Lorabex to lek, którego substancją czynną jest lorazepam. Jest to lek uspokajający i przeciwlękowy z grupy benzodiazepin. Stosowany jest w krótkotrwałym objawowym leczeniu zaburzeń lękowych i bezsenności spowodowanej lękiem, szczególnie w przypadkach, gdy lęk jest poważny, obezwładniający lub powoduje skrajne cierpienie. Lorabex jest dostępny na receptę.
Lorafen to lek o właściwościach przeciwlękowych i nasennych, który jest dostępny wyłącznie na podstawie recepty. Substancją czynną zawartą w preparacie jest lorazepam, który należy do grupy leków zwanych benzodiazepinami. Lorafen stosowany jest doraźnie i krótkotrwale w leczeniu lęku różnego pochodzenia oraz zaburzeń snu związanych ze stanami wzmożonego lęku. Wykazuje także słabsze działanie przeciwdrgawkowe i rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych.
Lorazepam Orion to lek uspokajający i łagodzący lęk, którego substancją czynną jest lorazepam, należący do grupy leków nazywanych benzodiazepinami. Jest stosowany w krótkotrwałym leczeniu silnego, obezwładniającego lęku z różnych przyczyn u osób dorosłych. Lek jest dostępny na receptę.
Lorazepam TZF to lek uspokajający i przeciwlękowy z grupy benzodiazepin, stosowany jako premedykacja przed zabiegami, do wstępnego leczenia objawów silnego lęku, krótkotrwałego wspomagającego leczenia silnych zaburzeń lękowych, oraz leczenia stanu padaczkowego u dorosłych, młodzieży, dzieci i niemowląt. Działa poprzez zmniejszenie lęku i napięcia, tłumienie pamięci o zabiegu oraz skuteczne leczenie różnych rodzajów napadów.
Lorazepam – pochodna benzodiazepiny stosowana w celu wyciszenia organizmu. Mechanizm działania lorazepamu polega na wiązaniu się ze swoistymi receptorami w obrębie ośrodkowego układu nerwowego i wzmocnieniu efektów synaptycznego i presynaptycznego hamowania przez kwas gamma-aminomasłowy. Wskazaniem do stosowania leku jest krótkotrwałe leczenia zaburzeń lękowych oraz stanów lękowych i niepokoju związanego z depresją.
Lorazepam dostępny jest w postaci tabletek, drażetek i roztworu do wstrzykiwań.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): dezorientacja, depresja, ujawnienie depresji, uspokojenie, senność, ataksja, zawroty głowy, osłabienie mięśni, zmęczenie, astenia, zmiany apetytu, zmiany libido, stłumienie emocji, bóle głowy, zmniejszenie czujności, nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, reakcje skórne.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Lorazepam to substancja czynna należąca do grupy benzodiazepin, która od dziesięcioleci odgrywa istotną rolę w terapii zaburzeń lękowych i problemów ze snem. Ten organiczny związek chemiczny wykazuje silne działanie przeciwlękowe, uspokajające, nasenne oraz przeciwdrgawkowe, co czyni go wszechstronnym narzędziem w rękach lekarzy specjalizujących się w psychiatrii, neurologii oraz medycynie ogólnej. Lorazepam został po raz pierwszy zsyntetyzowany w latach 60. XX wieku przez badacza D.J. Richardsa, a jego komercyjna dystrybucja rozpoczęła się w 1977 roku w Stanach Zjednoczonych za sprawą firmy Wyeth Pharmaceuticals. W 1985 roku Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) oficjalnie zatwierdziła stosowanie lorazepamu w leczeniu zaburzeń lękowych. Na polskim rynku farmaceutycznym lorazepam dostępny jest przede wszystkim pod nazwą handlową Lorafen w postaci tabletek drażowanych zawierających 1 mg lub 2,5 mg substancji czynnej, a także jako preparaty Lorazepam Orion i Lorazepam TZF. Lek ten jest wydawany wyłącznie na receptę i wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu ze względu na potencjał uzależniający oraz możliwość wystąpienia działań niepożądanych. Znajomość właściwości farmakologicznych lorazepamu, jego wskazań terapeutycznych oraz zasad bezpiecznego stosowania jest kluczowa zarówno dla pacjentów, jak i profesjonalistów medycznych.
Lorazepam należy do pochodnych 1,4-benzodiazepiny i wywiera swój efekt terapeutyczny poprzez oddziaływanie na ośrodkowy układ nerwowy. Mechanizm jego działania związany jest z wpływem na układ GABA-ergiczny, który stanowi główny hamujący system neuroprzekaźnikowy w mózgu. Substancja ta wiąże się ze specyficznymi receptorami benzodiazepinowymi, które stanowią integralną część kompleksów receptorowych GABA-A. Po połączeniu się lorazepamu z receptorem benzodiazepinowym dochodzi do zwiększenia powinowactwa tego receptora do kwasu gamma-aminomasłowego, naturalnego neuroprzekaźnika hamującego.
