Decaldol to lek przeciwpsychotyczny, który zawiera substancję czynną haloperydol. Jest dostępny na receptę. Stosowany jest w leczeniu podtrzymującym schizofrenii oraz zaburzeń schizoafektywnych u dorosłych pacjentów, którzy byli dotychczas skutecznie leczonych haloperydolem podawanym doustnie. Lek podaje się domięśniowo, zwykle co 4 tygodnie. Dawkę dostosowuje się indywidualnie, w zależności od nasilenia objawów oraz dawki wcześniej stosowanej postaci doustnej.
Haloperidol Unia to lek neuroleptyczny z grupy pochodnych butyrofenonu. Preparat wykazuje działanie uspokajające i słabe antyautystyczne, natomiast oddziałuje silnie przeciwpsychotycznie. Obniża niepokój oraz pobudzenie psychoruchowe. Niweluje również nudności i czkawkę. Lek ma postać kropli doustnych dostępnych w aptece na receptę.
Haloperidol WZF to lek przeciwpsychotyczny, który zawiera substancję czynną haloperydol. Jest zalecany do stosowania wyłącznie u dorosłych. Stosowany jest w leczeniu chorób, które wpływają na sposób myślenia, odczuwania i zachowania, a mogą być przyczyną stanów dezorientacji, zmieszania, splątania, omamów, urojeń, paranoi, manii, niepohamowanej agresji i innych impulsywnych zachowań. Lek jest dostępny na receptę.
Haloperidol WZF 0,2% to lek przeciwpsychotyczny, który zawiera substancję czynną haloperydol. Jest dostępny na receptę. Stosowany jest w leczeniu chorób, które wpływają na sposób myślenia, zachowania i odczuwania. Zalecany jest do stosowania wyłącznie u dorosłych.
Haloperydol – lek o działaniu przeciwpsychotycznym. Mechanizm działania haloperydolu polega na blokowaniu receptorów dopaminowych, szczególnie typu D2, co prowadzi do obniżenia poziomu dopaminy. Ponadto lek wykazuje właściwości uspokajające, zmniejszające niepokój i pobudzenie psychoruchowe. Wskazaniem do stosowania haloperydolu jest leczenie schizofrenii, różnego rodzaju psychoz, mani i psychomani, zaburzeń zachowania, niepokoju i pobudzenia, opornej na leczenie czkawki, zespołu Gillesa de la Tourette’a i tików zaburzających funkcjonowanie. Lek stosuje się również u dzieci w przypadku zaburzeń zachowania, zespołu Gillesa de la Tourette’a i schizofrenii dziecięcej.
Haloperydol dostępny jest w postaci tabletek, kropli doustnych i roztworu do wstrzykiwań.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): pobudzenie, bezsenność, senność, depresja, zaburzenia psychiczne, zaburzenia pozapiramidowe, hiperkineza, dyskinezy późne, ból głowy, zawroty głowy, drżenie, spowolnienie ruchowe, maskowatość twarzy, zaburzenia widzenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, zaparcia, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, nieprawidłowe wyniki badań enzymów wątrobowych, wysypka, zatrzymanie moczu, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Haloperidol to jeden z najczęściej stosowanych w medycynie leków przeciwpsychotycznych pierwszej generacji, należący do grupy pochodnych butyrofenonu. Od momentu wprowadzenia do terapii w latach 60. XX wieku pozostaje fundamentalnym narzędziem w leczeniu zaburzeń psychotycznych, szczególnie schizofrenii i stanów ostrego pobudzenia. Lek działa poprzez silne i nieselektywne blokowanie receptorów dopaminowych typu D2 w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do redukcji objawów psychotycznych takich jak omamy, urojenia oraz pobudzenie psychoruchowe. Mimo że nowsze leki atypowe oferują korzystniejszy profil działań niepożądanych, haloperidol wciąż zajmuje ważne miejsce w farmakoterapii psychiatrycznej ze względu na swoją skuteczność, przewidywalność działania oraz dostępność w różnych postaciach farmaceutycznych – od tabletek i kropli doustnych po roztwory do wstrzykiwań domięśniowych. Jego zastosowanie wykracza poza psychiatrię – znajduje również miejsce w leczeniu objawowym zespołu Tourette’a, choroby Huntingtona czy w zapobieganiu nudnościom i wymiotom pooperacyjnym. Jednak stosowanie haloperidolu wymaga szczególnej ostrożności ze względu na istotny profil działań niepożądanych, w tym zaburzenia pozapiramidowe oraz rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu powikłania takie jak złośliwy zespół neuroleptyczny.
