Mercilon

Mercilon to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwie różne hormony żeńskie: dezogestrel (progestagen) i etynyloestradiol (estrogen). Dzięki niewielkiej dawce hormonów, Mercilon jest uważany za tabletkę antykoncepcyjną o niskiej dawce. Lek ten hamuje owulację i zmienia konsystencję śluzu szyjkowego, co zapewnia skuteczną ochronę przed ciążą. Mercilon jest dostępny na receptę.

Microgynon 21

Microgynon 21 to złożony doustny środek antykoncepcyjny. Każda tabletka zawiera niewielką ilość dwóch różnych hormonów żeńskich: lewonorgestrel (progestagen) i etynyloestradiol (estrogen). Głównym celem tych substancji jest hamowanie owulacji i zmiany śluzu szyjkowego, co w dużej mierze przyczynia się do osiągnięcia efektu antykoncepcyjnego. Lek jest dostępny na receptę.

Midiana

Midiana to doustny środek antykoncepcyjny zawierający dwa hormony żeńskie: drospirenon i etynyloestradiol. Działa poprzez zahamowanie owulacji, zmianę wyściółki macicy oraz zgęstnienie śluzu szyjkowego, co utrudnia zapłodnienie. Jest stosowany głównie do zapobiegania ciąży, ale może być również stosowany do regulacji cyklu miesiączkowego, łagodzenia objawów PMS, kontrolowania trądziku, leczenia endometriozy i zmniejszania bolesności miesiączki. Lek jest dostępny na receptę.

Milvane

Milvane to lek hormonalny stosowany jako środek antykoncepcyjny. Zawiera hormony płciowe, które zapobiegają owulacji, zmieniają śluz szyjkowy, utrudniając plemnikom dostęp do jajeczka, oraz wpływają na błonę śluzową macicy, co utrudnia zagnieżdżenie się zapłodnionego jajeczka. Lek jest dostępny na receptę.

Mirgi

Mirgi to system terapeutyczny dopochwowy, który jest środkiem antykoncepcyjnym. Każdy system zawiera niewielką ilość dwóch żeńskich hormonów płciowych – etonogestrelu i etynyloestradiolu. Jest przeznaczony do antykoncepcji dla kobiet w wieku rozrodczym. Produkt jest dostępny na receptę.

Mywy

Mywy to lek antykoncepcyjny, który zawiera syntetyczne pochodne żeńskich hormonów płciowych – drospirenon i etynyloestradiol. Działa poprzez hamowanie owulacji i zmianę śluzu szyjki macicy, co zapobiega zapłodnieniu. Jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania jest antykoncepcja.

Naraya

Lek Naraya to preparat złożony, zawierający estrogen oraz progestagen. Jest stosowany w celu zapobiegania ciąży. Każda tabletka zawiera niewielką ilość dwóch różnych hormonów żeńskich: drospirenon i etynyloestradiol. Lek jest dostępny na receptę.

Naraya Plus

Naraya Plus to innowacyjne rozwiązanie dla kobiet, które chcą uniknąć ciąży. Każda z 24 różowych tabletek powlekanych zawiera precyzyjnie dobraną dawkę dwóch różnych hormonów żeńskich: drospirenonu i etynyloestradiolu. Dzięki temu skutecznie zapobiegają one poczęciu. Lek jest dostępny na receptę.

Novynette

Novynette to złożony doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa hormony: etynyloestradiol i dezogestrel. Działa poprzez hamowanie owulacji oraz wywołanie zmian w konsystencji śluzu szyjkowego, co skutecznie zapobiega zajściu w ciążę. Jest stosowany jako metoda antykoncepcyjna u kobiet, które chcą uniknąć ciąży. Lek jest dostępny na receptę.

Nuvaring

NuvaRing to złożony środek antykoncepcyjny w postaci systemu terapeutycznego dopochwowego, który zapobiega ciąży. Zawiera dwa żeńskie hormony płciowe: etonogestrel i etynyloestradiol. Działa poprzez hamowanie uwalniania komórek jajowych z jajników. Lek jest dostępny na receptę.

