Escapelle to lek popularnie nazywany “tabletką po” lub “pigułką dzień po”, który uniemożliwia zajście w ciążę w ciągu 72 godzin po stosunku seksualnym. Jest to lek hormonalny, który oddziałuje na proces uwalniania komórki jajowej. Jedna dawka preparatu zawiera 1500 mcg lewonorgestrelu i jest stosowana przez kobiety w przypadku stosunku bez zabezpieczenia lub kiedy stosowana metoda antykoncepcyjna zawiodła. Lek jest dostępny na receptę.
Jaydess to system terapeutyczny domaciczny o kształcie litery “T”, który zawiera hormon – lewonorgestrel. Działa poprzez miejscowe uwalnianie niewielkiej dawki lewonorgestrelu, co powoduje zagęszczenie śluzu szyjki macicy, uniemożliwiające przenikanie plemników, oraz rozrost śluzówki macicy, której błona staje się cienka i niezdolna do przyjęcia komórki jajowej. Jest stosowany w zapobieganiu ciąży na okres do trzech lat. Każda wkładka zawiera 13,5 mg lewonorgestrelu.
Kyleena to system terapeutyczny domaciczny, który jest stosowany do zapobiegania ciąży. Substancją czynną leku jest lewonorgestrel. System zawiera 19,5 mg lewonorgestrelu. Kyleena działa poprzez zmniejszanie comiesięcznego wzrostu śluzówki macicy i zagęszczenie śluzu szyjkowego, co zapobiega przedostawaniu się plemników przez kanał szyjki macicy. Lek dostępny jest na receptę.
Leverette to doustny środek antykoncepcyjny zawierający hormony – etynyloestradiol i lewonorgestrel. Jest stosowany do zapobiegania ciąży. Leverette jest dostępny na receptę. Przed rozpoczęciem stosowania tego leku, należy skonsultować się z lekarzem, aby omówić potencjalne ryzyko i korzyści.
Levomine to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa rodzaje żeńskich hormonów: estrogen (etynyloestradiol) i progestagen (lewonorgestrel). Działa poprzez zatrzymanie jajeczkowania i powoduje zmiany w obrębie endometrium. Jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania jest doustna antykoncepcja.
Levomine midi to doustny, złożony środek antykoncepcyjny, który służy do zapobiegania ciąży. Każda tabletka zawiera niewielkie ilości dwóch różnych hormonów żeńskich: etynyloestradiolu i lewonorgestrelu. Ze względu na niską dawkę hormonów, uważany jest za środek antykoncepcyjny o małej dawce. Wskazaniem do stosowania jest doustna antykoncepcja. Lek jest dostępny na receptę.
Levomine mini to złożony doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa żeńskie hormony: etynyloestradiol i lewonorgestrel. Jest stosowany w celu zapobiegania ciąży. Lek jest dostępny na receptę. Powinien być przyjmowany codziennie, o tej samej porze, bez przerw między opakowaniami. Właściwe stosowanie leku jest kluczowe dla jego skuteczności.
Levosert to wewnątrzmaciczny system terapeutyczny, który uwalnia hormon – lewonorgestrel bezpośrednio w jamie macicy. Jest to skuteczna metoda antykoncepcji, a także stosowany jest w leczeniu nadmiernych krwawień miesiączkowych. Lek dostępny jest na receptę.
Levosert Easy to innowacyjny system terapeutyczny domaciczny, który skutecznie zapobiega ciąży poprzez stopniowe uwalnianie hormonu lewonorgestrelu w jamie macicy. Jest także skuteczną metodą leczenia nadmiernych krwawień miesiączkowych. System jest skuteczny przez 6 lat jako metoda antykoncepcyjna oraz przez 5 lat w leczeniu krwawień miesiączkowych. Lek jest dostępny na receptę.
Livopill to lek hormonalny stosowany jako antykoncepcja awaryjna. Zawiera substancję czynną lewonorgestrel, który działa poprzez hamowanie uwalniania komórki jajowej przez jajniki oraz zapobieganie zapłodnieniu przez plemniki już uwolnionej komórki jajowej. Lek ten jest przeznaczony do stosowania w ciągu 72 godzin (3 dni) po niezabezpieczonym stosunku płciowym lub w przypadku niepowodzenia zastosowanej metody antykoncepcyjnej. Livopill jest dostępny na receptę.
Microgynon 21 to złożony doustny środek antykoncepcyjny. Każda tabletka zawiera niewielką ilość dwóch różnych hormonów żeńskich: lewonorgestrel (progestagen) i etynyloestradiol (estrogen). Głównym celem tych substancji jest hamowanie owulacji i zmiany śluzu szyjkowego, co w dużej mierze przyczynia się do osiągnięcia efektu antykoncepcyjnego. Lek jest dostępny na receptę.
