Daforbis to lek zawierający dapagliflozynę, inhibitor kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2). Stosowany jest w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych i dzieci powyżej 10. roku życia, niewydolności serca oraz przewlekłej choroby nerek. Działa poprzez usuwanie nadmiaru cukru, soli i wody z organizmu, chroniąc serce i nerki oraz regulując poziom cukru we krwi.
Dagetia to lek zawierający dapagliflozynę z grupy inhibitorów SGLT2, który blokuje białko w nerkach odpowiedzialne za wchłanianie glukozy. Stosowany jest w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych i dzieci od 10. roku życia, niewydolności serca oraz przewlekłej choroby nerek u dorosłych. Mechanizm działania polega na usuwaniu nadmiaru cukru, sodu i wody z organizmu poprzez mocz.
Dagrafors, zawierający dapagliflozynę, jest inhibitorem kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2), który blokuje białko SGLT2 w nerkach, pomagając usuwać nadmiar cukru, soli i wody z organizmu. Stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, niewydolności serca oraz przewlekłej choroby nerek, pomaga poprawić kontrolę poziomu cukru we krwi, chronić serce i nerki, oraz łagodzić objawy tych chorób.
Dapagliflozin Aurovitas to lek zawierający dapagliflozynę – substancję z grupy inhibitorów SGLT2, która blokuje białko w nerkach odpowiedzialne za reabsorpcję glukozy. Lek jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych i dzieci od 10. roku życia, niewydolności serca u dorosłych oraz przewlekłej choroby nerek. Mechanizm działania polega na usuwaniu nadmiaru cukru, soli i wody z organizmu przez mocz.
Lek Dapagliflozin Viatris zawiera dapagliflozynę, substancję czynną z grupy „inhibitorów kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2)”. Działa poprzez blokowanie białka SGLT2 w nerkach, co pozwala na usuwanie glukozy, soli i wody z organizmu z moczem.
Stosowany jest w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych i dzieci w wieku od 10 lat, kiedy dieta i wysiłek fizyczny nie są wystarczające do kontrolowania choroby. Pomaga także w leczeniu niewydolności serca u dorosłych, gdy serce nie pompuje krwi prawidłowo, oraz przewlekłej choroby nerek u dorosłych z osłabioną czynnością nerek.
Diaflix to lek zawierający dapagliflozynę, inhibitor kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2). Stosowany jest w leczeniu cukrzycy typu 2, niewydolności serca oraz przewlekłej choroby nerek. Działa poprzez usuwanie nadmiaru cukru, soli i wody z organizmu, co pomaga kontrolować poziom glukozy we krwi, chronić serce przed pogorszeniem oraz wspomagać funkcję nerek.
Ebymect to lek na receptę, który zawiera dwa składniki aktywne: dapagliflozynę i metforminę. Jest to lek przeciwcukrzycowy stosowany do leczenia dorosłych z cukrzycą typu 2, kiedy dieta i ćwiczenia nie wystarczają do kontrolowania poziomu glukozy we krwi. Dapagliflozyna pomaga nerkom usunąć nadmiar glukozy z organizmu poprzez mocz, a metformina zmniejsza produkcję glukozy w wątrobie i pomaga organizmowi lepiej wykorzystać glukozę, którą produkuje i glukozę pochodzącą z diety.
Edistride to lek stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych. Zawiera substancję czynną empagliflozynę, która pomaga kontrolować poziom cukru we krwi. Lek jest dostępny na receptę. Wskazany jest do stosowania u pacjentów, u których dieta i wysiłek fizyczny nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? to nowoczesny lek przeciwcukrzycowy zawierający dapagliflozynę jako substancję czynną. Preparat należy do grupy inhibitorów kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2), które działają poprzez blokowanie białka SGLT2 w nerkach, co prowadzi do usuwania nadmiaru glukozy, sodu i wody z organizmu z moczem. Lek stosowany jest w trzech głównych wskazaniach terapeutycznych. W leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych i dzieci w
Forxiga to lek zawierający substancję czynną dapagliflozynę. Jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, niewydolności serca i przewlekłej choroby nerek. Lek Forxiga działa poprzez zmniejszanie poziomu glukozy we krwi, obniżanie ciśnienia krwi oraz korzystnie wpływa na serce i nerki. Jest dostępny na receptę.