Aktywacja receptorów GABA-A przez kwas gamma-aminomasłowy w obecności lorazepamu prowadzi do otwarcia kanałów chlorkowych w błonie komórkowej neuronów. W efekcie jony chlorkowe napływają do wnętrza komórek nerwowych, co powoduje hiperpolaryzację błony komórkowej i zmniejszenie pobudliwości neuronów. Ten mechanizm odpowiada za charakterystyczne działanie lorazepamu, które obejmuje redukcję lęku, uspokojenie, indukcję snu oraz rozluźnienie mięśni szkieletowych. Benzodiazepiny wywierają swój wpływ głównie na struktury układu limbicznego oraz podwzgórza, które odpowiadają za regulację procesów emocjonalnych i odpowiedzi stresowej organizmu.
Oprócz głównego mechanizmu działania przez receptory GABA-A, lorazepam wpływa również na metabolizm monoamin, w tym dopaminy i noradrenaliny, co może przyczyniać się do jego całościowego działania terapeutycznego. Chociaż dokładny mechanizm działania benzodiazepin nie został jeszcze w pełni poznany, wiadomo że mają one kilka punktów uchwytu w obrębie ośrodkowego układu nerwowego, które wspólnie przyczyniają się do ich efektów farmakologicznych.
Lorazepam charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, który przekłada się na jego skuteczność kliniczną i bezpieczeństwo stosowania. Po podaniu doustnym substancja jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Biodostępność lorazepamu wynosi około 90%, co oznacza, że niemal cała przyjęta doustnie dawka dostaje się do krążenia systemowego. Maksymalne stężenie leku we krwi osiągane jest stosunkowo szybko, zwykle w ciągu 1-2 godzin po przyjęciu tabletek. W przypadku dawki 2 mg maksymalne stężenie lorazepamu w osoczu wynosi około 20 ng/ml.
Po wchłonięciu lorazepam wiąże się z białkami osocza w około 85-90%, głównie z albuminami. Ten wysoki stopień wiązania białkowego wpływa na dystrybucję leku w organizmie oraz jego objętość dystrybucji. Lorazepam wykazuje zdolność przenikania przez istotne bariery biologiczne, w tym przez barierę krew-mózg, co umożliwia mu wywieranie działania na ośrodkowy układ nerwowy. Substancja ta przenika również przez barierę łożyskową oraz przechodzi do mleka kobiecego, co ma istotne znaczenie kliniczne u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Metabolizm lorazepamu stanowi jedną z jego najważniejszych cech odróżniających go od wielu innych benzodiazepin. W przeciwieństwie do większości leków z tej grupy, lorazepam nie jest metabolizowany na drodze utleniania z udziałem enzymów cytochromu P450, ale poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym w wątrobie. W wyniku procesu glukuronidacji powstaje nieaktywny metabolit – glukuronian lorazepamu, który jest następnie wydalany przez nerki z moczem. Ten prosty szlak metaboliczny ma kilka ważnych konsekwencji klinicznych.
Biologiczny okres półtrwania lorazepamu wynosi około 9-19 godzin, średnio około 12 godzin, co klasyfikuje go jako benzodiazepinę średnio długo działającą. Co istotne, okres półtrwania nie ulega znaczącym zmianom u osób w podeszłym wieku, w przeciwieństwie do wielu innych benzodiazepin. Eliminacja lorazepamu następuje głównie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów, przy czym wchłanianie, klirens i wydalanie nie zmieniają się znacząco u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, choć może występować opóźnienie eliminacji glukuronidu.
Lorazepam znajduje zastosowanie w wielu stanach klinicznych, jednak zawsze powinien być stosowany krótkoterminowo i pod ścisłą kontrolą lekarską. Główne wskazania do stosowania tej substancji obejmują krótkotrwałe leczenie zaburzeń lękowych różnego pochodzenia. Lek ten jest szczególnie skuteczny w opanowywaniu objawów lęku towarzyszących różnym schorzeniom somatycznym, w tym chorobom układu krążenia takim jak nadciśnienie tętnicze czy choroba niedokrwienna serca, a także chorobom przewodu pokarmowego, w których stres i lęk mogą nasilać objawy. Lorazepam wykazuje działanie szybkie, co czyni go użytecznym w leczeniu napadów lęku i paniki o nagłym początku.
Drugim ważnym wskazaniem jest leczenie zaburzeń snu związanych ze stanami wzmożonego lęku. Lorazepam może być stosowany w przypadku bezsenności, trudności w zasypianiu oraz krótkiego snu, gdy problemy te są spowodowane napięciem i lękiem. Należy jednak podkreślić, że stosowanie lorazepamu jako środka nasennego wydaje się uzasadnione tylko wtedy, gdy efekt działania benzodiazepin jest jednocześnie pożądany w ciągu dnia, gdyż jego działanie uspokajające może się utrzymywać.
