Glukonolaktobionian wapnia – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Glukonolaktobionian wapnia – to jedna z postaci wapnia. Wapń to podstawowy składnik mineralny występujący w organizmie. Wpływa na utrzymanie równowagi elektrolitowej organizmu, a także jest niezbędny do prawidłowego rozwoju, budowy kości oraz działania układu nerwowego, mięśniowego i serca. Ponadto bierze udział w procesie krzepnięcia krwi i funkcjonowaniu hormonów.
Głównym wskazaniem do stosowania tej postaci wapnia jest uzupełnianie jego niedoborów zwłaszcza w stanach zwiększonego zapotrzebowania, takich jak: ciąża, karmienie piersią, okresy intensywnego wzrostu u dzieci, złamanie kości i krzywica. Ponadto wapń stosuje się wspomagająco w leczeniu chorób alergicznych, infekcjach górnych dróg oddechowych i osteoporozie.
Glukonolaktobionian wapnia dostępny jest w postaci syropu o różnych, najczęściej owocowych smakach.
Możliwe działania niepożądane: występują rzadko, ponieważ lek jest zwykle dobrze tolerowany przez pacjentów. W przypadku zażycia dużych dawek mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe i hiperkalcemia.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Glukonolaktobionian wapnia – substancja czynna w leczeniu niedoborów wapnia
Glukonolaktobionian wapnia stanowi jeden z najbardziej efektywnych związków stosowanych w uzupełnianiu niedoborów wapnia w organizmie. Jest to organiczny związek chemiczny powstały z połączenia kwasu glukonowego i laktobionowego z jonem wapnia, charakteryzujący się doskonałą rozpuszczalnością w wodzie i wysoką biodostępnością. Substancja ta odgrywa kluczową rolę w farmakoterapii stanów hipokalcemii oraz w profilaktyce zaburzeń metabolizmu wapniowo-fosforanowego. Dzięki swoim właściwościom farmakologicznym glukonolaktobionian wapnia znajduje szerokie zastosowanie zarówno w pediatrii, jak i u pacjentów dorosłych, szczególnie w okresach zwiększonego zapotrzebowania na wapń. Jego unikalny mechanizm działania oraz optymalna tolerancja sprawiają, że stanowi on złoty standard w suplementacji wapnia w postaci płynnej.
Mechanizm działania i farmakologia
Glukonolaktobionian wapnia działa na poziomie komórkowym poprzez dostarczanie jonów wapnia niezbędnych do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Wapń pełni kluczową rolę w utrzymaniu prawidłowej czynności wielu mechanizmów regulacyjnych, wpływa na działanie licznych enzymów, jest przekaźnikiem informacji wewnątrzkomórkowej, a także niezbędnym elementem procesu krzepnięcia krwi. Wpływa na przewodnictwo nerwowe i kurczliwość mięśni poprzecznie prążkowanych.
Wapń to główny składnik kości, który pomaga w utrzymaniu prawidłowej gęstości kości. Wzrost uwalniania kalcytoniny nasila pobieranie wapnia z krwi w celu uzupełnienia jego poziomu w tkankach kostnych. Działanie to zapewnia ochronę przed utratą tkanki kostnej i zmniejsza ryzyko złamań kości.
Po podaniu doustnym glukonolaktobionian wapnia ulega absorpcji w górnym odcinku jelita cienkiego. Po podaniu p.o. ok. 30% wapnia wchłania się w jelicie cienkim; w dwunastnicy dominuje transport aktywny, zależny od 1,25-dihydroksylocholekalcyferolu, który pobudza syntezę białka wiążącego wapń. Proces ten jest regulowany przez złożony system hormonalny obejmujący parathormon, kalcytoninę oraz aktywną postać witaminy D.
Homeostaza wapnia podlega ścisłej kontroli hormonalnej – jego stężenie zwiększa się pod wpływem parathormonu i czynnej postaci wit. D. Kalcytonina zmniejsza stężenie wapnia. Ten precyzyjny mechanizm regulacyjny zapewnia utrzymanie prawidłowego stężenia wapnia we krwi w przedziale 2,15-2,6 mmol/l.