Odelniqva to lek zawierający dapagliflozynę, która blokuje białko SGLT2 w nerkach, co prowadzi do usuwania nadmiaru glukozy, sodu i wody z organizmu przez mocz. Preparat jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych i dzieci od 10. roku życia, niewydolności serca u dorosłych oraz przewlekłej choroby nerek u pacjentów z osłabioną czynnością tego narządu. Lek może być podawany jako monoterapia lub w skojarzeniu z innymi preparatami przeciwcukrzycowymi.
Qtern to lek zawierający substancje czynne saksagliptynę oraz dapagliflozynę, które należą do grupy leków nazywanych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Jest stosowany w leczeniu cukrzycy określanej mianem cukrzycy typu 2 u pacjentów dorosłych. Lek jest dostępny na receptę. Wskazany jest do stosowania u dorosłych pacjentów w wieku powyżej 18 lat z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii, gdy stosowanie metforminy i (lub) pochodnej sulfonylomocznika (SU) wraz z jednym ze składników produktu Qtern nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii lub gdy pacjent był już uprzednio leczony dapagliflozyną w skojarzeniu z saksagliptyną, stosowanymi osobno w dowolnych dawkach.
Raskal zawiera dwie substancje czynne: dapagliflozynę i metforminę, które należą do doustnych leków przeciwcukrzycowych. Stosowany jest u dorosłych z cukrzycą typu 2, gdy kontrola cukru we krwi za pomocą innych leków, diety i ćwiczeń jest niewystarczająca. Dapagliflozyna usuwa nadmiar cukru z organizmu poprzez mocz, a metformina hamuje produkcję glukozy w wątrobie. Raskal wspomaga również zapobieganie chorobom serca i może być stosowany razem z innymi lekami przeciwcukrzycowymi.
Xigduo to złożony lek przeciwcukrzycowy, który zawiera dwie substancje czynne: dapagliflozynę i metforminę. Dapagliflozyna działa poprzez blokowanie białka SGLT2 w nerkach, co prowadzi do zwiększonego wydalania glukozy z moczem, a tym samym obniża jej stężenie we krwi. Metformina działa głównie w wątrobie, gdzie hamuje produkcję glukozy. Lek jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u pacjentów dorosłych jako uzupełnienie diety i aktywności fizycznej. Xigduo jest dostępny na receptę.
Zedilarf to lek zawierający dapagliflozynę, substancję z grupy inhibitorów SGLT2, która działa poprzez blokowanie białka w nerkach odpowiedzialnego za wchłanianie glukozy. Preparat jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych i dzieci od 10. roku życia, niewydolności serca u dorosłych oraz przewlekłej choroby nerek. Mechanizm działania polega na usuwaniu nadmiaru cukru, sodu i wody z organizmu poprzez mocz.
Dapagliflozyna – lek o działaniu obniżającym stężenie glukozy we krwi. Mechanizm działania dapagliflozyny polega na zmniejszaniu wchłaniania zwrotnego glukozy w nerkach, co prowadzi do wydalania glukozy wraz z moczem. Lek poprawia glikemię na czczo i po posiłku. Wskazaniem do stosowania dapagliflozyny jest leczenie cukrzycy typu 2 u pacjentów powyżej 18 roku życia.
Dapagliflozyna dostępna jest w postaci tabletek. Lek stosuje się zarówno w monoterapii, kiedy dieta i wysiłek fizyczny nie przynoszą właściwej kontroli glikemii a metformina jest źle tolerowana oraz w leczeniu skojarzonym np. z insuliną. Działanie dapagliflozyny utrzymuje się przez 24 godziny. Lek występuje również w połączeniu z metforminą oraz saksagliptyna.
Możliwe działania niepożądane: hipoglikemia, ból pleców, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi prącia i powiązane zakażenia narządów płciowych, zakażenia układu moczowego, wielomocz, dyslipidemia, niedobór płynów, nadmierne pragnienie, zaparcia, nadmierna potliwość, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Dapagliflozyna to przełomowa substancja czynna należąca do grupy inhibitorów kotransportera sodowo-glukozowego typu 2 (SGLT2), która rewolucjonizuje podejście do leczenia cukrzycy typu 2, niewydolności serca oraz przewlekłej choroby nerek. Jest to pierwszy lek z tej grupy zarejestrowany do leczenia cukrzycy (listopad 2012 w Europie, styczeń 2014 w USA przez FDA), który wyróżnia się unikalnym mechanizmem działania polegającym na zwiększeniu wydalania glukozy z moczem. W przeciwieństwie do tradycyjnych leków przeciwcukrzycowych, dapagliflozyna nie wpływa bezpośrednio na wydzielanie insuliny, lecz działa na poziomie nerek, co czyni ją bezpieczną opcją terapeutyczną również dla pacjentów z niewydolnością tego narządu. Substancja ta, dostępna na polskim rynku pod nazwą handlową Forxiga, przynosi korzyści wykraczające daleko poza kontrolę glikemii – obniża ciśnienie tętnicze, redukuje masę ciała, zmniejsza ryzyko hospitalizacji z powodu niewydolności serca oraz spowalnia progresję przewlekłej choroby nerek. Jej plejotropowe działanie sprawia, że jest szczególnie ceniona w leczeniu pacjentów z wielochorobowością, oferując kompleksowe podejście do zarządzania stanem zdrowia.
