Adaring to innowacyjny system terapeutyczny dopochwowy, który służy jako metoda antykoncepcji hormonalnej dla kobiet. Każdy system terapeutyczny dopochwowy zawiera niewielką ilość dwóch żeńskich hormonów płciowych – etonogestrelu i etynyloestradiolu. Hormony te powoli uwalniają się z systemu do krwioobiegu. Adaring jest przeznaczony do antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym. Jest dostępny na receptę.
Aidee to złożony doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa rodzaje hormonów: estrogen (etynyloestradiol) i progestagen (dienogest). Jest stosowany w celu zapobiegania ciąży. Dodatkowo, jest pomocny w leczeniu trądziku o umiarkowanym nasileniu u kobiet, które zdecydowały się na stosowanie doustnego środka antykoncepcyjnego. Każda tabletka zawiera 2 mg dienogestu i 0,03 mg etynyloestradiolu.
Akraz to lek antykoncepcyjny, który zawiera dwie substancje czynne: etynyloestradiol i drospirenon. Jest to doustny środek antykoncepcyjny, który działa poprzez zahamowanie owulacji oraz wywołanie zmian w endometrium. Lek jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania Akraz jest zapobieganie ciąży.
Aliane to lek hormonalny, który jest stosowany jako środek antykoncepcyjny. Składa się z dwóch aktywnych składników: drospirenonu i etynyloestradiolu. Lek jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania Aliane jest zapobieganie ciąży.
Lek ALTFORALLE jest środkiem antykoncepcyjnym. Został wycofany z obrotu.
Aneea to lek antykoncepcyjny, który zawiera dwa hormony żeńskie: drospirenon i etynyloestradiol. Jest stosowany w celu zapobiegania ciąży. Każda tabletka zawiera niewielką ilość tych dwóch hormonów. Lek jest dostępny na receptę.
Angiletta to lek hormonalny o działaniu antykoncepcyjnym, występujący w formie tabletek powlekanych. Jest dostępny na receptę. Stosowany jest głównie jako środek antykoncepcyjny, ale może być również używany w leczeniu niektórych zaburzeń hormonalnych. Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, który dokona indywidualnej oceny stanu zdrowia pacjenta.
Artilla to doustny środek antykoncepcyjny w postaci tabletek drażowanych. Preparat zawiera dwa hormony: etynyloestradiol i gestoden. Mechanizm działania leku polega na zahamowaniu owulacji oraz zmianie składu śluzu szyjkowego, co zapewnia skuteczną ochronę przed niechcianą ciążą. Lek jest dostępny na receptę.
Astha to jednofazowy doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera substancje dienogest i etynyloestradiol. Jest stosowany w antykoncepcji hormonalnej oraz w leczeniu trądziku o umiarkowanym nasileniu, po niepowodzeniu leczenia miejscowego lub antybiotykoterapii doustnej, u kobiet, które zdecydowały się na stosowanie doustnego środka antykoncepcyjnego. Lek jest dostępny na receptę.
Asubtela to doustny hormonalny środek antykoncepcyjny w postaci tabletek powlekanych. Preparat zawiera dwa hormony żeńskie – drospirenon i etynyloestradiol. Stosowany jest do zapobiegania ciąży. Asubtela, podobnie jak inne hormonalne środki antykoncepcyjne, nie zabezpiecza przed wirusem HIV powodującym AIDS ani innymi chorobami przenoszonymi drogą płciową. Lek jest dostępny na receptę.
Atywia to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa składniki aktywne: etynyloestradiol i dienogest. Jest stosowany głównie w celu zapobiegania ciąży. Ponadto, Atywia jest również stosowana w leczeniu łagodnego trądziku u kobiet, które zdecydowały się na stosowanie tabletek antykoncepcyjnych i u których inne formy leczenia okazały się nieskuteczne. Lek jest dostępny tylko na receptę.
Atywia Daily to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera kombinację estrogenów (etynyloestradiolu) i progestagenów (dienogestu). Jest stosowany w celu zapobiegania ciąży oraz w leczeniu średnio nasilonych postaci trądziku u kobiet, u których stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych nie jest przeciwwskazane i u których odpowiednie leczenie miejscowe okazało się nieskuteczne. Lek jest dostępny na receptę.
