Allegra to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, który jest dostępny bez recepty. Substancją czynną preparatu jest feksofenadyna. Lek jest stosowany w leczeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (katar sienny), takich jak: kichanie, swędzenie nosa, katar lub uczucie zatkanego nosa oraz swędzenie, zaczerwienienie i łzawienie oczu. Allegra jest dostępna w postaci tabletek powlekanych.
Allegra Telfast 180 to lek przeciwhistaminowy dostępny na receptę. Zawiera substancję czynną feksofenadyna, która łagodzi objawy reakcji alergicznej. Jest stosowany u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia w celu łagodzenia objawów przewlekłych skórnych reakcji alergicznych, takich jak swędzenie, obrzęk i wysypka, w przypadku przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
Allertec Fexo to lek przeciwalergiczny, który zawiera feksofenadynę jako substancję czynną. Jest stosowany u dorosłych oraz u dzieci w wieku 12 lat i starszych w leczeniu objawów kataru siennego (sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa), takich jak: kichanie, swędzenie nosa, uczucie zatkanego nosa oraz swędzenie, zaczerwienienie i łzawienie oczu. Lek jest dostępny bez recepty.
Fexahist to lek przeciwhistaminowy zawierający feksofenadynę, skutecznie łagodzący przewlekłe objawy alergii skórnych, takie jak swędzenie, obrzęk i wysypka. Pomaga osobom dorosłym oraz młodzieży od 12. roku życia w komfortowym funkcjonowaniu, redukując uciążliwe reakcje alergiczne. Idealne rozwiązanie dla tych, którzy zmagają się z przewlekłą pokrzywką.
Fexahist to lek przeciwhistaminowy zawierający feksofenadynę, skutecznie łagodzący przewlekłe objawy alergii skórnych, takie jak swędzenie, obrzęk i wysypka. Pomaga osobom dorosłym oraz młodzieży od 12. roku życia w komfortowym funkcjonowaniu, redukując uciążliwe reakcje alergiczne.
Fexofast to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, którego substancją czynną jest feksofenadyna. Lek ten jest stosowany w leczeniu objawów alergii, takich jak sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa oraz przewlekła pokrzywka idiopatyczna. Fexofast jest dostępny na receptę.
Fexofenadine Aurovitas to lek przeciwhistaminowy stosowany w łagodzeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, takich jak katar sienny. Ten lek jest dostępny wyłącznie na receptę.
Fexofenadine hydrochloride Cipla to lek przeciwhistaminowy II generacji, który jest dostępny na receptę. Jest stosowany w leczeniu objawów alergii, takich jak wysypka, objawy kataru siennego, alergicznego zapalenia spojówek czy po ukąszeniu owadów. Działa poprzez blokowanie obwodowych receptorów histaminowych H1, co hamuje procesy zapalne wywołane przez histaminę.
Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma to lek przeciwhistaminowy, który zawiera substancję czynną feksofenadyny chlorowodorek. Jest stosowany w łagodzeniu objawów alergii, takich jak kichanie, swędzenie nosa, katar, zaczerwienienie oraz łzawienie oczu. Lek jest również stosowany w łagodzeniu objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, takich jak zaczerwienienie, obrzęk i świąd. Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma jest dostępny na receptę.
Telfast 30 to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, który zawiera substancję czynną feksofenadyny chlorowodorek. Jest stosowany w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, takich jak katar sienny, oraz innych postaci tego stanu. Lek nie wywołuje senności. Telfast 30 jest dostępny na receptę.
Telfexo to lek przeciwhistaminowy o działaniu przeciwalergicznym. Substancją czynną w leku jest feksofenadyna. Lek jest dostępny na receptę. Telfexo jest wskazany do objawowego leczenia przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa zaleca się stosowanie tabletek Telfexo 120 mg.
Feksofenadyna – lek działający przeciwhistaminowo II i III generacji. Mechanizm działania feksofenadyny polega na zatrzymywaniu łączenia się histaminy z receptorami H1, których pobudzenie wywołuje reakcję zapalną. Lek działa przeciwalergicznie i zmniejsza objawy alergii, takie jak odczyny skórne i przekrwienie błony śluzowej nosa. Wskazaniem do stosowania feksofenadyny jest łagodzenie objawów idiopatycznej pokrzywki oraz sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Lek występuje w postaci chlorowodorku feksofenadyny.
Feksofenadyna dostępna jest w postaci tabletek powlekanych. Lek podaje raz dziennie, przed posiłkiem. Feksofenadyna zalecana jest dzieciom powyżej 12 roku życia i dorosłym.