W szpitalach lorazepam znajduje zastosowanie jako premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi oraz diagnostycznymi. Podawany przed operacją lub uciążliwymi procedurami medycznymi, takimi jak endoskopia czy zabiegi stomatologiczne, pomaga zmniejszyć lęk przedoperacyjny, zwiększyć współpracę pacjenta oraz wywołać niepamięć wsteczną dotyczącą samego zabiegu. Lorazepam podawany doustnie stosuje się zazwyczaj 90-120 minut przed planowaną procedurą, natomiast w postaci iniekcji dożylnej może być podany na 10 minut przed zabiegiem.
W postaci roztworu do wstrzykiwań lorazepam jest wykorzystywany w leczeniu stanu padaczkowego u dorosłych, młodzieży, dzieci i niemowląt od 1 miesiąca życia. Jest on skuteczny w przerywaniu napadów drgawkowych i stanowi lek pierwszego wyboru w tej nagłej sytuacji klinicznej. Dodatkowo lorazepam może być stosowany jako lek dodatkowy w leczeniu katatonii oraz w opanowywaniu lęku i niepokoju towarzyszącego psychozom i depresji, gdy podstawowe leczenie neuroleptykami lub lekami przeciwdepresyjnymi nie zapewnia wystarczającej kontroli objawów. Znajduje również zastosowanie w leczeniu zespołu abstynencyjnego w alkoholizmie oraz w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią.
Dawkowanie lorazepamu powinno być zawsze ustalane indywidualnie przez lekarza, z uwzględnieniem wskazań do leczenia, nasilenia objawów oraz indywidualnej odpowiedzi pacjenta na terapię. Obowiązuje zasada stosowania najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy okres czasu, co ma na celu minimalizację ryzyka uzależnienia i innych działań niepożądanych.
W leczeniu zaburzeń lękowych u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia dawka początkowa wynosi zazwyczaj 2-3 mg na dobę, podawana w 2-3 dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać, a dawka podtrzymująca najczęściej wynosi od 2 do 6 mg na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa w leczeniu stanów lękowych nie powinna przekraczać 10 mg. W niektórych przypadkach, szczególnie w warunkach szpitalnych i przy zachowaniu szczególnej ostrożności, lekarze mogą zwiększyć dawkę do 7,5 mg na dobę.
W przypadku zaburzeń snu spowodowanych lękiem lorazepam podaje się zazwyczaj w jednej dawce wieczornej, około pół godziny do godziny przed snem. Dawka wynosi od 2 do 4 mg na dobę, przy czym maksymalna dawka dobowa w tym wskazaniu wynosi 4 mg. Ważne jest, aby nie przyjmować leku na pełny żołądek, gdyż może to opóźnić jego działanie i przesunąć efekt na następny dzień.
Jako premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi oraz chirurgicznymi lorazepam stosuje się w dawce 1-2,5 mg wieczorem przed zabiegiem, a następnie 2-4 mg na około 1-2 godziny przed procedurą. Po zabiegu można podać 1-2,5 mg lorazepamu w odpowiednich odstępach czasu w celu kontynuacji uspokojenia.
U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych początkową dawkę dobową należy zmniejszyć o około 50% w stosunku do standardowych dawek dla dorosłych, a następnie dostosować do potrzeb i indywidualnej tolerancji pacjenta. U dzieci poniżej 12 roku życia bezpieczeństwo stosowania lorazepamu w postaci tabletek nie zostało ustalone, dlatego lek nie jest zalecany w tej grupie wiekowej poza specjalnymi wskazaniami pod nadzorem specjalisty. W przypadku dzieci, gdy zachodzi konieczność stosowania lorazepamu, pojedyncze dawki nie powinny przekraczać 0,5-1 mg i 0,05 mg na kilogram masy ciała.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawkę należy ostrożnie dostosować do indywidualnej odpowiedzi na leczenie. Lorazepam jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Badania farmakokinetyczne wskazują, że u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zazwyczaj nie ma konieczności zmniejszenia dawkowania lorazepamu, choć należy zachować ostrożność.
Tabletki lorazepamu należy przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością płynu, niezależnie od posiłków, z wyjątkiem stosowania jako środka nasennego. Kluczowe jest, aby nie przerywać leczenia nagle, lecz stopniowo zmniejszać dawkę pod nadzorem lekarza. Na ogół czas trwania terapii nie powinien przekraczać 2-4 tygodni, przy czym maksymalny okres stosowania nie powinien być dłuższy niż 2-3 miesiące. Po dwóch tygodniach codziennego podawania leku należy stopniowo zmniejszać dawkę, aby ustalić, czy leczenie lorazepamem jest nadal wskazane.
