Baraclude to lek przeciwwirusowy, który zawiera substancję czynną entekawir. Jest stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych i dzieci powyżej 2 roku życia. Lek jest dostępny na receptę. Wskazany jest dla pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby, u których stwierdzono czynną replikację wirusa, trwale zwiększoną aktywność ALT oraz histologicznie potwierdzony stan zapalny i/lub zwłóknienie wątroby.
Entecavir Accord to lek przeciwwirusowy, który jest stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV). Substancja czynna leku, entekawir, zakłóca działanie enzymu wirusa, polimerazy DNA, co powstrzymuje tworzenie DNA przez wirusa i zapobiega jego namnażaniu i rozprzestrzenianiu się. Lek jest dostępny na receptę. Wskazany jest do stosowania u osób dorosłych z wyrównaną czynnością wątroby i stwierdzoną czynną replikacją wirusa, trwale podwyższoną aktywnością aminotransferazy alaninowej (AlAT) oraz histologicznie potwierdzonym czynnym stanem zapalnym i/lub zwłóknieniem wątroby. Może być również stosowany u pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby.
Entecavir Alvogen to lek przeciwwirusowy, który jest stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV). Jest dostępny na receptę. Lek jest zalecany dla pacjentów z uszkodzoną wątrobą. Dawkowanie i czas trwania leczenia powinny być ustalone przez doświadczonego lekarza. Lek może być stosowany u pacjentów, którzy nie byli wcześniej leczeni analogami nukleozydów, a także u pacjentów, którzy nie odpowiedzieli na leczenie lamiwudyną.
Entecavir Aurovitas to lek przeciwwirusowy, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u osób dorosłych. Może być stosowany u pacjentów z uszkodzoną, ale jeszcze funkcjonującą wątrobą (z wyrównaną czynnością wątroby) oraz u osób, u których wątroba nie funkcjonuje we właściwy sposób (z niewyrównaną czynnością wątroby). Lek jest dostępny na receptę.
Entecavir Fomed to lek przeciwwirusowy w postaci tabletek, który skutecznie zwalcza przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B (HBV) u osób dorosłych. Preparat ten może być stosowany zarówno u pacjentów z uszkodzoną, ale jeszcze funkcjonującą we właściwy sposób wątrobą, jak i u osób, u których wątroba nie pracuje prawidłowo. Entecavir Fomed jest dostępny na receptę.
Entecavir Glenmark to lek przeciwwirusowy, który jest stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u osób dorosłych. Lek jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania obejmują przewlekłe WZW typu B u dorosłych z wyrównaną czynnością wątroby, stwierdzoną czynną replikacją wirusa, trwale zwiększoną aktywnością ALT oraz histologicznie potwierdzonym stanem zapalnym i/lub zwłóknieniem wątroby. Entecavir Glenmark dostępny jest również dla pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby.
Entecavir Mylan to lek przeciwwirusowy, którego substancją czynną jest entekawir. Jest stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u osób dorosłych z wyrównaną lub niewyrównaną czynnością wątroby. Lek ten jest również wskazany w leczeniu przewlekłego zakażenia HBV u dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 18 lat z wyrównaną czynnością wątroby. Entecavir Mylan jest dostępny na receptę.
Entecavir Polpharma to lek przeciwwirusowy, który zawiera substancję czynną entekawir. Jest on stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych i dzieci powyżej 2 roku życia. Lek jest dostępny na receptę. Wskazany jest dla pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby, stwierdzoną czynną replikacją wirusa, trwale zwiększoną aktywnością ALT oraz histologicznie potwierdzonym stanem zapalnym i/lub zwłóknieniem wątroby.
Entecavir Ranbaxy to lek przeciwwirusowy, który jest inhibitorem odwrotnej transkryptazy. Jest stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u osób dorosłych z wyrównaną czynnością wątroby, stwierdzoną czynną replikacją wirusa, trwale zwiększoną aktywnością ALT oraz histologicznie potwierdzonym stanem zapalnym i/lub zwłóknieniem wątroby. Lek jest dostępny na receptę.