OC-35

OC-35 to lek hormonalny, który zawiera etynyloestradiol i octan cyproteronu. Jest stosowany w leczeniu różnych chorób skóry, takich jak trądzik, szczególnie postaci nasilone i przebiegające z łojotokiem, stanem zapalnym lub tworzeniem się guzków, łysienie androgenowe oraz łagodna postać hirsutyzmu u kobiet w wieku rozrodczym. OC-35 jest dostępny na receptę. Lek ten jest również stosowany jako środek antykoncepcyjny.

Orlifique

Orlifique to lek hormonalny stosowany w celu zapobiegania ciąży. Każda różowa tabletka zawiera niewielką ilość dwóch różnych hormonów żeńskich: lewonorgestrel (progestagen) i etynyloestradiol (estrogen). Białe tabletki nie zawierają substancji czynnych i są nazwane tabletkami placebo. Lek jest dostępny na receptę.

Ovulastan

Ovulastan to złożony doustny lek antykoncepcyjny, który zawiera niewielkie ilości dwóch żeńskich hormonów: dezogestrelu (progestagen) i etynyloestradiolu. Działanie antykoncepcyjne wynika ze współdziałania różnych czynników, spośród których najważniejszym jest hamowanie owulacji i zmiany wydzieliny szyjki macicy. Jest stosowany do doustnej antykoncepcji. Przed rozpoczęciem stosowania leku konieczna jest konsultacja z lekarzem, który oceni ryzyko dla zdrowia kobiety oraz ewentualne przeciwwskazania. Ovulastan jest dostępny na receptę.

Ovulastan Forte

Ovulastan Forte to doustny środek antykoncepcyjny zawierający dwa żeńskie hormony: dezogestrel i etynyloestradiol. Dzięki nim, preparat wykazuje skuteczne właściwości antykoncepcyjne. Jest zalecany do stosowania w ramach doustnej antykoncepcji hormonalnej. Lek dostępny jest na receptę.

Regulon

Regulon to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający estrogen i progestagen w małych dawkach. Mechanizm działania leku polega na hamowaniu owulacji oraz wywoływaniu zmian w konsystencji śluzu szyjkowego. Lek jest przeznaczony dla miesiączkujących kobiet w wieku rozrodczym w celu ochrony przed zajściem w ciążę. Każda z 21 tabletek znajdujących się w opakowaniu zawiera 0,15 mg dezogestrelu oraz 0,03 mg etynylestradiolu. Jest dostępny na receptę.

Rigevidon

Rigevidon to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa rodzaje hormonów: etynyloestradiol (estrogen) oraz lewonorgestrel (progestagen). Te hormony działają wspólnie, aby zapobiec owulacji, zmienić śluz szyjki macicy oraz wpłynąć na wyściółkę macicy, co utrudnia zapłodnienie i zagnieżdżenie się zarodka. Rigevidon jest stosowany zgodnie z instrukcją lekarza, zazwyczaj przez 21 dni, po czym następuje 7-dniowa przerwa, w której może wystąpić krwawienie miesiączkowe. Po upływie tej przerwy, kobieta zaczyna kolejne opakowanie tabletek. Lek jest dostępny na receptę.

Seasonique

Seasonique to doustny środek antykoncepcyjny o rozszerzonym cyklu. Lek jest dostępny w blistrach zawierających po 91 tabletek do przyjmowania raz na dobę w kolejności wskazanej na opakowaniu. Produkt Seasonique jest dostępny wyłącznie na podstawie recepty wystawionej przez lekarza. Wskazaniem do stosowania jest antykoncepcja.

Sidretella 20

Sidretella 20 to złożony doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera niewielką ilość dwóch różnych hormonów żeńskich: drospirenonu i etynyloestradiolu. Głównym mechanizmem działania antykoncepcyjnego preparatu jest zahamowanie owulacji oraz wywołanie zmian w endometrium. W dawkach terapeutycznych drospirenon posiada także działanie antyandrogenne oraz w niewielkim stopniu antymineralokortykosteroidowe. Lek jest dostępny na receptę.

Sidretella 30

Sidretella 30 to doustny środek antykoncepcyjny zawierający dwa hormony: drospirenon i etynyloestradiol. Jest stosowany w celu zapobiegania ciąży. Głównym mechanizmem działania antykoncepcyjnego jest zahamowanie owulacji oraz wywołanie zmian w endometrium. W ilościach terapeutycznych drospirenon wykazuje również działanie antyandrogenne oraz niewielkie działanie antymineralokortykosteroidowe. Lek jest dostępny na receptę.

