Leki zawierające meloksykam

Meloksykam – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)

Meloksykam – lek z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania meloksykamu polega na hamowaniu mediatorów procesu zapalnego. Lek zmniejsza obrzęk, ból i sztywność stawów oraz obniża temperaturę. Stosowany w leczeniu zaostrzeń choroby zwyrodnieniowej stawów oraz reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.

Meloksykam występuje w postaci tabletek oraz roztworu do wstrzykiwań. Dawkowanie i drogę podania ustala lekarz w oparciu o wskazania i stan pacjenta. Lek w postaci doustnej podaje się raz na dobę i należy przyjmować go wraz z posiłkiem. Maksymalna dawka dobowa to 15 mg.

Możliwe działania niepożądane: dotyczą najczęściej zaburzeń przewodu pokarmowego. Występuje niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka, choroba wrzodowa a także ból głowy, zawroty głowy, senność.

Uwagi: Meloksykamu nie należy stosować w przypadku ostrych ataków bólu. Lek jest przeciwwskazany w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy.

Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10

Meloksykam – kompleksowy przewodnik dla pacjentów

Meloksykam to jeden z najważniejszych i najczęściej stosowanych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w Polsce i na świecie. Ta substancja czynna, po raz pierwszy wprowadzona do użytku medycznego w 1995 roku w Niemczech przez firmę Boehringer Ingelheim, rewolucjonizowała leczenie chorób reumatycznych i stanów zapalnych stawów. Meloksykam wyróżnia się wśród innych NLPZ przede wszystkim swoim unikalnym mechanizmem działania – preferencyjnie hamuje cyklooksygenazę-2 (COX-2), co znacząco zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego w porównaniu z klasycznymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Charakteryzuje się także długim czasem działania, wynoszącym około 20 godzin, co pozwala na wygodne dawkowanie raz na dobę. W Polsce meloksykam jest dostępny w licznych preparatach zarówno na receptę, jak i bez recepty, w dawkach 7,5 mg i 15 mg, w postaci tabletek zwykłych, tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej oraz roztworów do wstrzykiwań. Jego skuteczność w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, czyniąc go lekiem pierwszego wyboru w terapii przeciwbólowej i przeciwzapalnej schorzeń układu mięśniowo-szkieletowego.

Mechanizm działania meloksykamu

Meloksykam należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych z podgrupy oksykamów, będących pochodnymi kwasu enolowego. Jego mechanizm działania opiera się na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy (COX), enzymu kluczowego w syntezie prostaglandyn – mediatorów stanu zapalnego odpowiedzialnych za ból, gorączkę i objawy zapalne.

Kluczową właściwością meloksykamu jest jego selektywność działania. Enzym cyklooksygenaza występuje w dwóch głównych izoformach: COX-1 i COX-2. COX-1 jest obecna fizjologicznie w większości tkanek i odpowiada za syntezę prostaglandyn chroniących błonę śluzową żołądka, regulujących przepływ krwi przez nerki oraz funkcje płytek krwi. COX-2 natomiast jest indukowana podczas procesów zapalnych i odpowiada za syntezę prostaglandyn prozapalnych.

Meloksykam wykazuje około 10-krotnie większe powinowactwo do COX-2 niż do COX-1. To preferencyjne hamowanie COX-2 powoduje, że lek skutecznie blokuje syntezę prostaglandyn w miejscach objętych stanem zapalnym, jednocześnie w znacznie mniejszym stopniu wpływając na fizjologiczne funkcje COX-1. Dzięki temu meloksykam charakteryzuje się lepszym profilem bezpieczeństwa, szczególnie w odniesieniu do działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

Właściwości farmakologiczne

Meloksykam po podaniu doustnym jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 5-6 godzin po podaniu, a stężenie stacjonarne ustala się po 3-5 dniach stosowania preparatu. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym około 20 godzin, co jest istotne z praktycznego punktu widzenia – wystarcza przyjmowanie leku raz na dobę.

Ważną właściwością meloksykamu jest jego zdolność do przenikania do płynu stawowego, gdzie osiąga stężenie równe połowie stężenia w osoczu krwi. Ta cecha czyni go szczególnie skutecznym w leczeniu chorób stawów. Ponad 99% leku wiąże się z białkami osocza krwi, głównie z albuminą.