Axia to lek antykoncepcyjny, który zawiera dwa hormony żeńskie: drospirenon i etynyloestradiol. Jest dostępny na receptę. Lek jest stosowany w celu zapobiegania ciąży. Każda tabletka zawiera 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu. Axia jest dostępna w różnych formach, takich jak Axia Plus i Axia Forte.
Axia Conti to złożony, monofazowy, doustny preparat antykoncepcyjny. Każda z 24 różowych tabletek zawiera niewielką ilość dwóch różnych hormonów żeńskich, o nazwie drospirenon i etynyloestradiol. Cztery białe tabletki nie zawierają substancji czynnych i nazywane są także tabletkami placebo. Lek jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania Axia Conti jest antykoncepcja doustna.
Axia Forte to lek antykoncepcyjny w postaci tabletek, który zawiera dwa hormony żeńskie: drospirenon i etynyloestradiol. Lek jest stosowany w celu zapobiegania ciąży. Każde opakowanie zawiera 21 tabletek, które należy przyjmować codziennie przez 21 dni, po czym następuje siedmiodniowa przerwa. Lek Axia Forte jest dostępny na receptę.
Axia Forte Plus to lek antykoncepcyjny, który zawiera dwa hormony żeńskie: drospirenon i etynyloestradiol. Jest przyjmowany codziennie przez 21 dni, po czym następuje siedmiodniowa przerwa. Lek ten jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania jest antykoncepcja doustna.
Axia Plus to lek antykoncepcyjny, który skutecznie zapobiega ciąży. Każda z 21 różowych tabletek zawiera niewielką ilość dwóch różnych hormonów żeńskich – drospirenonu i etynyloestradiolu. Siedem białych tabletek, zwanych także tabletkami placebo, nie zawiera substancji czynnych. Lek jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania leku jest antykoncepcja doustna u kobiet.
Axonella to hormonalny środek antykoncepcyjny, który jest stosowany w celu zapobiegania ciąży. Każda tabletka zawiera niewielkie ilości dwóch różnych hormonów żeńskich, zwanych etynyloestradiolem i gestodenem. Tabletki antykoncepcyjne, takie jak Axonella, które zawierają dwa hormony, nazywane są złożonymi środkami antykoncepcyjnymi. Lek jest dostępny na receptę.
Belara to hormonalny środek antykoncepcyjny do stosowania doustnego. Lek zawiera dwa hormony: etynyloestradiol i chlormadynonu octan. Stosowany jest głównie w celu zapobiegania ciąży, ale może być również używany do leczenia łagodnych postaci trądziku i hiperandrogenizmu. Belara jest dostępna tylko na receptę.
Belara CONTI to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa hormony. Jest to złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, składający się z 21 bladoróżowych tabletek przeznaczonych do zużycia w jednym cyklu. Każda tabletka zawiera taką samą ilość obydwu hormonów, co czyni Belara CONTI produktem jednofazowym. Głównym wskazaniem do stosowania leku Belara CONTI jest zapobieganie ciąży. Lek jest dostępny na receptę.
Bellvalyn to złożony doustny środek antykoncepcyjny, zwany również „pigułką”. Każda z 21 białych tabletek powlekanych zawiera niewielkie ilości dwóch różnych hormonów żeńskich, tj. progestagen – dezogestrel oraz estrogen – etynyloestradiol. Dodatkowo, 7 zielonych tabletek nie zawiera żadnych substancji czynnych i są one zwane tabletkami placebo.Wskazaniem do stosowania Bellvalyn jest doustna antykoncepcja. Hormony zawarte w tabletce działają na trzy sposoby: nie dopuszczają do comiesięcznego uwalniania komórki jajowej z jajnika (owulacja), zagęszczają śluz szyjkowy (w szyjce macicy, przez co utrudniają plemnikom dotarcie do komórki jajowej) oraz wywołują zmiany w błonie śluzowej wyścielającej macicę, dzięki którym spada prawdopodobieństwo zagnieżdżenia się zapłodnionej komórki jajowej.Lek jest dostępny na receptę.
