Mometazon – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Mometazon – lek o działaniu przeciwzapalnym do stosowania miejscowego, glikokortykosteroid. Wykazuje również działanie przeciwświądowe, immunosupresyjne oraz obkurczające naczynia krwionośne. Mechanizm działania mometazonu polega na hamowaniu uwalniania mediatorów reakcji alergicznej. Mometazon wskazany jest w leczeniu objawów alergicznego i całorocznego zapalenia błony śluzowej nosa, polipów nosa oraz wszelkich stanów zapalnych i świądu skóry (m.in. atopowe zapalenie skóry, łuszczyca). Mometazon w preparatach leczniczych występuje w postaci furoinianu mometazonu.
Mometazon dostępny jest w postaci kremu, maści, roztworu/emulsji na skórę i aerozolu do nosa. Należy unikać stosowania mometazonu na uszkodzoną skórę, a także długotrwałego stosowania leku na duże powierzchnie w dużych ilościach, ponieważ istnieje możliwość wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
Możliwe działania niepożądane: Po podaniu donosowym może wystąpić krwawienie z nosa, owrzodzenie nosa, podrażnienie nosa, zapalenie gardła, zakażenie górnych dróg oddechowych, ból głowy. Po podaniu miejscowym może pojawić się suchość skóry, podrażnienie skóry, zapalenie skóry, potówki i teleangiektazje.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Mometazon – skuteczny glikokortykosteroid w walce z alergią i stanami zapalnymi
Mometazon to jedna z najważniejszych substancji czynnych w nowoczesnej farmakoterapii, która rewolucjonizuje leczenie alergicznych stanów zapalnych. Ten syntetyczny glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym zyskał uznanie lekarzy i pacjentów dzięki swojej wyjątkowej skuteczności przy minimalnym ryzyku działań ogólnoustrojowych. Substancja występuje w lekach pod postacią furoinianu mometazonu i znajdziemy ją w różnych formach farmaceutycznych – od aerozoli donosowych dostępnych bez recepty po maści i kremy na schorzenia skórne. Mometazon charakteryzuje się unikalnym mechanizmem działania, który polega na hamowaniu uwalniania mediatorów reakcji alergicznej, dzięki czemu skutecznie łagodzi objawy takie jak katar, kichanie, świąd czy stany zapalne skóry. Co czyni go szczególnie cennym w terapii, to jego zdolność do działania miejscowego przy bardzo niskim wchłanianiu do krążenia systemowego – biodostępność po podaniu donosowym wynosi mniej niż 0,1%, co znacząco zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.
Charakterystyka i mechanizm działania mometazonu
Mometazon jest syntetycznym fluorowanym glikokortykosteroidem, przeznaczonym do stosowania miejscowego. Pomimo że fizjologiczne, farmakologiczne i kliniczne działanie kortykosteroidów jest dobrze znane, dokładny mechanizm ich działania nadal pozostaje niewyjaśniony. Substancja czynna wykazuje szerokie spektrum działania farmakologicznego, obejmujące:
- Działanie przeciwzapalne – hamowanie syntezy i uwalniania mediatorów zapalenia
- Właściwości przeciwświądowe – redukcja uczucia świądu i podrażnienia
- Efekt immunosupresyjny – modulacja odpowiedzi immunologicznej
- Działanie obkurczające naczynia – ograniczenie wchłaniania systemowego
Mometazon zmniejsza ilość uwalnianych i wytwarzanych leukotrienów, które są mediatorami stanu zapalnego. Lek zmniejsza uwalnianie IL-1, IL-5, IL-6 i czynnika martwicy nowotworów – TNF α. W wyniku działania leku ograniczone zostaje również wytwarzanie cytokin IL-4 oraz IL-5.
Warto podkreślić, że powinowactwo mometazonu do receptorów glikokortykosteroidowych w organizmie ludzkim jest około 5 razy większe od budezonidu i 12 razy większe od deksametazonu, co tłumaczy jego wysoką skuteczność kliniczną.