W organizmie meloksykam podlega intensywnym przemianom metabolicznym w wątrobie. Mniej niż 5% dawki dobowej jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem, a jedynie śladowe ilości są wydalane w moczu. Metabolity są wydalane w równych proporcjach z moczem i z kałem. U osób starszych szybkość wydalania leku z organizmu jest zmniejszona, co może wymagać modyfikacji dawkowania.

Wskazania do stosowania meloksykamu

Meloksykam znalazł szerokie zastosowanie w leczeniu objawowym różnych schorzeń układu mięśniowo-szkieletowego. Główne wskazania obejmują:

Choroby reumatyczne

• Reumatoidalne zapalenie stawów (RZS) – przewlekła choroba zapalna atakująca stawy i różne narządy, charakteryzująca się bólem, sztywnością oraz obrzękiem stawów rąk i stóp
• Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa) – chroniczne schorzenie zapalne głównie kręgosłupa i stawów krzyżowo-biodrowych
• Młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów – grupa chorób zapalnych stawów występujących u dzieci i młodzieży

Choroby zwyrodnieniowe

• Choroba zwyrodnieniowa stawów (artroza) – najczęstsza przyczyna bólu stawów, wynikająca z uszkodzenia chrząstki stawowej i innych struktur stawu
• Zaostrzenia choroby zwyrodnieniowej – okresy nasilenia objawów bólowych i zapalnych

Inne wskazania

• Bóle kostno-stawowe i mięśniowe o różnej etiologii
• Bóle pooperacyjne
• Stany zapalne tkanek miękkich
• Bóle pourazowe

Leczenie farmakologiczne chorób reumatycznych z zastosowaniem meloksykamu

W leczeniu chorób reumatycznych meloksykam odgrywa kluczową rolę jako lek przeciwzapalny i przeciwbólowy. Terapia farmakologiczna schorzeń reumatycznych wymaga kompleksowego podejścia, w którym meloksykam stanowi jeden z filarów postępowania.

W reumatoidalnym zapaleniu stawów meloksykam jest stosowany jako część terapii skojarzonej wraz z innymi substancjami czynnymi. Podstawę leczenia RZS stanowią leki modyfikujące przebieg choroby (DMARDs), takie jak metotreksat, sulfasalazyna, hydroksychlorochina czy leflunomid. Meloksykam wspomaga tę terapię, zapewniając szybką kontrolę objawów zapalnych i bólu. W ciężkich przypadkach może być łączony z lekami biologicznymi, takimi jak inhibitory TNF-α.

W chorobie zwyrodnieniowej stawów meloksykam często stanowi lek pierwszego rzutu, szczególnie w okresach zaostrzeń. Może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z paracetamolem dla wzmocnienia efektu przeciwbólowego. W zaawansowanych przypadkach może być łączony z preparatami dostawowymi zawierającymi glukozaminę, chondroitynę czy kwas hialuronowy.

W zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa meloksykam wykazuje szczególną skuteczność ze względu na swoją zdolność do przenikania do płynu stawowego. Często jest stosowany w skojarzeniu z innymi NLPZ o różnych mechanizmach działania, takimi jak diklofenak, naproksen czy ibuprofen, w terapii rotacyjnej dla minimalizacji działań niepożądanych.

Dostępne preparaty meloksykamu w Polsce

W Polsce meloksykam jest dostępny w licznych preparatach o różnych nazwach handlowych:

Nazwa preparatu	Dawka	Postać	Dostępność
Aspicam Bio	7,5 mg	Tabletki	Bez recepty
Mel	7,5 mg	Tabletki ulegające rozpadowi	Bez recepty
Opokan	7,5 mg, 15 mg	Tabletki	Bez recepty/Recepta
Movalis	7,5 mg, 15 mg	Tabletki, roztwór do wstrzykiwań	Recepta
Aglan	15 mg	Tabletki, roztwór do wstrzykiwań	Recepta
Remolexam	7,5 mg, 15 mg	Tabletki	Bez recepty/Recepta