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, zawroty głowy, senność, nudności, biegunka, zmęczenie, zaburzenia snu, nerwowość, koszmary senne, tachykardia, kołatanie serca, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry, wysypka, pokrzywka, świąd. Występujące skutki uboczne zazwyczaj są krótkotrwałe i mają łagodny charakter.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Feksofenadyna należy do grupy nowoczesnych leków przeciwhistaminowych drugiej generacji i stanowi jedną z najważniejszych substancji czynnych w leczeniu objawów alergicznych. Ta bezpieczna i skuteczna molekuła została opracowana jako aktywny metabolit terfanadyny, zachowując jej właściwości przeciwhistaminowe przy jednoczesnym wyeliminowaniu ryzyka kardiotoksyczności. Feksofenadyna działa poprzez selektywną blokadę obwodowych receptorów histaminowych H1, co skutkuje znaczącym zmniejszeniem objawów alergicznych bez wywoływania senności charakterystycznej dla starszych antihistaminików. Jej unikalne właściwości farmakologiczne, w tym minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg oraz brak wpływu na układ sercowo-naczyniowy, sprawiają, że jest ona lekiem pierwszego wyboru w terapii alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
Feksofenadyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, który działa poprzez kompetytywne i odwracalne hamowanie tych receptorów na powierzchni komórek w różnych układach narządowych. W przeciwieństwie do antihistaminików pierwszej generacji, feksofenadyna nie przenika łatwo przez barierę krew-mózg, co sprawia, że jest znacznie mniej prawdopodobne wywoływanie senności.
Receptor histaminowy H1 odpowiada za pośredniczenie w reakcjach nadwrażliwości i alergicznych. Ekspozycja na alergen powoduje degranulację mastocytów i bazofilów, które następnie uwalniają histaminę i inne mediatory zapalne. Histamina wiąże się z receptorami H1 i je aktywuje, co skutkuje dalszym uwalnianiem cytokin prozapalnych, takich jak interleukiny, z bazofilów i mastocytów.
Feksofenadyna blokuje ten kaskadowy proces zapalny, zapobiegając:
Jako antihistaminik drugiej generacji, feksofenadyna wykazuje zmniejszoną powinowactwo do receptorów cholinergicznych i α-adrenergicznych, co skutkuje minimalnymi efektami antycholinergicznymi.
Wchłanianie: Feksofenadyna wykazuje szybkie wchłanianie, osiągając szczytowe stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym zawiesiny i 1,5 godziny dla tabletek. Maksymalne hamowanie histaminy występuje około 1-2 godziny po podaniu.
Dystrybucja: Feksofenadyna wykazuje około 60-70% wiązania z białkami osocza. Substancja ta jest związana głównie z albuminą osocza.
Metabolizm: Feksofenadyna jest substratem CYP3A4, ale tylko około 5% jest metabolizowane przez wątrobę, co wskazuje, że metabolizm wątrobowy odgrywa stosunkowo niewielką rolę w eliminacji z organizmu.
Eliminacja: Większość substancji jest eliminowana w niezmienionej postaci przez kał (80%) i mocz (11-12%). Klirens doustny feksofenadyny wynosi około 50,6 L/h, a klirens nerkowy około 4,32 L/h.
Stosunkowo długi czas działania feksofenadyny (około 24 godziny) umożliwia podawanie raz lub dwa razy dziennie, co znacznie poprawia komfort terapii dla pacjentów. Feksofenadyna zaczyna działać w ciągu około godziny, chociaż może to być wpływane przez wybór postaci dawkowania i obecność niektórych pokarmów.
Sezonowy alergiczny nieżyt nosa charakteryzuje się świądem nosa, kichaniem, wyciekami z nosa i zatkaniem nosa. Feksofenadyna jest szczególnie skuteczna w leczeniu tych objawów, wykazując doskonałą efektywność w badaniach klinicznych.
Liczne badania kliniczne z użyciem całkowitej skali objawów (TSS) i indywidualnych skal objawów oceniających skuteczność feksofenadyny u dzieci w wieku 6-11 lat z sezonowym nieżytem alergicznym pokazały, że podawanie 30 mg dwa razy dziennie skutecznie redukowało wszystkie objawy alergicznego nieżytu nosa, włącznie z zatkaniem nosa.
Feksofenadyna wykazuje znaczącą skuteczność w leczeniu przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Badania wykazały, że wszystkie cztery dawki feksofenadyny (20, 60, 120 i 240 mg dwa razy dziennie) były statystycznie lepsze od placebo w redukcji świądu i liczby bąbli.
Pacjenci otrzymujący feksofenadynę doświadczali znacznie mniejszego zakłócenia snu i codziennych aktywności niż pacjenci otrzymujący placebo. Dawki 60 mg dwa razy dziennie lub większe były najbardziej skuteczne.