Istnieje szereg stanów klinicznych, w których stosowanie lorazepamu jest bezwzględnie przeciwwskazane. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lorazepam, inne benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Nie należy podawać lorazepamu u pacjentów z istniejącym uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub leków, chyba że są oni w trakcie leczenia odwykowego i pod ścisłą kontrolą lekarską.
Lorazepam jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ może dojść do zaostrzenia encefalopatii wątrobowej. Podobnie, lek nie powinien być stosowany u osób z ciężką niewydolnością oddechową, zespołem bezdechu sennego oraz ostrymi chorobami układu oddechowego, gdyż może nasilić zaburzenia oddychania. Przeciwwskazaniem jest również miastenia (myasthenia gravis) – choroba autoimmunologiczna charakteryzująca się osłabieniem mięśni, oraz ataksja rdzeniowa i móżdżkowa – zaburzenia koordynacji ruchowej.
Lorazepam nie powinien być stosowany w przypadku ostrego zatrucia alkoholem, lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, lekami psychotropowymi, nasennym lub przeciwbólowymi opioidami. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania. Stosowanie lorazepamu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane, a w trzecim trymestrze może być rozważane tylko w wyjątkowych sytuacjach, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Nie wolno przyjmować lorazepamu w czasie karmienia piersią, gdyż substancja przenika do mleka kobiecego.
U dzieci poniżej 12 roku życia stosowanie lorazepamu w postaci tabletek nie jest zalecane ze względu na brak ustalonego profilu bezpieczeństwa i skuteczności, z wyjątkiem szczególnych wskazań jak premedykacja lub stan padaczkowy, gdzie decyzję podejmuje specjalista.
Stosowanie lorazepamu wymaga zachowania szeregu środków ostrożności zarówno ze strony lekarza, jak i pacjenta. Najważniejszym zagrożeniem związanym z terapią benzodiazepinami jest ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko to zwiększa się proporcjonalnie do dawki leku oraz czasu trwania leczenia. Szczególnie narażone na uzależnienie są osoby, które w przeszłości były uzależnione od alkoholu, narkotyków lub innych leków, a także pacjenci z zaburzeniami osobowości. U tych pacjentów lorazepam powinien być stosowany tylko w wyjątkowych przypadkach i pod bardzo ścisłą kontrolą.
Podczas długotrwałego stosowania lorazepamu może wystąpić zjawisko tolerancji, czyli zmniejszenia skuteczności leku, co wymaga stopniowego zwiększania dawki dla osiągnięcia tego samego efektu terapeutycznego. Po kilku tygodniach regularnego stosowania nawet stosunkowo niskich dawek może rozwinąć się uzależnienie fizyczne, a nagłe odstawienie leku prowadzi do wystąpienia zespołu odstawiennego, który może obejmować szeroki zakres objawów od łagodnych po ciężkie.
Lorazepam może nasilać objawy depresji, w tym myśli samobójcze, szczególnie u pacjentów z wcześniej istniejącą depresją. U osób z tym schorzeniem benzodiazepiny mogą zmniejszać zahamowania i nasilać tendencje samobójcze, dlatego nie należy ich stosować bez odpowiedniej, jednoczesnej terapii przeciwdepresyjnej. Lek nie jest wskazany jako główna terapia stanów psychotycznych czy depresyjnych i nie może być stosowany jako jedyny lek przeciwdepresyjny.
Podczas stosowania benzodiazepin, w tym lorazepamu, mogą wystąpić reakcje paradoksalne, czyli reakcje przeciwne do oczekiwanych efektów terapeutycznych. Należą do nich niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy oraz zaburzenia osobowości. Ryzyko wystąpienia takich reakcji jest wyższe u dzieci i osób w podeszłym wieku. W przypadku pojawienia się któregokolwiek z tych objawów należy niezwłocznie przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem.
Lorazepam może wywoływać niepamięć następczą (anterogradną), czyli trudności w zapamiętywaniu nowych informacji oraz tworzeniu nowych wspomnień. Ryzyko to wzrasta przy stosowaniu wyższych dawek oraz gdy lek jest przyjmowany w ciągu dnia lub gdy czas działania leku przekracza planowany czas snu pacjenta. Pacjenci powinni zapewnić sobie okres nieprzerwanego snu wynoszący co najmniej 7-8 godzin po przyjęciu lorazepamu, aby zminimalizować ryzyko niepamięci następczej.
U pacjentów w podeszłym wieku lorazepam należy stosować ze szczególną ostrożnością, gdyż są oni bardziej narażeni na działania niepożądane, w tym senność, zawroty głowy, zaburzenia równowagi oraz osłabienie mięśni, co może prowadzić do upadków i złamań, szczególnie złamań szyjki kości udowej. U tych pacjentów zaleca się stosowanie dawek zmniejszonych o około 50% w stosunku do standardowych dawek dla dorosłych.