Formy farmaceutyczne i wskazania do stosowania
Postacie leku
Mometazon dostępny jest w Polsce w kilku postaciach farmaceutycznych, co pozwala na dopasowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta:
Postać farmaceutyczna |
Stężenie |
Wskazania główne |
Aerozol do nosa |
50 μg/dawkę |
Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa |
Krem |
1 mg/g |
Dermatozy wrażliwe na kortykosteroidy |
Maść |
1 mg/g |
Łuszczyca, atopowe zapalenie skóry |
Płyn na skórę |
1 mg/g |
Stany zapalne owłosionej skóry głowy |
Wskazania terapeutyczne
Schorzenia górnych dróg oddechowych
Mometazon w postaci aerozolu do nosa jest wskazany w leczeniu objawów sezonowego lub całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych i dzieci po 3. roku życia oraz w leczeniu polipów nosa u dorosłych po 18. roku życia.
Substancja skutecznie łagodzi następujące objawy:
- Katar i nadmierną wydzielinę z nosa
- Kichanie i świąd błony śluzowej
- Uczucie zatkanego nosa i obrzęk
- Podrażnienie i stan zapalny
Choroby skóry
W postaci kremu lub maści mometazon jest wskazany do leczenia chorób skóry wrażliwych na działanie kortykosteroidów, takich jak pokrzywka, wyprysk, dermatozy kontaktowe, atopowe zapalenie skóry, łuszczyca, toczeń rumieniowaty, liszaj pokrzywkowy, odczyny po ukąszeniu owadów.
Dawkowanie i sposób stosowania
Aerozol do nosa
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat:
- Dawka standardowa: 2 dawki do każdego otworu nosowego raz dziennie
- Dawka podtrzymująca: 1 dawka do każdego otworu nosowego raz dziennie po uzyskaniu kontroli objawów
Dzieci 3-11 lat:
- Dawka zalecana: 1 dawka do każdego otworu nosowego raz dziennie
- Maksymalna dawka dobowa: 100 mikrogramów
Leczenie polipów nosa (dorośli powyżej 18 lat):
- Dawka zalecana: 2 dawki do każdego otworu nosowego dwa razy dziennie
- Po uzyskaniu poprawy można zmniejszyć dawkę do 2 dawek raz dziennie
Preparaty na skórę
Sposób aplikacji:
- Nanosić cienką warstwę na chorobowo zmienione miejsca raz dziennie
- Unikać stosowania na duże powierzchnie skóry (powyżej 20% u dorosłych)
- Nie stosować dłużej niż 3 tygodnie bez kontroli lekarskiej
- Na skórę twarzy maksymalnie przez 5 dni
Tabela dawkowania dla różnych wskazań
Wskazanie |
Grupa wiekowa |
Dawkowanie |
Częstotliwość |
Sezonowa alergia |
Dorośli |
2 dawki/otwór |
1x dziennie |
Sezonowa alergia |
Dzieci 3-11 lat |
1 dawka/otwór |
1x dziennie |
Polipy nosa |
Dorośli >18 lat |
2 dawki/otwór |
2x dziennie |
Choroby skóry |
Wszystkie grupy |
Cienka warstwa |
1x dziennie |
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Początek działania mometazonu występuje po kilkunastu godzinach od zastosowania aerozolu, a pełne działanie występuje po kilku dniach regularnego stosowania preparatu. Ta charakterystyka czasowa jest typowa dla glikokortykosteroidów i wymaga od pacjentów cierpliwości w oczekiwaniu na pełny efekt terapeutyczny.
Wchłanianie i metabolizm
Po podaniu miejscowym mometazon w niewielkim stopniu wchłania się ze skóry do krwi (około 0,7% w ciągu 8 godzin po podaniu). Po podaniu donosowym dostępność biologiczna również jest znikoma, a prawdopodobieństwo wystąpienia działań ogólnoustrojowych niewielkie.
Po wchłonięciu steroidy podawane miejscowo, podobnie jak te podawane ogólnie, ulegają w różnym stopniu związaniu z białkami osocza, są metabolizowane w wątrobie i wydalane przede wszystkim z moczem, a częściowo z żółcią.