Mirena to system terapeutyczny domaciczny, którego substancją czynną jest lewonorgestrel. Jest stosowany do zapobiegania ciąży oraz w leczeniu idiopatycznych nadmiernych krwawień miesiączkowych. System zakłada się do jamy macicy i jest dostępny na receptę. Przed założeniem systemu należy przeprowadzić badania lekarskie, w tym badanie narządów miednicy mniejszej, badanie piersi i wymazu z szyjki macicy. Należy wykluczyć ciążę, zmiany w endometrium i choroby przenoszone drogą płciową. System należy usunąć po 5 latach.
Nopregy to lek, który zawiera substancję czynną eplerenon. Należy do grupy leków nazywanej selektywnymi blokerami aldosteronu. Leki te hamują działanie aldosteronu, który kontroluje ciśnienie krwi oraz funkcję serca. Zbyt wysokie stężenie aldosteronu może prowadzić do niewydolności serca. Lek jest dostępny na receptę.
Orlifique to lek hormonalny stosowany w celu zapobiegania ciąży. Każda różowa tabletka zawiera niewielką ilość dwóch różnych hormonów żeńskich: lewonorgestrel (progestagen) i etynyloestradiol (estrogen). Białe tabletki nie zawierają substancji czynnych i są nazwane tabletkami placebo. Lek jest dostępny na receptę.
Rigevidon to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa rodzaje hormonów: etynyloestradiol (estrogen) oraz lewonorgestrel (progestagen). Te hormony działają wspólnie, aby zapobiec owulacji, zmienić śluz szyjki macicy oraz wpłynąć na wyściółkę macicy, co utrudnia zapłodnienie i zagnieżdżenie się zarodka. Rigevidon jest stosowany zgodnie z instrukcją lekarza, zazwyczaj przez 21 dni, po czym następuje 7-dniowa przerwa, w której może wystąpić krwawienie miesiączkowe. Po upływie tej przerwy, kobieta zaczyna kolejne opakowanie tabletek. Lek jest dostępny na receptę.
Seasonique to doustny środek antykoncepcyjny o rozszerzonym cyklu. Lek jest dostępny w blistrach zawierających po 91 tabletek do przyjmowania raz na dobę w kolejności wskazanej na opakowaniu. Produkt Seasonique jest dostępny wyłącznie na podstawie recepty wystawionej przez lekarza. Wskazaniem do stosowania jest antykoncepcja.
Stediril 30 to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa aktywne składniki: etynyloestradiol (formę estrogenu) i lewonorgestrel (formę progestagenu). Główne zastosowanie Stediril 30 polega na zapobieganiu ciąży. Stosowanie tego leku jest jedną z najbardziej niezawodnych i odwracalnych metod antykoncepcji, jeśli jest stosowane prawidłowo. Lek jest dostępny na receptę.
Triquilar to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa żeńskie hormony płciowe: lewonorgestrel i etynyloestradiol. Każda tabletka zawiera niewielką ilość tych dwóch różnych hormonów. Ze względu na małą zawartość hormonów, Triquilar zalicza się do leków o małej dawce. Jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania Triquilar jest antykoncepcja.
Lewonorgestrel – lek hormonalny, który jest stosowany najczęściej jako środek antykoncepcyjny. Mechanizm działania lewonorgestrelu polega na zapobieganiu owulacji i zmianie śluzu szyjkowego, co utrudnia plemnikom migrację. Wskazaniem do stosowania lewonorgestrelu jest zapobieganie ciąży. Stosowany również w hormonalnej terapii zastępczej w leczeniu niedoborów estrogenów u kobiet po menopauzie.
Lewonorgestrel dostępny jest w postaci tabletek, wkładki domacicznej, implantu podskórnego oraz plastrów transdermalnych. Występuje jako pojedynczy składnik oraz w preparatach dwuskładnikowych w połączeniu z estradiolem lub etynyloestradiolem.
Lewonorgestrel w dużej dawce – 1,5 mg podaje się jako antykoncepcja awaryjna, po stosunku bez skutecznego zabezpieczenia lub kiedy zastosowana metoda antykoncepcyjna zawiodła. Skuteczność leku zależy od fazy cyklu i czasu podania, dlatego dawkę należy przyjąć jak najszybciej, najlepiej w ciągu pierwszych 12 godzin, maksymalnie do 72 godzin po stosunku.
