Apretude zawiera kabotegrawir i jest stosowany w celu zapobiegania zakażeniu HIV-1 u dorosłych i młodzieży powyżej 35 kg, którzy są narażeni na zwiększone ryzyko zakażenia. Lek działa jako profilaktyka przedekspozycyjna (PrEP) i należy go stosować z zabezpieczeniami, takimi jak prezerwatywy. Apretude jest dostępny zarówno w postaci tabletek, jak i wstrzyknięć, aby dostosować się do potrzeb pacjenta.
Vocabria do wstrzykiwań zawiera kabotegrawir, inhibitor integrazy (INI), stosowany w leczeniu zakażenia HIV u dorosłych powyżej 18. roku życia, przyjmujących jednocześnie rylpiwirynę. Lek nie leczy zakażenia HIV, ale utrzymuje liczbę wirusów na niskim poziomie, pomagając w utrzymaniu odpowiedniej liczby komórek CD4. Vocabria podawana jest razem z rylpiwiryną do wstrzykiwań.
Kabotegrawir jest lekiem przeciwwirusowym należącym do grupy inhibitorów integrazy HIV. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu integrazy HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem tego enzymu i blokowanie etapu transferu nici retrowirusowego DNA podczas jego integracji, co jest kluczowe dla cyklu replikacji wirusa HIV.
Właściwości farmakologiczne:
1. Działanie przeciwwirusowe:
– Wykazuje aktywność przeciwko szczepom HIV-1 i HIV-2
– Średnie stężenie hamujące (EC50) wynosi około 0,22-0,74 nM w zależności od rodzaju komórek
– Jest skuteczny przeciwko różnym podtypom wirusa HIV-1 (A-G z grupy M oraz grupy O)
2. Właściwości farmakokinetyczne:
– Wiąże się w wysokim stopniu (>99%) z białkami osocza
– Jest metabolizowany głównie przez enzymy UGT1A1 i w mniejszym stopniu przez UGT1A9
– Okres półtrwania w przypadku formy doustnej wynosi około 41 godzin
– Wydalany jest głównie z kałem (47% dawki) i moczem (27% dawki)
3. Zastosowanie kliniczne:
– Jest wskazany w profilaktyce przedekspozycyjnej (PrEP) zakażenia HIV-1
– Dostępny w formie doustnej (tabletki 30 mg) oraz iniekcji domięśniowych o przedłużonym uwalnianiu (600 mg)
– Może być stosowany u dorosłych i młodzieży o masie ciała co najmniej 35 kg
4. Bezpieczeństwo:
– Nie wykazuje działania mutagennego ani rakotwórczego w badaniach przedklinicznych
– Najczęstsze działania niepożądane obejmują: ból głowy, biegunkę, zwiększoną aktywność aminotransferaz
– Wymaga monitorowania funkcji wątroby i wykluczenia zakażenia HIV przed rozpoczęciem terapii
5. Przeciwwskazania:
– Nadwrażliwość na substancję czynną
– Jednoczesne stosowanie z silnymi induktorami UGT1A1/1A9 (np. ryfampicyną, karbamazepiną)
– Dodatni lub nieznany status zakażenia HIV
