Iqirvo to lek zawierający elafibranor, który działa na receptory PPAR alfa i PPAR delta. Jest stosowany u dorosłych w leczeniu pierwotnego żółciowego zapalenia dróg żółciowych (PBC), choroby wątroby powodującej niszczenie dróg żółciowych i utrudniającej przepływ żółci. Elafibranor zmniejsza wytwarzanie i gromadzenie się żółci w wątrobie oraz stan zapalny, pomagając w zarządzaniu PBC. Lek można stosować samodzielnie lub w połączeniu z kwasem ursodeoksycholowym (UDCA).
Elafibranor jest substancją czynną działającą jako podwójny agonista receptorów PPAR (receptory aktywowane przez proliferatory peroksysomów) typu α/δ. Wraz ze swoim głównym aktywnym metabolitem GFT1007 wykazuje następujące właściwości:
Mechanizm działania:
– Reguluje homeostazę kwasów żółciowych poprzez aktywację receptorów PPAR α/δ
– Zmniejsza toksyczność kwasów żółciowych
– Poprawia cholestazę poprzez regulację syntezy, detoksykacji i transportu kwasów żółciowych
– Wykazuje działanie przeciwzapalne
Właściwości farmakokinetyczne:
– Wchłania się szybko, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1,25 godziny
– Wiąże się z białkami osocza w około 99,7% (głównie z albuminami)
– Jest metabolizowany głównie przez enzym PTGR1 (15-keto-prostaglandyno-13-Δ reduktazę)
– Głównym aktywnym metabolitem jest GFT1007
– Okres półtrwania wynosi około 68,2 godziny dla elafibranoru i 15,4 godziny dla GFT1007
– Wydalany jest głównie z kałem (77,1%) i w mniejszym stopniu z moczem (19,3%)
Wskazania:
Jest wskazany w leczeniu pierwotnego zapalenia dróg żółciowych (PBC):
– W skojarzeniu z kwasem ursodeoksycholowym (UDCA) u pacjentów z niewystarczającą odpowiedzią na UDCA
– W monoterapii u pacjentów z nietolerancją UDCA
Dawkowanie:
– Standardowa dawka to 80 mg raz na dobę
– Nie wymaga dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby
– Nie jest zalecany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
Bezpieczeństwo:
– Najczęstsze działania niepożądane to: ból brzucha, biegunka, nudności i wymioty
– Może powodować podwyższenie wartości parametrów czynnościowych wątroby
– Może wystąpić podwyższona aktywność fosfokinazy kreatynowej
– Jest przeciwwskazany w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących antykoncepcji