Wskazania do stosowania
Glukonolaktobionian wapnia znajduje zastosowanie w szerokim spektrum wskazań klinicznych, obejmujących zarówno profilaktykę, jak i leczenie stanów związanych z niedoborem wapnia.
Pierwotne wskazania terapeutyczne
Glukonolaktobionian wapnia jest stosowany w zapobieganiu i uzupełnieniu niedoborów wapnia. Zwiększone zapotrzebowanie na wapń towarzyszy m.in. ciąży, laktacji, osteoporozie, krzywicy, złamaniom kości, demineralizacji kości, intensywnemu wzrostowi.
Substancja ta jest szczególnie ceniona w leczeniu hipokalcemii – stanu charakteryzującego się obniżonym stężeniem wapnia we krwi. Hipokalcemia oznacza zbyt małe stężenie wapnia we krwi, poniżej 2,25 mmol/l (9 mg/dl). Stan ten może prowadzić do poważnych komplikacji, w tym do tężyczki.
Zastosowanie w stanach zwiększonego zapotrzebowania
W okresach intensywnego wzrostu u dzieci i młodzieży, podczas ciąży oraz w okresie laktacji zapotrzebowanie na wapń znacząco wzrasta. Glukonolaktobionian wapnia stanowi wówczas bezpieczną i skuteczną metodę uzupełnienia niedoborów tego pierwiastka.
Wspomaganie leczenia chorób współistniejących
Glukonolaktobionian wapnia jest także stosowany pomocniczo w objawach alergii i infekcji górnych dróg oddechowych. Chociaż mechanizm działania przeciwalergicznego nie został w pełni wyjaśniony, kliniczne doświadczenie wskazuje na korzystne efekty jego stosowania w stanach zapalnych.
Farmakokinetyka i biodostępność
Glukonolaktobionian wapnia charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, który wyróżnia go spośród innych związków wapnia dostępnych na rynku farmaceutycznym.
Wysoka rozpuszczalność w wodzie sprawia, że substancja ta jest idealnym składnikiem preparatów płynnych, szczególnie syropów. Glukonolaktobionian i laktobionian dzięki swojej dobrej rozpuszczalności stosowane są jako źródło wapnia w syropach. Ta właściwość przekłada się bezpośrednio na lepszą biodostępność w porównaniu z mniej rozpuszczalnymi solami wapnia.
Po wchłonięciu wapń przenika do płynu zewnątrz- i wewnątrzkomórkowego, jednak zdecydowana jego większość zostaje wbudowana do tkanki kostnej. Prawidłowe stężenie wapnia we krwi wynosi 2,15–2,6 mmol/l. 50% wapnia we krwi znajduje się w postaci zjonizowanej (odsetek ten zależy od pH krwi), 45% związane jest z białkami osocza, głównie albuminami, a 5% występuje w postaci cytrynianów, fosforanów, mleczanów i innych soli.
Proces wchłaniania jest modulowany przez różne czynniki dietetyczne i farmakologiczne. Wchłanianie wapnia zwiększa się pod wpływem wit. D, parathormonu i kwaśnego odczynu pokarmu; wchłanianie soli wapnia zmniejsza się natomiast pod wpływem kalcytoniny, glikokortykosteroidów, nadmiaru tłuszczów, zasadowego odczynu pokarmu, fitynianów, szczawianów, fosforanów.
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie glukonolaktobionianu wapnia powinno być dostosowane do wieku pacjenta, stanu klinicznego oraz nasilenia niedoboru wapnia.
Grupa wiekowa |
Maksymalna dawka dobowa |
Dzieci do 6 lat |
4 410 mg glukonolaktobionianu wapnia |
Dzieci i młodzież 6-17 lat |
8 820 mg glukonolaktobionianu wapnia |
Dorośli |
13 230 mg glukonolaktobionianu wapnia |
U dzieci w wieku do 6 lat stosuje się zwykle maksymalne dawki dobowe 4 410 mg glukonolaktobionianu wapnia. U dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat stosuje się zwykle maksymalne dawki dobowe 8 820 mg glukonolaktobionianu wapnia. U osób dorosłych stosuje się zwykle maksymalne dawki dobowe 13 230 mg glukonolaktobionianu wapnia.