Dapagliflozyna jest bardzo silnym, wybiórczym i odwracalnym inhibitorem kotransportera sodowo-glukozowego typu 2 (SGLT2), zlokalizowanego w kanalikach proksymalnych nerek. Białko to jest odpowiedzialne za wchłanianie zwrotne około 90% glukozy z przesączu kłębuszkowego z powrotem do krwi. W warunkach fizjologicznych SGLT2 odzyskuje praktycznie całą glukozę z moczu pierwotnego, zapobiegając jej utracie z organizmu.
W przebiegu cukrzycy typu 2 pomimo istniejącej hiperglikemii (zwiększonego stężenia glukozy we krwi) cały czas odbywa się proces „odzyskiwania” glukozy z moczu. Dapagliflozyna poprzez hamowanie aktywności tego transportera zmniejsza wchłanianie zwrotne glukozy w nerkach i tym samym prowadzi do jej wydalania z moczem i zmniejszenia jej stężenia we krwi.
Lek działa niezależnie od insuliny. Ilość glukozy wydalanej z moczem zależy od jej stężenia we krwi i od czynności nerek (stopnia filtracji kłębuszkowej GFR). Co ważne, dapagliflozyna nie zaburza prawidłowego wytwarzania glukozy w odpowiedzi na jej zmniejszone stężenie we krwi, co minimalizuje ryzyko hipoglikemii.
Hamowanie kotransportu glukozy i sodu wiąże się z wieloma dodatkowymi korzyściami terapeutycznymi. Skutkiem zwiększenia stężenia sodu w wydalanym moczu jest zwiększone wydalanie wody (osmoza diuretyczna) i zwiększenie objętości moczu oraz obniżenie wewnątrzkłębuszkowego ciśnienia krwi. Prowadzi to do zmniejszenia wolemii, obniżenia ciśnienia tętniczego, zmniejszenia obciążenia serca i korzystnie wpływa na układ sercowo-naczyniowy.
Dapagliflozyna ma szerokie spektrum wskazań terapeutycznych, które znacznie wykraczają poza pierwotne zastosowanie w cukrzycy typu 2.
Dapagliflozyna jest wskazana w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych i dzieci po ukończeniu 10. roku życia, w celu poprawy kontroli glikemii, jako leczenie wspomagające dietę i ćwiczenia fizyczne w monoterapii, gdy stosowanie metforminy jest niewłaściwe ze względu na brak tolerancji, oraz w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu cukrzycy typu 2.
Lek jest szczególnie wskazany u pacjentów, u których inne metody leczenia (dieta, aktywność fizyczna, inne leki przeciwcukrzycowe) nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii. Dodatkowo dapagliflozyna znajduje zastosowanie jako składnik kompleksowego leczenia cukrzycy typu 2 z innymi lekami obniżającymi stężenie glukozy, w tym z insuliną.
Dapagliflozyna uzyskała rejestrację do stosowania w objawowej przewlekłej niewydolności serca z obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory jako pierwszy SGLT2i na podstawie wyników badania DAPA-HF. Dapagliflozyna znacząco zmniejsza ryzyko zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych i hospitalizacji z powodu HF w całym zakresie wartości EF i powinna być stosowana u pacjentów z HFrEF, HFmrEF i HFpEF, niezależnie od występowania cukrzycy.
U pacjentów z cukrzycą typu 2 i współistniejącą przewlekłą chorobą nerek stosowanie dapagliflozyny zmniejsza ryzyko hospitalizacji z powodu HF lub zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych. Dapagliflozyna w badaniu DAPA-CKD wykazała istotną redukcję częstości wystąpienia złożonego drugorzędowego punktu końcowego: zgon sercowo-naczyniowy lub hospitalizacja z powodu HF, o 29% vs placebo.
Dapagliflozyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym. Cmax osiągane jest zwykle w ciągu 2 h po podaniu na czczo. Całkowita biodostępność po doustnym zastosowaniu dawki 10 mg wynosi 78%. Zastosowanie dapagliflozyny wraz z wysokotłuszczowym posiłkiem powoduje zmniejszenie wartości Cmax o 50% i wydłużenie Tmax o ok. 1 h, ale nie zmienia wartości AUC w porównaniu z wynikami otrzymanymi po zastosowaniu leku na czczo. Zmiany te nie są rozważane jako klinicznie znaczące.
Dapagliflozyna w ok. 91% wiąże się z białkami osocza. Wiązanie się dapagliflozyny z białkiem nie jest zaburzane przez różne współistniejące schorzenia (np. niewydolność nerek lub wątroby).
Dapagliflozyna jest intensywnie metabolizowana, głównie do uzyskania dapagliflozyny 3-O-glukuronidu, który jest nieaktywnym metabolitem, za pomocą UGT1A9; metabolizm za pośrednictwem CYP ma mniejsze znaczenie dla drogi wydalania. Dapagliflozyna wiąże się w około 91% z białkami osocza. Metabolizowana poprzez wiązanie z kwasem glukuronowym. Większość dawki jest wydalana z moczem, częściowo także z kałem.
Wydalanie glukozy z moczem następuje po podaniu pierwszej dawki leku i utrzymuje się przez 24 godziny, do podania kolejnej dawki leku. Po podaniu pojedynczej dawki lek kontroluje glikemię przez całą dobę, co pozwala na wygodne dawkowanie raz dziennie.
Zwykle stosowana dawka dobowa u dorosłych to 10 mg raz na dobę. Lekarz może zalecić rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg na dobę, jeżeli u pacjenta występują choroby wątroby. Dapagliflozynę można przyjmować bez względu na porę dnia i posiłki.
Tabletki należy połykać w całości, popijając połową szklanki wody. Lek spożywa się w trakcie i między posiłkami o każdej porze dnia. Rekomenduje się przyjmowanie tabletek codziennie o tej samej porze, aby zwiększyć skuteczność terapii.
W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów stosujących dapagliflozynę, zgłaszano różne działania niepożądane. Do najczęstszych należą:
Tak, w rzadkich przypadkach mogą wystąpić poważne skutki uboczne, takie jak martwicze zapalenie powięzi krocza. Objawy takie jak silny ból w okolicy krocza, gorączka, trudności w oddawaniu moczu lub objawy hipoglikemii powinny skłonić do natychmiastowego kontaktu z lekarzem.
Skuteczność dapagliflozyny spada wraz z pogorszeniem czynności nerek. W grupie pacjentów z niewydolnością nerek, którzy stosują dapagliflozynę, odnotowano zwiększoną częstość działań niepożądanych, takich jak wzrost stężenia kreatyniny, fosforu, parathormonu i nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego. Należy pamiętać o monitorowaniu czynności nerek i przy znacznym jej pogorszeniu zaprzestać stosowanie leku.
Zachowanie szczególnej ostrożności wymagane jest w przypadku osób w wieku podeszłym, przyjmujących leki na nadciśnienie, z występującą predyspozycją do hipotensji, z chorobami serca, z niedoborem płynów (np. w przebiegu chorób przewodu pokarmowego), ponieważ dapagliflozyna może nadmiernie obniżyć ciśnienie tętnicze.
Pacjent ma 75 lat lub więcej, nie zaleca się rozpoczynania leczenia preparatem Forxiga. Pacjent przyjmuje inny lek zawierający pioglitazon, jednoczesne stosowanie z dapagliflozyną nieznacznie zwiększa ryzyko wystąpienia raka pęcherza moczowego.
Dapagliflozyna może wpływać na działanie leków moczopędnych z grupy diuretyków pętlowych (np. furosemidu) i tiazydów, co prowadzi do zwiększonego ryzyka odwodnienia i niedociśnienia tętniczego.
W przypadku jej jednoczesnego stosowania z insuliną lub lekami zwiększającymi wydzielanie insuliny (np. pochodnymi sulfonylomocznika), konieczne może być zmniejszenie dawki tych leków w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia hipoglikemii.