Haloperidol wywiera swoje działanie farmakologiczne głównie poprzez silną blokadę receptorów dopaminowych typu D2 w układzie nerwowym. Jest ośrodkowo działającym antagonistą receptorów dopaminergicznych, który w zalecanych dawkach terapeutycznych wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów D2, natomiast stosunkowo niskie powinowactwo do receptorów adrenergicznych α1. Co istotne, nie wykazuje znaczącej aktywności przeciwhistaminowej ani przeciwcholinergicznej, co odróżnia go od niektórych innych neuroleptyków.
Blokowanie przekaźnictwa dopaminergicznego w mezolimbicznym szlaku dopaminowym prowadzi do zmniejszenia nasilenia omamów i urojeń, co stanowi bezpośrednią konsekwencję hamowania nadmiernej aktywności dopaminowej w tych strukturach mózgu. Substancja wiąże się również z receptorami opioidowymi oraz wykazuje pewne właściwości cholinergiczne, choć mechanizmy te mają mniejsze znaczenie kliniczne.
Działanie przeciwpsychotyczne haloperidolu nie ogranicza się jednak wyłącznie do zmniejszania objawów wytwórczych psychozy. Lek skutecznie redukuje napęd psychoruchowy i działa uspokajająco, co jest szczególnie cenne w stanach ostrego pobudzenia. Wykazuje także silne działanie przeciwwymiotne poprzez blokadę receptorów dopaminowych w chemoreceptorowej strefie spustowej (CTZ) w pniu mózgu, odpowiedzialnej za wywoływanie odruchów wymiotnych.
Dokładny mechanizm działania haloperidolu, mimo wieloletnich badań, nie został w pełni poznany. Wiadomo jednak, że jego aktywność farmakologiczna jest ściśle związana z blokowaniem receptorów dopaminowych zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym układzie nerwowym, co tłumaczy zarówno efekty terapeutyczne, jak i spektrum działań niepożądanych.
Po podaniu doustnym haloperidol wchłania się z przewodu pokarmowego w stopniu umiarkowanym – biodostępność wynosi od 44% do 74% i jest zależna od różnic osobniczych. Najwyższe stężenie we krwi osiągane jest po 3-6 godzinach od przyjęcia leku. Po podaniu domięśniowym wchłanianie jest praktycznie całkowite, a maksymalne stężenie w osoczu pojawia się znacznie szybciej – już po 20-40 minutach.
Haloperidol wiąże się z białkami osocza w około 92%, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji z innymi lekami. Substancja wykazuje zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, co jest warunkiem koniecznym dla jej działania na ośrodkowy układ nerwowy. Lek przenika również do mleka kobiecego, co ma istotne implikacje dla kobiet karmiących piersią.
Okres półtrwania haloperidolu jest stosunkowo długi i wynosi od 12 do 37 godzin, co pozwala na stosunkowo rzadkie dawkowanie leku – najczęściej raz lub dwa razy na dobę. Ta właściwość farmakokinetyczna przyczynia się do lepszego przestrzegania zaleceń terapeutycznych przez pacjentów.
Metabolizm haloperidolu przebiega kilkoma szlakami metabolicznymi. Główne procesy przemiany zachodzą w wątrobie i obejmują glukuronidację oraz redukcję grupy ketonowej. W procesach metabolicznych uczestniczy również układ enzymatyczny cytochromu P450, szczególnie izoenzym CYP3A4, a w mniejszym stopniu CYP2D6. Ta wiedza ma kluczowe znaczenie dla przewidywania interakcji lekowych – leki będące inhibitorami lub induktorami tych enzymów mogą istotnie wpływać na stężenie haloperidolu w organizmie. Metabolity haloperidolu są wydalane głównie z moczem i w mniejszym stopniu z kałem.
Podstawowym wskazaniem do stosowania haloperidolu jest leczenie schizofrenii oraz innych zaburzeń psychotycznych. Lek skutecznie kontroluje zarówno objawy pozytywne (wytwórcze) schizofrenii, takie jak omamy słuchowe i wzrokowe, urojenia prześladowcze czy myślenie magiczne, jak również pomaga w zapobieganiu nawrotom choroby. W przypadku pierwszego epizodu schizofrenii zwykle skuteczne są niższe dawki (2-4 mg na dobę), podczas gdy w epizodach wielokrotnych może być konieczne zwiększenie dawki do 10 mg na dobę.