Stediril 30

Stediril 30 to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa aktywne składniki: etynyloestradiol (formę estrogenu) i lewonorgestrel (formę progestagenu). Główne zastosowanie Stediril 30 polega na zapobieganiu ciąży. Stosowanie tego leku jest jedną z najbardziej niezawodnych i odwracalnych metod antykoncepcji, jeśli jest stosowane prawidłowo. Lek jest dostępny na receptę.

Sylvie

Sylvie to doustny lek antykoncepcyjny, który zawiera dwie substancje czynne: etynyloestradiol (estrogen) i gestoden (progestagen). Dzięki temu, że zawiera małą dawkę hormonów, jest uważany za lek antykoncepcyjny o niskiej dawce. Głównym wskazaniem jest zapobieganie ciąży. Lek jest dostępny na receptę.

Symbella

Symbella to doustny, złożony środek antykoncepcyjny o działaniu hormonalnym. Zawiera dwa hormony: etynyloestradiol i octan chlormadinonu. Działa poprzez zapobieganie owulacji, co oznacza, że jajniki nie uwalniają jaja. Dodatkowo, zwiększa gęstość śluzu szyjkowego, co utrudnia plemnikom dotarcie do jaja. Ponadto, zmienia wyściółkę macicy, utrudniając implantację zapłodnionego jaja. Jest dostępny na receptę.

Syndi-35

Syndi-35 to lek w postaci tabletek drażowanych, który zawiera substancje hamujące produkcję androgenów, odpowiedzialnych za trądzik i nadmierne owłosienie. Jest również stosowany jako środek antykoncepcyjny. Lek jest przeznaczony tylko dla kobiet. Wskazany jest do stosowania w przypadku trądziku o przeciętnym albo ciężkim nasileniu, mającym związek z wrażliwością na androgeny i (albo) hirsutyzmu u pacjentek w wieku rozrodczym. Stosować jedynie jeśli terapia miejscowa i ogólnoustrojowe leczenie antybiotykami, nie przyniosły oczekiwanych rezultatów. Jest dostępny na receptę.

Teenia

Teenia to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwie różne hormony żeńskie: drospirenon i etynyloestradiol. Działa poprzez zahamowanie owulacji oraz wywołanie zmian w endometrium, co zapobiega ciąży. Jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania Teenia jest antykoncepcja hormonalna.

Triquilar

Triquilar to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa żeńskie hormony płciowe: lewonorgestrel i etynyloestradiol. Każda tabletka zawiera niewielką ilość tych dwóch różnych hormonów. Ze względu na małą zawartość hormonów, Triquilar zalicza się do leków o małej dawce. Jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania Triquilar jest antykoncepcja.

Varel

Varel to lek antykoncepcyjny dostępny na receptę. Każda z 21 żółtych tabletek zawiera niewielką ilość dwóch różnych hormonów żeńskich: drospirenonu i etynyloestradiolu. Dodatkowo, zawiera 7 białych tabletek, które nie zawierają substancji czynnych i są nazywane tabletkami placebo. Wskazaniem do stosowania jest antykoncepcja doustna.

Varenelle

Varenelle to doustny środek antykoncepcyjny. Każda z 21 różowych tabletek zawiera niewielką ilość dwóch różnych hormonów żeńskich, a mianowicie drospirenonu i etynyloestradiolu. Dodatkowo, 7 białych tabletek nie zawiera substancji czynnych; są one nazywane tabletkami placebo. Głównym wskazaniem do stosowania Varenelle jest zapobieganie ciąży. Lek jest dostępny na receptę.

Vibin

Vibin to doustny środek antykoncepcyjny zawierający dwa hormony żeńskie – drospirenon i etynyloestradiol. Jest stosowany w celu zapobiegania ciąży. Każda z 21 żółtych tabletek zawiera niewielką ilość tych dwóch różnych hormonów. Lek ten jest dostępny na receptę.

