Anoro Ellipta to lek dostępny na receptę, który jest stosowany w formie proszku do inhalacji. Substancjami czynnymi produktu leczniczego są umeklidyniowy bromek oraz wilanterol, które należą do grupy leków rozszerzających oskrzela. Lek jest wskazany do podtrzymującego leczenia rozszerzającego oskrzela w celu łagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).
Incruse Ellipta to lek stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) u dorosłych. Jest to proszek do inhalacji, który zawiera substancję czynną umeklidynium. Lek działa poprzez rozszerzanie oskrzeli, co pomaga łagodzić objawy POChP. Incruse Ellipta jest dostępny na receptę.
Laventair Ellipta to lek wziewny stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) u dorosłych. Lek ten ułatwia oddychanie i zmniejsza wpływ POChP na codzienne życie pacjenta. Składniki aktywne to bromek umeklidyniowy i wilanterol. Laventair Ellipta jest dostępny na receptę.
Rolufta Ellipta to lek stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) u dorosłych. Lek ten działa poprzez rozszerzanie oskrzeli, co ułatwia przepływ powietrza do płuc i z płuc. Dzięki regularnemu stosowaniu, Rolufta Ellipta pomaga kontrolować trudności w oddychaniu i zmniejszać wpływ POChP na codzienne życie pacjenta. Jest dostępny na receptę.
Temybric Ellipta to lek stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) u dorosłych. Lek zawiera trzy substancje czynne: flutykazonu furoinian, umeklidynium i wilanterol. Dzięki regularnemu stosowaniu, pomaga kontrolować trudności w oddychaniu i zmniejsza wpływ POChP na codzienne życie pacjenta. Temybric Ellipta jest dostępny na receptę.
Bromek umeklidyniowy – lek stosowany w chorobach dróg oddechowych. Mechanizm działania bromku umeklidyniowego polega na hamowaniu wiązania acetylocholiny do receptorów muskarynowych, dokładnie w mięśniach gładkich dróg oddechowych, co powoduje rozszerzenie oskrzeli. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie podtrzymujące, rozszerzające oskrzela pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, tzw. POChP.
Bromek umeklidyniowy dostępny jest w postaci proszku do inhalacji. Maksymalna dobowa dawka leku to inhalacja raz na dobę, zawsze o tej samej porze, aby utrzymać stałe rozszerzenie oskrzeli. Bromek umeklidyniowy występuje również w połączeniu z wilanterolem lub wilanterolem i furoinianem flutykazonu.
Możliwe działania niepożądane: zapalenie nosogardła, zapalenie gardła, zapalenie górnych dróg oddechowych, zapalenie dróg moczowych, zapalenie zatok, ból głowy, zaburzenia smaku, migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, dodatkowe skurcze nadkomorowe, tachykardia, kaszel, zaparcia, suchość w jamie ustnej, skórne reakcje alergiczne.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Bromek umeklidyniowy stanowi jeden z najnowszych osiągnięć w farmakoterapii przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Ta innowacyjna substancja czynna z grupy długo działających antagonistów receptorów muskarynowych (LAMA) otwiera nowe możliwości leczenia dla milionów pacjentów na całym świecie. Przełomowa w swojej konstrukcji chemicznej, jako pochodna chinuklidyny, bromek umeklidyniowy oferuje 24-godzinny profil działania przy jednorazowym dziennym podawaniu, co znacząco poprawia jakość życia chorych. Substancja ta została zatwierdzona przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA) oraz Europejską Agencję Leków (EMA) i jest dostępna w Polsce zarówno jako preparat samodzielny, jak i w kombinacjach z innymi substancjami czynnymi. Wieloletnie badania kliniczne obejmujące tysięce pacjentów potwierdziły nie tylko skuteczność bromku umeklidyniowego w poprawie funkcji płuc i zmniejszaniu częstości zaostrzeń, ale także jego korzystny profil bezpieczeństwa, czyniąc go wartościowym dodatkiem do arsenału terapeutycznego w walce z POChP.