Haloperidol znajduje również zastosowanie w leczeniu psychoz paranoidalnych oraz zaburzeń schizoafektywnych, gdzie łączą się objawy psychotyczne z zaburzeniami nastroju. W tych przypadkach często stosuje się lek w skojarzeniu z lekami przeciwdepresyjnymi lub normotymicznymi, w zależności od dominującego obrazu klinicznego.
W chorobie afektywnej dwubiegunowej haloperidol jest wykorzystywany przede wszystkim w leczeniu umiarkowanych do ciężkich epizodów manii oraz hipomanii. Lek skutecznie redukuje charakterystyczne dla tych stanów objawy: nadmierne pobudzenie, euforię, przyspieszenie toku myślenia, zmniejszoną potrzebę snu oraz zwiększoną aktywność psychoruchową. Należy jednak pamiętać o ryzyku zmiany fazy z manii na depresję, dlatego pacjenci wymagają uważnej obserwacji, szczególnie pod kątem myśli i zachowań samobójczych.
Haloperidol znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu niepokoju i pobudzenia u osób w podeszłym wieku, zwłaszcza w przebiegu demencji i choroby Alzheimera. U tej grupy pacjentów wymaga się szczególnej ostrożności i stosowania niższych dawek ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych oraz udokumentowane zwiększenie ryzyka zgonów i udarów u osób starszych z otępieniem przyjmujących leki przeciwpsychotyczne.
Haloperidol jest stosowany w doraźnym leczeniu majaczenia (delirium), szczególnie gdy leczenie niefarmakologiczne okazało się nieskuteczne. Majaczenie to ostry stan pomieszania charakteryzujący się zaburzeniami świadomości, orientacji, uwagi i percepcji. Może występować w przebiegu infekcji, zaburzeń metabolicznych, po zabiegach operacyjnych czy w stanach odstawienia substancji psychoaktywnych. W tych sytuacjach haloperidol pomaga opanować pobudzenie psychoruchowe i stabilizować stan psychiczny pacjenta.
W neurologii haloperidol znajduje zastosowanie w leczeniu zespołu Gillesa de la Tourette’a – zaburzenia charakteryzującego się występowaniem tików ruchowych i głosowych. Lek jest wykorzystywany u dzieci i młodzieży w wieku od 10 do 17 lat ze znacznymi zaburzeniami funkcjonowania, gdy terapia edukacyjna, psychoterapia i inne formy leczenia nie przyniosły oczekiwanej poprawy.
Haloperidol znajduje również zastosowanie w łagodzeniu objawów choroby Huntingtona o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym. Ta dziedziczna choroba neurodegeneracyjna charakteryzuje się występowaniem mimowolnych ruchów pląsawiczych, zaburzeń poznawczych oraz psychiatrycznych. Lek pomaga kontrolować nadmierne ruchy i może przyczyniać się do poprawy jakości życia pacjentów.
U dzieci i młodzieży haloperidol jest stosowany w przypadku długotrwających ciężkich zachowań agresywnych, nadmiernej ruchliwości oraz skłonności do samouszkodzeń, szczególnie u pacjentów z autyzmem lub całościowymi zaburzeniami rozwoju. Lek stosuje się w wieku 6-17 lat, gdy inne metody terapeutyczne okazały się nieskuteczne lub nie są tolerowane.
Haloperidol wykazuje skuteczność w zapobieganiu i leczeniu nudności oraz wymiotów pooperacyjnych, szczególnie u pacjentów z umiarkowanym lub wysokim ryzykiem wystąpienia tych objawów. Jest również wykorzystywany w leczeniu uporczywej czkawki, która nie reaguje na inne metody terapeutyczne.
Dawkowanie haloperidolu musi być zawsze indywidualnie dostosowane do jednostki chorobowej, wieku pacjenta, masy ciała, chorób towarzyszących oraz wcześniejszej reakcji na leki neuroleptyczne. Pacjenci w podeszłym wieku oraz osoby, u których wystąpiły działania niepożądane po zastosowaniu innych neuroleptyków, wymagają dawek mniejszych niż standardowe – zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od połowy najmniejszej dawki dla dorosłych.
Przed rozpoczęciem leczenia haloperidolem u wszystkich pacjentów zaleca się przeprowadzenie badania EKG ze względu na możliwość wydłużenia odcinka QT, co może prowadzić do poważnych zaburzeń rytmu serca.