Lorazepam może wchodzić w liczne interakcje z innymi lekami, co wymaga szczególnej uwagi przy jednoczesnym stosowaniu różnych preparatów. Najważniejsze i potencjalnie najbardziej niebezpieczne są interakcje farmakodynamiczne, czyli te wynikające z nakładania się efektów działania różnych substancji na organizm.
Jednoczesne stosowanie lorazepamu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, takimi jak morfina, fentanyl, tramadol czy kodeina, znacząco zwiększa ryzyko wystąpienia uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki oraz zgonu z powodu addytywnego działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy. Należy bezwzględnie unikać takiego połączenia, a jeśli jest ono konieczne, stosować najmniejsze możliwe dawki przez najkrótszy możliwy czas pod ścisłą kontrolą medyczną. Dodatkowo opioidy w połączeniu z benzodiazepinami mogą nasilać uczucie euforii, co prowadzi do zwiększenia ryzyka uzależnienia psychicznego.
Podobne interakcje występują przy jednoczesnym stosowaniu lorazepamu z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z neuroleptykami (lekami przeciwpsychotycznymi), innymi lekami przeciwlękowym i uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, nasennym, przeciwpadaczkowymi, środkami stosowanymi do znieczulenia ogólnego, barbituranami, beta-adrenolitykami oraz uspokajającymi lekami przeciwhistaminowymi. Wszystkie te połączenia mogą prowadzić do nasilenia działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne.
Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu lorazepamu z klozapinę, ponieważ takie połączenie może powodować znaczne uspokojenie, nadmierne ślinienie oraz ataksję. Jednoczesne podawanie lorazepamu z walproinianem może hamować glukuronidację lorazepamu, prowadząc do wzrostu jego stężenia w surowicy i zwiększonego ryzyka senności. W takich przypadkach dawkę lorazepamu należy zmniejszyć do około 50%.
Istnieją również interakcje farmakokinetyczne wynikające z wpływu innych leków na metabolizm lorazepamu. Chociaż lorazepam nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, niektóre leki mogą wpływać na proces glukuronidacji. Inhibitory enzymów wątrobowych, takie jak cymetydyna, disulfiram, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, erytromycyna czy ketokonazol, mogą zwalniać biotransformację lorazepamu i nasilać jego działanie. Z kolei induktory enzymów, takie jak ryfampicyna, fenytoina czy karbamazepina, mogą przyspieszać metabolizm lorazepamu i osłabiać jego efekt terapeutyczny.
Doustne środki antykoncepcyjne mogą przyspieszać metabolizm lorazepamu, co skutkuje zwiększeniem jego klirensu i może wymagać dostosowania dawki. Teofilina i aminofilina mogą osłabiać działanie uspokajające benzodiazepin. Probenecyd może wydłużać czas działania lorazepamu poprzez wydłużenie jego okresu półtrwania i zmniejszenie całkowitego klirensu.
Alkohol w połączeniu z lorazepamem działa synergistycznie, nasilając hamujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy w nieprzewidywalny sposób. Może to prowadzić do zwiększenia senności, trudności w oddychaniu, śpiączki, a nawet zgonu. Pacjenci przyjmujący lorazepam powinni całkowicie powstrzymać się od spożywania alkoholu.
Stosowanie lorazepamu, jak każdego leku, może wiązać się z wystąpieniem działań niepożądanych o różnym nasileniu i częstości występowania. Działania te są najczęściej obserwowane na początku leczenia i zazwyczaj zmniejszają się lub ustępują podczas dalszego stosowania leku lub po zmniejszeniu dawki.
Do bardzo częstych działań niepożądanych, występujących u więcej niż 1 na 10 pacjentów, należą uspokojenie, zmęczenie i ospałość. Są to efekty bezpośrednio związane z mechanizmem działania lorazepamu i często są one pożądane w kontekście terapeutycznym, jednak mogą utrudniać wykonywanie codziennych czynności wymagających koncentracji.
Często, u 1-10% pacjentów, mogą wystąpić zawroty głowy, bóle głowy, senność, spowolnienie reakcji, osłabienie mięśni, niezborność ruchowa (ataksja), stany splątania i dezorientacji oraz zaburzenia widzenia, w tym niewyraźne lub podwójne widzenie. Mogą również pojawić się zaburzenia emocjonalne, zmiany apetytu, nudności oraz problemy z koncentracją.
Do rzadziej występujących działań niepożądanych należą zaburzenia w składzie morfologicznym krwi, takie jak trombocytopenia, agranulocytoza czy pancytopenia. Mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym bardzo rzadko reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne oraz obrzęk naczynioruchowy. W przypadku wystąpienia objawów ciężkiej reakcji alergicznej, takich jak trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy, języka lub gardła, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala.
Ze strony układu sercowo-naczyniowego mogą wystąpić bradykardia (spowolnienie akcji serca), ból w klatce piersiowej oraz spadek ciśnienia tętniczego. U pacjentów z chorobami układu oddechowego działanie depresyjne na ten układ może być nasilone, co w skrajnych przypadkach może prowadzić do zatrzymania oddechu.