Glukonolaktobionian wapnia przyjmuje się doustnie. Preparat najczęściej podawany jest w postaci syropu, co ułatwia dawkowanie, szczególnie u dzieci. Syrop można podawać bezpośrednio lub po rozcieńczeniu w niewielkiej ilości wody.
Dla optymalizacji wchłaniania zaleca się podział dawki dobowej na kilka mniejszych porcji. W miarę wzrostu ilości spożywanego wapnia, odsetek wchłaniania maleje. Największa skuteczność wchłaniania występuje przy dawkach wynoszących 500 mg lub mniej.
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Stosowanie glukonolaktobionianu wapnia podlega określonym ograniczeniom wynikającym z właściwości farmakologicznych substancji oraz możliwości wystąpienia działań niepożądanych.
Przeciwwskazania bezwzględne
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na glukonolaktobionian wapnia, zbyt wysoki poziom wapnia we krwi (np. u pacjentów z nadczynnością przytarczyc, hiperwitaminozą D, ciężką niewydolnością nerek), kamica nerkowa, blok przedsionkowo-komorowy oraz wzrost wydalania wapnia z moczem (hiperkalciuria).
Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z galaktozemią. Stosowanie glukonolaktobionianu jest przeciwwskazane u chorych na galaktozemię, ze względu na obecność laktozy w strukturze związku.
Środki ostrożności
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze skłonnością do tworzenia się kamieni nerkowych, niewydolnością nerek, chorobą nerek, dną moczanową, sarkoidozą oraz u osób przyjmujących duże dawki witaminy D, diuretyki tiazydowe, glikozydy nasercowej lub epinefrynę.
Podczas długotrwałego stosowania konieczne jest regularne monitorowanie stężenia wapnia w surowicy krwi oraz w moczu, aby uniknąć rozwoju hiperkalcemii i jej powikłań.
Interakcje lekowe
Glukonolaktobionian wapnia może wchodzić w interakcje z wieloma grupami leków, co wymaga szczególnej uwagi podczas planowania terapii skojarzonej.
Interakcje wpływające na wchłanianie
Zaburzenie wchłaniania tetracyklin (tetracykliny należy przyjąć co najmniej 2 h przed lub 4-6 h po przyjęciu glukonolaktobionianu wapnia). Podobne interakcje dotyczą również chinolonów oraz bisfosfonianów.
Zmniejszenie wchłaniania bisfosfonianów (bisfosfoniany należy przyjąć co najmniej 1 h przed podaniem glukonolaktobionianu wapnia). Zmniejszenie wchłaniania lewotyroksyny (należy zachować 4-godzinny odstęp między przyjęciem leków).
Interakcje farmakodynamiczne
Szczególnie istotne są interakcje z glikozydami nasercowymi. Należy zachować dużą ostrożność w przypadku jednoczesnego podawania glikozydów naparstnicy, zwłaszcza jeśli jednocześnie stosowana jest wit. D, ze względu na ryzyko wzmocnienia kardiotoksycznego działania tych leków.
Tiazydy, nasilając zwrotne wchłanianie wapnia, mogą prowadzić do hiperkalcemii, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów biochemicznych.
Działania niepożądane
Profile bezpieczeństwa glukonolaktobionianu wapnia jest korzystny, jednak jak każda substancja czynna może wywoływać działania niepożądane.
Objawy przedawkowania
Wśród objawów przedawkowania glukonolaktobionianu wapnia można wyróżnić nudności, wymioty, wzdęcia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wzmożone pragnienie, utratę apetytu, wielomocz i osłabienie mięśniowe.
Działania niepożądane ze strony układu pokarmowego
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są dolegliwości żołądkowo-jelitowe, obejmujące wzdęcia, zaparcia oraz w rzadkich przypadkach biegunki. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wzdęcia, zaparcia lub biegunki występują szczególnie przy stosowaniu większych dawek.