W przypadku schizofrenii i zaburzeń schizoafektywnych u dorosłych zalecana dawka początkowa wynosi 2-10 mg na dobę, podawane jednorazowo lub w dwóch dawkach podzielonych. U chorych z pierwszym epizodem schizofrenii zwykle skuteczna jest dawka 2-4 mg na dobę, natomiast w przypadku epizodów wielokrotnych mogą być konieczne dawki do 10 mg na dobę. Dawkę można dostosowywać co 1-7 dni w zależności od odpowiedzi na leczenie.
Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg, jednak rozważając podawanie dawek większych niż 10 mg na dobę, lekarz musi dokonać indywidualnej oceny korzyści i ryzyka, ponieważ u większości chorych wyższe dawki nie są bardziej skuteczne, natomiast mogą zwiększać ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych.
W doraźnym leczeniu majaczenia, po niepowodzeniu leczenia niefarmakologicznego, stosuje się dawki 1-10 mg na dobę jednorazowo lub w 2-3 dawkach podzielonych. Leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki, a jeśli pobudzenie się utrzymuje, dostosować ją w odstępach 2-4 godzin. Maksymalna dawka w tym wskazaniu wynosi 10 mg na dobę.
W umiarkowanych do ciężkich epizodach manii w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej stosuje się dawki analogiczne jak w schizofrenii – od 2 do 10 mg na dobę.
U młodzieży w wieku 13-17 lat w przypadku schizofrenii stosuje się dawki 0,5-3 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych, przy czym dawka maksymalna wynosi 5 mg na dobę. Stosowanie dawek większych niż 3 mg na dobę wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka.
W przypadku utrzymujących się ciężkich zachowań agresywnych u dzieci w wieku 6-11 lat stosuje się dawki 0,5-3 mg na dobę, a u młodzieży 12-17 lat – 0,5-5 mg na dobę, w 2-3 dawkach podzielonych. Po 6 tygodniach leczenia lekarz weryfikuje potrzebę jego kontynuowania.
W zespole Gillesa de la Tourette’a oraz w tikach u dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat dawka początkowa wynosi 1,5 mg trzy razy na dobę, a dawka podtrzymująca zazwyczaj nie przekracza 10 mg na dobę.
U dzieci nie zaleca się stosowania haloperidolu poniżej 3. roku życia, a maksymalna dawka dobowa u dzieci wynosi 10 mg. Dawkowanie u dzieci odbywa się zazwyczaj dwa razy dziennie – rano i wieczorem.
Haloperidol do stosowania domięśniowego jest podawany przez lekarza lub pielęgniarkę w postaci wstrzyknięć w mięsień. U dorosłych dawka początkowa wynosi od 1 do 5 mg. Pacjent może otrzymywać dawki dodatkowe w odstępach od 1 do 4 godzin, jednak nie więcej niż 20 mg na dobę. U osób w wieku podeszłym maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 5 mg, chyba że lekarz zadecyduje inaczej. Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa, roztwór do wstrzykiwań nie jest stosowany u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia.
Tabletki i krople przyjmuje się doustnie. Krople można rozcieńczyć wodą, ale nie należy ich mieszać z innymi płynami. W przypadku kropli należy pamiętać, że 10 kropli 0,2% roztworu odpowiada 1 mg haloperidolu.
Podczas długotrwałego leczenia przewlekłych zaburzeń dawkę dobową należy stopniowo redukować do najniższego poziomu niezbędnego do utrzymania remisji. Zaleca się również stopniowe odstawianie leku jako środek ostrożności.
Najczęstszymi i najbardziej charakterystycznymi działaniami niepożądanymi haloperidolu są zaburzenia pozapiramidowe, wynikające z blokady receptorów dopaminowych w układzie nigrostriatalnym (droga istota czarna-prążkowie). Do objawów pozapiramidowych należą:
Ostre objawy pozapiramidowe mogą wystąpić już w pierwszych dniach lub tygodniach leczenia i obejmują drżenie mięśni, wzmożone napięcie mięśniowe (sztywność), nadmierne wydzielanie śliny, spowolnienie ruchów oraz ostrą dystonię. Dystonia objawia się mimowolnymi skurczami mięśni, które mogą prowadzić do kręczu karku, kurczu powiek, grymasów twarzy czy nietypowych pozycji ciała.
