewnić odpowiednie nawodnienie organizmu poprzez spożywanie odpowiedniej ilości płynów w ciągu dnia.
Modyfikacja nawyków związanych z pracą jest szczególnie ważna dla osób prowadzących siedzący tryb życia lub pracujących w pozycji stojącej. Zaleca się unikanie długotrwałego przebywania w jednej pozycji, regularne przerwy z możliwością poruszania się oraz unoszenie nóg w pozycji leżącej podczas odpoczynku. Korzystne jest również unikanie noszenia obcisłej odzieży utrudniającej odpływ żylny oraz rezygnacja z wysokich obcasów na rzecz wygodnego obuwia.
Jak długo można stosować o-(β-hydroksyetylo)-rutozydy?
Czas stosowania okserutyn zależy od wskazań oraz odpowiedzi na leczenie. W przypadku przewlekłej niewydolności żylnej terapia początkowa trwa zazwyczaj około dwóch tygodni do ustąpienia ostrych objawów, po czym można przejść na leczenie podtrzymujące prowadzone przez dłuższy czas. W leczeniu hemoroidów preparat stosuje się przez jeden do czterech tygodni. Długotrwałe stosowanie jest bezpieczne, jednak zawsze należy konsultować się z lekarzem w sprawie optymalnego czasu trwania terapii.
Czy okserutyny mogą zastąpić kompresjoterapię?
Nie, o-(β-hydroksyetylo)-rutozydy nie zastępują kompresjoterapii, ale stanowią jej uzupełnienie. Najlepsze efekty w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej osiąga się łącząc leczenie farmakologiczne ze stosowaniem pończoch uciskowych oraz modyfikacją stylu życia. Kompresjoterapia działa mechanicznie wspomagając odpływ żylny, podczas gdy okserutyny działają na poziomie biochemicznym, chroniąc ściany naczyń i zmniejszając stan zapalny.
Czy mogę stosować okserutyny w ciąży?
Stosowanie o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów w pierwszym trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. W drugim i trzecim trymestrze decyzja powinna być podjęta przez lekarza po rozważeniu korzyści i potencjalnego ryzyka. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na płód, jednak dane kliniczne u kobiet w ciąży są ograniczone. Jeśli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, koniecznie skonsultuj się z lekarzem przed rozpoczęciem stosowania preparatu.
Jakie są różnice między okserutynami a diosminą?
O-(β-hydroksyetylo)-rutozydy i diosmina należą do tej samej grupy substancji – flawonoidów o działaniu fleboprotektorowym. Obie substancje mają podobny mechanizm działania i wskazania. Główna różnica polega na strukturze chemicznej – okserutyny są pochodnymi rutyny, podczas gdy diosmina jest glikozydem diosmetyny. W praktyce klinicznej wybór między tymi substancjami zależy od preferencji lekarza oraz dostępności preparatów.
Czy okserutyny mogą powodować interakcje z innymi lekami?
O-(β-hydroksyetylo)-rutozydy charakteryzują się bardzo dobrym profilem bezpieczeństwa pod względem interakcji z innymi lekami. Nie odnotowano istotnych klinicznie interakcji, w tym z lekami przeciwzakrzepowymi takimi jak warfaryna. Niemniej jednak przed rozpoczęciem stosowania zawsze należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach i suplementach.
Kiedy można spodziewać się poprawy po rozpoczęciu leczenia?
Pierwsze efekty działania o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów zazwyczaj pojawiają się po około dwóch tygodniach regularnego stosowania. Pacjenci zgłaszają zmniejszenie uczucia ciężkości nóg, redukcję obrzęków oraz łagodzenie bólu. W przypadku hemoroidów poprawa może nastąpić już w pierwszym tygodniu terapii. Jeśli po dwóch tygodniach stosowania nie obserwujesz poprawy, skonsultuj się z lekarzem.
Czy okserutyny można stosować profilaktycznie?
O-(β-hydroksyetylo)-rutozydy są przede wszystkim lekiem stosowanym w terapii istniejących objawów przewlekłej niewydolności żylnej lub hemoroidów. W przypadku osób z czynnikami ryzyka, takimi jak obciążenie rodzinne, długotrwała praca w pozycji stojącej czy wielokrotne ciąże, można rozważyć stosowanie preparatu profilaktycznie, szczególnie w okresach zwiększonego ryzyka, jednak decyzję taką należy podjąć po konsultacji z lekarzem.
Czy preparaty miejscowe z okserutynami są równie skuteczne co tabletki?
Preparaty miejscowe w postaci żeli zawierających o-(β-hydroksyetylo)-rutozydy mogą przynieść szybką ulgę w objawach miejscowych, takich jak uczucie ciężkości czy dyskomfort w nogach. Jednak w przypadku umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności żylnej zaleca się stosowanie preparatów doustnych, które działają systemowo na cały układ naczyniowy. Najlepsze efekty osiąga się łącząc leczenie doustne z miejscowym.
Bibliografia
- Poynard T, Valterio C. Meta-analysis of hydroxyethylrutosides in the treatment of chronic venous insufficiency. Vasa. 1994;23(3):244-250. PMID: 7975870
- Aziz Z, Tang WL, Chong NJ, Tho LY. A systematic review of the efficacy and tolerability of hydroxyethylrutosides for improvement of the signs and symptoms of chronic venous insufficiency. J Clin Pharm Ther. 2015;40(2):177-185. DOI: 10.1111/jcpt.12247 PMID: 25630350
- Martinez-Zapata MJ, Vernooij RW, Simancas-Racines D, Uriona Tuma SM, Stein AT, Moreno Carriles RMM, Vargas E, Bonfill Cosp X. Phlebotonics for venous insufficiency. Cochrane Database Syst Rev. 2020;11(11):CD003229. DOI: 10.1002/14651858.CD003229.pub4 PMID: 33141449
- Petruzzellis V, Troccoli T, Candiani C, Guarisco R, Lospalluti M, Belcaro G, Dugall M. Oxerutins (Venoruton): efficacy in chronic venous insufficiency–a double-blind, randomized, controlled study. Angiology. 2002;53(3):257-263. DOI: 10.1177/000331970205300302 PMID: 12025912