Bellvalyn Forte to złożony doustny środek antykoncepcyjny, zwany również “pigułką”. Każda z 21 białych tabletek powlekanych zawiera niewielkie ilości dwóch różnych hormonów żeńskich, tj. progestagen – dezogestrel oraz estrogen – etynyloestradiol. Hormony te zapobiegają zajściu w ciążę na trzy sposoby: nie dopuszczają do comiesięcznego uwalniania komórki jajowej z jajnika (owulacja), zagęszczają śluz szyjkowy (w szyjce macicy, przez co utrudniają plemnikom dotarcie do komórki jajowej) oraz wywołują zmiany w błonie śluzowej wyścielającej macicę, dzięki którym spada prawdopodobieństwo zagnieżdżenia się zapłodnionej komórki jajowej. Lek jest dostępny na receptę.
Bellvalyn Forte 21 to lek hormonalny, który jest często stosowany w terapii hormonalnej. Jest to lek na receptę, który zawiera składniki aktywne, takie jak dezogestrel i etynyloestradiol. Bellvalyn Forte 21 jest często przepisywany kobietom do regulacji cyklu miesiączkowego, leczenia objawów menopauzy oraz do zapobiegania ciąży. Wskazania do stosowania tego leku powinny być zawsze konsultowane z lekarzem.
Lek antykoncepcyjny zawierający dwie substancje: drospirenon (3 mg) i etynyloestradiol (0,02 mg). Tabletki stosowane są w celu zapobiegania zajścia w ciążę.
Benidette to lek na receptę, który jest doustnym środkiem antykoncepcyjnym. Składa się z etynyloestradiolu i dezogestrelu. Działanie antykoncepcyjne wynika ze współdziałania różnych czynników, spośród których najważniejszym jest hamowanie owulacji i zmiany wydzieliny szyjki macicy. W związku ze stosowaniem Benidette, może wystąpić nieregularne krwawienie (plamienie i krwawienie międzymiesiączkowe), zwłaszcza podczas pierwszych miesięcy stosowania.
Bonadea to jednofazowy doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera substancje czynne dienogest i etynyloestradiol. Lek ten zapobiega zapłodnieniu i niechcianej ciąży 123. Bonadea jest dostępna na receptę i występuje w postaci tabletek powlekanych.
Cilest to doustny lek antykoncepcyjny, który zawiera etynyloestradiol i norgestimat – syntetyczny gestagen o swoistym działaniu progestagennym i minimalnym działaniu androgennym. Norgestimat wykazuje działanie antyestrogenne i antygonadotropowe. Lek jest zalecany do stosowania w celu antykoncepcji u kobiet. Cilest jest dostępny na receptę.
Circlet to lek złożony zawierający dwie substancje czynne: cetyryzynę oraz pseudoefedrynę. Cetyryzyna wykazuje działanie przeciwhistaminowe, wybiórcze względem receptorów histaminowych typu 1 (H1). Nie przenika lub tylko w niewielkim stopniu przenika przez barierę krew-mózg. Lek jest dostępny na receptę.
Lek Cleodette jest tabletką antykoncepcyjną stosowaną w celu zapobiegania ciąży. Każda tabletka zawiera niewielką ilość dwóch różnych hormonów żeńskich, drospirenonu i etynyloestradiolu. Lek jest dostępny na receptę. Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Cleodette należy zapoznać się z informacjami dotyczącymi jego stosowania.
Cleonita to doustny środek antykoncepcyjny, który jest stosowany w celu zapobiegania ciąży. Każde opakowanie zawiera 28 tabletek: 24 różowe tabletki aktywne, z których każda zawiera 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu; oraz 4 białe tabletki placebo, które nie zawierają substancji czynnych. Lek jest dostępny na receptę.