Możliwe działania niepożądane: są różne, w zależności od drogi podania. Najczęściej występują: nudności, bóle i zawroty głowy, ból podbrzusza, wymioty, biegunka, zmęczenie, krwawienia, plamienia, opóźnienie miesiączki, tkliwość piersi, wysypka, pokrzywka.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Lewonorgestrel to jeden z najważniejszych i najszerzej stosowanych syntetycznych hormonów w ginekologii współczesnej. Ten syntetyczny progestagen, będący pochodną 19-nortestosteronu, odgrywa kluczową rolę w antykoncepcji hormonalnej, antykoncepcji awaryjnej oraz leczeniu zaburzeń miesiączkowania. Od ponad 50 lat obecność lewonorgestrelu na rynku farmaceutycznym pozwoliła milionom kobiet na świecie skutecznie kontrolować płodność i poprawiać jakość życia. Substancja ta wykazuje bardzo wysoką biodostępność sięgającą niemal 100% przy podaniu doustnym, co czyni ją niezwykle skuteczną w różnych zastosowaniach medycznych. Lewonorgestrel charakteryzuje się silnym działaniem progestagennym i przeciwgonadotropowym, co oznacza, że skutecznie hamuje procesy owulacyjne oraz wywiera dodatkowe efekty antykoncepcyjne na poziomie endometrium i śluzu szyjkowego. Współcześnie dostępny jest w wielu postaciach farmaceutycznych – od tabletek doustnych, przez wkładki domaciczne, aż po systemy implantacyjne, co pozwala na indywidualizację terapii w zależności od potrzeb pacjentki. Szczególnie istotną właściwością lewonorgestrelu jest jego zdolność do działania miejscowego, co w przypadku systemów wewnątrzmacicznych minimalizuje działania ogólnoustrojowe przy zachowaniu wysokiej skuteczności antykoncepcyjnej.
Lewonorgestrel wywiera swoje działanie poprzez połączenie z receptorami progesteronowymi w komórkach docelowych. Po związaniu z receptorem powstaje kompleks hormon-receptor, który następnie wiąże się z DNA i nasila ekspresję specyficznych genów docelowych. Ten mechanizm molekularny skutkuje wielokierunkowym oddziaływaniem na układ rozrodczy kobiety.
Podstawowe mechanizmy działania obejmują przede wszystkim hamowanie produkcji hormonu luteinizującego (LH) oraz folikulotropiny (FSH) przez przysadkę mózgową. W konsekwencji tego działania przeciwgonadotropowego dochodzi do zahamowania procesu owulacji, co stanowi główny mechanizm antykoncepcyjny. Jednocześnie lewonorgestrel wywiera bezpośredni wpływ na endometrium, powodując jego atrofię i zmniejszając liczbę receptorów estrogenowych i progesteronowych, co czyni błonę śluzową macicy niewrażliwą na działanie estradiolu.
Kolejnym istotnym mechanizmem jest wpływ na właściwości śluzu szyjkowego. Lewonorgestrel powoduje znaczące zagęszczenie śluzu w kanale szyjki macicy, co stanowi barierę mechaniczną dla plemników i utrudnia ich przenikanie do jamy macicy. Dodatkowo substancja ta hamuje ruchliwość plemników w środowisku macicy i jajowodów, co dodatkowo zmniejsza prawdopodobieństwo zapłodnienia.
Lewonorgestrel stanowi komponent wielu preparatów antykoncepcyjnych o długotrwałym działaniu. Najczęściej stosowany jest w połączeniu z etynyloestradiolem w doustnych środkach antykoncepcyjnych, gdzie jego dawka wynosi zwykle od 100 do 250 mikrogramów dziennie. W tej postaci charakteryzuje się wysoką skutecznością przekraczającą 99% przy prawidłowym stosowaniu.
Szczególnie popularne są również systemy wewnątrzmaciczne z lewonorgestrelem, takie jak Mirena, Kyleena, Jaydess czy Levosert. Te urządzenia zapewniają długotrwałą ochronę antykoncepcyjną od 3 do 8 lat, w zależności od konkretnego preparatu. Mirena uwalnia około 20 mikrogramów lewonorgestrelu dziennie przez pierwsze lata stosowania, co zapewnia skuteczność antykoncepcyjną na poziomie 99,8%.
W antykoncepcji awaryjnej lewonorgestrel stosowany jest w pojedynczej dawce 1500 mikrogramów (1,5 mg) w postaci tabletek takich jak Escapelle, Postinor czy Livopill. Skuteczność tej metody jest silnie zależna od czasu podania po stosunku płciowym bez zabezpieczenia.
