Ertapenem AptaPharma to lek na receptę, który jest często stosowany w leczeniu różnych rodzajów infekcji bakteryjnych. Jest to antybiotyk z grupy karbapenemów, które są bardzo skuteczne przeciwko wielu rodzajom bakterii. Ertapenem działa poprzez zatrzymanie wzrostu bakterii. Wskazania do stosowania tego leku obejmują infekcje skóry, płuc, jamy brzusznej, miednicy, a także infekcje układu moczowego i ginekologiczne.
Ertapenem Eugia to lek przeciwbakteryjny z grupy karbapenemów. Jest stosowany w leczeniu poważnych zakażeń, takich jak zapalenie opon mózgowych, infekcje dróg moczowych i infekcje układu oddechowego. Lek jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania obejmują różne rodzaje zakażeń, w tym te powodowane przez bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne.
Ertapenem Fresenius Kabi to lek, który zawiera antybiotyk z grupy beta-laktamów o nazwie ertapenem. Dzięki swoim właściwościom bakteriobójczym, skutecznie zwalcza wiele rodzajów bakterii, które wywołują zakażenia w różnych częściach ciała. Lek ten jest przeznaczony dla pacjentów w wieku 3 miesięcy i starszych. Jest stosowany do leczenia zakażeń takich jak: zakażenia w obrębie jamy brzusznej, pozaszpitalne zapalenie płuc, ostre zakażenia ginekologiczne, zakażenia skóry i tkanek miękkich w przypadku stopy cukrzycowej. Ertapenem Fresenius Kabi jest dostępny na receptę.
Ertapenem SUN to wszechstronny antybiotyk beta-laktamowy, skuteczny w leczeniu szerokiego spektrum zakażeń bakteryjnych, w tym zakażeń jamy brzusznej, płuc i skóry u pacjentów z cukrzycą. Chroni również przed zakażeniami po operacjach na okrężnicy i odbytnicy, zapewniając kompleksową ochronę zdrowia.
Fibrovein to lek, który zawiera w swoim składzie siarczan sodowy tetradecylu. Jest on stosowany w leczeniu różnego rodzaju schorzeń naczyniowych, takich jak żylaki, pajączki naczyniowe oraz rozszerzone naczynia krwionośne o różnej wielkości. Dzięki swojej substancji czynnej, Fibrovein należy do grupy tzw. leków obliterujących, które po wstrzyknięciu do zmienionej chorobowo żyły, powodują spuchnięcie jej wewnętrznej powierzchni oraz sklejenie jej ścian. W efekcie przepływ krwi przez żyłę staje się niemożliwy, a po pewnym czasie następuje zwłóknienie tkanki bliznowatej. Produkt leczniczy Fibrovein jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych i jest dostępny na receptę.
Invanz to lek, który zawiera substancję czynną ertapenem. Jest to antybiotyk z grupy karbapenemów, który działa przeciwbakteryjnie. Invanz jest stosowany w leczeniu ciężkich zakażeń, takich jak zapalenie płuc, zakażenia układu moczowego, skóry, tkanki podskórnej, jamy brzusznej oraz miednicy mniejszej. Lek jest dostępny na receptę.
Ertapenem – substancja o działaniu przeciwbakteryjnym należąca do grupy antybiotyków β-laktamowych. Mechanizm działania ertapenemu polega na hamowaniu syntezy bakteryjnej ściany komórkowej dzięki przyłączaniu się substancji do białek, które wiążą penicylinę. Wskazaniem do stosowania leku są zakażenia w obrębie jamy brzusznej, pozaszpitalne zapalenie płuc, ostre zakażenia ginekologiczne, zakażenia skóry i tkanek miękkich w przypadku stopy cukrzycowej.
Ertapenem dostępny jest w postaci proszku do przygotowywania koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji.
Możliwe działania niepożądane: kandydoza jamy ustnej, zakażenia grzybicze, jadłowstręt, bezsenność, splątanie, ból głowy, zawroty głowy, senność, zaburzenia smaku, drgawki, bradykardia zatokowa, duszność, biegunka, nudności, wymioty, zaparcia, zgaga, ból brzucha, wysypka, świąd, rumień, pokrzywka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie liczby płytek, powikłania żylne po podaniu wlewu.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Ertapenem to nowoczesny antybiotyk z grupy karbapenemów, który od przełomu XX i XXI wieku stanowi istotne narzędzie w walce z wieloopornymi bakteriami. Substancja ta, znana także pod nazwą handlową Invanz, charakteryzuje się wyjątkowym spektrum działania przeciwbakteryjnego oraz unikalną farmakokinetyką umożliwiającą podawanie raz na dobę. W porównaniu do wcześniejszych przedstawicieli karbapenemów, ertapenem wyróżnia się stabilnością wobec enzymu dehydropeptydazy-1, co eliminuje konieczność jednoczesnego podawania inhibitora tego enzymu. Lek został po raz pierwszy zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych w listopadzie 2001 roku, a w Unii Europejskiej w kwietniu 2002 roku, szybko zyskując uznanie klinicystów jako skuteczna alternatywa dla innych antybiotyków w leczeniu poważnych infekcji bakteryjnych. Dzięki swojemu profileowi farmakologicznemu oraz względnie korzystnemu profilu bezpieczeństwa, ertapenem znajduje zastosowanie zarówno w leczeniu infekcji szpitalnych, jak i pozaszpitalnych, szczególnie tych spowodowanych przez bakterie wytwarzające beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum działania.