Cleosensa to lek hormonalny stosowany w terapii hormonalnej zastępczej (HRT) dla kobiet po menopauzie. Zawiera dwie różne substancje czynne, estradiol i progesteron. Estradiol jest jednym z naturalnie występujących żeńskich hormonów płciowych. Progesteron w Cleosensa jest dydrogesteronem, który działa podobnie do naturalnego progesteronu. Lek jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania to objawy menopauzy, takie jak uderzenia gorąca, poty nocne i suchość pochwy.
Clormetin to lek hormonalny, który zawiera dwa składniki aktywne: etynyloestradiol i octan chlormadynonu. Te substancje są syntetycznymi pochodnymi żeńskich hormonów płciowych. Lek jest stosowany jako środek antykoncepcyjny, a także może być skuteczny w leczeniu trądziku i bolesnego miesiączkowania. Clormetin jest dostępny na receptę.
Contraseton to innowacyjny środek antykoncepcyjny w postaci systemu terapeutycznego dopochwowego, który skutecznie zapobiega ciąży. Każdy system terapeutyczny zawiera niewielką ilość dwóch żeńskich hormonów płciowych – etonogestrelu i etynyloestradiolu, które powoli uwalniają się do krwioobiegu. Jest zaliczany do złożonych środków antykoncepcyjnych. Wskazaniem do stosowania Contrasetonu jest antykoncepcja u kobiet w wieku rozrodczym. Lek jest dostępny na receptę.
Cyprest to lek wpływający na układ moczowo-płciowy i hormony płciowe, o działaniu antyandrogenowym oraz hamującym czynność gruczołów płciowych. Jest stosowany w terapii trądziku, również tego z łojotokiem, w stopniu średnim lub ostrym, związanego z wrażliwością na androgeny i hirsutyzmu u kobiet w wieku rozrodczym. Ponadto pełni rolę antykoncepcji hormonalnej. Cyprest jest dostępny na receptę.
Cyprodiol to lek hormonalny, który jest najczęściej stosowany jako środek antykoncepcyjny. Składa się z dwóch aktywnych składników: cyproteronu i etynyloestradiolu. Cyproteron to syntetyczny progestagen, który działa przez blokowanie receptorów dla męskich hormonów płciowych (androgenów) w organizmie. Jest zalecany do leczenia umiarkowanego do ciężkiego trądziku (z łojotokiem lub bez niego) związanego z wrażliwością na androgeny i (lub) hirsutyzmu u kobiet w wieku rozrodczym. Lek powinien być stosowany w leczeniu trądziku wyłącznie, wówczas gdy zawiodły terapia miejscowa i ogólnoustrojowe leczenie antybiotykami. Cyprodiol jest dostępny na receptę.
Daylette to doustny, hormonalny środek antykoncepcyjny dla kobiet, który zawiera dwa różne hormony żeńskie: etynyloestradiol oraz progestagen drospirenon. Działanie antykoncepcyjne leku wynika przede wszystkim z zatrzymania jajeczkowania oraz wywołania zmian w błonie śluzowej macicy. Głównym wskazaniem do stosowania Daylette jest antykoncepcja doustna. Lek jest dostępny na receptę.
Desogeffik to lek hormonalny, który jest stosowany jako środek antykoncepcyjny. Zawiera dwa rodzaje hormonów: etynyloestradiol i dezogestrel. Te substancje naśladują działanie naturalnych hormonów żeńskich, estrogenu i progesteronu, które regulują cykl menstruacyjny kobiety. Dzięki temu Desogeffik zapobiega owulacji, utrudnia przejście plemników do macicy i zmienia błonę śluzową macicy, co utrudnia implantację zarodka. Lek jest dostępny na receptę.
Dessette to doustny, hormonalny środek antykoncepcyjny, który zawiera małą ilość dwóch różnych hormonów żeńskich. Lek ten jest przeznaczony do stosowania wyłącznie przez kobiety. Dessette zapobiega zajściu w ciążę. Jest dostępny na receptę. Wskazaniem do jego stosowania jest zapobieganie nieplanowanemu zachodzeniu w ciążę.
