Epigapent to lek zawierający substancję czynną gabapentynę, która jest stosowana w leczeniu padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego. Jest to lek na receptę. Epigapent należy do grupy leków stosowanych w leczeniu padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego (długotrwały ból spowodowany uszkodzeniem nerwów).
Gabacol to lek przeciwpadaczkowy, który zawiera substancję czynną gabapentynę. Jest stosowany w leczeniu padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego, czyli długotrwałego bólu spowodowanego uszkodzeniem nerwów. Gabacol jest dostępny na receptę.
Gabapentin Aurovitas to lek, który należy do grupy leków stosowanych w leczeniu padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego, czyli długotrwałego bólu spowodowanego uszkodzeniem nerwów. Substancją czynną leku jest gabapentyna. Lek ten ma postać kapsułek twardych. Gabapentin Aurovitas jest dostępny na receptę.
Gabapentin Teva to lek przeciwdrgawkowy, który zawiera substancję czynną gabapentynę. Jest dostępny na receptę i jest stosowany w leczeniu padaczki oraz obwodowego bólu neuropatycznego, czyli długotrwałego bólu spowodowanego uszkodzeniem nerwów. Wskazany jest do stosowania jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych z napadami wtórnie uogólnionymi lub bez nich u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych. Gabapentin Teva jest również wskazany do stosowania w monoterapii napadów częściowych z napadami wtórnie uogólnionymi lub bez nich u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych.
Gabitril to lek przeciwpadaczkowy, który zawiera substancję czynną tiagabinę, pochodną kwasu nipekotynowego. Jest on silnym i wybiórczym inhibitorem wychwytu GABA przez neurony i komórki gleju, co prowadzi do nasilenia hamującego wpływu przekaźnictwa GABA-ergicznego w mózgu. Gabitril jest wskazany do leczenia różnych postaci padaczki jako lek uzupełniający przy napadach częściowych wtórnie uogólnionych lub nieuogólnionych powyżej 13. roku życia. Lek jest dostępny na receptę.
Neurontin to lek przeciwdrgawkowy, który zawiera substancję czynną gabapentynę. Jest stosowany w leczeniu padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa i nerwoból po przebytym półpaścu. Lek jest dostępny na receptę.
Symleptic to lek zawierający substancję czynną gabapentynę, która należy do leków o działaniu przeciwpadaczkowym. Stosowany jest w leczeniu różnych postaci padaczki, w tym napadów drgawkowych, które początkowo zlokalizowane są w określonych miejscach mózgu i które mogą rozprzestrzeniać się na resztę mózgu. Symleptic jest przepisywany jako lek wspomagający leczenie padaczki, kiedy dotychczas stosowane leczenie nie zapewnia całkowitego opanowania napadów. Może być stosowany w monoterapii u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia. Lek jest również wskazany w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, czyli długotrwałego bólu spowodowanego uszkodzeniem nerwów. Symleptic jest dostępny na receptę.
Gabapentyna – lek o działaniu przeciwpadaczkowym. Dokładny mechanizm działania nie jest znany. Lek wykazuje działanie przeciwdrgawkowe i przeciwbólowe. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie wspomagające lub monoterapia napadów częściowych padaczki z napadami wtórnie uogólnionymi lub nie uogólnionymi oraz leczenie obwodowego bólu neuropatycznego (np. neuropatia cukrzycowa, nerwobóle w przebiegu półpaśca i innych chorób).
Gabapentyna dostępna jest w postaci kapsułek oraz tabletek. Dawkę i częstość przyjmowania leku ustala się indywidualnie w zależności od skuteczności oraz tolerancji gabapentyny przez pacjenta.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): jadłowstręt, wzmożone łaknienie, wymioty, nudności, niestrawność, ból brzucha, biegunka, zakażenia wirusowe, zapalenie płuc, zakażenie dróg moczowych, zakażenie dróg oddechowych, splątanie, lęk, niepokój, ból głowy, zawroty głowy, gorączka, bezsenność, uczucie zmęczenia, osłabienie, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń, duszność, kaszel, nieżyt nosa, wysypka, świąd, trądzik.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Gabapentyna to jeden z najczęściej stosowanych leków należących do grupy gabapentynoidów, który od dekad odgrywa kluczową rolę w leczeniu padaczki i bólu neuropatycznego. Substancja ta została pierwotnie opracowana jako analog kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), jednego z najważniejszych hamujących neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym. Choć początkowo przeznaczona była wyłącznie do leczenia padaczki, z biegiem lat gabapentyna zyskała szersze zastosowanie, szczególnie w terapii przewlekłego bólu neuropatycznego. Jej unikatowy mechanizm działania, relatywnie dobry profil bezpieczeństwa oraz możliwość dostosowania dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta sprawiają, że jest to lek pierwszego wyboru w wielu schorzeniach neurologicznych. Współczesna medycyna docenia gabapentynę nie tylko za skuteczność w kontrolowaniu napadów padaczkowych, ale również za jej właściwości analgetyczne w przypadkach, gdy tradycyjne leki przeciwbólowe okazują się niewystarczające.