Entecavir Sandoz to lek przeciwwirusowy w postaci tabletek, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku od 2 lat do mniej niż 18 lat. Zakażenie HBV może prowadzić do poważnych uszkodzeń wątroby, dlatego ważne jest szybkie i skuteczne leczenie. Lek ten jest dostępny na receptę. Wskazany jest do stosowania u pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby i stwierdzoną czynną replikacją wirusa, trwale podwyższoną aktywnością aminotransferazy alaninowej (AlAT) oraz histologicznie potwierdzonym czynnym stanem zapalnym i/lub zwłóknieniem wątroby. Może być również stosowany u pacjentów z niewyrównaną czynnością wątroby.
Entecavir Stada to lek przeciwwirusowy, który zawiera substancję czynną – entekawir. Jest stosowany w leczeniu przewlekłego (długotrwałego) wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u osób dorosłych oraz dzieci od 2. roku życia. Preparat redukuje ilość wirusów HBV w organizmie, co prowadzi do poprawy stanu wątroby. Lek jest dostępny na receptę.
Entecavir Synoptis to lek przeciwwirusowy, który jest stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (WZW B). Jest przeznaczony dla osób dorosłych oraz dzieci od 2. roku życia. Lek występuje w formie tabletek powlekanych, co ułatwia ich połykanie i zwiększa komfort pacjenta. Jest dostępny wyłącznie na receptę.
Entecavir Teva to lek przeciwwirusowy, który jest stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u osób dorosłych. Lek ten jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania obejmują przewlekłe WZW typu B u dorosłych z wyrównaną czynnością wątroby, stwierdzoną czynną replikacją wirusa, trwale zwiększoną aktywnością ALT oraz histologicznie potwierdzonym stanem zapalnym i/lub zwłóknieniem wątroby. Lek jest również stosowany u dorosłych z niewyrównaną czynnością wątroby.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? Entecavir Viatris jest lekiem przeciwwirusowym zawierającym substancję czynną entekawir, stosowanym w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV). Lek działa poprzez hamowanie namnażania się wirusa HBV w organizmie, co prowadzi do zmniejszenia jego ilości i poprawy funkcjonowania wątroby. Preparat znajduje zastosowanie zarówno u pacjentów z wyrównaną czynnością wątroby (gdy wątroba jest uszkodzona, ale nadal funkcjonuje prawidłowo),
Entecavir Welding to lek przeciwwirusowy dostępny w postaci tabletek. Jest stosowany u osób dorosłych w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV). Lek ten jest wydawany na receptę. Wskazania do stosowania obejmują przewlekłe WZW typu B u dorosłych z wyrównaną czynnością wątroby, stwierdzoną czynną replikacją wirusa, trwale zwiększoną aktywnością ALT oraz histologicznie potwierdzonym stanem zapalnym i/lub zwłóknieniem wątroby.
Entecavir Zentiva to lek przeciwwirusowy w postaci tabletek, który skutecznie zwalcza przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B (HBV) u osób dorosłych. Lek ten może być stosowany zarówno u pacjentów z uszkodzoną, ale wciąż funkcjonującą wątrobą, jak i u osób, u których wątroba nie działa prawidłowo. Jest wydawany na podstawie recepty. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u osób dorosłych z wyrównaną czynnością wątroby i stwierdzoną czynną replikacją wirusa, trwale podwyższoną aktywnością aminotransferazy alaninowej (AlAT) i histologicznie potwierdzonym czynnym stanem zapalnym i/lub zwłóknieniem wątroby; oraz u osób z niewyrównaną czynnością wątroby.
Entekavir Adamed to lek przeciwwirusowy w postaci tabletek powlekanych. Jest stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u osób dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku od 2 lat do mniej niż 18 lat. Lek ten jest skuteczny zarówno u pacjentów z uszkodzoną, ale jeszcze funkcjonującą we właściwy sposób wątrobą, jak i u osób, u których wątroba nie działa prawidłowo. Jest wydawany na receptę.
Entekawir – lek przeciwwirusowy należący do grupy leków zwanej analogami nukleozydów. Mechanizm działania entekawiru polega na hamowaniu replikacji wirusa, czyli jego namnażania. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, zwanego potocznie HBV, u pacjentów z m.in. czynnym stanem zapalnym, zwłóknieniem wątroby i czynną replikacją wirusa. Entekawir oprócz działania zmniejszającego liczbę wirusów w organizmie, wpływa na poprawę czynności wątroby.