Dessette Forte to doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwie różne substancje czynne: dezogestrel (progesteron) oraz etynyloestradiol (estrogen). Jest to tzw. złożona tabletka, która składa się z dwóch różnych hormonów żeńskich. Ze względu na niską zawartość hormonów, Dessette Forte jest uważany za niskodawkową tabletkę antykoncepcyjną. Lek jest dostępny na receptę i stosowany jest w celu zapobiegania ciąży.
Diane-35 to lek hormonalny, który zawiera dwa składniki aktywne: cyproteron i etynyloestradiol. Jest stosowany w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego trądziku (z łojotokiem lub bez niego) związanego z wrażliwością na androgeny i (lub) hirsutyzmu u kobiet w wieku rozrodczym. Diane-35 powinien być stosowany w leczeniu trądziku wyłącznie, wówczas gdy zawiodły terapia miejscowa i ogólnoustrojowe leczenie antybiotykami. Ponieważ jest również hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym, nie powinien być stosowany w skojarzeniu z innymi hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi. Lek jest dostępny na receptę.
Diener to lek na receptę, który jest stosowany w leczeniu umiarkowanie ciężkiego trądziku u kobiet. Jest to produkt leczniczy zapobiegający ciąży, który jest zalecany do stosowania tylko po wcześniejszym niepowodzeniu związanym z przeprowadzeniem odpowiedniego leczenia skóry. Lek ten należy do grupy hormonalnych środków antykoncepcyjnych.
Dionelle to doustny lek antykoncepcyjny o złożonym składzie. Każda tabletka zawiera dwa różne hormony: dienogest (progestagen) i etynyloestradiol (estrogen). Lek jest stosowany do zapobiegania ciąży oraz do leczenia trądziku o umiarkowanym nasileniu u kobiet, które zdecydowały się na stosowanie doustnej antykoncepcji. Dionelle jest dostępny na receptę.
Ditinell to złożona doustna tabletka antykoncepcyjna, która jest stosowana w celu zapobiegania ciąży. Żółte tabletki zawierają niewielką ilość dwóch różnych hormonów żeńskich, 0,06 mg gestodenu i 0,015mg etynyloestradiolu. Białe tabletki nie zawierają żadnych substancji czynnych i są nazywane tabletkami placebo. Lek jest dostępny na receptę.
Dorin to doustny, hormonalny środek antykoncepcyjny dla kobiet. Jest stosowany w celu zapobiegania ciąży oraz w leczeniu trądziku o umiarkowanym nasileniu u kobiet, które zdecydowały się na stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych i u których nie powiodło się odpowiednie leczenie miejscowe lub leczenie antybiotykami doustnymi. Lek jest dostępny na receptę.
Drosfemine to lek antykoncepcyjny, który zawiera dwie różne substancje czynne – etynyloestradiol i drospirenon. Każda tabletka zawiera niewielką ilość tych żeńskich hormonów. Lek jest stosowany doustnie w celu zapobiegania ciąży. Wskazaniem do stosowania Drosfemine jest antykoncepcja doustna. Lek jest dostępny na receptę.
Drosfemine Forte to złożony doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera w składzie dwa żeńskie hormony płciowe: drospirenon i etynyloestradiol. Każda tabletka powlekana zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu. Lek jest stosowany w celu zapobiegania ciąży. Drosfemine Forte jest dostępny wyłącznie na receptę.
Drosfemine mini to lek antykoncepcyjny w postaci tabletek, który jest dostępny na receptę. Każda tabletka zawiera niewielką ilość dwóch różnych żeńskich hormonów – etynyloestradiolu i drospirenonu. Lek ten jest stosowany w celu zapobiegania ciąży. Działanie leku bazuje na współwystępowaniu kilku mechanizmów, wśród których jest zahamowanie owulacji oraz zmiany w obrębie endometrium.
Elda to lek na receptę, który jest stosowany w celu zapobiegania ciąży. Jest to pigułka antykoncepcyjna zawierająca dwie różne substancje czynne – drospirenon i etynyloestradiol. Lek ten jest jednym z najbardziej niezawodnych, odwracalnych metod antykoncepcji, jeśli jest stosowany prawidłowo. Jednakże, podobnie jak inne hormonalne leki antykoncepcyjne, Elda nie chroni przed zakażeniem wirusem HIV (AIDS) oraz innymi chorobami przenoszonymi drogą płciową.