Gabapentyna pod względem chemicznym stanowi cząsteczkę GABA związaną kowalencyjnie z lipofilnym pierścieniem cykloheksanowym. Choć jest uważana za ośrodkowo działający analog GABA, mechanizm działania jest odmienny niż leków wpływających na przekaźnictwo GABA-ergiczne. Gabapentyna wiąże się z białkami w obrębie podjednostki alfa-2-delta kanałów wapniowych, sterowanych napięciem, co odróżnia ją od innych leków przeciwpadaczkowych.
Gabapentyna należy do grupy leków, które blokują zależne od potencjału kanały wapniowe. Kanały wapniowe są istotne w chorobie, jaką jest padaczka, ponieważ uczestniczą w wyładowaniach neuronów oraz wydzielaniu neuroprzekaźników. Blokada tych kanałów przez gabapentynę powoduje zahamowanie wydzielania neuroprzekaźników oraz stabilizację błon komórkowych. Dodatkowo następuje zmniejszenie wydzielania kwasu glutaminowego z nadmiernie wzbudzonych neuronów.
Gabapentyna działa na układ nerwowy poprzez wpływ na określone kanały wapniowe w komórkach nerwowych. Dzięki temu zmniejsza nadmierne pobudzenie nerwów, co przekłada się na zmniejszenie częstości napadów padaczkowych i łagodzenie przewlekłego bólu. Mechanizm komórkowy działania polega na zmniejszeniu stężenia jonów wapniowych w neuronach, co nasila procesy hamowania pre- i postsynaptycznego w strukturach ośrodkowego układu nerwowego.
Dostępność biologiczna gabapentyny zależy od podanej dawki i zmniejsza się wraz z jej zwiększaniem – dla dawki 0,4 g jest ona mniejsza o 25% niż dla dawki 0,1 g. W dawkach zwykle zalecanych wynosi około 60%. Pokarm nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania.
Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 3 godzinach dla dawki pojedynczej lub po 2 godzinach w przypadku wielokrotnego dawkowania. W przypadku podawania 3 razy dziennie stan stacjonarny ustala się po 24-48 godzin i utrzymuje przez cały okres leczenia. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza krwi.
Kluczowe właściwości farmakokinetyczne:
Gabapentyna znajduje zastosowanie w dwóch głównych obszarach terapeutycznych – leczeniu padaczki oraz bólu neuropatycznego.
Gabapentyna wskazana jest jako monoterapia lub terapia wspomagająca napadów częściowych prostych albo złożonych, które są lub nie są wtórnie uogólnione, u dorosłych i dzieci po 12 roku życia. W leczeniu wspomagającym może być stosowana u dzieci od 6 roku życia.
Lek jest szczególnie skuteczny w przypadku:
Gabapentynę można stosować w leczeniu bólu neuropatycznego u dorosłych, ze szczególnym uwzględnieniem polineuropatii cukrzycowej lub neuralgii po przebytym półpaścu. Badania kliniczne potwierdzają jej skuteczność w różnych formach bólu neuropatycznego.
Główne wskazania w bólu neuropatycznym:
| Wskazanie | Grupa wiekowa | Typ terapii | Skuteczność |
|---|---|---|---|
| Napady częściowe | Dorośli i młodzież ≥12 lat | Monoterapia | Wysoka |
| Napady częściowe | Dzieci ≥6 lat | Terapia wspomagająca | Dobra |
| Ból neuropatyczny | Dorośli | Monoterapia | Umiarkowana do wysokiej |
| Neuropatia cukrzycowa | Dorośli | Pierwszego wyboru | Wysoka |
Dawkowanie gabapentyny musi być zawsze indywidualnie dostosowane przez lekarza prowadzącego, w zależności od wskazania, wieku pacjenta, masy ciała oraz tolerancji leku.
Dla wszystkich wskazań schemat ustalania dawki w przypadku rozpoczynania leczenia jest następujący u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych: dzień 1 – 300 mg raz na dobę; dzień 2 – 300 mg 2 razy na dobę; dzień 3 – 300 mg 3 razy na dobę.
W leczeniu padaczki u pacjentów dorosłych oraz młodzieży dawka skuteczna to zazwyczaj od 900 do 3600 mg leku w ciągu doby. Skuteczny zakres dawek wynosi 900-3600 mg na dobę. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta na lek, dawkę można zwiększać o 300 mg na dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg na dobę.