Bromek umeklidyniowy działa poprzez selektywne blokowanie receptorów muskarynowych, szczególnie podtypów M2 i M3, które odgrywają kluczową rolę w kontroli napięcia mięśni gładkich oskrzeli. Mechanizm rozszerzającego oskrzela działania polega na kompetycyjnym hamowaniu wiązania acetylocholiny do receptorów muskarynowych w mięśniach gładkich dróg oddechowych. W organizmie ludzkim acetylocholina, uwalniana przez zakończenia nerwów przywspółczulnych, wiąże się z receptorami muskarynowymi, powodując skurcz mięśni gładkich oskrzeli i zwężenie dróg oddechowych.
Lek wykazuje in vitro powolną odwracalność wobec receptora M3, co jest szczególnie istotne z perspektywy terapeutycznej. Receptory M3 są predominującymi receptorami w mięśniach gładkich dróg oddechowych, a ich selektywne blokowanie prowadzi do skutecznego rozszerzenia oskrzeli bez nadmiernego wpływu na inne układy organizmu.
Unikalne właściwości farmakodynamiczne bromku umeklidyniowego wynikają z jego struktury chemicznej jako pochodnej chinuklidyny. Ta struktura molekularna zapewnia wysoką selektywność względem receptorów muskarynowych oraz długi okres działania. Po 6–8 dniach stosowania leku zostaje osiągnięty stan stacjonarny, w którym okres półtrwania wynosi 26–28 godzin, co pozwala na skuteczną kontrolę objawów przez całą dobę przy jednorazowym podaniu.
Profile farmakokinetyczne bromku umeklidyniowego zostały dokładnie scharakteryzowane w licznych badaniach klinicznych. Po podaniu wziewnym tmax wynosi 5–15 min, bezwzględna dostępność biologiczna wynosi średnio 13%, lek nieznacznie wchłania się z przewodu pokarmowego. Szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu oznacza, że pacjenci mogą spodziewać się rozpoczęcia działania bronchodilatacyjnego już w ciągu kilkunastu minut po inhalacji.
Przy wielokrotnym podaniu wziewnym, stan stacjonarny uzyskuje się po 7–10 dniach. Ten względnie krótki czas osiągnięcia stanu równowagi farmakologicznej jest korzystny z klinicznego punktu widzenia, gdyż pacjenci mogą spodziewać się pełnej skuteczności terapii już po tygodniu regularnego stosowania leku.
Charakterystyki metaboliczne bromku umeklidyniowego są równie istotne dla jego profilu bezpieczeństwa. Lek wiąże się z białkami osocza średnio w 89%. Jest metabolizowany głównie przez cytochrom CYP2D6 oraz stanowi substrat dla glikoproteiny P. Metabolizm poprzez CYP2D6 oznacza, że istnieje potencjał dla interakcji lekowych z innymi substancjami metabolizowanymi przez ten sam enzym, choć badania kliniczne wykazały, że ryzyko klinicznie istotnych interakcji jest minimalne.
Po podaniu i.v. pochodne leku wydalane są z kałem (w ok. 58% podanej dawki), co sugeruje wydzielanie leku do żółci, oraz w mniejszym stopniu z moczem (22% podanej dawki). Ten profil eliminacji wskazuje na to, że u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek nie są wymagane korekty dawkowania.
Bromek umeklidynium jest wskazany w POChP – podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela w celu łagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z POChP. POChP stanowi jedną z głównych przyczyn zachorowalności i śmiertelności na całym świecie, dotykając szacunkowo ponad 250 milionów ludzi globalnie.
Bromek Umeklidynium to przede wszystkim lek do długotrwałego leczenia podtrzymującego POChP, w tym przewlekłego zapalenia oskrzeli i rozedmy płuc. Jego głównym zadaniem jest łagodzenie takich objawów jak świszczący oddech, kaszel i duszności. Substancja ta nie jest przeznaczona do leczenia nagłych zaostrzeń choroby, ale stanowi element terapii długoterminowej mającej na celu kontrolę objawów i poprawę jakości życia pacjentów.
Zgodnie z aktualnymi wytycznymi Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease (GOLD), długo działające antagonisty receptorów muskarynowych, takie jak bromek umeklidyniowy, stanowią pierwszorzędowe leczenie w określonych grupach pacjentów z POChP. Szczególnie wskazane są u pacjentów z objawową chorobą, którzy wymagają regularnej bronchodilatacji w celu kontroli objawów i poprawy tolerancji wysiłku.
