RUQAP to lek przeciwnowotworowy zawierający kapiwasertyb, który blokuje białka kinazy AKT wspomagające wzrost komórek nowotworowych. Stosowany w połączeniu z fulwestrantem w leczeniu zaawansowanego, ER-dodatniego i HER-2 ujemnego raka piersi z nieprawidłowymi genami „PIK3CA”, „AKT1” lub „PTEN”. Skuteczny u pacjentów, u których inne terapie hormonalne okazały się nieskuteczne.
Kapiwasertyb jest lekiem przeciwnowotworowym, który działa jako selektywny inhibitor kinazy AKT. Jego główne właściwości to:
Mechanizm działania:
– Jest silnym, selektywnym inhibitorem wszystkich 3 izoform kinazy serynowo-treoninowej AKT (AKT1, AKT2 i AKT3)
– Blokuje szlak sygnałowy PI3K (3-kinazy fosfatydyloinozytolu), który reguluje procesy komórkowe takie jak przeżycie komórek, proliferacja, cykl komórkowy, metabolizm i migracja komórek
Właściwości farmakokinetyczne:
– Szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie po 1-2 godzinach
– Biodostępność bezwzględna wynosi 29%
– Okres półtrwania wynosi około 8,3 godziny
– Jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i UGT2B7
– Wydalany jest głównie poprzez przemiany metaboliczne: 45% z moczem i 50% z kałem
Wskazania:
Jest wskazany w skojarzeniu z fulwestrantem w leczeniu dorosłych pacjentów z:
– Miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi
– ER-dodatnim, HER2-ujemnym
– Z co najmniej jedną zmianą w genach PIK3CA/AKT1/PTEN
– Po nawrocie lub progresji choroby w trakcie lub po terapii hormonalnej
Dawkowanie:
– Standardowa dawka to 400 mg dwa razy na dobę przez 4 dni, następnie 3 dni przerwy
– Przyjmowany w cyklach 28-dniowych
– Może być przyjmowany z pokarmem lub bez
Kapiwasertyb wymaga monitorowania pacjentów, szczególnie pod kątem hiperglikemii, biegunki i reakcji skórnych, które są najczęstszymi działaniami niepożądanymi tego leku.
