Astexana to lek w postaci tabletek powlekanych. Zawiera substancję czynną o nazwie eksemestan, który należy do grupy inhibitorów aromatazy. Preparat jest stosowany w hormonalnym leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie. Lek jest dostępny na receptę.
Etadron to lek przeciwnowotworowy dostępny na receptę, który zawiera substancję czynną eksemestan. Jest to nieodwracalny, steroidowy inhibitor aromatazy, który blokuje biosyntezę estrogenów poprzez hamowanie aromatazy. Lek jest stosowany w leczeniu wczesnej postaci hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie, które ukończyły 2-3 lata leczenia uzupełniającego tamoksyfenem. Stosuje się go również w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których choroba postępuje po zastosowaniu terapii przeciwestrogenowej.
Glandex to lek przeciwnowotworowy dostępny na receptę, zawierający substancję czynną eksemestan. Jest to nieodwracalny, steroidowy inhibitor aromatazy, który obniża ilość estrogenów, co jest efektywną i wybiórczą metodą terapii hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Stosowany jest jako leczenie uzupełniające raka piersi u kobiet po menopauzie w przypadku inwazyjnego wczesnego raka piersi, a także w leczeniu zaawansowanego raka piersi.
Symex to lek przeciwnowotworowy, który zawiera substancję czynną o nazwie eksemestan. Jest on dostępny na receptę. Lek jest wskazany w leczeniu uzupełniającym u kobiet po menopauzie z inwazyjnym wczesnym rakiem piersi z obecnością receptorów estrogenowych po 2-3 latach początkowego leczenia uzupełniającego tamoksyfenem. Ponadto, Symex jest stosowany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet w okresie naturalnego lub wywołanego leczeniem stanu po menopauzie, u których choroba uległa postępowi po zastosowaniu terapii przeciwestrogenowej.
Eksemestan – lek o działaniu przeciwnowotworowym należący do steroidowych inhibitorów aromatazy. Mechanizm działania eksemestanu polega na zmniejszaniu stężenia estrogenów poprzez hamowanie aromatazy. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi z obecnością receptorów estrogenowych u kobiet po menopauzie oraz leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet, których choroba uległa postępowi po stosowaniu terapii przeciwestrogenowej w okresie naturalnego lub wywołanego leczeniem stanu po menopauzie.
Eksemestan dostępny jest w postaci tabletek powlekanych. Lek przyjmuje się zazwyczaj raz dziennie, najlepiej po posiłku.
Możliwe działania niepożądane: uderzenia gorąca, ból stawów, ból mięśniowo-szkieletowy, zmęczenie, osłabienie, leukopenia, jadłowstręt, ból głowy, zawroty głowy, zespół cieśni nadgarstka, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, osteoporoza, złamania, zwiększona potliwość, obrzęki obwodowe, wysypka, łysienie, pokrzywka, świąd.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Eksemestan (exemestanum) to zaawansowana substancja czynna należąca do grupy steroidowych inhibitorów aromatazy, która od kilkunastu lat rewolucjonizuje leczenie hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Ten nieodwracalny inhibitor enzymu aromatazy stanowi kluczowy element współczesnej onkologii, oferując pacjentkom skuteczną alternatywę w walce z jednym z najczęstszych nowotworów złośliwych u kobiet. Dzięki swojemu unikalnemu mechanizmowi działania, eksemestan nie tylko hamuje wzrost komórek nowotworowych, ale także znacząco zmniejsza ryzyko nawrotu choroby, co czyni go niezastąpionym narzędziem w zarówno leczeniu uzupełniającym, jak i w terapii zaawansowanych postaci raka piersi. W Polsce substancja ta jest dostępna pod różnymi nazwami handlowymi, takimi jak Symex, Glandex czy Aromasin, umożliwiając szeroki dostęp do tej innowacyjnej terapii.
Eksemestan działa jako nieodwracalny steroidowy inhibitor aromatazy – enzymu odpowiedzialnego za przekształcanie androgenów w estrogeny u kobiet, szczególnie po menopauzie. Strukturalnie substancja ta jest zbliżona do naturalnie występującego androstendionu, co pozwala jej funkcjonować jako „fałszywy substrat” dla aromatazy.
Gdy aromataza próbuje przekształcić eksemestan, tworzy się aktywny metabolit, który nieodwracalnie wiąże się z miejscem czynnym enzymu. Ten proces prowadzi do trwałego zablokowania aromatazy i znacznego zmniejszenia stężenia estrogenów w organizmie – średnio o około 85% według badań klinicznych.
