Makrogol – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Makrogol – lek o działaniu przeczyszczającym. Mechanizm działania makrogolu polega na zwiększaniu objętości stolca i poprawie ruchów perystaltycznych jelit, co ułatwia wypróżnianie. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie przewlekłych zaparć i zaparć spastycznych.
Makrogol dostępny jest w postaci saszetek i proszku. Zazwyczaj lek stosuje się w dawkach podzielonych od 1 do 3 porcji na dobę. Makrogol rozpuszcza się w wodzie i należy go wypić od razu po przygotowaniu. Jeśli istnieje potrzeba dłuższego stosowania leku należy przyjmować najniższą skuteczną dawkę. Makrogol można stosować już u dzieci od 6 miesiąca życia.
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, obrzęki obwodowe, świąd skóry, wysypka, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, zaburzenia równowagi elektrolitowej, hiper lub hipokaliemia, bóle i skurcze żołądka, biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, burczenie w brzuchu,dyskomfort w okolicy odbytu.
Uwaga: Makrogol nie powinien być stosowany w stanach zapalnych jelit i chorobach niedrożności przewodu pokarmowego.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Makrogol – kompletny przewodnik po substancji czynnej stosowanej w leczeniu zaparć
Makrogol (zwany także polietylenoglikolem lub PEG) to jedna z najczęściej stosowanych substancji czynnych w leczeniu zaparć zarówno u dorosłych, jak i u dzieci. Ta syntetyczna substancja chemiczna stanowi pierwszy wybór w terapii przewlekłych i sporadycznych zaparć dzięki swojemu łagodnemu, ale skutecznemu działaniu osmotycznemu. W przeciwieństwie do innych środków przeczyszczających, makrogol nie powoduje uzależnienia, nie drażni jelit i może być bezpiecznie stosowany przez długi czas. Jego wyjątkowe właściwości sprawiają, że jest rekomendowany przez międzynarodowe wytyczne medyczne jako bezpieczny i skuteczny preparat dla pacjentów w każdym wieku, w tym kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Charakterystyka chemiczna i działanie makrogolu
Makrogole (polietylenoglikole, PEG) to wysokocząsteczkowe polimery o masie cząsteczkowej około 3350-4000 daltonów, które nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Związki te tworzą z wodą silne połączenia poprzez wiązania wodorowe.
Makrogole wysokocząsteczkowe o masie cząsteczkowej 4000 są długimi polimerami, które zatrzymują cząsteczki wody siłą wiązań wodorowych. Mechanizm ich działania polega zatem na zwiększeniu retencji wody w jelitach.
Mechanizm działania osmotycznego
Powodują, że do światła jelita (a zwłaszcza okrężnicy) dociera większa ilość wody, która zmiękcza i rozrzedza stolec, zwiększając jego objętość. Skutkuje to wywołaniem ruchów okrężnicy w wyniku stymulacji nerwowo-mięśniowej oraz rozluźnienia mas kałowych, co ułatwia wypróżnianie, pobudza perystaltykę oraz reguluje rytm oddawania kału.
Kluczowe cechy działania makrogolu:
- Działanie czysto fizyczne – nie zależy od aktywności bakterii jelitowych
- Nie ulega fermentacji w przewodzie pokarmowym
- Wydalany w postaci niezmienionej
- Nie powoduje „przyzwyczajania” się jelit
Wskazania do stosowania
Podstawowe zastosowania
Makrogol jest stosowany w leczeniu przewlekłych lub sporadycznych zaparć. Jako środek przeczyszczający ułatwia wypróżnianie w przypadku zaparć spastycznych.