Badania kliniczne wskazują na następujące wskaźniki skuteczności:
Lewonorgestrel w postaci systemów wewnątrzmacicznych stanowi skuteczną metodę leczenia idiopatycznych nadmiernych krwawień miesiączkowych. Mechanizm terapeutyczny polega na miejscowym działaniu hormonu na endometrium, powodującym jego atrofię i znaczące zmniejszenie intensywności krwawień miesiączkowych.
Badania kliniczne wykazały, że stosowanie wkładki Mirena może zmniejszyć intensywność krwawień miesiączkowych o 80-90% już w pierwszym roku stosowania. U około 20% kobiet po roku stosowania dochodzi do całkowitego zanikania krwawień miesiączkowych, co jest zjawiskiem całkowicie bezpiecznym i odwracalnym po usunięciu wkładki.
Lewonorgestrel wykazuje bardzo korzystny profil farmakokinetyczny. Po podaniu doustnym jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi już po 1-2 godzinach. Biodostępność wynosi blisko 100%, co oznacza, że praktycznie cała podana dawka dostaje się do krążenia ogólnego.
Substancja w wysokim stopniu wiąże się z białkami osocza, głównie z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG) oraz z albuminami. Metabolizm zachodzi przede wszystkim w wątrobie poprzez procesy redukcji, hydroksylacji i koniugacji z kwasem glukuronowym i siarczanowym. W mniejszym stopniu w metabolizm zaangażowane są enzymy cytochromu P450, głównie CYP3A4 i CYP3A5.
Okres półtrwania lewonorgestrelu wynosi średnio 24 godziny, choć może się wahać indywidualnie od 11 do 45 godzin. Wydalanie odbywa się równomiernie przez nerki i przewód pokarmowy w postaci nieaktywnych metabolitów.
| Nazwa preparatu | Zawartość lewonorgestrelu | Czas działania | Wskazania |
|---|---|---|---|
| Mirena | 52 mg (20 µg/dobę) | 8 lat (antykoncepcja), 5 lat (krwawienia) | Antykoncepcja, nadmierne krwawienia |
| Kyleena | 19,5 mg (17,5 µg/dobę) | 5 lat | Antykoncepcja |
| Jaydess | 13,5 mg (14 µg/dobę) | 3 lata | Antykoncepcja |
| Levosert | 52 mg (20 µg/dobę) | 8 lat (antykoncepcja), 5 lat (krwawienia) | Antykoncepcja, nadmierne krwawienia |
W antykoncepcji awaryjnej dostępne są preparaty takie jak Escapelle, Postinor, Livopill czy Halyone, zawierające 1500 mikrogramów lewonorgestrelu w pojedynczej tabletce. W antykoncepcji regularnej lewonorgestrel występuje w połączeniu z etynyloestradiolem w preparatach takich jak Microgynon, Rigevidon czy inne dwuskładnikowe środki antykoncepcyjne.
Profil bezpieczeństwa lewonorgestrelu jest na ogół korzystny, jednak jak każdy lek hormonalny może powodować pewne działania niepożądane. Ich częstość i nasilenie zależą od drogi podania, dawki oraz czasu stosowania.
Bardzo często występujące (u więcej niż 1 na 10 pacjentek):
Często występujące (u 1-10 na 100 pacjentek):
Niezbyt często występujące:
Stosowanie lewonorgestrelu jest przeciwwskazane w następujących sytuacjach:
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentek z:
Lewonorgestrel może wchodzić w istotne interakcje z wieloma substancjami leczniczymi, co może wpływać na jego skuteczność lub bezpieczeństwo stosowania.
Leki zmniejszające skuteczność lewonorgestrelu poprzez indukcję enzymów wątrobowych:
Leki zwiększające stężenie lewonorgestrelu:
Inne ważne interakcje:
Lewonorgestrel jest przeciwwskazany w ciąży (kategoria X). W przypadku zajścia w ciążę przy założonej wkładce wewnątrzmacicznej, należy ją niezwłocznie usunąć, gdyż pozostawienie zwiększa ryzyko poronienia i porodu przedwczesnego.
W okresie laktacji lewonorgestrel w małych ilościach przenika do mleka kobiecego. Przy antykoncepcji awaryjnej zaleca się przerwę w karmieniu przez 8 godzin po przyjęciu tabletki. Systemy wewnątrzmaciczne są uważane za bezpieczne w okresie karmienia piersią ze względu na minimalne stężenia systemowe.
Zgodnie z zaleceniami Polskiego Towarzystwa Diabetologicznego, niskodawkowa antykoncepcja z lewonorgestrelem może być stosowana u kobiet z cukrzycą, jednak wymaga regularnej kontroli glikemii ze względu na potencjalny wpływ na tolerancję glukozy.