Dawka początkowa powinna wynosić 10-15 mg/kg mc. na dobę. Dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około trzech dni. Dawka skuteczna wynosi 25-35 mg/kg mc. na dobę. Dawki do 50 mg/kg mc. na dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym.
W leczeniu bólu neuropatycznego stosuje się podobny schemat wprowadzania jak w padaczce. Leczenie gabapentyną należy rozpocząć od dawki 100-300 mg i zwiększać ją systematycznie do uzyskania oczekiwanego działania analgetycznego. Dawka maksymalna wynosi 3600 mg na dobę. Należy pamiętać, że dawki dobowe poniżej 1200 mg nie wykazują istotnego efektu terapeutycznego w leczeniu bólu.
Padaczka wymaga wielokierunkowego podejścia terapeutycznego, w którym gabapentyna odgrywa istotną rolę jako lek pierwszego lub drugiego rzutu. W leczeniu padaczki stosuje się różne grupy leków przeciwpadaczkowych, każda o odmiennym mechanizmie działania.
Główne grupy leków przeciwpadaczkowych stosowanych w Polsce:
Leki pierwszej generacji:
Leki drugiej i trzeciej generacji:
Gabapentyna może być stosowana zarówno w monoterapii u nowo zdiagnozowanych pacjentów, jak i jako lek dodatkowy w terapii kombinowanej. Gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych leków o działaniu przeciwpadaczkowym.
Do leczenia bólu neuropatycznego stosowane są niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), ale także leki przeciwdrgawkowe, takie jak gabapentyna i pregabalina oraz leki przeciwdepresyjne, duloksetyna lub amitryptylina.
Schemat farmakoterapii neuropatii cukrzycowej:
Leki pierwszego wyboru:
Leki drugiego wyboru:
Lekami z wyboru w leczeniu bolesnej polineuropatii cukrzycowej są: gabapentyna oraz pregabalina. Pomimo podobnego mechanizmu działania ich skuteczność w bólu neuropatycznym może być różna; brak skuteczności działania jednego leku może być wskazaniem do podania drugiego.
W neuralgii popółpaścowej gabapentyna stanowi jeden z najskuteczniejszych leków dostępnych. Gabapentyna w dawkach 1800 mg do 3600 mg dziennie może zapewnić dobry poziom ulgi w bólu u niektórych osób z neuralgią popółpaścową i obwodową neuropatią cukrzycową.
Leczenie neuralgii popółpaścowej często wymaga kombinacji różnych substancji czynnych:
Podczas stosowania leku mogą wystąpić różne działania niepożądane. Najczęściej obserwowane objawy to senność, uczucie zmęczenia, zawroty i bóle głowy, nudności, wymioty, zwiększenie masy ciała, drażliwość, bezsenność, zaburzenia chodu, oczopląs, mrowienie w kończynach, utrata łaknienia, gorączka oraz zakażenia wirusowe.
Działania niepożądane według częstości:
Bardzo często (>10% pacjentów):
Często (1-10% pacjentów):
Rzadko (<1% pacjentów):
Do poważnych działań niepożądanych należą: reakcje anafilaktyczne – trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie tętnicze wymagające natychmiastowego leczenia; ciężkie reakcje skórne wymagające natychmiastowej pomocy lekarskiej.
Sygnały ostrzegawcze wymagające kontaktu z lekarzem:
Do objawów przedawkowania gabapentyny należą: senność, zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, ospałość, łagodna biegunka. Przedawkowanie gabapentyny szczególnie w połączeniu z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy może powodować śpiączkę.
| Objaw | Nasilenie | Postępowanie |
|---|---|---|
| Senność | Łagodna do umiarkowanej | Obserwacja |
| Zawroty głowy | Umiarkowane | Unikanie prowadzenia pojazdów |
| Podwójne widzenie | Znaczne | Kontakt z lekarzem |
| Problemy z oddychaniem | Dowolne | Natychmiastowa pomoc medyczna |
Głównym przeciwwskazaniem do stosowania preparatu jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek ze składników pomocniczych. Jeżeli w trakcie stosowania gabapentyny rozwiną się objawy ostrego zapalenia trzustki, należy rozważyć odstawienie preparatu na rzecz innego leku przeciwpadaczkowego.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Gabapentyna jest eliminowana wyłącznie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest redukcja dawki lub wydłużenie odstępów między dawkami.
Osoby starsze: U osób starszych, o niskiej wadze, po przeszczepach, z problemami nerkowymi zalecane są mniejsze dawki. Może być potrzebne wydłużenie czasu między dawkami.
Pacjenci z zaburzeniami psychicznymi: Myśli i zachowania samobójcze zaobserwowano u pacjentów przyjmujących produkty lecznicze o działaniu przeciwpadaczkowym z różnych wskazań. Konieczna jest szczególna obserwacja pacjentów, szczególnie na początku leczenia.