Główne wskazania obejmują:
- Przewlekłe zaparcia czynnościowe
- Sporadyczne zaparcia
- Zaparcia spastyczne
- Przygotowanie do badań diagnostycznych (kolonoskopia)
- Przygotowanie do zabiegów chirurgicznych na jelitach
Zastosowanie w różnych grupach wiekowych
Według wytycznych Europejskiego Towarzystwa Gastroenterologii i Gastroenterologii Dziecięcej makrogole są związkami pierwszego rzutu w leczeniu zaparcia czynnościowego u dzieci. W aptekach dostępne są preparaty zawierające w swoim składzie jako substancję czynną makrogole, które można podawać niemowlętom po 6. miesiącu życia.
| Grupa wiekowa |
Zalecenia stosowania |
| Niemowlęta 6+ miesięcy |
Specjalne preparaty pediatryczne |
| Dzieci 8+ lat |
Standardowe preparaty, maksymalnie 3 miesiące |
| Dorośli |
Bez ograniczeń czasowych |
| Osoby starsze |
Bezpieczne stosowanie z zachowaniem ostrożności |
Farmakologia i farmakokinetyka
Wchłanianie i metabolizm
Makrogol nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Makrogol nie jest metabolizowany, przechodzi przez jelito w stanie niezmienionym. Ta właściwość jest kluczowa dla bezpieczeństwa stosowania i minimalizacji działań niepożądanych.
Wydalanie
Makrogol wydalany jest z przewodu pokarmowego w postaci niezmienionej, głownie z moczem i kałem.
Dawkowanie i sposób stosowania
Standardowe dawkowanie u dorosłych
W leczeniu zaparć u dorosłych i dzieci od lat 8 stosuje się od 10 g do 20 g na dobę w dawce jednorazowej rano lub w dwóch dawkach podzielonych. Działanie występuje po około 24-48 godzinach.
Dawkowanie u dzieci
Standardowe dawki PEG dla dzieci to: 1-1,5 g/kg masy ciała na dobę – w I fazie leczenia, która ma na celu pozbycie się zalegających w jelicie mas kałowych, 0,4-0,8 g/kg masy ciała na dobę – w II fazie leczenia, która docelowo ma przywrócić prawidłową pracę jelit.
Praktyczne wskazówki stosowania:
- Przyjmowanie najlepiej rano
- Rozpuścić w szklance wody
- Wypić natychmiast po rozpuszczeniu
- Zapewnić odpowiednie nawodnienie organizmu
Dostępne preparaty w Polsce
Leki dostępne bez recepty
Forlax 10 g (proszek do sporządzania roztworu), Dicopeg (proszek do sporządzania roztworu doustnego), Dicopeg Junior (proszek do sporządzania roztworu doustnego), DulcoSoft (roztwór doustny), MacroBalans (proszek do sporządzania roztworu doustnego), Makrogol APTEO (proszek do sporządzania roztworu doustnego), Softamil (roztwór doustny), Xenna Balance (proszek do sporządzania roztworu doustnego), Xenna Balance Junior (proszek do sporządzania roztworu doustnego).
Formy dostępne w aptekach
Postaci leku:
- Proszki do sporządzania roztworu (saszetki)
- Gotowe roztwory doustne
- Preparaty z dodatkiem elektrolitów (do oczyszczania jelit)
Przeciwwskazania i ostrzeżenia
Główne przeciwwskazania
Głównym przeciwwskazaniem do stosowania makrogolu są ciężkie stany zapalne jelit, takie jak: choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, toksyczne rozszerzenie okrężnicy. Wśród przeciwwskazań wyróżnia się również zwiększone ryzyko powstania lub już istniejąca perforacja w obrębie przewodu pokarmowego. Nie zaleca się stosowania makrogolu w niedrożności jelit oraz w bólach brzucha o nieznanej przyczynie.
Szczególne środki ostrożności
Stosując makrogol należy zachować ostrożność u pacjentów skłonnych do ciężkich zaburzeń wodno-elektrolitowych. Głównie dotyczy to pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, wątroby i stosujących diuretyki.
Grupy wymagające szczególnej ostrożności:
- Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby
- Osoby starsze
- Chorzy przyjmujący diuretyki
- Pacjenci ze skłonnością do zaburzeń elektrolitowych
Działania niepożądane
Najczęstsze skutki uboczne
Zgłaszane działania niepożądane to m.in. bóle brzucha, nudności, biegunka, wymioty, wzdęcia i nagła potrzeba oddania stolca. Działania te zazwyczaj mają łagodne nasilenie i przemijają wraz z trwaniem kuracji.