Dawkowanie i sposób stosowania

Dawkowanie meloksykamu zależy od wskazania i stanu pacjenta:

• Choroba zwyrodnieniowa stawów: dawka początkowa wynosi 7,5 mg na dobę, którą w razie konieczności można zwiększyć do 15 mg
• Reumatoidalne zapalenie stawów: maksymalna dawka dobowa wynosi 15 mg, którą można zmniejszyć do 7,5 mg w zależności od skuteczności terapeutycznej
• Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: dawka dobowa wynosi 15 mg, którą można zmniejszyć do 7,5 mg po uzyskaniu kontroli objawów

Zasady stosowania:

• Lek należy przyjmować raz na dobę, najlepiej w trakcie posiłku
• Tabletki należy popijać dużą ilością wody
• Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej należy pozwolić rozpuścić się na języku
• Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 15 mg
• Bez konsultacji lekarskiej nie stosować dłużej niż 7 dni

Przeciwwskazania do stosowania meloksykamu

Meloksykam nie może być stosowany u pacjentów z następującymi schorzeniami:

Bezwzględne przeciwwskazania:

• Nadwrażliwość na meloksykam lub inne NLPZ
• Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
• Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca
• Krwawienia z przewodu pokarmowego lub mózgu w wywiadzie
• III trymestr ciąży
• Astma aspirynowa w wywiadzie
• Wiek poniżej 15 lat

Względne przeciwwskazania:

• Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze
• Choroby układu sercowo-naczyniowego
• Łagodna do umiarkowanej niewydolność nerek lub wątroby
• I i II trymestr ciąży
• Okres laktacji
• Choroba Leśniowskiego-Crohna
• Wrzodziejące zapalenie jelita grubego

Działania niepożądane meloksykamu

Częstość występowania	Działania niepożądane
Często (1-10%)	Nudności, wymioty, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, zaparcia, biegunka, ból głowy, zawroty głowy, obrzęki
Rzadko (0,1-1%)	Wzrost ciśnienia tętniczego, zaburzenia czynności nerek, reakcje alergiczne, zaburzenia widzenia
Bardzo rzadko (<0,1%)	Zespół Stevensa-Johnsona, zapalenie wątroby, martwica brodawek nerkowych, wstrząs anafilaktyczny

Objawy wymagające natychmiastowej konsultacji lekarskiej:

• Krwawienie z przewodu pokarmowego (czarne stolce, wymioty z krwią)
• Ciężkie reakcje alergiczne (wysypka, obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu)
• Objawy uszkodzenia wątroby (żółtaczka, ciemny mocz)
• Nagłe pogorszenie czynności nerek (zmniejszenie ilości moczu)

Interakcje lekowe

Meloksykam może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

Leki zwiększające ryzyko krwawień:

• Leki przeciwzakrzepowe (warfaryna, heparyna)
• Leki przeciwpłytkowe (aspiryna, klopidogrel)
• Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)

Leki obniżające skuteczność meloksykamu:

• Cholestyramina (przyspiesza eliminację meloksykamu)
• Glukokortykosteroidy (zwiększają ryzyko działań niepożądanych)

Leki, których działanie może być zmienione przez meloksykam:

• Leki hipotensyjne (inhibitory ACE, diuretyki)
• Lit (zwiększone stężenie w osoczu)
• Inhibitory kalcyneuryny (cyklosporyna, takrolimus)

Bibliografia

1. Furst DE. Meloxicam: selective COX-2 inhibition in clinical practice. Semin Arthritis Rheum. 1997;26(6 Suppl 1):21-7. DOI: 10.1016/s0049-0172(97)80049-2 PMID: 9219316
2. Dequeker J, Hawkey C, Kahan A, Steinbrück K, Alegre C, Baumelou E, Bégaud B, Isomäki H, Littlejohn G, Mau J, Papazoglou S. Improvement in gastrointestinal tolerability of the selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor, meloxicam, compared with piroxicam: results of the Safety and Efficacy Large-scale Evaluation of COX-inhibiting Therapies (SELECT) trial in osteoarthritis. Br J Rheumatol. 1998;37(9):946-51. DOI: 10.1093/rheumatology/37.9.946 PMID: 9783758