Długotrwałe stosowanie lorazepamu może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych po przerwaniu terapii, szczególnie gdy nastąpi to nagle. Objawy te mogą być różnorodne i obejmować zaburzenia snu, intensywne sny, lęk, stany napięcia, pobudzenie, wewnętrzny niepokój, bóle głowy, depresję, splątanie, drażliwość, pocenie się, zawroty głowy, derealizację, zaburzenia zachowania, nadwrażliwość na dźwięki, światło, hałas i kontakt fizyczny, drętwienie i mrowienie kończyn, zaburzenia czucia, ruchy mimowolne, nudności, wymioty, biegunkę, utratę apetytu, omamy, majaczenie, drgawki lub napady padaczkowe, drżenie, skurcze jelit, bóle mięśni, kołatanie serca, przyspieszone tętno, napady lęku, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, hiperrefleksję, utratę pamięci krótkotrwałej oraz gorączkę. Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zwiększa się wraz z czasem stosowania i dawką leku.
Przedawkowanie lorazepamu może prowadzić do poważnych konsekwencji zdrowotnych, choć rzadko zagraża życiu, jeśli produkt leczniczy przyjęto jako jedyny preparat. Objawy przedawkowania są proporcjonalne do przyjętej dawki i mogą obejmować spektrum od łagodnych do ciężkich zaburzeń.
Pierwsze objawy przedawkowania mogą obejmować ospałość, splątanie, senność, letarg, niezborność ruchów (ataksję) oraz upośledzenie wymowy (dyzartrię). W miarę postępu zatrucia mogą wystąpić poważniejsze objawy, takie jak hipotonia mięśni (osłabienie mięśni), spadek ciśnienia tętniczego, osłabienie odruchów, oczopląs, depresja oddechowa lub całkowity bezdech, depresja krążeniowa oraz śpiączka. W skrajnych przypadkach przedawkowanie może prowadzić do zgonu.
Działanie depresyjne na układ oddechowy jest bardziej nasilone u pacjentów z wcześniej istniejącymi chorobami układu oddechowego. Szczególnie niebezpieczne jest przedawkowanie, gdy lorazepam został przyjęty w połączeniu z innymi środkami depresyjnymi, takimi jak opioidy, barbiturany, alkohol lub inne benzodiazepiny.
W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala. Leczenie przedawkowania lorazepamu jest objawowe i podtrzymujące. W pierwszej kolejności należy monitorować parametry życiowe pacjenta, w tym oddech, tętno, ciśnienie tętnicze oraz saturację krwi tlenem, oraz wprowadzać środki wspomagające, których wymaga stan kliniczny pacjenta. W razie potrzeby może być przeprowadzone płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego w celu zmniejszenia wchłaniania substancji.
W warunkach szpitalnych dostępny jest specyficzny antagonista benzodiazepin – flumazenil, który może być stosowany jako odtrutka. Flumazenil wiąże się z receptorami benzodiazepinowymi, wypierając z nich lorazepam i odwracając jego działanie. Jednakże stosowanie flumazenilu wymaga ostrożności, szczególnie u pacjentów uzależnionych od benzodiazepin lub przyjmujących inne leki wpływające na próg drgawkowy, gdyż może wywołać zespół odstawienny lub napady drgawkowe.
Zaburzenia lękowe stanowią jedną z najczęstszych grup schorzeń psychicznych i wymagają kompleksowego podejścia terapeutycznego. Leczenie farmakologiczne odgrywa istotną rolę w terapii tych schorzeń, jednak powinno być zawsze rozważane w kontekście psychoterapii oraz innych metod niefarmakologicznych.
W leczeniu zaburzeń lękowych pierwszego wyboru są obecnie inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) oraz inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Do najczęściej stosowanych SSRI w Polsce należą sertralina, paroksetyna, escitalopram i fluoksetyna. Z kolei wenlafaksyna i duloksetyna reprezentują grupę SNRI. Leki te charakteryzują się korzystnym profilem bezpieczeństwa i mogą być stosowane długoterminowo, co jest istotne w terapii przewlekłych zaburzeń lękowych.
Benzodiazepiny, w tym lorazepam, odgrywają rolę leków drugiego wyboru lub leków wspomagających w ostrej fazie zaburzeń lękowych. Do tej grupy, oprócz lorazepamu, należą również alprazolam, diazepam, klonazepam i oksazepam. Benzodiazepiny charakteryzują się szybkim początkiem działania, co czyni je szczególnie użytecznymi w sytuacjach wymagających natychmiastowej interwencji, jak napady paniki czy ostry lęk. Jednak ze względu na ryzyko uzależnienia i tolerancji ich stosowanie powinno być ograniczone czasowo, zazwyczaj do 2-4 tygodni.