Dorośli. Wziewnie, 1 inhalacja 1 ×/d o tej samej porze każdego dnia. Dawka maks. 1 inhalacja 1 ×/d. Standardowa dawka bromku umeklidyniowego to 62,5 mikrogramów podawana raz dziennie przez specjalny inhalator suchego proszku.
Bromek Umeklidynium najczęściej przyjmuje się w formie proszku do inhalacji, przy użyciu specjalnie zaprojektowanego inhalatora. Standardowo stosuje się go raz dziennie. Typowa dawka to 62,5 mikrogramów (mcg), jednak to lekarz dobiera odpowiednią dawkę dla każdego pacjenta. Regularne podawanie o tej samej porze dnia jest kluczowe dla utrzymania stabilnych poziomów leku w organizmie i zapewnienia optymalnej kontroli objawów.
Kluczowym aspektem skutecznej terapii jest właściwa technika inhalacji. Pacjenci powinni otrzymać szczegółowe instrukcje dotyczące używania inhalatora oraz regularne oceny prawidłowości techniki inhalacji podczas wizyt kontrolnych. Nieprawidłowa technika inhalacji jest jedną z głównych przyczyn niepowodzeń terapeutycznych w leczeniu chorób obturacyjnych płuc.
Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ta charakterystyka farmakokinetyczna czyni bromek umeklidyniowy szczególnie atrakcyjnym wyborem u pacjentów starszych, którzy często cierpią na choroby współistniejące wpływające na funkcję nerek lub wątroby.
U kobiet w ciąży i karmiących piersią stosowanie bromku umeklidyniowego wymaga szczególnej ostrożności. Brak danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Lek należy stosować u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Decyzje terapeutyczne w tej grupie pacjentek powinny być podejmowane indywidualnie po wnikliwej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
Skuteczność bromku umeklidyniowego została potwierdzona w szeregu rygorystycznych badań klinicznych III fazy. Umeclidinium reduced acute exacerbations requiring steroids, antibiotics, or both, although no evidence suggests that it decreased the risk of hospital admission due to exacerbations. Moreover, umeclidinium demonstrated significant improvement in quality of life, lung function, and symptoms.
The number needed to treat for an additional beneficial outcome (NNTB) to prevent an episode of exacerbation was 18 (95% confidence interval (CI) 13 to 37), representing a reduction in risk from 157 of 1000 taking placebo to 102 of 1000 given umeclidinium. Oznacza to, że na każdych 18 leczonych pacjentów przypadnie jeden dodatkowy pacjent, który uniknie zaostrzenia wymagającego antybiotykoterapii lub kortykosteroidoterapii.
Badania wykazały również znaczące korzyści w zakresie poprawy funkcji płuc. The change from baseline in trough forced expiratory volume in one second (FEV1) was significantly greater in umeclidinium‐treated participants, with a mean difference of 0.14 L (from 0.12 to 0.17 L). Ta poprawa parametrów spirometrycznych przekłada się na rzeczywiste korzyści kliniczne dla pacjentów w postaci lepszej tolerancji wysiłku i zmniejszenia duszności.
Umeclidinium improved quality of life, as it lowered St George’s Respiratory Questionnaire (SGRQ) total score by 4.79 units (from 8.84 to 0.75 units lower), with mean improvement greater than the minimal clinically important difference of four units. Poprawa o więcej niż 4 punkty w skali SGRQ jest uznawana za klinicznie istotną i oznacza rzeczywistą poprawę w codziennym funkcjonowaniu pacjenta.
Badania kliniczne wykazały, że bromek umeklidyniowy może poprawiać czynność płuc (mierzoną jako FEV1), zmniejszać zaostrzenia POChP, poprawiać wyniki jakości życia i zmniejszać potrzebę stosowania leków doraźnych u pacjentów z POChP. Zmniejszenie potrzeby stosowania leków ratunkowych jest szczególnie istotne, gdyż częste sięganie po leki doraźne często wskazuje na nieadekwatną kontrolę choroby podstawowej.
Profil bezpieczeństwa bromku umeklidyniowego został dokładnie scharakteryzowany w badaniach klinicznych obejmujących tysiące pacjentów. Bromek umeklidyniowy może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: ból głowy, tachykardia, kaszel, zakażenie układu moczowego, zapalenie zatok przynosowych, zakażenia górnych dróg oddechowych oraz przeziębienie.