Elin to doustny środek antykoncepcyjny w formie tabletek, który zawiera dwa rodzaje żeńskich hormonów płciowych: estrogen i progestagen. Te substancje czynne zapobiegają uwolnieniu komórki jajowej z jajników, co uniemożliwia zajście w ciążę. Ponadto zagęszczają śluz w szyjce macicy, co utrudnia nasieniu przedostanie się do niej. Lek Elin jest dostępny na receptę.
Ellanite to lek antykoncepcyjny, który zawiera dwa hormony żeńskie: drospirenon i etynyloestradiol. Działa poprzez hamowanie owulacji i dokonanie zmian w endometrium, co zapobiega ciąży. Jest przeznaczony do stosowania doustnego. Lek jest dostępny na receptę.
Etynyloestradiol – syntetyczna substancja, działająca jak naturalne żeńskie hormony – estrogeny. Jest on pochodną naturalnego estradiolu. Działanie etynyloestradiolu polega na hamowaniu wydzielania hormonu folikulotropowego (FSH), przez co uniemożliwione jest dojrzewanie pęcherzyków Graafa, czyli powstawanie komórek gotowych do zapłodnienia. Etynyloestradiol zastępuje fizjologiczne estrogeny, których powstawanie jest zahamowane w czasie stosowania leku.
Aktualnie etynyloestradiol występuje jako składnik wielu współczesnych, dwuskładnikowych środków antykoncepcyjnych, najczęściej w połączeniu z substancją drospirenon lub dienogest. Dostępny w postaci tabletek, plastrów transdermalnych, pierścienia dopochwowego oraz zastrzyku hormonalnego. Typowa jednorazowa dawka etynyloestradiolu to 20 – 30 mikrogramów, jednak cały czas dąży się do jej zmniejszania w celu ograniczenia skutków ubocznych tego hormonu (tzw. antykoncepcja ultralekka).
Możliwe działania niepożądane: zwiększone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, nudności, bóle piersi.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Etynyloestradiol to syntetyczny hormon estrogenny, który od ponad 80 lat odgrywa kluczową rolę w medycynie reprodukcyjnej i hormonalnej. Jako jeden z najważniejszych składników tabletek antykoncepcyjnych, substancja ta dotknęła życia milionów kobiet na całym świecie. Różni się od naturalnego estradiolu obecnością grupy etynylowej w pozycji 17α, co nadaje mu wyjątkowe właściwości farmakologiczne – znacznie lepszą biodostępność po podaniu doustnym oraz zwiększoną odporność na metabolizm. Te cechy sprawiają, że etynyloestradiol jest nie tylko bardziej efektywny niż naturalne estrogeny w kontekście doustnego przyjmowania, ale również pozwalają na stosowanie mniejszych dawek przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej. Substancja ta znajduje zastosowanie nie tylko w antykoncepcji, ale również w terapii hormonalnej, leczeniu objawów menopauzy, zaburzeń hormonalnych oraz w terapii paliatywnej niektórych nowotworów. Pomimo swoich niepodważalnych korzyści medycznych, etynyloestradiol może wiązać się z pewnymi skutkami ubocznymi, szczególnie dotyczącymi układu krążenia, dlatego jego stosowanie wymaga zawsze nadzoru medycznego i indywidualnej oceny ryzyka i korzyści.
Etynyloestradiol (C₂₀H₂₄O₂) został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1938 roku przez Hansa Herlofa Inhoffena i Waltera Hohlwega w firmie Schering. Substancja została opracowana w celu stworzenia estrogenu o większej biodostępności doustnej, co osiągnięto poprzez wprowadzenie grupy etynylowej w pozycji 17α estradiolu. Ta pozornie niewielka modyfikacja strukturalna ma ogromne znaczenie farmakologiczne.