Vibin mini

Vibin mini to dwuskładnikowy hormonalny środek antykoncepcyjny. Stosowany jest doustnie w celu zapobiegania ciąży. Zawiera stałe dawki hormonów sterydowych: etynyloestradiol i drospirenon. Lek ten jest dostępny tylko na receptę.

Vines

Vines to doustny lek antykoncepcyjny, który zawiera dwa hormony: etynyloestradiol i gestoden. Jest powszechnie stosowany w celu zapobiegania ciąży. Skuteczność i tolerancja Vines mogą się różnić w zależności od indywidualnych reakcji organizmu kobiety. Lek jest dostępny na receptę.

Vixpo

Vixpo to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa hormony żeńskie: drospirenon i etynyloestradiol. Lek jest stosowany do zapobiegania ciąży u kobiet w wieku rozrodczym. Każde opakowanie zawiera 24 różowe tabletki aktywne i 4 białe tabletki placebo. Vixpo jest dostępny na receptę.

Yasmin

Yasmin to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera syntetyczne hormony: etynyloestradiol i drospirenon. Jest to antykoncepcja hormonalna, która działa w celu zapobiegania ciąży u kobiet poprzez kombinację następujących mechanizmów: hamowanie owulacji, zmiana śluzu szyjki macicy oraz wpływ na błonę śluzową macicy. Oprócz prewencji, Yasmin może być stosowany w leczeniu niektórych zaburzeń hormonalnych, takich jak trądzik, zespół policystycznych jajników czy nieregularne miesiączki. Lek jest dostępny na receptę.

Yasminelle

Yasminelle to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa różne żeńskie hormony: drospirenon oraz etynyloestradiol. Hormony te wpływają na zahamowanie owulacji, a także zmieniają właściwości błony śluzowej macicy, przez co zapobiegają zajściu w ciążę. Lek jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania Yasminelle jest antykoncepcja.

Yaz

Yaz to doustny preparat antykoncepcyjny zawierający drospirenon i etynyloestradiol. Jest stosowany do antykoncepcji doustnej. Lek ten jest dostępny na receptę. Przed rozpoczęciem stosowania należy wykluczyć ciążę i przeprowadzić pełny wywiad lekarski. Każdy blister zawiera 28 tabletek: 24 tabletki hormonalne, które należy brać regularnie każdego dnia przez cztery tygodnie, a następnie przez kolejne cztery dni (tzw. przerwa między blisterami) należy brać tabletki placebo (bez hormonów), które mają pomóc w utrzymaniu rutyny i przypomnieć o regularnym przyjmowaniu tabletek.

Etynyloestradiol – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)

Etynyloestradiol – syntetyczna substancja, działająca jak naturalne żeńskie hormony – estrogeny. Jest on pochodną naturalnego estradiolu. Działanie etynyloestradiolu polega na hamowaniu wydzielania hormonu folikulotropowego (FSH), przez co uniemożliwione jest dojrzewanie pęcherzyków Graafa, czyli powstawanie komórek gotowych do zapłodnienia. Etynyloestradiol zastępuje fizjologiczne estrogeny, których powstawanie jest zahamowane w czasie stosowania leku.

Aktualnie etynyloestradiol występuje jako składnik wielu współczesnych, dwuskładnikowych środków antykoncepcyjnych, najczęściej w połączeniu z substancją drospirenon lub dienogest. Dostępny w postaci tabletek, plastrów transdermalnych, pierścienia dopochwowego oraz zastrzyku hormonalnego. Typowa jednorazowa dawka etynyloestradiolu to 20 – 30 mikrogramów, jednak cały czas dąży się do jej zmniejszania w celu ograniczenia skutków ubocznych tego hormonu (tzw. antykoncepcja ultralekka).

Możliwe działania niepożądane: zwiększone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, nudności, bóle piersi.

Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10

Etynyloestradiol – syntetyczny estrogen o szerokim zastosowaniu medycznym

Etynyloestradiol to syntetyczny hormon estrogenny, który od ponad 80 lat odgrywa kluczową rolę w medycynie reprodukcyjnej i hormonalnej. Jako jeden z najważniejszych składników tabletek antykoncepcyjnych, substancja ta dotknęła życia milionów kobiet na całym świecie. Różni się od naturalnego estradiolu obecnością grupy etynylowej w pozycji 17α, co nadaje mu wyjątkowe właściwości farmakologiczne – znacznie lepszą biodostępność po podaniu doustnym oraz zwiększoną odporność na metabolizm. Te cechy sprawiają, że etynyloestradiol jest nie tylko bardziej efektywny niż naturalne estrogeny w kontekście doustnego przyjmowania, ale również pozwalają na stosowanie mniejszych dawek przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej. Substancja ta znajduje zastosowanie nie tylko w antykoncepcji, ale również w terapii hormonalnej, leczeniu objawów menopauzy, zaburzeń hormonalnych oraz w terapii paliatywnej niektórych nowotworów. Pomimo swoich niepodważalnych korzyści medycznych, etynyloestradiol może wiązać się z pewnymi skutkami ubocznymi, szczególnie dotyczącymi układu krążenia, dlatego jego stosowanie wymaga zawsze nadzoru medycznego i indywidualnej oceny ryzyka i korzyści.

Charakterystyka chemiczna i farmakologiczna

Etynyloestradiol (C₂₀H₂₄O₂) został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1938 roku przez Hansa Herlofa Inhoffena i Waltera Hohlwega w firmie Schering. Substancja została opracowana w celu stworzenia estrogenu o większej biodostępności doustnej, co osiągnięto poprzez wprowadzenie grupy etynylowej w pozycji 17α estradiolu. Ta pozornie niewielka modyfikacja strukturalna ma ogromne znaczenie farmakologiczne.

W porównaniu do estradiolu, etynyloestradiol jest znacznie bardziej odporny na metabolizm, charakteryzuje się znacznie poprawioną biodostępnością po podaniu doustnym i wykazuje relatywnie zwiększone działanie w określonych częściach organizmu, takich jak wątroba i macica. Grupa etynylowa w pozycji 17α zapobiega utlenianiu przez enzym 17β-hydroksysteroid dehydrogenazę, co sprawia, że główną drogą inaktywacji staje się 2-hydroksylacja pierścienia A do katecholoestrogенów.

Mechanizm działania

Etynyloestradiol jest agonistą receptorów estrogenowych, będących biologicznym celem estrogенów podobnie jak estradiol. Substancja wiąże się i aktywuje oba izotypy receptora estrogenowego – ERα i ERβ. Badania wykazały, że etynyloestradiol posiada odpowiednio 233% i 38% powinowactwa estradiolu do ERα i ERβ.

Po związaniu z receptorami estrogennymi, kompleks hormon-receptor przemieszcza się do jądra komórkowego, gdzie działa jako czynnik transkrypcyjny, regulujący ekspresję genów zawierających elementy odpowiedzi estrogenowej. To prowadzi do:

  • Wpływu na układ rozrodczy: hamowanie owulacji poprzez oddziaływanie na oś podwzgórze-przysadka-gonady
  • Działania na macicę: zmiany w endometrium utrudniające implantację
  • Modyfikacji śluzu szyjkowego: zwiększenie jego lepkości, co utrudnia penetrację plemników
  • Wpływu na wątrobę: zwiększenie syntezy białek hepaticznych, w tym globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG)

Farmakokinetyka i metabolizm

Wchłanianie i biodostępność

Etynyloestradiol jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym. Biodostępność doustnego etynyloestradiol wynosi 59,0±13%. Można często obserwować wtórny szczyt stężeń etynyloestradiol 10-14 godzin po podaniu związany z krążeniem jelitowo-wątrobowym.

Wiązanie z białkami

Wiązanie etynyloestradiol z białkami osocza wynosi 97-98% i jest związane niemal wyłącznie z albuminą. W przeciwieństwie do estradiolu, który wiąże się z wysokim powinowactwem do SHBG, etynyloestradiol ma bardzo niskie powinowactwo do tego białka – około 2% powinowactwa estradiolu.

Metabolizm

Etynyloestradiol, po utleniającym tworzeniu bardzo reaktywnego metabolitu, nieodwracalnie hamuje enzymy cytochromu P450 zaangażowane w jego metabolizm. Enzymy cytochromu P450 w wątrobie, będące głównym miejscem utleniającej przemiany etynyloestradiol, mogą zostać nieodwracalnie inaktywowane przez związki pośrednie metabolizmu etynyloestradiol.