Akatyzja to szczególnie nieprzyjemne dla pacjenta działanie niepożądane, charakteryzujące się subiektywnym uczuciem wewnętrznego niepokoju, rozdrażnienia oraz nieodpartą potrzebą poruszania się. Pacjenci często nie są w stanie usiedzieć lub ustać w jednym miejscu, co znacząco pogarsza jakość ich życia. Objawy te częściej występują w kilku pierwszych tygodniach leczenia, a zwiększanie dawki może prowadzić do ich nasilenia.
Parkinsonizm polekowy przypomina objawy choroby Parkinsona i obejmuje spowolnienie ruchowe (bradykinezję), sztywnościprzeciwstawiającą się ruchom biernym, drżenie spoczynkowe oraz zaburzenia chodu. Pacjent może poruszać się drobnymi krokami, mieć problemy z rozpoczynaniem ruchu oraz charakterystyczną „maskę” twarzy ze zredukowaną mimiką.
Dyskinezy późne to szczególnie problematyczne powikłanie długotrwałego stosowania haloperidolu, które może wystąpić po miesiącach lub latach terapii, a niekiedy nawet po zakończeniu leczenia. Zespół ten charakteryzuje się przede wszystkim rytmicznymi, mimowolnymi ruchami języka, twarzy, ust lub szczęki/żuchwy. Ruchy mogą obejmować:
U niektórych pacjentów objawy te mogą utrzymywać się stale, nawet po odstawieniu leku. Ryzyko wystąpienia dyskinez późnych wzrasta wraz z wiekiem pacjenta, długością i kumulacyjną dawką leczenia. Roczna częstość występowania dyskinez późnych u dorosłych przyjmujących haloperidol (neuroleptyk pierwszej generacji) szacowana jest na około 7,7%, podczas gdy u osób starszych może sięgać nawet 25-30%.
Złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN, NMS – Neuroleptic Malignant Syndrome) to rzadkie, ale potencjalnie śmiertelne powikłanie leczenia haloperidolem, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Występuje u około 0,02% do 3% pacjentów leczonych neuroleptykami, najczęściej w pierwszych dwóch tygodniach terapii, choć może pojawić się także po pojedynczej dawce leku.
Charakterystyczne objawy ZZN obejmują:
Śmiertelność w ZZN obecnie oszacowana jest na około 10%, podczas gdy w latach 60. XX wieku wynosiła ponad 70%. Spadek ten wynika ze wzrostu świadomości tego powikłania, wcześniejszej diagnostyki oraz skuteczniejszego leczenia. W przypadku podejrzenia ZZN należy natychmiast przerwać podawanie haloperidolu, wdrożyć intensywne leczenie podtrzymujące (chłodzenie, nawadnianie) oraz rozważyć zastosowanie dantrylenu lub bromokryptyny.
Haloperidol może powodować wydłużenie odstępu QTc w zapisie EKG, co zwiększa ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca, w tym typu torsade de pointes – potencjalnie śmiertelnej arytmii komorowej. Ryzyko to jest szczególnie wysokie:
Mogą również wystąpić niedociśnienie ortostatyczne (spadek ciśnienia przy zmianie pozycji), tachykardia oraz inne zaburzenia rytmu serca. Dlatego przed rozpoczęciem i podczas leczenia zaleca się regularne monitorowanie EKG oraz elektrolitów.
Zaburzenia neurologiczne i psychiczne:
Zaburzenia endokrynologiczne:
Zaburzenia metaboliczne:
Inne:
Szczególną ostrożność należy zachować u osób w podeszłym wieku, zwłaszcza z otępieniem. U tych pacjentów stosowanie leków przeciwpsychotycznych, w tym haloperidolu, wiąże się ze zwiększonym ryzykiem:
Haloperidolu nie wolno stosować w następujących sytuacjach:
Haloperidol należy stosować ze szczególną ostrożnością w następujących przypadkach:
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie haloperidolu z lekami wydłużającymi odstęp QTc w zapisie EKG ze względu na możliwość nasilenia tego działania i ryzyko wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. Do takich leków należą między innymi:
Inhibitory metabolizmu (leki zwiększające stężenie haloperidolu):
Induktory metabolizmu (leki zmniejszające stężenie haloperidolu):
Leki przeciwdepresyjne: haloperidol hamuje metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (imipramina, dezypramina), zwiększając ich stężenie w osoczu. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) może zwiększać ryzyko zespołu serotoninowego oraz wydłużenia odstępu QT.