Feksofenadyna została poddana licznym badaniom porównawczym z innymi popularnymi antihistaminikami drugiej generacji:
Feksofenadyna vs Loratadyna: W badaniu obejmującym 688 pacjentów z sezonowym alergicznym nieżytem nosa, feksofenadyna była znacznie bardziej skuteczna niż loratadyna w łagodzeniu objawów ocznych i zatkania nosa. Ponadto, feksofenadyna była znacznie lepsza niż loratadyna w poprawie jakości życia.
Feksofenadyna vs Cetyryzyna: W dwutygodniowym badaniu obejmującym około 500 pacjentów, cetyryzyna 10 mg raz dziennie i feksofenadyna 180 mg raz dziennie wykazały statystyczną równoważność w poprawie objawów alergicznego nieżytu nosa. Jednak w kontrolowanym środowisku ekspozycji na alergeny, cetyryzyna przyniosła 26% większą redukcję objawów po 12 godzinach w porównaniu z feksofenadyną.
Feksofenadyna vs Desloratadyna: Feksofenadyna 180 mg raz dziennie i desloratadyna 5 mg raz dziennie były jednakowo skuteczne w ocenie subiektywnych i obiektywnych miar zatkania nosa u 49 pacjentów z sezonowym alergicznym nieżytem nosa.
Aktualizacja meta-analizy dotyczącej skuteczności i bezpieczeństwa feksofenadyny pokazała, że pacjenci otrzymujący feksofenadynę wykazali znaczącą redukcję całkowitej skali objawów w porównaniu z tymi, którzy otrzymali placebo.
Pierwsza meta-analiza oceniająca skuteczność feksofenadyny w leczeniu alergicznego nieżytu nosa wykazała spójność pozytywnych wyników zarówno w całkowitej skali objawów, jak i w indywidualnych objawach. Badanie objęło dużą populację pacjentów i wykazało nieistotną heterogenność między badaniami.
Feksofenadyna odgrywa kluczową rolę w farmakoterapii alergicznego nieżytu nosa jako lek pierwszego rzutu według najnowszych wytycznych terapeutycznych. Współczesne podejście do leczenia farmakologicznego obejmuje następujące substancje czynne:
Feksofenadyna może być łączona z dekongenstantem (feksofenadyna 60 mg + pseudoefedryna 120 mg) w celu zapewnienia ulgi w zatkanym nosie. W Polsce dostępne są preparaty zawierające takie skojarzenia.
Najczęstsze działania niepożądane obejmują ból głowy, ból pleców i mięśni, zwężenie źrenic, nudności, senność i skurcze menstruacyjne. Anxietas i bezsenność były również rzadko raportowane.
Najczęstsze działania niepożądane wykazane podczas badań klinicznych to kaszel, infekcja górnych dróg oddechowych, gorączka i otitis media u dzieci w wieku 6-11 lat oraz zmęczenie u dzieci w wieku 6 miesięcy do 5 lat.
Profil bezpieczeństwa feksofenadyny jest dość korzystny, ponieważ nie wykazano występowania efektów sercowo-naczyniowych ani sedacyjnych nawet przy przyjmowaniu 10-krotności zalecanej dawki. Liczne badania potwierdziły, że feksofenadyna nie wywołuje arytmii ani nie wydłuża znacząco odstępów QT.
| Aspekt bezpieczeństwa | Feksofenadyna | Uwagi |
|---|---|---|
| Kardiotoksyczność | Brak | W przeciwieństwie do terfanadyny |
| Sedacja | Minimalna | <1% pacjentów |
| Interakcje lekowe | Nieliczne | Głównie transportery P-gp |
| Bezpieczeństwo w ciąży | Kategoria C | Brak adekwatnych badań |
Badania na ludziach obejmowały od pojedynczej dawki 800 mg do dawki 690 mg dwa razy dziennie przez miesiąc, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych w porównaniu z placebo. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspomagające. Hemodializa nie usuwa skutecznie feksofenadyny z krwi i dlatego nie jest korzystna.
Przyjmowanie erytromycyny lub ketokonazolu podczas przyjmowania feksofenadyny zwiększa poziomy feksofenadyny w osoczu, ale to zwiększenie nie wpływa na odstęp QT. Przyczyną tego efektu są prawdopodobnie efekty związane z transportem, szczególnie z udziałem p-glikoproteiny (p-gp).
Zarówno erytromycyna, jak i ketokonazol są inhibitorami p-gp, białka transportowego zaangażowanego w zapobieganie wchłanianiu feksofenadyny w jelitach. Gdy p-gp jest zahamowana, feksofenadyna może być lepiej wchłaniana przez organizm.