Entekawir dostępny jest w postaci tabletek. Lek przyjmuje się raz na dobę, zazwyczaj przed lub po posiłku. Czas trwania leczenia może być różny. W trakcie leczenia zaleca się regularną ocenę odpowiedzi organizmu na terapię entekawirem.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): ból głowy, zawroty głowy, uczucie zmęczenia, bezsenność, senność, wymioty, biegunka, nudności, niestrawność, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej.
Uwaga: Ze względu na możliwe działania niepożądane takie jak senność i zmęczenie, zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Entekawir (entecavir) to nowoczesna substancja czynna należąca do grupy nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy, która rewolucjonizuje leczenie przewlekłego zapalenia wątroby typu B (HBV). Lek ten, zatwierdzony przez FDA w 2005 roku, charakteryzuje się wyjątkową skutecznością w tłumieniu replikacji wirusa HBV oraz niskim ryzykiem rozwoju oporności. Entekawir wykazuje ponad 100-krotnie większą aktywność przeciwwirusową w porównaniu z wcześniej stosowanymi preparatami, takimi jak lamiwudyna. Mechanizm działania leku polega na selektywnym blokowaniu wszystkich trzech etapów replikacji wirusa hepatitis B, co czyni go jednym z najskuteczniejszych leków przeciwwirusowych dostępnych obecnie w terapii HBV. Substancja ta jest szczególnie ceniona ze względu na wysoką barierę genetyczną dla rozwoju oporności oraz korzystny profil bezpieczeństwa, co pozwala na długoterminowe stosowanie u pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby typu B. Entekawir znajduje się na liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO), co potwierdza jego istotną rolę w globalnej walce z wirusowym zapaleniem wątroby.
Entekawir jest analogiem nukleozydowym deoksyguanozyny, który po wchłonięciu ulega wewnątrzkomórkowej fosforylacji do aktywnej formy trifosforanu. W przeciwieństwie do innych inhibitorów nukleozydowych stosowanych w terapii HBV, takich jak lamiwudyna (LVD) i adefowir (ADV), entekawir jest ponad 100-krotnie bardziej skuteczny przeciwko HBV w hodowlach komórkowych.
Mechanizm działania entekawiru jest unikalny i kompleksowy:
Entekawir jest fosforylowany wewnątrzkomórkowo, gdzie działa poprzez konkurowanie z guanozyną o wchłanianie przez polimerazę DNA HBV i włączenie do rosnącej cząsteczki DNA HBV, prowadząc do hamowania aktywności polimerazy i terminacji łańcucha.
Entekawir charakteryzuje się korzystnymi właściwościami farmakokinetycznymi:
Wchłanianie:
Wpływ pożywienia: Podawanie entekawiru z posiłkiem o wysokiej zawartości tłuszczu powoduje opóźnienie wchłaniania (1,0-1,5 godziny z jedzeniem vs. 0,75 godziny na czczo), zmniejszenie Cmax o 44-46% oraz zmniejszenie AUC o 18-20%. Dlatego zaleca się podawanie leku na czczo.
Dystrybucja i metabolizm:
Eliminacja:
Entekawir jest wskazany do leczenia przewlekłego zakażenia wirusem zapalenia wątroby typu B u dorosłych i dzieci powyżej 2. roku życia z dowodami aktywnej replikacji wirusowej oraz obecnością uporczywie podwyższonych poziomów aminotransferaz w surowicy (ALT lub AST) lub histologicznie aktywnej choroby.
Dorośli pacjenci:
Dzieci: Bezpieczeństwo i skuteczność entekawiru zostały potwierdzone u dzieci w wieku od 2 lat, ważących co najmniej 10 kg.
| Grupa pacjentów | Dawka | Częstość podawania |
|---|---|---|
| Dorośli nieleczeni nukleozydami | 0.5 mg | Raz dziennie |
| Pacjenci z opornością na lamiwudynę | 1.0 mg | Raz dziennie |
| Dzieci (2-16 lat) | Według masy ciała* | Raz dziennie |
| Pacjenci z dekompensowaną chorobą wątroby | 1.0 mg | Raz dziennie |
*Dawkowanie pediatryczne opiera się na masie ciała zgodnie z tabelą dawkowania.
Niewydolność nerek: Zalecane jest dostosowanie dawki u pacjentów z klirensem kreatyniny < 50 ml/min, włączając pacjentów dializowanych lub poddawanych ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej (CAPD).
Niewydolność wątroby: Nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby.