Leki stosowane w chorobie Parkinsona: haloperidol jako antagonista dopaminy może zmniejszać działanie lewodopy i innych agonistów dopaminy, co prowadzi do pogorszenia kontroli objawów parkinsonizmu.
Leki depresyjnie działające na ośrodkowy układ nerwowy: alkohol, benzodiazepiny, opioidy, barbituranowe środki nasenne mogą nasilać działanie uspokajające i sedatywne haloperidolu. Należy unikać spożywania alkoholu podczas leczenia.
Leki przeciwnadciśnieniowe: haloperidol może nasilać działanie hipotensyjne leków obniżających ciśnienie tętnicze, co zwiększa ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia.
Lit: opisywano rzadkie przypadki wystąpienia encefalopatii, nasilenia objawów pozapiramidowych, dyskinez późnych, złośliwego zespołu neuroleptycznego oraz śpiączki po jednoczesnym zastosowaniu litu i haloperidolu. W razie wystąpienia takich objawów należy natychmiast przerwać leczenie oboma lekami.
Leki cholinolityczne: jednoczesne stosowanie leków o działaniu antycholinergicznym może zmniejszać skuteczność haloperidolu oraz zwiększać ryzyko wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Jako środek ostrożności zalecane jest unikanie stosowania haloperidolu w okresie ciąży. Umiarkowana ilość danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży nie wykazuje wprawdzie jednoznacznych wad rozwojowych, jednak istnieją pojedyncze zgłoszenia przypadków uszkodzenia płodu po zastosowaniu haloperidolu, głównie w skojarzeniu z innymi lekami. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.
Noworodki narażone na działanie haloperidolu w trzecim trymestrze ciąży są zagrożone wystąpieniem działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych oraz objawów odstawienia. Zgłaszano przypadki pobudzenia, wzmożonego lub obniżonego napięcia mięśniowego, drżenia, senności, niewydolności oddechowej oraz zaburzeń dotyczących ssania u noworodków. Dlatego stan noworodków, których matki przyjmowały haloperidol podczas ciąży, powinien być kontrolowany.
Decyzję o zastosowaniu haloperidolu w okresie ciąży może podjąć wyłącznie lekarz, jeśli korzyść dla matki wyraźnie przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu.
Haloperidol przenika do mleka ludzkiego. Wykryto niewielkie ilości haloperidolu w osoczu i moczu noworodków karmionych piersią przez kobiety przyjmujące ten lek. Opisano pojedyncze przypadki objawów pozapiramidowych u noworodków, których matki przyjmowały haloperidol podczas karmienia piersią.
Dane dotyczące wpływu haloperidolu na dzieci karmione piersią nie są wystarczające. Lekarz powinien podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie haloperidolu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Haloperidol wpływa na hormony płciowe (może podwyższać poziom prolaktyny), co może spowodować zaburzenia płodności zarówno u kobiet, jak i u mężczyzn poprzez upośledzenie procesu steroidogenezy. Może wystąpić zahamowanie aktywności reprodukcyjnej.
W przypadku przedawkowania haloperidolu mogą wystąpić następujące objawy:
Nie istnieje specyficzne antidotum w przypadku przedawkowania haloperidolu. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące:
W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się na oddział ratunkowy.
W leczeniu zaburzeń psychotycznych, zwłaszcza schizofrenii, stosuje się dwie główne grupy leków przeciwpsychotycznych. Haloperidol należy do neuroleptyków pierwszej generacji (klasycznych, typowych), które charakteryzują się silnym i nieselektywnym blokowaniem receptorów dopaminowych. Do innych przedstawicieli tej grupy należą chlorpromazyna, perfenazyna, flufenazyna czy trifluoperazyna.
Neuroleptyki drugiej generacji (atypowe) obejmują leki takie jak klozapina, olanzapina, risperidon, kwetiapina, aripiprazol czy ziprazydon. Charakteryzują się one bardziej selektywnym działaniem na receptory dopaminowe oraz dodatkowo wpływają na inne układy neurotransmiterowe, szczególnie serotoninergiczny. Dzięki temu profil działań niepożądanych, zwłaszcza objawów pozapiramidowych, jest korzystniejszy niż w przypadku neuroleptyków klasycznych.