Równoległe stosowanie metforminy, pioglitazonu, sitagliptyny, glimepirydu, hydrochlorotiazydu, bumetanidu, walsartanu, czy simwastatyny nie wpływa na farmakokinetykę dapagliflozyny. Dapagliflozyna również nie powoduje znaczących klinicznie zmian farmakokinetyki ww. leków.
W Polsce dostępne są różne substancje czynne wykorzystywane w leczeniu cukrzycy typu 2, które można łączyć z dapagliflozyną:
W leczeniu niewydolności serca dapagliflozyna jest stosowana wraz z:
| Grupa leków | Przykłady substancji czynnych | Uwagi dotyczące łączenia z dapagliflozyną |
|---|---|---|
| Metformina | Metformina | Bezpieczne połączenie, dostępne preparaty złożone |
| Inhibitory DPP-4 | Sitagliptyna, linagliptyna | Brak istotnych interakcji |
| Sulfonylomocznik | Glimepiryd, gliklazyda | Zwiększone ryzyko hipoglikemii |
| Diuretyki | Furosemid, hydrochlorotiazyd | Ryzyko odwodnienia i hipotensji |
| Beta-blokery | Bisoprolol, metoprolol | Bezpieczne połączenie w niewydolności serca |
Dapagliflozyna obniża wartości ciśnienia tętniczego na skutek diurezy osmotycznej. Wywołana przez zahamowanie SGLT2 utrata jonów sodowych i wody powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego zarówno skurczowego, jak i rozkurczowego. Efekt jej działania na ten aspekt ryzyka sercowo-naczyniowego obserwuje się już po 12 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, a siła działania moczopędnego dapagliflozyny jest porównywalna do hydrochlorotiazydu.
Dapagliflozyna wpływa na redukcję otyłości poprzez zmniejszenie ilości tkanki tłuszczowej w organizmie. W grupie pacjentów stosujących dapagliflozynę przez 24 tygodnie obserwowano redukcję masy ciała o średnio 2 kg w stosunku do pacjentów przyjmujących placebo. Utrata masy ciała w grupie stosującej dapagliflozynę była znacząco większa, a w dodatku w 2/3 była spowodowana utratą tkanki tłuszczowej.
Dapagliflozyna wykazuje korzystny wpływ na funkcję nerek poprzez zmniejszenie ciśnienia wewnątrzkłębuszkowego i obciążenia nefronów. To działanie jest szczególnie ważne u pacjentów z cukrzycą, u których często rozwija się nefropatia diabetyczna.
Tak, dapagliflozyna może przyczyniać się do utraty masy ciała. Mechanizm ten związany jest z utratą glukozy wraz z moczem, co oznacza utratę kalorii dla organizmu. Średnia redukcja masy ciała wynosi około 2 kg po 24 tygodniach stosowania.
Tak, dapagliflozyna może być bezpiecznie łączona z większością leków przeciwcukrzycowych, w tym z metforminą, inhibitorami DPP-4 czy insuliną. Jednak przy stosowaniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika może być konieczne zmniejszenie ich dawki ze względu na ryzyko hipoglikemii.
Najczęstsze skutki uboczne to zakażenia układu moczowego, hipoglikemia (szczególnie w połączeniu z insuliną), objawy odwodnienia oraz zwiększona częstotliwość oddawania moczu. Większość z tych działań niepożądanych jest łagodna i przemijająca.
Dapagliflozyna może być stosowana u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek, jednak wymaga monitorowania funkcji nerkowej. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek skuteczność leku jest ograniczona i nie zaleca się jego stosowania.
Należy natychmiast przerwać stosowanie i skontaktować się z lekarzem w przypadku objawów kwasicy ketonowej (nudności, wymioty, ból brzucha, trudności z oddychaniem), poważnych zakażeń układu moczowego, objawów martwiczego zapalenia powięzi krocza lub znacznego pogorszenia funkcji nerek.
Nie zaleca się rozpoczynania leczenia dapagliflozyną u pacjentów powyżej 75. roku życia ze względu na zwiększone ryzyko odwodnienia i niedociśnienia. U pacjentów, którzy już stosują lek przed ukończeniem 75 lat, można kontynuować terapię pod ścisłym nadzorem lekarskim.
Nie, dapagliflozyna jest przeciwwskazana w ciąży i podczas karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia tym lekiem.
Sama dapagliflozyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak może powodować hipoglikemię, szczególnie w połączeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, co może wpływać na sprawność psychofizyczną i zdolność prowadzenia pojazdów.