W porównaniu do estradiolu, etynyloestradiol jest znacznie bardziej odporny na metabolizm, charakteryzuje się znacznie poprawioną biodostępnością po podaniu doustnym i wykazuje relatywnie zwiększone działanie w określonych częściach organizmu, takich jak wątroba i macica. Grupa etynylowa w pozycji 17α zapobiega utlenianiu przez enzym 17β-hydroksysteroid dehydrogenazę, co sprawia, że główną drogą inaktywacji staje się 2-hydroksylacja pierścienia A do katecholoestrogенów.
Etynyloestradiol jest agonistą receptorów estrogenowych, będących biologicznym celem estrogенów podobnie jak estradiol. Substancja wiąże się i aktywuje oba izotypy receptora estrogenowego – ERα i ERβ. Badania wykazały, że etynyloestradiol posiada odpowiednio 233% i 38% powinowactwa estradiolu do ERα i ERβ.
Po związaniu z receptorami estrogennymi, kompleks hormon-receptor przemieszcza się do jądra komórkowego, gdzie działa jako czynnik transkrypcyjny, regulujący ekspresję genów zawierających elementy odpowiedzi estrogenowej. To prowadzi do:
Etynyloestradiol jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym. Biodostępność doustnego etynyloestradiol wynosi 59,0±13%. Można często obserwować wtórny szczyt stężeń etynyloestradiol 10-14 godzin po podaniu związany z krążeniem jelitowo-wątrobowym.
Wiązanie etynyloestradiol z białkami osocza wynosi 97-98% i jest związane niemal wyłącznie z albuminą. W przeciwieństwie do estradiolu, który wiąże się z wysokim powinowactwem do SHBG, etynyloestradiol ma bardzo niskie powinowactwo do tego białka – około 2% powinowactwa estradiolu.
Etynyloestradiol, po utleniającym tworzeniu bardzo reaktywnego metabolitu, nieodwracalnie hamuje enzymy cytochromu P450 zaangażowane w jego metabolizm. Enzymy cytochromu P450 w wątrobie, będące głównym miejscem utleniającej przemiany etynyloestradiol, mogą zostać nieodwracalnie inaktywowane przez związki pośrednie metabolizmu etynyloestradiol.
Etynyloestradiol jest obecny w niemal wszystkich połączonych formach tabletek antykoncepcyjnych i jest prawie wyłącznym estrogenem używanym w tym celu, co czyni go jednym z najszerzej stosowanych estrogенów. W antykoncepcji łączy się go z różnymi progestagenami:
Etynyloestradiol jest szeroko stosowany w różnych wskazaniach, takich jak leczenie objawów menopauzalnych, zaburzeń ginekologicznych i niektórych nowotworów hormonozależnych. Głównym powodem stosowania HRT u kobiet w menopauzie jest łagodzenie częstych objawów wazomotorycznych, takich jak uderzenia gorąca, nocne poty i zaczerwienienie. Inne częste objawy menopauzy, takie jak suchość pochwy, świąd pochwy i obniżony nastrój, mogą skorzystać z HRT.
Etynyloestradiol znajduje zastosowanie w leczeniu:
Etynyloestradiol może być również stosowany w leczeniu hipogonadyzmu u kobiet, zapobieganiu osteoporozie u kobiet oraz był używany jako opieka paliatywna w raku prostaty u mężczyzn i raku piersi u kobiet.
W Polsce etynyloestradiol jest dostępny w licznych preparatach, głównie w kombinacji z różnymi progestagenami. Najczęściej stosowane substancje czynne w połączeniu z etynyloestradiol to:
Preparaty jednofazowe:
Preparaty wielofazowe:
Preparaty do terapii hormonalnej:
| Substancja czynna | Dawka EE (μg) | Zastosowanie główne | Charakterystyka |
|---|---|---|---|
| Lewonorgestrel | 30 | Antykoncepcja | Klasyczny progestagen |
| Drospirenon | 20-30 | Antykoncepcja, PMDD | Działanie antyandrogenne |
| Dienogest | 30 | Antykoncepcja, endometrioza | Nowoczesny profil |
| Gestoden | 20-30 | Antykoncepcja | Trzecia generacja |
Ogólne skutki uboczne etynyloestradiol obejmują tkliwość i powiększenie piersi, ból głowy, zatrzymywanie płynów i nudności. Do najczęstszych działań niepożądanych należą:
Rzadkie, ale poważne skutki uboczne obejmują zakrzepy krwi, uszkodzenie wątroby i raka macicy. Etynyloestradiol niesie ze sobą większe ryzyko tworzenia zakrzepów krwi i żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej niż naturalny estradiol.
Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa:
Powikłania sercowo-naczyniowe:
Powikłania hepaticzne:
Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania etynyloestradiol to:
Etynyloestradiol jest znany z hamowania kilku enzymów cytochromu P450, w tym CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, i prawdopodobnie jest induktorem CYP2A6. W rezultacie może wpływać na metabolizm i stężenia wielu innych leków.
| Grupa leków | Przykłady | Mechanizm interakcji | Efekt kliniczny |
|---|---|---|---|
| Induktory CYP | Karbamazepina, fenytoina | Zwiększenie metabolizmu EE | Zmniejszenie skuteczności |
| Inhibitory CYP | Paracetamol, sok grejpfrutowy | Zmniejszenie metabolizmu EE | Zwiększenie stężenia |
| Antybiotyki | Rifampicyna, ampicylina | Indukcja enzymów / zaburzenie flory | Zmniejszenie skuteczności |
Pacjentki stosujące etynyloestradiol powinny być regularnie monitorowane pod kątem:
Współczesne badania koncentrują się na opracowaniu estrogенów o korzystniejszym profilu bezpieczeństwa. Walerian estradiolu to nowy estrogen, którego struktura jest podobna do 17β-estradiolu i który jest szybko metabolizowany do 17β-estradiolu i kwasu walerianowego. Ma krótszy okres półtrwania niż etynyloestradiol i mniejszy wpływ na wątrobę.
Nowe kierunki badań obejmują:
Długotrwałe stosowanie etynyloestradiol może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych i zakrzepowo-zatorowych. Kluczowe jest regularne monitorowanie stanu zdrowia i indywidualna ocena ryzyka przez lekarza. U większości zdrowych kobiet korzyści przeważają nad ryzykiem.
Etynyloestradiol ma znacznie lepszą biodostępność doustną i jest bardziej odporny na metabolizm niż naturalny estradiol. Jednocześnie wywiera silniejsze działanie na wątrobę i niesie większe ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych. Estradiol jest obecnie preferowany w terapii hormonalnej menopauzy.
Etynyloestradiol może zmniejszać produkcję mleka i nie jest zalecany podczas karmienia piersią. Preferowane są metody antykoncepcyjne oparte wyłącznie na progestagenach lub metody niehormonalne.
Nie ma ścisłych ograniczeń czasowych dla stosowania antykoncepcji hormonalnej u zdrowych kobiet. Zaleca się jednak regularne przerwy w stosowaniu (co kilka lat) dla oceny potrzeby kontynuacji terapii i ponownej oceny ryzyka.
Etynyloestradiol nie powoduje trwałego niepłodności. U większości kobiet płodność powraca w ciągu 1-3 miesięcy po odstawieniu preparatu. Niektóre kobiety mogą doświadczać przejściowego wydłużenia czasu do zajścia w ciążę.
Należy natychmiast przerwać stosowanie i skontaktować się z lekarzem w przypadku: silnego bólu w klatce piersiowej, nagłego bólu głowy, zaburzeń widzenia, bólu i obrzęku nóg, duszności, bólu brzucha, żółtaczki lub objawów depresji.
W antykoncepcji alternatywami są metody niehormonalne (prezerwatywy, spirale miedziane, metody naturalne) lub preparaty zawierające tylko progestageny. W terapii menopauzy można rozważyć bioidentyczne hormony lub terapie niefarmakologiczne.
Długotrwałe stosowanie może nieznacznie zwiększać ryzyko raka piersi i szyjki macicy, ale jednocześnie zmniejsza ryzyko raka jajników i endometrium. Ogólny bilans ryzyka jest zazwyczaj korzystny, ale wymaga indywidualnej oceny.