Preparaty dostępne w Polsce
Na polskim rynku farmaceutycznym dostępnych jest kilka preparatów zawierających glukonolaktobionian wapnia jako substancję czynną lub w kombinacji z laktobionianem wapnia.
Główne preparaty handlowe
- Calcium Hasco – syrop zawierający glukonolaktobionian wapnia i laktobionian wapnia
- Calcium Hasco Allergy – wersja przeznaczona do wspomagania leczenia objawów alergicznych
- Calcium Polfarmex – preparat kombinnowany z glukonolaktobionianem i laktobionianem wapnia
- Sanosvit Calcium – syrop o składzie analogicznym do powyższych
Sanosvit Calcium (syrop): 5 ml syropu zawiera 1442,5 mg glukonolaktobionianu wapnia i 313,6 mg laktobionianu wapnia, co odpowiada około 120 mg jonów wapnia.
Wszystkie preparaty dostępne są bez recepty (OTC) i charakteryzują się różnorodnością smaków, co ułatwia przyjmowanie przez pacjentów pediatrycznych.
Leczenie farmakologiczne hipokalcemii
Hipokalcemia stanowi poważny stan kliniczny wymagający szybkiej interwencji terapeutycznej. Wybór odpowiedniej substancji czynnej oraz drogi podania zależy od nasilenia objawów i stanu ogólnego pacjenta.
Leczenie ostrej hipokalcemii
W przypadkach ostrej hipokalcemii z objawami tężyczki stosuje się preparaty wapnia do podania pozajelitowego. W stanach zagrożenia życia (tężyczka, drgawki, zaburzenia rytmu serca, kurcz głośni), niezależnie od fosfatemii, podaje się początkowo 1 amp. 10-procentowego Calcium Chloratum lub 2 amp. Calcium Gluconicum (gluconas, glubionate), co odpowiada podaniu odpowiednio 272 mg lub 186 mg wapnia elementarnego.
Leczenie przewlekłej hipokalcemii
W terapii długoterminowej przewlekłej hipokalcemii preferuje się preparaty doustne, w tym glukonolaktobionian wapnia. W przebiegu leczenia najważniejsze jest usunięcie przyczyny, która doprowadziła do hipokalcemii. Przewlekła hipokalcemia jest leczona przyczynowo. Przy napadach tężyczki podaje się dożylnie chlorek lub glukonian wapnia. Kluczowe znaczenie może mieć suplementacja wapnia i witaminy D.
Substancje czynne stosowane w leczeniu
W Polsce w leczeniu hipokalcemii wykorzystuje się następujące substancje czynne:
- Glukonian wapnia – najczęściej stosowany w formie dożylnej w ostrych stanach
- Glukonolaktobionian wapnia – preferowany w terapii doustnej długoterminowej
- Laktobionian wapnia – często stosowany w kombinacji z glukonolaktobionianem
- Chlorek wapnia – stosowany dożylnie w najtrudniejszych przypadkach
- Węglan wapnia – wykorzystywany w preparatach doustnych o wysokiej zawartości wapnia elementarnego
Algorytm postępowania w tężyczce
Tężyczka jest zespołem objawów będących wynikiem nadpobudliwości nerwowo-mięśniowej. Charakterystyczne objawy tężyczkowe obejmują skurcze i drżenia poszczególnych grup mięśniowych z towarzyszącymi objawami sensorycznymi.
Napad tężyczkowy przerywa się przez dożylne podanie preparatów wapnia. Przewlekłe leczenie polega na doustnej suplementacji wapnia oraz witaminy D, ewentualnie magnezu. W tej fazie leczenia glukonolaktobionian wapnia stanowi substancję pierwszego wyboru ze względu na doskonałą tolerancję i wysoką biodostępność.
Szczególne populacje pacjentów
Stosowanie w ciąży i laktacji
Nie wykazano, aby glukonolaktobionian wapnia wpływał negatywnie na przebieg ciąży i rozwój dziecka, dlatego lek można stosować w okresie ciąży w dawkach zalecanych przez lekarza. Glukonolaktobionian wapnia może być stosowany w okresie laktacji w dawkach zalecanych przez lekarza.