Ertapenem należy do grupy antybiotyków beta-laktamowych z podklasy karbapenemów, charakteryzując się bakteriobójczym mechanizmem działania. Substancja ta działa poprzez wiązanie się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP – penicillin-binding proteins) i ich inhibicję, co skutkuje zakłóceniem syntezy ściany komórkowej bakterii.
W przypadku bakterii Escherichia coli, ertapenem wykazuje szczególne powinowactwo do białek PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 i 5, z preferencyjnym wiązaniem się z PBP 2 i 3. Po związaniu z PBP, ertapenem hamuje syntezę ściany komórkowej bakterii poprzez zakłócenie wydłużania i wzmacniania peptydoglikanu – kluczowego składnika ściany komórkowej.
Ertapenem to 1-β-metylokarbapenem, który jest strukturalnie spokrewniony z antybiotykami beta-laktamowymi, takimi jak penicyliny i cefalosporyny. Jego unikalna struktura chemiczna zapewnia:
Ertapenem wykazuje szerokie spektrum aktywności przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym oraz beztlenowym. Jest stabilny wobec hydrolizy przez różnorodne beta-laktamazy, w tym penicylinazy, cefalosporinazy i beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum.
Aktywność przeciwko bakteriom Gram-ujemnym:
Aktywność przeciwko bakteriom Gram-dodatnim:
Ertapenem jest wskazany do leczenia pacjentów dorosłych i pediatrycznych (w wieku 3 miesięcy i starszych) z umiarkowanymi do ciężkich infekcjami spowodowanymi przez wrażliwe bakterie:
| Wskazanie | Opis | Czas leczenia |
|---|---|---|
| Zapalenie płuc nabyte w środowisku pozaszpitalnym | Spowodowane przez S. pneumoniae, H. influenzae lub M. catarrhalis | 10-14 dni |
| Powikłane infekcje wewnątrzbrzuszne | Wykazujące skuteczność podobną do piperacyliny/tazobaktamu | 5-14 dni |
| Ostre infekcje miednicy mniejszej | Zapalenie błony śluzowej macicy, poronienie septyczne | 3-10 dni |
| Powikłane infekcje skóry i tkanek miękkich | Włączając infekcje stopy cukrzycowej bez towarzyszącego zapalenia kości | 7-14 dni |
W praktyce klinicznej ertapenem stanowi część kompleksowego podejścia farmakologicznego do leczenia poważnych infekcji bakteryjnych. W porównaniu z innymi karbapenemami jak imipenem, meropenem czy doripenem, ertapenem charakteryzuje się węższym spektrum działania, ale dłuższym okresem półtrwania wynoszącym około 4 godzin, co umożliwia podawanie raz na dobę.
Najczęściej stosowane substancje czynne w leczeniu infekcji, gdzie ertapenem może stanowić alternatywę:
Badania kliniczne wykazały, że ertapenem osiąga wskaźniki skuteczności na poziomie 82-94% w różnych typach infekcji, co jest porównywalne z innymi antybiotykami stosowanymi jako leki porównawcze.
Ertapenem jest niemal całkowicie wchłaniany po podaniu domięśniowym z biodostępnością wynoszącą około 90-99%. Stężenia w osoczu są podobne niezależnie od drogi podania (dożylnej lub domięśniowej), jednak stężenia szczytowe są niższe przy podaniu domięśniowym.
Parametry farmakokinetyczne:
Ertapenem jest silnie związany z białkami osocza ludzkiego, głównie z albuminą. Wiązanie z białkami zmniejsza się wraz ze wzrostem stężeń w osoczu – od około 95% przy stężeniu <100 μg/ml do około 85% przy stężeniu 300 μg/ml.
Głównym metabolitem ertapenemu jest forma o otwartym pierścieniu powstająca w wyniku hydrolizy pierścienia beta-laktamowego za pośrednictwem dehydropeptydazy I. Ten metabolit jest farmakologicznie nieaktywny.
Ertapenem jest eliminowany głównie przez nerki. Średni okres półtrwania w osoczu u zdrowych młodych dorosłych wynosi około 4 godzin, a klirens osoczowy około 1,8 l/h.
Po podaniu 1g ertapenemu dożylnie z zastosowaniem znacznika radioaktywnego u zdrowych młodych dorosłych, około 80% radioaktywności odzyskano w moczu i 10% w kale. Z 80% odzyskanej radioaktywności w moczu, około 38% stanowił niezmieniony lek, a 37% metabolit o otwartym pierścieniu.
Dorośli i adolescenci (≥13 lat):
Dzieci (3 miesiące – 12 lat):
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były biegunka, powikłania w miejscu wlewu, nudności, ból głowy oraz zapalenie pochwy u kobiet.