W niektórych przypadkach zaburzeń lękowych stosowane są również leki przeciwdepresyjne z innych grup, takie jak mirtazapina czy trazodol, które mogą być szczególnie pomocne, gdy zaburzeniu lękowym towarzyszy bezsenność. Starsze leki przeciwdepresyjne, trójpierścieniowe (TLP) jak klomipramina czy imipramina, mimo że skuteczne, są obecnie rzadziej stosowane ze względu na mniej korzystny profil działań niepożądanych.
W leczeniu zaburzeń lękowych mogą być również stosowane leki z grupy beta-adrenolityków, szczególnie propranolol, który skutecznie łagodzi objawy somatyczne lęku, takie jak kołatanie serca, drżenie czy pocenie się. Pregabalina, lek pierwotnie stosowany w leczeniu padaczki i bólu neuropatycznego, również znalazła zastosowanie w terapii uogólnionych zaburzeń lękowych.
W przypadku zaburzeń lękowych związanych ze stresem pourazowym mogą być stosowane leki stabilizujące nastrój, takie jak walproinian, topiramat czy lamotrigina. Buspiron, lek przeciwlękowy niewpływający na receptory benzodiazepinowe, stanowi alternatywę dla benzodiazepin w długotrwałym leczeniu uogólnionych zaburzeń lękowych, choć jego działanie rozwija się stopniowo i wymaga kilku tygodni terapii.
Wybór konkretnego leku lub kombinacji leków powinien być indywidualizowany i uwzględniać rodzaj zaburzenia lękowego, nasilenie objawów, obecność chorób współistniejących, wcześniejsze doświadczenia z leczeniem oraz preferencje pacjenta. Kluczowe jest, aby leczenie farmakologiczne było prowadzone pod nadzorem lekarza psychiatry, który regularnie ocenia skuteczność terapii i ewentualne działania niepożądane.
Stosowanie lorazepamu wymaga szczególnej ostrożności u niektórych grup pacjentów. Kobiety w ciąży stanowią grupę, w której lorazepam jest bezwzględnie przeciwwskazany, szczególnie w pierwszym i drugim trymestrze. Stosowanie lorazepamu w trzecim trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może powodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, spadek ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia odruchu ssania oraz zaburzenia oddychania. U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów odstawiennych po urodzeniu.
W czasie karmienia piersią nie wolno przyjmować lorazepamu, ponieważ substancja przenika do mleka kobiecego i może powodować u niemowląt ospałość, niezdolność do ssania oraz inne objawy farmakologiczne. Jeśli istnieje konieczność leczenia lorazepamem u matki karmiącej, należy przerwać karmienie piersią.
Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie wrażliwi na działanie lorazepamu i innych benzodiazepin. W tej grupie wiekowej zwiększa się ryzyko wystąpienia senności, zawrotów głowy, zaburzeń koordynacji ruchowej oraz osłabienia mięśni, co może prowadzić do upadków i związanych z nimi złamań, szczególnie złamań szyjki kości udowej. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie początkowej dawki o około 50% oraz ostrożne zwiększanie dawki pod ścisłą kontrolą lekarską.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stosowanie lorazepamu wymaga szczególnej ostrożności, a w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby jest bezwzględnie przeciwwskazane. Chociaż lorazepam nie wymaga utleniania wątrobowego i jest uważany za najbezpieczniejszą benzodiazepinę u pacjentów z zaawansowaną chorobą wątroby, należy pamiętać o możliwości zaostrzenia encefalopatii wątrobowej oraz konieczności dostosowania dawki.
Lorazepam znacząco wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Lek może powodować senność, zaburzenia koncentracji, spowolnienie reakcji, zawroty głowy oraz inne działania niepożądane obniżające czujność i sprawność psychomotoryczną. Działanie to jest szczególnie nasilone na początku leczenia, po zwiększeniu dawki oraz gdy czas działania leku przekracza planowany czas snu pacjenta.
W okresie stosowania lorazepamu i do 5 dni po zakończeniu leczenia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Pacjenci powinni unikać wykonywania czynności wymagających zachowania czujności i szybkiego podejmowania decyzji. Alkohol dodatkowo nasila upośledzenie sprawności psychofizycznej i dlatego jego spożycie jest bezwzględnie przeciwwskazane podczas leczenia lorazepamem.
Przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdów lub obsłudze maszyn pacjent powinien skonsultować się z lekarzem prowadzącym, który oceni indywidualną odpowiedź na leczenie oraz przyjmowaną dawkę. U niektórych pacjentów, szczególnie w przypadku przyjmowania niskich dawek wieczorem jako środka nasennego, wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów następnego dnia może być minimalny, jednak zawsze wymaga to indywidualnej oceny.