Klasyfikacja według częstości występowania
U dorosłych mogą wystąpić: nudności, wzdęcia, ból brzucha, biegunka, nietrzymanie stolca, wymioty, zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej (zmniejszenie stężenia potasu i/lub sodu we krwi), odwodnienie, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.
Bardzo rzadkie reakcje:
- Reakcje alergiczne (wysypka, pokrzywka, świąd)
- Obrzęk naczynioruchowy
- Wstrząs anafilaktyczny
Interakcje z innymi lekami
Wpływ na wchłanianie innych leków
Leki stosowane jednocześnie z makrogolem mogą zostać zbyt szybko wypłukane z przewodu pokarmowego, co osłabia ich działanie. Należy zachować co najmniej godzinny odstęp przed lub po podaniu leków.
Zalecenia praktyczne:
- Zachowanie odstępu co najmniej 1 godziny między makrogolem a innymi lekami
- Szczególna ostrożność z lekami o wąskim oknie terapeutycznym
- Monitorowanie skuteczności jednocześnie stosowanych leków
Leczenie farmakologiczne zaparć – rola makrogolu
Miejsce w terapii pierwszego wyboru
Leczenie zaparć drogą farmakologiczną opiera się o kilka rodzajów działania wybranych substancji: osmotyczne, pęczniejące, zwiększające poślizg, kontaktowe i (rzadziej) doodbytycznie. Szczególnie często wybierane przez lekarzy jest działanie pierwsze, czyli osmotyczne. Najczęściej stosowane substancje o takim efekcie medycznym w leczeniu pierwszego rzutu to makrogol i laktuloza.
Przewaga nad innymi substancjami czynnymi
Makrogol wiąże wodę, zmiękczając masę kałową. Jego działanie nie jest zależne od aktywności flory jelitowej, podczas gdy laktulozy – owszem. Co więcej, u osób dorosłych makrogol nie ma ograniczeń czasowych w stosowaniu. Nie „przyzwyczaja” flory jelitowej do swojego działania.
Główne substancje czynne stosowane w leczeniu zaparć:
| Substancja czynna |
Mechanizm działania |
Czas działania |
| Makrogol |
Osmotyczny |
24-48 h |
| Laktuloza |
Osmotyczny |
24-72 h |
| Bisakodyl |
Kontaktowy |
8-10 h |
| Senesjady |
Kontaktowy |
8-12 h |
Skuteczność kliniczna
Skuteczność potwierdziły badania – aż 77% pacjentów stosujących makrogol miało całkowitą remisję zaparć. W metaanalizie 10 randomizowanych badań klinicznych z udziałem łącznie 868 uczestników w wieku od 3 miesięcy do 70 lat porównano wpływ makrogolu i laktulozy w leczeniu przewlekłych zaparć. Preparaty zawierające makrogol zwiększały częstość oddawania stolców na tydzień, zmiękczały konsystencję stolca, uśmierzały ból brzucha i zmniejszały konieczność stosowania dodatkowych środków przeczyszczających znacząco bardziej niż laktuloza.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Bezpieczeństwo w ciąży
Działanie ogólnoustrojowe makrogolu jest minimalne. Makrogol może być bezpiecznie stosowany w czasie ciąży. Dzięki swoim właściwościom makrogol może być także stosowany przez kobiety w ciąży oraz osoby starsze.
Karmienie piersią
Działanie ogólnoustrojowe makrogolu u kobiet karmiących piersią jest minimalne. Makrogol może być bezpiecznie używany u kobiet karmiących.
Zastosowanie u dzieci
Wytyczne pediatryczne
Makrogole są lekami pierwszego wyboru w leczeniu zaparcia czynnościowego u dzieci. Preparaty dostępne w Polsce można stosować u pacjentów >6. miesiąca życia.
Schemat dawkowania pediatrycznego
W trakcie leczenia odbarczającego (3–6 dni) stosuje się większe dawki niż podczas leczenia podtrzymującego, zwykle raz, ewentualnie 2 razy na dobę. W przypadku długotrwałych dolegliwości, z towarzyszącymi objawami retencji (wstrzymywanie stolca, niechęć do jego oddawania, popuszczanie), początkowo (przez 3–6 dni) stosuje się makrogole w dużych dawkach wynoszących 1–1,5 g/kg mc.