Badania wykazują, że skuteczność antykoncepcji awaryjnej z lewonorgestrelem może być zmniejszona u kobiet z BMI >30 kg/m². U pacjentek z otyłością stężenie lewonorgestrelu w osoczu może być dwukrotnie niższe, co przekłada się na większe ryzyko nietypowej owulacji. W takich przypadkach można rozważyć podwojenie dawki do 3000 mikrogramów.
Wkładki wewnątrzmaciczne z lewonorgestrelem, szczególnie o mniejszych wymiarach (Kyleena, Jaydess), mogą być bezpiecznie stosowane również u nieródek, zgodnie z zaleceniami Polskiego Towarzystwa Ginekologicznego.
W ginekologii polskiej lewonorgestrel odgrywa istotną rolę w leczeniu farmakologicznym zaburzeń miesiączkowania. Nadmierne krwawienia miesiączkowe (menorrhagia) stanowią częsty problem kliniczny, a wkładki z lewonorgestrelem reprezentują skuteczną alternatywę dla leczenia chirurgicznego.
Mechanizm terapeutyczny polega na miejscowym działaniu progestagenu na endometrium, powodującym jego atrofię i znaczące zmniejszenie krwawień. Dodatkowe substancje czynne stosowane w leczeniu menorragii to:
W przypadku zespołu napięcia przedmiesiączkowego (PMS) lewonorgestrel w połączeniu z etynyloestradiolem może łagodzić objawy poprzez stabilizację wahań hormonalnych. Alternatywne substancje to drospirenon czy chlormadinon.
Kobiety stosujące lewonorgestrel wymagają regularnych kontroli ginekologicznych. Po założeniu wkładki wewnątrzmacicznej pierwsza kontrola powinna nastąpić w ciągu 4-12 tygodni, następnie raz do roku. Badania obejmują:
U pacjentek z cukrzycą konieczne jest monitorowanie glikemii, gdyż lewonorgestrel może wpływać na tolerancję glukozy. Podobnie u kobiet z chorobami wątroby należy kontrolować parametry czynności wątroby.
Nie, lewonorgestrel nie powoduje trwałych zaburzeń płodności. Po odstawieniu preparatów lub usunięciu wkładki płodność powraca zazwyczaj już w kolejnym cyklu miesiączkowym. Badania nie wykazały negatywnego wpływu na późniejszą zdolność do zajścia w ciążę.
Tabletka awaryjna z lewonorgestrelem powinna być przyjęta jak najszybciej po stosunku bez zabezpieczenia, najlepiej w ciągu 12 godzin, maksymalnie do 72 godzin. Im wcześniej zostanie przyjęta, tym większa skuteczność. Po tym czasie jej efektywność znacząco spada.
Przy antykoncepcji awaryjnej zaleca się przerwę w karmieniu przez 8 godzin po przyjęciu tabletki. Wkładki wewnątrzmaciczne z lewonorgestrelem są bezpieczne podczas laktacji, ponieważ ilość hormonu przedostającego się do mleka jest minimalna.
Badania nie wykazały istotnego wpływu lewonorgestrelu na masę ciała. Niektóre pacjentki mogą odczuwać przejściowe zatrzymanie wody w organizmie, ale znaczące zmiany wagi są rzadkie i zwykle ustępują po kilku miesiącach stosowania.
Regularne miesiączki zwykle powracają w ciągu 3 miesięcy po usunięciu wkładki. U większości kobiet pierwszy cykl owulacyjny występuje już w pierwszym miesiącu po usunięciu systemu. Jeśli miesiączka nie powróci po 3 miesiącach, należy skonsultować się z ginekologiem.
Tak, lewonorgestrel może wywoływać zmiany nastroju u niektórych kobiet, w tym nastrój depresyjny czy drażliwość. Jeśli objawy są nasilone lub utrzymują się dłużej niż 3 miesiące, należy skonsultować się z lekarzem w celu oceny dalszego leczenia.
Tabletka awaryjna z lewonorgestrelem nie powinna być stosowana jako regularna metoda antykoncepcji. Można ją przyjmować sporadycznie, jednak nie zaleca się jej stosowania więcej niż raz w jednym cyklu miesiączkowym ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa takiego postępowania.
Przedawkowanie jest rzadkie, ale może objawiać się nudnościami, wymiotami, bólami głowy i nieprawidłowymi krwawieniami. W przypadku przypadkowego przyjęcia większej dawki należy skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala w celu obserwacji i ewentualnego leczenia objawowego.