Zastosowania kliniczne

Antykoncepcja hormonalna

Etynyloestradiol jest obecny w niemal wszystkich połączonych formach tabletek antykoncepcyjnych i jest prawie wyłącznym estrogenem używanym w tym celu, co czyni go jednym z najszerzej stosowanych estrogенów. W antykoncepcji łączy się go z różnymi progestagenami:

  • Lewonorgestrel – klasyczna kombinacja o długiej historii stosowania
  • Drospirenon – progestagen o działaniu antyandrogennуm i antimineralokortykoidowym
  • Gestoden – progestagen trzeciej generacji
  • Norgetymat – metabolizowany do lewonorgestrelu
  • Dienogest – nowoczesny progestagen o właściwościach antyandrogennych

Terapia hormonalna substytucyjna

Etynyloestradiol jest szeroko stosowany w różnych wskazaniach, takich jak leczenie objawów menopauzalnych, zaburzeń ginekologicznych i niektórych nowotworów hormonozależnych. Głównym powodem stosowania HRT u kobiet w menopauzie jest łagodzenie częstych objawów wazomotorycznych, takich jak uderzenia gorąca, nocne poty i zaczerwienienie. Inne częste objawy menopauzy, takie jak suchość pochwy, świąd pochwy i obniżony nastrój, mogą skorzystać z HRT.

Leczenie zaburzeń hormonalnych

Etynyloestradiol znajduje zastosowanie w leczeniu:

  • Hipogonadyzmu u kobiet – niedoboru hormonów płciowych
  • Zespołu policystycznych jajników – w połączeniu z progestagenami antyandrогennymi
  • Zaburzeń cyklu miesiączkowego – nieregularnych lub bolesnych miesiączek
  • Trądziku hormonalnego – szczególnie w połączeniu z antyandrogenami

Terapia paliatywna nowotworów

Etynyloestradiol może być również stosowany w leczeniu hipogonadyzmu u kobiet, zapobieganiu osteoporozie u kobiet oraz był używany jako opieka paliatywna w raku prostaty u mężczyzn i raku piersi u kobiet.

Leczenie farmakologiczne z zastosowaniem etynyloestradiol w Polsce

W Polsce etynyloestradiol jest dostępny w licznych preparatach, głównie w kombinacji z różnymi progestagenami. Najczęściej stosowane substancje czynne w połączeniu z etynyloestradiol to:

Preparaty jednofazowe:

  • Etynyloestradiol + lewonorgestrel (30/150 μg) – klasyczna kombinacja stosowana od dziesięcioleci
  • Etynyloestradiol + drospirenon (30/3000 μg lub 20/3000 μg) – nowoczesna kombinacja z działaniem antyandrogennym
  • Etynyloestradiol + dienogest (30/2000 μg) – preparat o korzystnym profilu działań niepożądanych
  • Etynyloestradiol + gestoden (30/75 μg lub 20/75 μg) – progestagen trzeciej generacji
  • Etynyloestradiol + norgetymat (35/250 μg) – metabolizowany do aktywnego norgestrelu

Preparaty wielofazowe:

  • Preparaty dwu- i trójfazowe zawierające różne dawki etynyloestradiol (20-40 μg) w zależności od fazy cyklu

Preparaty do terapii hormonalnej:

  • Kombinacje z acetatem noretyndronu do leczenia objawów menopauzy
  • Preparaty z cyproteronowym octanem do leczenia hirsutyzmu i trądziku
Substancja czynna Dawka EE (μg) Zastosowanie główne Charakterystyka
Lewonorgestrel 30 Antykoncepcja Klasyczny progestagen
Drospirenon 20-30 Antykoncepcja, PMDD Działanie antyandrogenne
Dienogest 30 Antykoncepcja, endometrioza Nowoczesny profil
Gestoden 20-30 Antykoncepcja Trzecia generacja

Skutki uboczne i przeciwwskazania

Częste skutki uboczne

Ogólne skutki uboczne etynyloestradiol obejmują tkliwość i powiększenie piersi, ból głowy, zatrzymywanie płynów i nudności. Do najczęstszych działań niepożądanych należą:

  • Nudności i wymioty – szczególnie w pierwszych miesiącach stosowania
  • Ból głowy – może nasilać się u osób z predyspozycjami do migren
  • Tkliwość piersi – zazwyczaj przemijająca
  • Nieregularne krwawienia – szczególnie w okresie adaptacji
  • Zmiany nastroju – możliwość wystąpienia depresji lub labilności emocjonalnej
  • Zwiększenie masy ciała – związane z zatrzymywaniem płynów

Poważne skutki uboczne

Rzadkie, ale poważne skutki uboczne obejmują zakrzepy krwi, uszkodzenie wątroby i raka macicy. Etynyloestradiol niesie ze sobą większe ryzyko tworzenia zakrzepów krwi i żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej niż naturalny estradiol.

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa:

  • Zakrzepica żył głębokich (DVT)
  • Zatorowość płucna (PE)
  • Zakrzepica żył siatkówki

Powikłania sercowo-naczyniowe:

  • Zawał serca (szczególnie u palaczy powyżej 35 roku życia)
  • Udar mózgu
  • Nadciśnienie tętnicze

Powikłania hepaticzne:

  • Cholestaza
  • Nowotwory wątroby (rzadko)
  • Żółtaczka

Główne przeciwwskazania

Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania etynyloestradiol to:

  • Palenie tytoniu u kobiet powyżej 35 roku życia
  • Przebyta lub aktywna choroba zakrzepowo-zatorowa
  • Ciężkie choroby wątroby
  • Niediagnozowane krwawienia z dróg rodnych
  • Estrogenzależne nowotwory
  • Migrenowe bóle głowy z aurą
  • Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze

Interakcje lekowe

Etynyloestradiol jest znany z hamowania kilku enzymów cytochromu P450, w tym CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, i prawdopodobnie jest induktorem CYP2A6. W rezultacie może wpływać na metabolizm i stężenia wielu innych leków.

Leki zmniejszające skuteczność etynyloestradiol:

  • Induktory enzymów wątrobowych: karbamazepina, fenytoina, fenobarbital
  • Antybiotyki: rifampicyna, niektóre penicyliny i tetracykliny
  • Zioła: dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum)
  • Leki przeciwgrzybicze: gryzeofulwina

Leki zwiększające stężenie etynyloestradiol:

  • Paracetamol – paracetamol hamuje konkurencyjnie sulfatację etynyloestradiol, powodując znaczne zwiększenie poziomów AUC etynyloestradiol (o 22%)
  • Witamina C w dużych dawkach
  • Sok grejpfrutowy – spożywanie grejpfruta lub picie soku grejpfrutowego podczas przyjmowania preparatów z etynyloestradiol może zwiększyć poziom etynyloestradiol w organizmie
Grupa leków Przykłady Mechanizm interakcji Efekt kliniczny
Induktory CYP Karbamazepina, fenytoina Zwiększenie metabolizmu EE Zmniejszenie skuteczności
Inhibitory CYP Paracetamol, sok grejpfrutowy Zmniejszenie metabolizmu EE Zwiększenie stężenia
Antybiotyki Rifampicyna, ampicylina Indukcja enzymów / zaburzenie flory Zmniejszenie skuteczności

Monitoring i zalecenia kliniczne

Badania kontrolne

Pacjentki stosujące etynyloestradiol powinny być regularnie monitorowane pod kątem:

  • Ciśnienia tętniczego – pomiary co 3-6 miesięcy
  • Funkcji wątroby – aminotransferazy, bilirubina
  • Lipidogramu – szczególnie trójglicerydy i cholesterol
  • Badań ginekologicznych – cytologia, USG
  • Badania piersi – samobadanie, badanie lekarskie, mammografia

Czynniki ryzyka wymagające szczególnej uwagi

  • Wiek powyżej 35 lat – zwiększone ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych
  • Palenie tytoniu – znaczące zwiększenie ryzyka zakrzepicy
  • Nadwaga i otyłość – dodatkowe obciążenie metaboliczne
  • Cukrzyca – zwiększone ryzyko powikłań naczyniowych
  • Wywiad rodzinny – predyspozycje do chorób sercowo-naczyniowych

Postępy w badaniach i przyszłość terapii

Współczesne badania koncentrują się na opracowaniu estrogенów o korzystniejszym profilu bezpieczeństwa. Walerian estradiolu to nowy estrogen, którego struktura jest podobna do 17β-estradiolu i który jest szybko metabolizowany do 17β-estradiolu i kwasu walerianowego. Ma krótszy okres półtrwania niż etynyloestradiol i mniejszy wpływ na wątrobę.