Badania kliniczne wykazują, że haloperidol jest skuteczny w redukcji objawów psychotycznych, takich jak omamy i urojenia. Metaanalizy wskazują na skuteczność haloperidolu w zmniejszaniu objawów psychozy w porównaniu do placebo. W badaniach porównawczych z 2013 roku, obejmujących 15 leków przeciwpsychotycznych, haloperidol wykazywał standardową skuteczność – był bardziej skuteczny od ziprazydonu, chlorpromazyny i asenapiny, równie skuteczny jak kwetiapina i aripiprazol, lecz nieco mniej skuteczny od paliperydonu.
Nowsze leki atypowe, takie jak olanzapina czy risperidon, wykazują w większości badań porównywalną skuteczność do haloperidolu w kontrolowaniu objawów wytwórczych schizofrenii, ale charakteryzują się korzystniejszym profilem działań niepożądanych, zwłaszcza mniejszym ryzykiem objawów pozapiramidowych. Jednak haloperidol pozostaje ważnym narzędziem terapeutycznym ze względu na swoją przewidywalność, doświadczenie kliniczne oraz dostępność.
Badania z wykorzystaniem pozytonowej tomografii emisyjnej (PET) sugerują, że niskie dawki haloperidolu są preferowane. Odpowiedź kliniczna była związana z co najmniej 65-procentowym wysyceniem receptorów D2, podczas gdy wysycenie większe niż 72% wiązało się z hiperprolaktynemią, a powyżej 78% – z objawami pozapiramidowymi. Dawki haloperidolu większe niż 5 mg zwiększały ryzyko działań niepożądanych bez poprawy skuteczności. Pacjenci z pierwszym epizodem psychozy odpowiadali na dawki nawet poniżej 2 mg.
W leczeniu farmakologicznym schizofrenii i innych zaburzeń psychotycznych, oprócz haloperidolu, stosuje się szereg innych substancji czynnych:
Neuroleptyki atypowe (druga generacja):
Neuroleptyki klasyczne (pierwsza generacja):
Wybór odpowiedniego leku zależy od wielu czynników, w tym obrazu klinicznego, wcześniejszej odpowiedzi na leczenie, profilu działań niepożądanych, chorób współistniejących oraz preferencji pacjenta.
Przed rozpoczęciem leczenia haloperidolem zaleca się przeprowadzenie:
Podczas długotrwałego leczenia zaleca się regularne kontrole:
W przypadku długotrwałego leczenia przewlekłych zaburzeń psychiatrycznych zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej do najniższego poziomu niezbędnego do utrzymania remisji. Międzynarodowa konferencja konsensusowa zaleca redukcję dawkowania o około 20% co 6 miesięcy aż do osiągnięcia minimalnej dawki podtrzymującej. Takie postępowanie minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, szczególnie dyskinez późnych.
Haloperidol jest dostępny w Polsce w kilku postaciach farmaceutycznych pod różnymi nazwami handlowymi:
| Postać | Przykładowe preparaty | Dawki |
|---|---|---|
| Tabletki | Haloperidol WZF | 1 mg, 5 mg |
| Krople doustne | Haloperidol Unia 0,2%, Haloperidol WZF 0,2% | 2 mg/ml (10 kropli = 1 mg) |
| Roztwór do wstrzykiwań | Haloperidol WZF, Decaldol | 5 mg/ml |
Dostępność różnych postaci farmaceutycznych umożliwia elastyczne dostosowanie sposobu podawania do sytuacji klinicznej i preferencji pacjenta. Roztwór do wstrzykiwań jest szczególnie przydatny w stanach nagłych wymagających szybkiego działania, podczas gdy formy doustne są bardziej odpowiednie do leczenia przewlekłego.
Haloperidol należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed dostępem światła. Leku nie wolno zamrażać. Preparat należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Haloperidol nie wywołuje uzależnienia w klasycznym rozumieniu tego pojęcia. Nie ma potencjału nadużyciowego i nie prowadzi do fizycznego czy psychicznego uzależnienia podobnego do substancji psychoaktywnych. Jednak nie należy samodzielnie przerywać leczenia ani zmieniać dawkowania bez konsultacji z lekarzem, gdyż nagłe odstawienie może prowadzić do nawrotu objawów choroby podstawowej lub wystąpienia objawów odstawienia.
Czas leczenia haloperidolem jest ustalany indywidualnie przez lekarza psychiatrę i zależy od rodzaju schorzenia oraz odpowiedzi na terapię. W przypadku pierwszego epizodu psychotycznego leczenie trwa zazwyczaj co najmniej 1-2 lata po ustąpieniu objawów. W schizofrenii przewlekłej lub po wielokrotnych epizodach leczenie może być długoterminowe, nawet przez wiele lat. W stanach ostrych, takich jak majaczenie lub krótkotrwałe pobudzenie, haloperidol może być stosowany tylko przez kilka dni lub tygodni.