Częste działania niepożądane (≥1%):
Poważne reakcje alergiczne, w tym anafilaksja, mogą wystąpić u pacjentów, nawet bez wcześniej znanej nadwrażliwości na antybiotyki beta-laktamowe. Rzadko mogą wystąpić drgawki, szczególnie u pacjentów z historią zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego lub niewydolnością nerek.
Działania wymagające natychmiastowej uwagi medycznej:
Ertapenem jest przeciwwskazany u pacjentów z znaną nadwrażliwością na ertapenem lub inne antybiotyki karbapenemowe, lub z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości na inne antybiotyki beta-laktamowe w przeszłości.
Główne przeciwwskazania:
W porównaniu z imipenemem, meropenemem i doripenemem, spektrum aktywności ertapenemu jest bardziej ograniczone, głównie z powodu braku aktywności przeciwko Pseudomonas aeruginosa i gatunkom Enterococcus.
| Karbapenem | Okres półtrwania | Dawkowanie | Aktywność przeciwko Pseudomonas | Aktywność przeciwko Enterococcus |
|---|---|---|---|---|
| Ertapenem | ~4 godziny | Raz na dobę | Nie | Nie |
| Imipenem | ~1 godzina | 3-4 razy na dobę | Tak | Tak |
| Meropenem | ~1 godzina | 3 razy na dobę | Tak | Tak |
| Doripenem | ~1 godzina | 3 razy na dobę | Tak | Tak |
Badania in vitro sugerują, że ertapenem może być mniej stabilny niż inne karbapenemy wobec enzymów beta-laktamaz i może szybciej powodować rozwój oporności in vivo. Przy porównywaniu szczepów dzikiego typu i wytwarzających ESBL E. coli lub Klebsiella, MIC90 ertapenemu wzrastało o dwa do trzech rozcieńczeń dla izolatów wytwarzających ESBL.
Meta-analiza porównująca ertapenem z innymi karbapenemami w leczeniu infekcji spowodowanych przez Enterobacteriaceae wytwarzające ESBL wykazała, że ertapenem był związany z istotnie niższą 30-dniową śmiertelnością (10,7% vs 17,7%) oraz krótszym czasem hospitalizacji.
Ertapenem obniża stężenia kwasu walproinowego o 70%, a nawet do 95% w ciągu 24 godzin, co może skutkować nieodpowiednią kontrolą napadów padaczkowych. Ta interakcja jest opisywana również dla innych karbapenemów, ale wydaje się być najbardziej wyrażona w przypadku ertapenemu i meropenemu.
Główne interakcje:
Ciąża i laktacja: Ertapenem przechodzi do mleka matki i powinien być stosowany z ostrożnością u karmiących matek, jeśli korzyści dla matki przeważają nad ryzykiem dla karmionego dziecka.
Niewydolność nerek: U pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min/1,73 m² oraz w schyłkowej chorobie nerek zaleca się zmniejszenie dawki do 500 mg na dobę.
Ertapenem i penicylina mają podobne struktury chemiczne. Z powodu tego podobieństwa istnieje możliwe, ale niskie ryzyko wystąpienia reakcji alergicznej na ertapenem u osób z alergią na penicylinę. Decyzja o zastosowaniu ertapenemu zależy od ciężkości poprzedniej reakcji na penicylinę – przy łagodnych reakcjach (wysypka, świąd) lek może być stosowany pod ścisłą obserwacją.
Ertapenem ma znacznie dłuższy okres półtrwania wynoszący około 4 godzin w porównaniu do około 1 godziny dla imipenemu, meropenemu i doripenemu, co czyni go odpowiednim do podawania raz na dobę. To jest spowodowane wysokim wiązaniem z białkami osocza (95%), co spowalnia eliminację leku.
Nie. Ertapenem ma węższe spektrum działania niż inne karbapenemy – nie jest aktywny przeciwko Pseudomonas aeruginosa i gatunkom Enterococcus, które są wrażliwe na imipenem, meropenem i doripenem. To czyni go bardziej odpowiednim do leczenia infekcji pozaszpitalnych niż szpitalnych.
Ertapenem można podawać dożylnie do 14 dni lub domięśniowo do 7 dni. W przypadku infekcji stopy cukrzycowej leczenie może być kontynuowane do 4 tygodni, w zależności od ciężkości infekcji i odpowiedzi na terapię.
Tak, jak wszystkie antybiotyki, ertapenem może powodować biegunkę związaną z C. difficile (CDAD), która może wystąpić podczas leczenia lub nawet do 2 miesięcy po jego zakończeniu. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić wystąpienie ciężkiej biegunki.
Nie. Należy kontynuować leczenie przez cały przepisany okres, nawet jeśli objawy szybko ustąpią. Pominięcie dawek może sprawić, że infekcja stanie się oporna na leczenie antybiotykowe. Przerwanie leczenia może również zmniejszyć skuteczność i zwiększyć prawdopodobieństwo rozwoju oporności bakteryjnej.
Ertapenem może powodować, że żywe szczepionki bakteryjne (takie jak szczepionka przeciw durowi brzusznemu) nie działają prawidłowo. Należy poinformować personel medyczny o stosowaniu ertapenemu przed jakimikolwiek szczepieniami.