Leki neutralizujące sok żołądkowy zawierające magnez i glin zmniejszają biodostępność gabapentyny do 24%. Dlatego zaleca się przyjmowanie gabapentyny najwcześniej dwie godziny po przyjęciu leku neutralizującego.
Główne interakcje lekowe:
Leki zobojętniające:
Opioidy: Jednoczesne przyjmowanie gabapentyny i opioidów może powodować objawy, takie jak senność i spłycenie oddechu
Fenytoina: Ryzyko wzrostu stężenia fenytoiny, co może prowadzić do nasilenia jej skutków terapeutycznych i niepożądanych
Gabapentin nie wchodzi w interakcje z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak fenobarbital, fenytoina, kwas walproinowy czy karbamazepina. Gabapentyna nie wpływa na farmakokinetykę doustnych środków antykoncepcyjnych.
Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży jej podawanie powinno odbywać się jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka dla pacjentki. W badaniu obejmującym dane dotyczące kobiet z krajów skandynawskich, które przyjmowały gabapentynę w pierwszych 3 miesiącach ciąży, nie stwierdzono zwiększonego ryzyka wystąpienia wad wrodzonych.
Jednak u dzieci kobiet, które przyjmowały gabapentynę w czasie ciąży, występowało zwiększone ryzyko niskiej masy urodzeniowej i przedwczesnego porodu. W przypadku stosowania w okresie ciąży gabapentyna może prowadzić do wystąpienia objawów odstawienia u noworodków.
Gabapentyna jest wydzielana do pokarmu kobiecego, więc stosowanie leku podczas karmienia piersią nie jest wskazane. Gabapentyna może być stosowana u kobiet karmiących piersią tylko wtedy gdy korzyści dla matki przewyższają zagrożenie dla dziecka.
Gabapentyna może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy, które mogą być potencjalnie niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki leku.
Zalecenia dla pacjentów:
Gabapentyna jest lekiem przeznaczonym do długotrwałego stosowania w leczeniu padaczki. Nie oceniano skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego przez okres dłuższy niż 5 miesięcy w badaniach klinicznych. W przypadku konieczności dłuższego leczenia bólu neuropatycznego lekarz prowadzący powinien regularnie oceniać stan pacjenta.
Gabapentyna nie jest klasyfikowana jako substancja uzależniająca, jednak znaleziono dowody na to, że gabapentyna jako środek wspomagający może być pomocna w leczeniu uzależnienia od alkoholu. Mimo to nie należy nagle odstawiać leku ze względu na ryzyko wystąpienia napadów odstawiennych.
Stopień wchłaniania gabapentyny z przewodu pokarmowego jest 3-krotnie mniejszy niż pregabaliny, a efekt działania występuje po około 30 dniach od rozpoczęcia stosowania. Maksymalne stężenie w krwi osiągane jest po 2-3 godzinach od przyjęcia dawki.
Podczas stosowania gabapentyny należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać depresyjne działanie gabapentyny na ośrodkowy układ nerwowy. Kombinacja ta może prowadzić do niebezpiecznego nasilenia senności i zaburzeń świadomości.
Gabapentyny nie wolno odstawiać nagle, szczególnie u pacjentów z padaczką. Nie należy nagle zaprzestawać przyjmowania tego leku, gdyż może to prowadzić do pojawienia się napadów drgawkowych z odstawienia. Odstawianie powinno odbywać się stopniowo pod kontrolą lekarza.
Do najczęściej obserwowanych objawów należy zwiększenie masy ciała. Jest to jeden z częstszych skutków ubocznych gabapentyny, który wymaga monitorowania, szczególnie u pacjentów z cukrzycą lub innymi zaburzeniami metabolicznymi.
Gabapentyna jest skuteczna przede wszystkim w bólu neuropatycznym. Około 3 lub 4 na 10 uczestników osiągnęło ten stopień ulgi w bólu z gabapentyną, w porównaniu z 1 lub 2 na 10 dla placebo. Ponad połowa leczonych gabapentyną nie będzie miała wartościowej ulgi w bólu. W innych rodzajach bólu skuteczność może być ograniczona.
Gabapentyna może być stosowana u dzieci od 6 roku życia w leczeniu padaczki jako terapia wspomagająca, oraz u młodzieży powyżej 12 lat w monoterapii. Dawkowanie u dzieci jest ustalane na podstawie masy ciała i wynosi 25-35 mg/kg masy ciała na dobę.
Pregabalina i gabapentyna nie są lekami równoważnymi. Stopień wchłaniania pregabaliny z przewodu pokarmowego jest 3-krotnie większy niż gabapentyny, a efekt działania pojawia się już po 7 dniach od rozpoczęcia leczenia, podczas gdy gabapentyna wymaga około 30 dni do pełnego efektu terapeutycznego.