Ograniczenia u dzieci:
- Maksymalny czas stosowania: 3 miesiące
- Konieczność kontroli lekarskiej przy dłuższym leczeniu
- Indywidualne dostosowanie dawki
Długoterminowe stosowanie
Bezpieczeństwo przewlekłej terapii
Preparaty z makrogolami są bezpieczne nawet przy długotrwałym stosowaniu. Jednym z dość częstych błędów popełnianych w leczeniu zaparć jest zbyt krótkie podawanie leku osmotycznego, tylko do momentu wypróżnienia. Tymczasem terapia powinna trwać znacznie dłużej. Nierzadko są to tygodnie, miesiące, a nawet lata.
Wskazania do przewlekłego leczenia
W wyjątkowych przypadkach konieczne jest długotrwałe stosowanie makrogoli. Dzieje się tak w przewlekłych zaparciach towarzyszących chorobie Parkinsona lub stwardnieniu rozsianemu oraz przy przyjmowaniu pewnych grup leków, jak: opioidowe leki przeciwbólowe oraz leki przeciwcholinergiczne.
Jak długo można bezpiecznie stosować makrogol?
U osób dorosłych, w tym również pacjentów starszych, nie ustalono ograniczeń dotyczących czasu przyjmowania preparatów zawierających PEG. U dzieci maksymalny zalecany okres to 3 miesiące.
Czy makrogol powoduje uzależnienie?
Makrogole nie uzależniają i mogą być stosowane długotrwale. Co ważne, dłuższe stosowanie produktów na bazie makrogoli nie zmniejsza skuteczności ich działania. Nie dochodzi do „przyzwyczajania” się jelit do działania leku.
Kiedy można spodziewać się efektu działania?
Efekt przeczyszczający pojawia się zwykle w ciągu 24-48 godzin od zastosowania makrogolu. To środek o łagodnym działaniu, więc nie wywoła wypróżnienia natychmiast po podaniu.
Czy można stosować makrogol w ciąży?
Ze względu na duży profil bezpieczeństwa preparaty z makrogolem mogą być stosowane w ciąży i w okresie karmienia piersią. Minimal systematyczna ekspozycja sprawia, że jest to bezpieczny wybór.
Jakie są różnice między makrogolem a laktulozą?
Makrogol nie fermentuje w przewodzie pokarmowym, więc objawy takie jak wzdęcia i gazy występują rzadzej niż podczas stosowania laktulozy. Dodatkowo makrogol nie wymaga aktywności bakterii jelitowych do swojego działania.
Czy makrogol może być stosowany u małych dzieci?
W aptekach dostępne są preparaty zawierające w swoim składzie jako substancję czynną makrogole, które można podawać niemowlętom po 6. miesiącu życia, ale wymaga to stosowania specjalnych preparatów pediatrycznych.
Co robić w przypadku wystąpienia działań niepożądanych?
Dolegliwości te zwykle ustępują wraz ze zmniejszeniem dawki preparatu. W przypadku poważnych reakcji alergicznych należy natychmiast przerwać stosowanie i skontaktować się z lekarzem.
Czy można łączyć makrogol z innymi lekami?
Należy zachować co najmniej godzinny odstęp przed lub po podaniu leków. Makrogol może wpływać na wchłanianie innych leków przez przyspieszenie pasażu jelitowego.
Bibliografia
- Belsey JD, Geraint M, Dixon TA. Systematic review and meta analysis: polyethylene glycol in adults with non-organic constipation. Int J Clin Pract. 2010;64(7):944-55. DOI: 10.1111/j.1742-1241.2010.02397.x PMID: 20584228
- Lee-Robichaud H, Thomas K, Morgan J, Nelson RL. Lactulose versus Polyethylene Glycol for Chronic Constipation. Cochrane Database Syst Rev. 2010;(7):CD007570. DOI: 10.1002/14651858.CD007570.pub2 PMID: 20614462