Nowe kierunki badań obejmują:

  • Selektywne modulatory receptorów estrogenowych (SERM)
  • Estrogenní o działaniu tkankowym
  • Nowe drogi podania – przezskórne, dopochwowe
  • Personalizowana medycyna – dobór terapii na podstawie profilu genetycznego

Najczęściej zadawane pytania (FAQ)

Czy etynyloestradiol jest bezpieczny w długotrwałym stosowaniu?

Długotrwałe stosowanie etynyloestradiol może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych i zakrzepowo-zatorowych. Kluczowe jest regularne monitorowanie stanu zdrowia i indywidualna ocena ryzyka przez lekarza. U większości zdrowych kobiet korzyści przeważają nad ryzykiem.

Jakie są różnice między etynyloestradiol a naturalnym estradiolem?

Etynyloestradiol ma znacznie lepszą biodostępność doustną i jest bardziej odporny na metabolizm niż naturalny estradiol. Jednocześnie wywiera silniejsze działanie na wątrobę i niesie większe ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych. Estradiol jest obecnie preferowany w terapii hormonalnej menopauzy.

Czy można stosować etynyloestradiol podczas karmienia piersią?

Etynyloestradiol może zmniejszać produkcję mleka i nie jest zalecany podczas karmienia piersią. Preferowane są metody antykoncepcyjne oparte wyłącznie na progestagenach lub metody niehormonalne.

Jak długo można bezpiecznie stosować preparaty z etynyloestradiol?

Nie ma ścisłych ograniczeń czasowych dla stosowania antykoncepcji hormonalnej u zdrowych kobiet. Zaleca się jednak regularne przerwy w stosowaniu (co kilka lat) dla oceny potrzeby kontynuacji terapii i ponownej oceny ryzyka.

Czy etynyloestradiol wpływa na płodność po odstawieniu?

Etynyloestradiol nie powoduje trwałego niepłodności. U większości kobiet płodność powraca w ciągu 1-3 miesięcy po odstawieniu preparatu. Niektóre kobiety mogą doświadczać przejściowego wydłużenia czasu do zajścia w ciążę.

Jakie objawy powinny skłonić do natychmiastowego przerwania stosowania?

Należy natychmiast przerwać stosowanie i skontaktować się z lekarzem w przypadku: silnego bólu w klatce piersiowej, nagłego bólu głowy, zaburzeń widzenia, bólu i obrzęku nóg, duszności, bólu brzucha, żółtaczki lub objawów depresji.

Czy istnieją naturalne alternatywy dla etynyloestradiol?

W antykoncepcji alternatywami są metody niehormonalne (prezerwatywy, spirale miedziane, metody naturalne) lub preparaty zawierające tylko progestageny. W terapii menopauzy można rozważyć bioidentyczne hormony lub terapie niefarmakologiczne.

Jak etynyloestradiol wpływa na ryzyko nowotworów?

Długotrwałe stosowanie może nieznacznie zwiększać ryzyko raka piersi i szyjki macicy, ale jednocześnie zmniejsza ryzyko raka jajników i endometrium. Ogólny bilans ryzyka jest zazwyczaj korzystny, ale wymaga indywidualnej oceny.

Bibliografia

  1. Hofmann B, Reinecke I, Schuett B, Merz M, Zurth C. Pharmacokinetic overview of ethinyl estradiol dose and bioavailability using two transdermal contraceptive systems and a standard combined oral contraceptive. Int J Clin Pharmacol Ther. 2014;52(12):1059-1070. DOI: 10.5414/CP202064
  2. Ezuruike U, Humphries H, Dickins M, Neuhoff S, Gardner I, Rowland Yeo K. Risk-Benefit Assessment of Ethinylestradiol Using a Physiologically Based Pharmacokinetic Modeling Approach. Clin Pharmacol Ther. 2018;104(6):1229-1239. DOI: 10.1002/cpt.1085 PMID: 29637542