Często: zapalenie nosogardła, zapalenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, zapalenie zatok, ból głowy, tachykardia, kaszel. Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny do umiarkowanego i nie wymaga przerwania terapii.
Częste działania niepożądane mogą obejmować ból głowy, przekrwienie błony śluzowej nosa, kaszel, ból gardła i zakażenie dróg moczowych. Podobnie jak w przypadku innych leków wziewnych, u niektórych pacjentów może również wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli. Paradoksalny skurcz oskrzeli, choć rzadki, wymaga natychmiastowego przerwania terapii i zastosowania bronchodilatatora krótko działającego.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu stanowi jedyne bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania bromku umeklidyniowego. Ta prosta lista przeciwwskazań czyni lek dostępnym dla szerokiej grupy pacjentów z POChP.
Warto podkreślić, że nie jest to lek stosowany w nagłych przypadkach problemów z oddychaniem ani jako inhalator ratunkowy. Pacjenci muszą być wyraźnie poinstruowani, że bromek umeklidyniowy nie zastępuje bronchodilatatora krótko działającego w sytuacjach nagłych.
Jednoczesne stosowanie bromku umeklidyniowego z innymi długo działającymi antagonistami receptora muskarynowego lub lekami zawierającymi tę substancję czynną nie było badane i nie jest zalecane, ponieważ mogą one nasilać działania niepożądane. Ta zalecena ostrożność wynika z ryzyka sumowania efektów antycholinergicznych i potencjalnego nasilenia działań niepożądanych.
Bromek umeklidyniowy jest substratem CYP2D6. Nie oczekuje się klinicznie znaczących interakcji, gdy bromek umeklidyniowy jest stosowany w skojarzeniu z inhibitorami CYP2D6 lub gdy jest stosowany u pacjentów z genetycznym niedoborem aktywności CYP2D6. To pozytywne badanie interakcji oznacza, że lek może być bezpiecznie stosowany u pacjentów otrzymujących inne leki metabolizowane przez CYP2D6.
Silne inhibitory CYP3A4 Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu, klarytromycyny, itrakonazolu, rytonawiru, telitromycyny) może zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na wilanterol (substrat CYP3A4); zaleca sie zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania tych leków – dotyczy to szczególnie preparatów złożonych zawierających wilanterol.
POChP stanowi złożone wyzwanie terapeutyczne wymagające kompleksowego podejścia. Właściwa terapia farmakologiczna zmniejsza objawy POChP, redukuje częstość i stopień ciężkości zaostrzeń oraz poprawia ogólny stan zdrowia i tolerancję wysiłku chorego. Bromek umeklidyniowy wpisuje się w nowoczesne standardy leczenia jako część arsenału długo działających bronchodilatatorów.
Leki wziewne rozszerzające oskrzela są podstawą zwalczania objawów POChP. Wybór pomiędzy poszczególnymi grupami leków (β2-mimetyk, cholinolityk, teofilina czy terapia kombinowana) zależy od indywidualnej odpowiedzi pacjenta i oceny potencjalnych efektów ubocznych. Długo działające antagonisty receptorów muskarynowych, takie jak bromek umeklidyniowy, stanowią jedną z kluczowych grup leków pierwszego rzutu.
Leczeniem pierwszego rzutu u chorych z wyraźnymi objawami POChP jest regularne stosowanie leku rozkurczającego oskrzela. Wybór leku pierwszego rzutu zależy od preferencji chorego i decyzji lekarza. Do dyspozycji są obecnie: długo działający lek przeciwcholinergiczny albo długo działające ß2-mimetyki.
W terapii kombinowanej bromek umeklidyniowy może być stosowany w połączeniu z innymi substancjami czynnymi. Bromek umeklidyniowy jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018), zarówno jako preparat prosty (Incruse, Rolufta), jak i w lekach złożonych z wilanterolem (Anoro, Laventair) oraz wilanterolem i furoinianem flutykazonu (Elebrato, Trelegy).
Jednym z najnowszych trendów w leczeniu POChP jest terapia trójlekowa, która polega na łączeniu dwóch leków rozszerzających oskrzela z kortykosteroidem przeciwzapalnym. Badania, takie jak TRIBUTE, wykazały, że terapia ta może zmniejszyć ryzyko zaostrzeń o 15%. Bromek umeklidyniowy stanowi istotny komponent takich kombinacji trójlekowych.