Okresy ciąży i laktacji charakteryzują się zwiększonym zapotrzebowaniem na wapń, co czyni suplementację tym pierwiastkiem szczególnie istotną dla zdrowia matki i rozwoju płodu.
Zastosowanie pediatryczne
W populacji pediatrycznej glukonolaktobionian wapnia stanowi preparat pierwszego wyboru ze względu na postać syropu i możliwość precyzyjnego dawkowania. Dzieci w okresie intensywnego wzrostu mają szczególnie wysokie zapotrzebowanie na wapń, niezbędny do prawidłowego rozwoju układu kostnego.
Czym różni się glukonolaktobionian wapnia od innych preparatów wapnia?
Glukonolaktobionian wapnia charakteryzuje się wyjątkową rozpuszczalnością w wodzie, co przekłada się na lepszą biodostępność w porównaniu z węglanem wapnia czy glukonian wapnia. Dodatkowo, dzięki swojej postaci płynnej, jest szczególnie odpowiedni dla dzieci i osób mających trudności z połykaniem tabletek.
Kiedy najlepiej przyjmować glukonolaktobionian wapnia?
Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków, jednak dla minimalizacji ewentualnych dolegliwości żołądkowych zaleca się podawanie podczas lub po posiłku. Dawkę dobową należy podzielić na kilka mniejszych porcji w celu optymalizacji wchłaniania.
Czy glukonolaktobionian wapnia może być stosowany u diabetyków?
Większość preparatów zawierających glukonolaktobionian wapnia to syropy, które mogą zawierać cukry dodane. Pacjenci z cukrzycą powinni skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem suplementacji i uwzględnić zawartość węglowodanów w preparacie przy planowaniu diety.
Ile czasu należy stosować glukonolaktobionian wapnia?
Czas trwania suplementacji zależy od wskazania i stanu klinicznego pacjenta. W przypadku niedoborów wapnia leczenie powinno trwać do normalizacji parametrów biochemicznych, natomiast w profilaktyce może być stosowany długoterminowo pod kontrolą lekarską.
Czy można łączyć glukonolaktobionian wapnia z innymi suplementami?
Jednoczesne stosowanie z magnezem może zmniejszać wchłanianie wapnia, dlatego zaleca się rozdzielenie przyjmowania tych minerałów w czasie. Witamina D natomiast poprawia wchłanianie wapnia i często jest zalecana w skojarzeniu.
Jakie są objawy przedawkowania wapnia?
Przedawkowanie objawia się nudnościami, wymiotami, wzmożonym pragnieniem, osłabieniem mięśniowym, wielomoczem oraz zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi. W przypadku wystąpienia tych objawów należy przerwać suplementację i skonsultować się z lekarzem.
Czy glukonolaktobionian wapnia pomaga na alergie?
Chociaż tradycyjnie wapń był stosowany wspomagająco w leczeniu objawów alergicznych, współczesne dowody naukowe na jego skuteczność w tym wskazaniu są ograniczone. Nie powinien on zastąpić standardowego leczenia przeciwalergicznego.
Czy można stosować glukonolaktobionian wapnia podczas przyjmowania innych leków?
Wapń może wpływać na wchłanianie wielu leków, w tym antybiotyków (tetracykliny, chinolony), hormonów tarczycy (lewotyroksyna) czy bisfosfonianów. Konieczne jest zachowanie odpowiednich odstępów czasowych między przyjmowaniem tych preparatów.
Bibliografia
- Chakraborty A, Patel P, Can A. Calcium Gluconate. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan-. Updated 2024 Feb 28. PMID: 32491395. Bookshelf ID: NBK557463.
- Dickerson RN, Morgan LG, Cauthen AD, Alexander KH, Croce MA, Minard G, Brown RO. Treatment of acute hypocalcemia in critically ill multiple-trauma patients. JPEN J Parenter Enteral Nutr. 2005 Nov-Dec;29(6):436-41. DOI: 10.1177/0148607105029006436 PMID: 16224037.