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Bezwzględne przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na mometazon lub inne składniki preparatu
- Nieleczone miejscowe zakażenia błony śluzowej nosa lub skóry
- Zakażenia wirusowe – ospa wietrzna, opryszczka, półpasiec
- Zakażenia grzybicze spowodowane przez dermofity lub drożdżaki
- Niedawno przebyte zabiegi chirurgiczne nosa lub urazy (do czasu zagojenia)
Szczególne środki ostrożności
Mometazon należy stosować z ostrożnością u pacjentów z:
- Gruźlicą płuc (czynną lub w przeszłości)
- Zakażeniami bakteryjnymi, wirusowymi lub grzybiczymi
- Zaburzeniami układu odpornościowego
- Długotrwałym stosowaniem innych kortykosteroidów
W trakcie terapii glikokortykosteroidami zaleca się regularną kontrolę wzrostu dzieci. W przypadku zmniejszenia przyrostu może być konieczne dostosowanie dawki.
Działania niepożądane
Częste działania niepożądane (>1/100)
Aerozol do nosa:
- Krwawienie z nosa, uczucie pieczenia lub podrażnienia nosa, ból głowy i zapalenie gardła
- Zakażenia górnych dróg oddechowych
- Kichanie i uczucie suchości w nosie
Preparaty na skórę:
- Pieczenie i świąd w miejscu aplikacji
- Podrażnienie skóry i kontaktowe zapalenie skóry
- Suchość i łuszczenie się naskórka
Rzadkie ale poważne działania niepożądane
- Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, skurcz oskrzeli
- Zaburzenia oka: jaskra, zaćma, zaburzenia widzenia
- Perforacja przegrody nosowej (przy długotrwałym stosowaniu)
- Zanik skóry (przy przewlekłym stosowaniu na skórę)
Działania ogólnoustrojowe
Ogólnoustrojowe działania niepożądane kortykosteroidów mogą obejmować zahamowanie naturalnego wytwarzania hormonów sterydowych przez korę nadnerczy, wystąpienie objawów zespołu Cushinga, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości kości, zaćmę, jaskrę oraz zaburzenia psychiczne.
Interakcje z innymi lekami
Istotne interakcje lekowe
Inhibitory CYP3A4: Mometazon może wchodzić w interakcje z inhibitorami enzymu CYP3A4, takimi jak ketokonazol. Może to prowadzić do zwiększenia stężenia mometazonu w organizmie, co wymaga regularnego monitorowania pacjenta.
Przykłady leków wymagających ostrożności:
- Przeciwgrzybicze: ketokonazol, itrakonazol, worikonazol
- Leki antyretrowirusowe: rytonawir, kobicystat
- Makrolidy: erytromycyna, klaritromycyna
Inne kortykosteroidy: Równoczesne stosowanie innych leków kortykosteroidowych może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Zaleca się konsultację z lekarzem przed rozpoczęciem leczenia skojarzonego.
Stosowanie w ciąży i karmieniu piersią
Ciąża
Stosowanie mometazonu przez kobietę ciężarną jest możliwe jedynie gdy korzyści z terapii dla matki przewyższają ryzyko pojawienia działań niepożądanych u płodu. Nie dysponujemy wystarczającą ilością danych na temat bezpieczeństwa stosowania mometazonu w okresie ciąży.
Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy mometazon przenika do mleka ludzkiego. W związku z tym nie należy stosować go w okresie karmienia piersią, chyba że w opinii lekarza potencjalna korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla noworodka.