Feksofenadyny nie należy przyjmować z sokami owocowymi (jabłkowy, pomarańczowy lub grejpfrutowy), ponieważ mogą one zmniejszyć wchłanianie leku. Soki owocowe zmniejszały ogólne wchłanianie feksofenadyny, wykazując 70-75% redukcję biodostępności feksofenadyny w porównaniu do spożycia z wodą.
Pacjenci z niewydolnością nerek: U pacjentów w podeszłym wieku częściej występują problemy nerkowe związane z wiekiem, co może wymagać dostosowania dawki dla pacjentów otrzymujących feksofenadynę.
Ciąża i karmienie piersią: Badania u kobiet sugerują, że ten lek stwarza minimalne ryzyko dla niemowlęcia podczas karmienia piersią.
Dla dzieci w wieku 2-11 lat zalecana dawka feksofenadyny w celu łagodzenia objawów alergicznego nieżytu nosa wynosi 30 mg dwa razy dziennie. Stosowanie 30 mg dla szerokiego zakresu wiekowego jest uzasadnione tym, że 30 mg powoduje ekspozycje podobne do tych obserwowanych przy dawce 60 mg u dorosłych.
| Substancja czynna | Dawka | Czas działania | Sedacja | Kardiotoksyczność |
|---|---|---|---|---|
| Feksofenadyna | 120-180 mg | 24h | Minimalna | Brak |
| Cetyryzyna | 10 mg | 24h | Umiarkowana | Brak |
| Loratadyna | 10 mg | 24h | Minimalna | Brak |
| Desloratadyna | 5 mg | 24h | Minimalna | Brak |
| Lewocetyryzyna | 5 mg | 24h | Niska | Brak |
W meta-analizie skuteczności różnych doustnych antihistaminików H1, wszystkie leczenie antihistaminowe działały lepiej niż placebo, przy czym feksofenadyna 180 mg i cetyryzyna 10 mg działały lepiej niż feksofenadyna 120 mg i loratadyna 10 mg.
Feksofenadyna jest uznawana za jeden z najmniej sedatywnych antihistaminików drugiej generacji. Nie przenika łatwo przez barierę krew-mózg, więc jest mniej prawdopodobne, że wywoła senność w porównaniu z innymi antihistaminikami, które łatwo przecodzą przez tę barierę.
Długotrwałe stosowanie feksofenadyny nie powoduje tachyfilaksji. Lek może być stosowany przewlekle pod kontrolą lekarza, szczególnie u pacjentów z przewlekłymi schorzeniami alergicznymi.
Feksofenadyna, metabolit terfanadyny, nie wykazuje właściwości kardiotoksycznych. Terfanadyna, gdy była przyjmowana w wysokich dawkach lub z niektórymi lekami, blokowała kanały potasowe serca, powodując wydłużenie odstępów QT, co mogło prowadzić do śmiertelnych arytmii. Feksofenadyna została opracowana specjalnie w celu wyeliminowania tego ryzyka.
Feksofenadyna może być łączona z innymi rodzajami leków przeciwalergicznych, takimi jak glikokortykosteroidy donosowe czy stabilizatory błon komórkowych. Należy jednak unikać łączenia z innymi antihistaminikami ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych.
W leczeniu alergicznego nieżytu nosa feksofenadyna jest podobnie skuteczna do cetyrazyny, ale wiąże się z mniejszą sennością niż cetyryzyna. Feksofenadyna wykazała również hamowanie bąbli i rumienia wywołanych histaminą w znacznie większym stopniu niż loratadyna czy desloratadyna, ale była nieco mniej skuteczna niż lewocetyryzyna.
Feksofenadyny nie należy przyjmować z posiłkiem wysokotłuszczowym, ponieważ średnie stężenia feksofenadyny we krwi zmniejszają się o 20-60% w zależności od postaci leku (tabletka, tabletka rozpuszczalna czy zawiesina). Najlepiej przyjmować lek na czczo lub z lekkim posiłkiem.
W przewlekłej pokrzywce spontanicznej aktualne wytyczne EAACI/GA2LEN/EDF zalecają zwiększanie dawki niesesduatywnych antihistaminików (do czterokrotności standardowej dawki) u pacjentów z pokrzywką, którzy nie reagują zadowalająco na standardowe dawki. Badania wykazały skuteczność i bezpieczeństwo takich podwyższonych dawek.
Feksofenadyna jest dobrze tolerowana i statystycznie przewyższa placebo w redukcji oznak i objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej oraz w łagodzeniu zakłóceń snu i codziennych aktywności spowodowanych pokrzywką. Dawki 60 mg dwa razy dziennie lub większe są najbardziej skuteczne.