W kontrolowanym badaniu klinicznym III fazy z randomizacją 715 pacjentów z HBeAg-dodatnim przewlekłym zapaleniem wątroby typu B, którzy wcześniej nie otrzymywali analogu nukleozydowego, entekawir w dawce 0,5 mg raz dziennie porównywano z lamiwudyną 100 mg raz dziennie przez minimum 52 tygodnie.
Wyniki po 48 tygodniach leczenia:
W podobnym badaniu u 648 pacjentów z HBeAg-ujemną przewlekłą hepatitidą B, entekawir wykazywał znacząco wyższą skuteczność w porównaniu z lamiwudyną w zakresie poprawy histologicznej, odpowiedzi wirusologicznej i normalizacji poziomów aminotransferaz.
Po 3 latach leczenia entekawir, większość pacjentów (94%) może osiągnąć poziomy HBV DNA niewykrywalne przez czułe testy PCR.
W długoterminowym badaniu klinicznym 169 kolejnych pacjentów leczonych entekawir przez medianę 181 tygodni, ogółem 156 (92%) pacjentów osiągnęło niewykrywalny HBV DNA: 92 (88%) HBeAg dodatnich i 64 (98%) HBeAg ujemnych pacjentów.
Oporność HBV na entekawir jest rzadka u pacjentów wcześniej nieleczonych lamiwudyną, z raportowanym odsetkiem <1% po trzech latach leczenia. Skumulowana częstość oporności genotypowej na entekawir i przełom wirusologiczny po 5 latach leczenia wynosiła 1,2% i 0,8% odpowiednio.
Leczenie entekawir pacjentów z HBV opornymi na lamiwudynę wymaga wyższej dawki dziennej 1 mg, jednak potężne tłumienie HBV po 3 latach osiąga jedynie 40% z nich, podczas gdy skumulowany odsetek oporności genotypowej HBV wzrasta z 6% w pierwszym roku do >30% w roku trzecim.
Oporność na entekawir została po raz pierwszy zidentyfikowana u dwóch pacjentów z szczepami opornymi na lamiwudynę, którzy doświadczyli przełomu wirusologicznego po ponad 1 roku terapii entekawir. Dodatkowe mutacje w pozycjach rtI169, rtT184, rtS202 i rtM250 powodują dodatkowe zmniejszenie wrażliwości na entekawir.
Najczęstsze działania niepożądane entekawiru obejmują:
Kwasica mleczanowa: Entekawir może powodować kwasicę mleczanową (nagromadzenie kwasu mlekowego we krwi), które może być poważne. Ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej może być wyższe u kobiet, osób z nadwagą lub u pacjentów długotrwale leczonych lekami przeciwko HBV.
W badaniu 16 pacjentów z marskością wątroby i przewlekłym zapaleniem wątroby typu B leczonych entekawir, pięciu z nich rozwinęło kwasicę mleczanową podczas leczenia. Wszyscy pacjentowie, u których rozwinęła się kwasica mleczanowa, mieli znacznie upośledzoną funkcję wątroby (wynik MELD ≥ 20).
Objawy kwasicy mleczanowej:
Hepatotoksyczność: Entekawir może powodować uszkodzenie wątroby, nazywane również hepatotoksycznością, wraz z powiększeniem wątroby.
Zaostrzenia po odstawieniu leku: Ciężkie ostre zaostrzenia zapalenia wątroby typu B zostały zgłoszone u pacjentów, którzy przerwali terapię przeciw-HBV, włączając entekawir. Zaostrzenia po odstawieniu pojawiają się w ciągu 1-3 miesięcy po zatrzymaniu leczenia i są zwykle poprzedzone znacznymi i nagłymi wzrostami poziomów HBV DNA.
Ciąża i laktacja: Chociaż wydaje się, że stosowanie podczas ciąży nie jest szkodliwe, użycie to nie zostało dobrze zbadane. Istnieje rejestr ciąży, który monitoruje wyniki ciąży u kobiet narażonych na entekawir podczas ciąży.
Pacjenci z niewydolnością nerek: Entekawir jest głównie eliminowany przez nerki, dlatego współpodawanie z lekami, które zmniejszają funkcję nerek lub konkurują o aktywną sekrecję kanalikową, może zwiększać stężenia entekawiru lub współpodawanego leku w surowicy.