Tak, lorazepam ma potencjał uzależniający zarówno fizyczny, jak i psychiczny. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Uzależnienie może rozwinąć się nawet po kilku tygodniach regularnego stosowania. Szczególnie narażone są osoby z historią uzależnienia od alkoholu, narkotyków lub innych leków. Dlatego lorazepam powinien być stosowany przez możliwie najkrótszy okres, zazwyczaj nie dłużej niż 2-4 tygodnie, pod ścisłą kontrolą lekarską.
Bezpieczny czas stosowania lorazepamu jest ograniczony. Zaleca się, aby leczenie trwało jak najkrócej, zazwyczaj nie dłużej niż 2-4 tygodnie. W wyjątkowych przypadkach, gdy korzyści terapeutyczne wyraźnie przewyższają ryzyko, leczenie może być kontynuowane dłużej, ale maksymalnie przez 2-3 miesiące. Po tym okresie znacząco wzrasta ryzyko uzależnienia i tolerancji. Po dwóch tygodniach stosowania należy regularnie oceniać potrzebę kontynuacji terapii.
Nie, nagłego odstawienia lorazepamu należy bezwzględnie unikać, szczególnie po długotrwałym stosowaniu lub przy stosowaniu wyższych dawek. Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego z objawami takimi jak nasilony lęk, bezsenność, drażliwość, zawroty głowy, pocenie się, drżenie, a w ciężkich przypadkach nawet napady drgawkowe i omamy. Lek należy zawsze odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę pod nadzorem lekarza.
Absolutnie nie. Jednoczesne spożycie alkoholu i lorazepamu jest bardzo niebezpieczne. Obie substancje działają hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, a ich efekty się nasilają w sposób synergistyczny i nieprzewidywalny. Połączenie to zwiększa ryzyko nadmiernej senności, zaburzeń oddychania, spadku ciśnienia, śpiączki, a nawet zgonu. Pacjenci przyjmujący lorazepam powinni całkowicie powstrzymać się od spożywania alkoholu.
Lorazepam działa stosunkowo szybko po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi i najsilniejsze działanie osiąga się w ciągu 1-2 godzin po przyjęciu tabletek. Pierwsze efekty uspokajające mogą być odczuwalne już po 20-30 minutach. Czas działania pojedynczej dawki utrzymuje się zazwyczaj przez 6-8 godzin, chociaż biologiczny okres półtrwania wynosi około 12 godzin. W postaci iniekcji dożylnej działanie rozpoczyna się w ciągu 1-30 minut.
Tak, lorazepam może wywoływać niepamięć następczą (anterogradną), czyli trudności w zapamiętywaniu nowych informacji i wydarzeń, które miały miejsce po przyjęciu leku. Ryzyko to wzrasta przy stosowaniu wyższych dawek oraz gdy czas działania leku przekracza planowany czas snu. Aby zminimalizować ryzyko, pacjent powinien zapewnić sobie co najmniej 7-8 godzin nieprzerwanego snu po przyjęciu lorazepamu. Ta właściwość jest czasem wykorzystywana celowo w premedykacji przed zabiegami medycznymi.
Osoby w podeszłym wieku są bardziej wrażliwe na działanie lorazepamu i innych benzodiazepin. U pacjentów starszych zwiększa się ryzyko senności, zawrotów głowy, zaburzeń równowagi i osłabienia mięśni, co może prowadzić do upadków i złamań. Dlatego u osób w podeszłym wieku zaleca się stosowanie dawek zmniejszonych o około 50% w stosunku do standardowych dawek dla dorosłych oraz bardzo ostrożne zwiększanie dawki pod ścisłą kontrolą lekarską.
Nie, lorazepam jest przeciwwskazany w ciąży, szczególnie w pierwszym i drugim trymestrze. Stosowanie w trzecim trymestrze może powodować poważne problemy u noworodka, w tym zaburzenia oddychania, obniżenie temperatury ciała, zaburzenia rytmu serca, problemy z karmieniem oraz objawy odstawienne po urodzeniu. Lek może również wykazywać działanie teratogenne. Jeśli kobieta zajdzie w ciążę podczas stosowania lorazepamu, powinna natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę lorazepamu, nie powinien podwajać następnej dawki, aby nadrobić pominiętą. Zamiast tego powinien przyjąć kolejną dawkę zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. W przypadku wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Nie należy samodzielnie zmieniać schematu dawkowania ani przyjmować dodatkowych dawek bez konsultacji z lekarzem.
Lorazepam może być stosowany w leczeniu bezsenności związanej ze stanami lękowymi i napięciem. Działa nasennie i pomaga w zasypianiu oraz wydłuża czas snu. Jednak stosowanie lorazepamu jako środka nasennego jest uzasadnione tylko wtedy, gdy efekt działania benzodiazepin jest jednocześnie pożądany w ciągu dnia, ponieważ jego działanie uspokajające może się utrzymywać. Ze względu na ryzyko uzależnienia lorazepam nie powinien być stosowany jako rutynowy lek na bezsenność, a jedynie krótkoterminowo w wybranych przypadkach.