Haloperidol może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Lek może powodować senność, zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz spowolnienie reakcji. Należy zachować szczególną ostrożność i ocenić indywidualną reakcję na lek przed podjęciem prowadzenia pojazdów. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym.
Absolutnie nie. Spożywanie alkoholu podczas stosowania haloperidolu jest zdecydowanie przeciwwskazane. Alkohol nasila depresyjne działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy, co może prowadzić do nasilonej senności, problemów z koncentracją, zaburzeń świadomości, a w skrajnych przypadkach nawet do zagrożenia życia. Połączenie alkoholu z haloperidolem zwiększa również ryzyko wystąpienia innych działań niepożądanych.
Wczesne objawy przedawkowania lub zbyt wysokiej dawki haloperidolu mogą obejmować nasiloną senność, splątanie, dezorientację, zawroty głowy, wzmożoną sztywność mięśniową, drżenia, mimowolne ruchy, spowolnienie ruchowe, a także zaburzenia równowagi i chodu. W przypadku wystąpienia takich objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się na oddział ratunkowy.
Haloperidol może prowadzić do zwiększenia masy ciała, choć w mniejszym stopniu niż niektóre neuroleptyki atypowe (np. olanzapina czy klozapina). Przyrost masy może wynikać ze zmian metabolicznych, zwiększonego apetytu oraz zmniejszonej aktywności fizycznej związanej z sedacją. Zaleca się regularne monitorowanie masy ciała oraz prowadzenie zdrowego stylu życia z odpowiednią dietą i aktywnością fizyczną.
Jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę haloperidolu, powinien przyjąć ją jak najszybciej po zauważeniu pominięcia, chyba że zbliża się pora na następną dawkę. W takim przypadku należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować leczenie według normalnego schematu. Nie wolno podwajać dawki, aby nadrobić pominiętą. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Ostre objawy pozapiramidowe (sztywność, drżenie, dystonia, akatyzja) są zazwyczaj odwracalne po zmniejszeniu dawki haloperidolu lub zastosowaniu leków korekcyjnych (np. biperiden). Dyskinezy późne mogą być trudniejsze do opanowania – u niektórych pacjentów ustępują po odstawieniu leku, ale u innych mogą utrzymywać się przez długi czas lub być trwałe. Dlatego tak ważne jest wczesne rozpoznanie i odpowiednia reakcja na pierwsze objawy.
U osób starszych, szczególnie z otępieniem, stosowanie haloperidolu wymaga szczególnej ostrożności. Zwiększone jest ryzyko zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych, udarów mózgu, nasilonych objawów pozapiramidowych oraz upadków. Jeśli leczenie jest konieczne, należy stosować możliwie najniższe skuteczne dawki i regularnie monitorować stan pacjenta. Zaleca się rozpoczynanie od połowy standardowej dawki dla dorosłych.
Po podaniu haloperidolu działanie uspokajające i przeciwpsychotyczne rozpoczyna się stosunkowo szybko. Po podaniu domięśniowym efekt pojawia się w ciągu 20-60 minut, po podaniu doustnym – w ciągu kilku godzin. Pełna poprawa objawów psychotycznych, takich jak omamy czy urojenia, może jednak wymagać kilku dni do kilku tygodni regularnego stosowania leku. Optymalizacja dawkowania i osiągnięcie stabilnej remisji często wymaga tygodni lub miesięcy.
Haloperidol nie powinien być odstawiany nagle bez konsultacji z lekarzem. Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do nawrotu objawów choroby podstawowej, wystąpienia objawów odstawienia oraz dyskinez odstawiennych. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki pod nadzorem lekarza. Proces odstawiania powinien być dostosowany indywidualnie do każdego pacjenta i może trwać od kilku tygodni do kilku miesięcy.
Haloperidol nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu zaburzeń lękowych. Jest to lek przeciwpsychotyczny przeznaczony głównie do leczenia psychoz i stanów pobudzenia. W zaburzeniach lękowych stosuje się inne grupy leków, takie jak inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), benzodiazepiny czy buspiron. Haloperidol może być stosowany doraźnie w stanach silnego niepokoju i pobudzenia u pacjentów z zaburzeniami psychotycznymi, ale nie jest odpowiedni do długotrwałego leczenia samego lęku.