Leczenie farmakologiczne schorzeń z zastosowaniem mometazonu
Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa
Monoterapia mometazonem: Stanowi pierwszą linię leczenia zgodnie z wytycznymi ARIA (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma). Inne substancje czynne stosowane w tej jednostce chorobowej to:
- Budezonid (Budenofalk, Pulmicort) – alternatywny glikokortykosteroid donosowy
- Beklometazon (Beclomet, Nasobec) – kortykosteroid o podobnym profilu działania
- Flutykazon (Avamys, Nasofan) – długodziałający kortykosteroid donosowy
Terapia skojarzona: W przypadkach opornych można rozważyć kombinację z:
- Olopatadyną (Ryaltris) – połączenie mometazonu z antyhistaminikiem
- Antyhistaminiki doustne: cetirizyna, loratadyna, desloratadyna
- Kromoglikan sodowy (Lomilan) – stabilizator komórek tucznych
Atopowe zapalenie skóry
Miejscowe kortykosteroidy: Mometazon należy do kortykosteroidów silnych (klasa III), stosowanych w:
- Okresach zaostrzeń choroby
- Lokalizacjach o grubszej skórze (tułów, kończyny)
Inne substancje czynne stosowane w AZS:
- Hydrokortyzon (Hicortin, Locoid) – kortykosteroid słaby dla dzieci
- Betametazon (Betnovate, Diprosone) – kortykosteroid silny
- Triamcynolon (Polcortolon) – kortykosteroid średnio silny
- Takrolimus (Protopic) – inhibitor kalcyneuryny, alternatywa dla kortykosteroidów
Łuszczyca
Leczenie miejscowe: Mometazon w monoterapii lub w skojarzeniu z:
- Kalcypotriol (Daivonex) – analog witaminy D3
- Ditranolami (Anthralin) – antralin w różnych stężeniach
- Kwasem salicylowym – keratolityk wspomagający penetrację
- Mocznikiem – emolient o działaniu nawilżającym
Terapia systemowa w ciężkich przypadkach:
- Metotreksat (Metotreksat Ebewe) – antymetabolit
- Cyklosporyna (Sandimmun) – immunosupresant
- Acytretyna (Neotigason) – retinoid doustny
Jak długo można bezpiecznie stosować mometazon?
Furoinian mometazonu jako lek OTC może być stosowany przez okres do 1 miesiąca bez konsultacji lekarskiej. W przypadku preparatów na receptę lekarz indywidualnie określa czas trwania terapii, uwzględniając stosunek korzyści do ryzyka.
Czy mometazon można stosować u dzieci?
Mometazon donosowy jest wskazany u dzieci od 3. roku życia w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Preparaty skórne wymagają szczególnej ostrożności u dzieci ze względu na większe ryzyko wchłaniania systemowego.
Kiedy można oczekiwać pierwszych efektów leczenia?
U części chorych początek działania leku występuje po 12 godzinach od podania pierwszej dawki, u niektórych jednak efekt leczniczy widoczny jest dopiero po upływie 48 godzin od rozpoczęcia leczenia.
Czy mometazon powoduje uzależnienie?
Mometazon nie wywołuje uzależnienia w sensie psychicznym. Może jednak wystąpić zjawisko „efektu odbicia” po nagłym przerwaniu długotrwałej terapii, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek.
Jak prawidłowo aplikować aerozol do nosa?
Przed każdym podaniem leku należy oczyścić nos, delikatnie go wydmuchując. Podczas aplikacji istotne jest, aby kierować strumień leku na boczną ścianę nosa, a nie przegrodę nosową. Butelkę z preparatem należy trzymać w pozycji pionowej.
Czy można stosować mometazon podczas infekcji?
Mometazon jest przeciwwskazany w przypadku zakażeń błony śluzowej nosa, gdyż glikokortykosteroid podany miejscowo może osłabić odpowiedź immunologiczną, co w konsekwencji nasili objawy zakażenia.
Jakie są objawy przedawkowania mometazonu?
Przyjęcie zbyt dużej dawki mometazonu może spowodować wystąpienie supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, objawiającej się wtórną niewydolnością nadnerczy. Objawy mogą obejmować osłabienie, nudności, wymioty i zaburzenia elektrolitowe.
Czy mometazon wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?
Mometazon stosowany miejscowo nie wpływa negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. W rzadkich przypadkach mogą wystąpić zaburzenia widzenia wymagające ostrożności.
Bibliografia
- Spada F, Barnes TM, Greive KA. Comparative safety and efficacy of topical mometasone furoate with other topical corticosteroids. Australas J Dermatol. 2018;59(3):e168-e174. DOI: 10.1111/ajd.12762 PMID: 29411351
- Prakash A, Benfield P. Topical mometasone. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in the treatment of dermatological disorders. Drugs. 1998;55(1):145-63. DOI: 10.2165/00003495-199855010-00009 PMID: 9463794