Pacjenty starsi: AUC entekawiru było o 29,3% wyższe u osób starszych w porównaniu z młodymi osobami. Różnica w ekspozycji między starszymi i młodszymi osobami była najprawdopodobniej spowodowana różnicami w funkcji nerek.
Entekawir nie jest substratem, inhibitorem ani induktorem systemu enzymatycznego cytochromu P450 (CYP450), co ogranicza interakcje lekowe.
Brak znaczących interakcji: Współpodawanie entekawiru z lamiwudyną, adefowirem dipiwoksylowym lub fumaranem disoproksylu tenofowiru nie powodowało znaczących interakcji lekowych.
Ostrożność wymagana:
Przewlekłe zapalenie wątroby typu B wymaga kompleksowego podejścia terapeutycznego, w którym entekawir odgrywa kluczową rolę jako jedna z najskuteczniejszych substancji czynnych pierwszego wyboru.
Leki przeciwwirusowe pierwszego wyboru:
Leki interferonowe:
Leki drugiego wyboru (rzadko stosowane obecnie):
Ze względu na potężne tłumienie wirusowe i dużą barierę genetyczną dla oporności, entekawir jest obecnie wyborem pierwszej linii w większości wytycznych leczenia HBV i stał się integralną częścią arsenału terapeutycznego HBV.
Kryteria wyboru entekawiru:
Monitorowanie terapii:
Optymalny czas trwania leczenia entekawir u pacjentów z przewlekłym zakażeniem wirusem zapalenia wątroby typu B oraz związek między leczeniem a długoterminowymi wynikami, takimi jak marskość i rak wątrobowokomórkowy, są nieznane.
Obecnie zalecane jest:
Entekawir to nowoczesna substancja czynna z grupy nukleozydowych analogów stosowana w leczeniu przewlekłego zapalenia wątroby typu B. Działa poprzez blokowanie wszystkich trzech etapów replikacji wirusa HBV, co skutkuje znacznym zmniejszeniem ilości wirusa we krwi.
Czas leczenia entekawir jest zwykle długoterminowy i zależy od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. U pacjentów HBeAg-dodatnich leczenie kontynuuje się zwykle do serokonwersji HBeAg plus dodatkowe 12 miesięcy, natomiast u pacjentów HBeAg-ujemnych często wymagana jest długoterminowa terapia.
Tak, entekawir jest zatwierdzony do stosowania u dzieci powyżej 2. roku życia ważących co najmniej 10 kg. Dawkowanie u dzieci jest dostosowane do masy ciała zgodnie ze specjalną tabelą dawkowania.
Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy, nudności, podwyższony poziom cukru we krwi i zmniejszona funkcja nerek. Rzadko mogą występować poważne działania niepożądane, takie jak kwasica mleczanowa czy zaostrzenia zapalenia wątroby po odstawieniu leku.
Bezpieczeństwo stosowania entekawiru podczas ciąży nie zostało w pełni ustalone. Decyzja o leczeniu powinna być podejmowana przez lekarza po rozważeniu korzyści i ryzyka. Istnieje rejestr ciąży monitorujący kobiety leczone entekawir.
Entekawir należy przyjmować raz dziennie na czczo, co najmniej 2 godziny po posiłku i 2 godziny przed następnym posiłkiem. Jedzenie zmniejsza wchłanianie leku o około 18-20%.
Entekawir ma niskie ryzyko interakcji lekowych, ponieważ nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450. Nie wykazuje znaczących interakcji z lamiwudyną, adefowirem czy tenofovirem. Ostrożność wymaga się przy lekach wpływających na funkcję nerek.
Nagłe odstawienie entekawiru może prowadzić do ciężkich zaostrzeń zapalenia wątroby typu B, które mogą wystąpić w ciągu 1-3 miesięcy po zaprzestaniu leczenia. Dlatego decyzja o zakończeniu terapii musi być zawsze skonsultowana z lekarzem.
Entekawir nie leczy całkowicie zakażenia HBV, ale bardzo skutecznie tłumi replikację wirusa, co prowadzi do poprawy stanu wątroby i zmniejszenia ryzyka powikłań, takich jak marskość czy rak wątroby.
Podczas leczenia entekawir należy regularnie kontrolować funkcje wątroby oraz poziom HBV DNA, zwykle co 3-6 miesięcy. U pacjentów z czynnikami ryzyka konieczne jest również monitorowanie funkcji nerek.