Kluczowe aspekty mechanizmu działania:
Eksemestan jest wskazany u kobiet po menopauzie z inwazyjnym wczesnym rakiem piersi z obecnością receptorów estrogenowych. Szczególnie skuteczny jest jako kontynuacja leczenia po 2-3 latach terapii tamoksyfenem, pozwalając na osiągnięcie łącznego czasu terapii hormonalnej wynoszącego 5 lat.
W przypadku zaawansowanych postaci hormonozależnego raka piersi, eksemestan stanowi terapię wyboru u kobiet po menopauzie, u których choroba uległa postępowi pomimo wcześniejszego zastosowania terapii przeciwestrogenowej.
Warunki skuteczności:
Standardowe dawkowanie eksemestanu jest jednolite i wynosi 25 mg raz na dobę. Lek należy przyjmować:
Przyjmowanie leku po posiłku zwiększa jego biodostępność o około 40%, co ma istotne znaczenie dla skuteczności terapii.
| Typ leczenia | Czas trwania |
|---|---|
| Wczesny rak piersi (uzupełniające) | Do 5 lat łącznie z tamoksyfenem |
| Zaawansowany rak piersi | Do czasu progresji choroby |
Eksemestan jest generalnie dobrze tolerowany, jednak jak każdy lek może powodować działania niepożądane, które w większości przypadków mają nasilenie łagodne do umiarkowanego.
Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko rozwoju osteoporozy. Eksemestan znacznie obniża poziom estrogenów, co prowadzi do:
Eksemestan może wchodzić w interakcje z następującymi substancjami:
Eksemestan należy do trzeciej generacji inhibitorów aromatazy obok anastrozolu i letrozolu. W Polsce dostępne są następujące substancje czynne stosowane w leczeniu hormonozależnego raka piersi:
Inhibitory aromatazy:
Modulatory receptorów estrogenowych:
Współczesne schematy leczenia często wykorzystują sekwencyjną terapię:
W zaawansowanym raku piersi eksemestan może być łączony z:
Substancja charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:
Nie, eksemestan jest przeciwwskazany u kobiet przed menopauzą. Może prowadzić do hiperstymulacji jajników i zaburzenia równowagi hormonalnej. Przed rozpoczęciem leczenia należy bezwzględnie potwierdzić stan po menopauzie poprzez oznaczenie poziomu hormonów.
Czas stosowania zależy od wskazania. W leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi standardowo stosuje się eksemestan przez 2-3 lata po wcześniejszej terapii tamoksyfenem (łącznie 5 lat). W zaawansowanym raku piersi leczenie kontynuuje się do czasu progresji choroby.
Tak, eksemestan może prowadzić do osteoporozy poprzez znaczne obniżenie poziomu estrogenów. Dlatego konieczne jest regularne monitorowanie gęstości mineralnej kości oraz rozważenie profilaktyki lub leczenia osteoporozy.
Jeśli pacjentka zapomni przyjąć dawkę, należy ją przyjąć jak najszybciej po zauważeniu pomyłki. Jeżeli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować zwykły schemat. Nigdy nie należy podwajać dawki.
Eksemestan może powodować senność, zawroty głowy i osłabienie. Jeśli wystąpią takie objawy, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem.
Eksemestan jest przeznaczony wyłącznie dla kobiet po menopauzie. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres leczenia i pewien czas po jego zakończeniu.
W badaniach klinicznych podawano dawki znacznie wyższe niż standardowe (do 800 mg) bez istotnych objawów toksyczności. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy skontaktować się z lekarzem i zastosować leczenie objawowe.
Należy unikać preparatów zawierających ziele dziurawca, które mogą zmniejszać skuteczność eksemestanu. Suplementacja wapnia i witaminy D jest zalecana ze względu na ryzyko osteoporozy. Inne suplementy należy skonsultować z lekarzem.
Eksemestan stosuje się w leczeniu uzupełniającym, więc jego działanie polega na zapobieganiu nawrotom, a nie na bezpośredniej poprawie objawów. W przypadku zaawansowanego raka piersi ocena skuteczności następuje zazwyczaj po 2-3 miesiącach leczenia.
Choć rak piersi u mężczyzn jest bardzo rzadki, eksemestan może być stosowany w tej grupie pacjentów zgodnie z indywidualną oceną lekarza onkologa. Dostępne są ograniczone dane dotyczące jego skuteczności u mężczyzn.