Najczęściej stosowane substancje czynne w leczeniu POChP obejmują:
W Polsce dostępne są następujące kombinacje zawierające bromek umeklidyniowy:
| Nazwa handlowa | Skład | Typ terapii |
|---|---|---|
| Incruse, Rolufta | Bromek umeklidyniowy | Monoterapia LAMA |
| Anoro, Laventair | Bromek umeklidyniowy + wilanterol | Terapia podwójna LAMA/LABA |
| Elebrato, Trelegy | Bromek umeklidyniowy + wilanterol + flutykazon | Terapia potrójna LAMA/LABA/ICS |
Wszystkie składniki są podawane w jednym inhalatorze, co zwiększa wygodę stosowania. Ta wygoda stosowania przekłada się na lepszą adherencję do terapii, co jest kluczowym czynnikiem determinującym sukces leczenia POChP.
Skuteczność terapii bromkiem umeklidyniowym powinna być regularnie oceniana za pomocą obiektywnych parametrów klinicznych. Kluczowe elementy monitoringu obejmują:
Pacjenci powinni być zachęcani do prowadzenia dzienniczka objawów i regularnego pomiaru szczytowego przepływu wydechowego (PEF) w warunkach domowych.
Skuteczność terapii bromkiem umeklidyniowym w znacznej mierze zależy od właściwej edukacji pacjenta. Kluczowe elementy edukacyjne obejmują:
Prawidłowa technika inhalacji jest fundamentalna dla skuteczności terapii. Pacjenci powinni otrzymać szczegółowe instrukcje i regularne oceny prawidłowości techniki podczas wizyt kontrolnych.
Pacjenci muszą zrozumieć, że bromek umeklidyniowy jest lekiem do codziennego stosowania, a nie lekiem doraźnym. Regularne przyjmowanie o stałej porze dnia jest kluczowe dla utrzymania stabilnej kontroli objawów.
Pacjenci powinni umieć rozpoznać wczesne oznaki zaostrzenia POChP i wiedzieć, kiedy skontaktować się z lekarzem lub skorzystać z leczenia ratunkowego.
Choć prowadzono badania nad jego zastosowaniem w astmie, zazwyczaj nie jest przepisywany w leczeniu tego schorzenia. Bromek umeklidyniowy jest specyficznie wskazany w leczeniu POChP i nie powinien być stosowany jako leczenie podstawowe astmy oskrzelowej.
Po podaniu wziewnym tmax wynosi 5–15 min, więc pierwsze efekty bronchodilatacyjne mogą być odczuwalne już po kilkunastu minutach. Jednak przy wielokrotnym podaniu wziewnym, stan stacjonarny uzyskuje się po 7–10 dniach, co oznacza, że pełne efekty terapeutyczne rozwijają się w ciągu pierwszego tygodnia regularnego stosowania.
Bromek umeklidyniowy był stosowany wziewnie jednocześnie z innymi lekami stosowanymi w POChP, w tym z krótko i długo działającymi sympatykomimetycznymi lekami rozszerzającymi oskrzela i wziewnymi glikokortykosteroidami bez klinicznych objawów interakcji. Należy jednak unikać jednoczesnego stosowania z innymi długo działającymi antagonistami receptorów muskarynowych.
Przedawkowanie bromku umeklidynium może wywoływać objawy charakterystyczne dla działań niepożądanych wziewnych antagonistów receptora muskarynowego (np. suchość w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji i tachykardia); leczenie podtrzymujące z odpowiednią kontrolą stanu pacjenta. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u osób w podeszłym wieku. Bromek umeklidyniowy może być bezpiecznie stosowany u pacjentów geriatrycznych bez konieczności dostosowywania dawki ze względu na wiek.
Jeśli pacjent pominie dawkę, powinien przyjąć ją jak najszybciej, gdy sobie przypomni. Jeśli zbliża się czas na następną dawkę, pominiętą dawkę należy pominąć i kontynuować normalny schemat dawkowania. Nie należy podwajać dawki w celu nadrobienia pominiętej.
Lek nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci mogą bezpiecznie prowadzić pojazdy podczas terapii, chyba że doświadczają działań niepożądanych wpływających na koncentrację.
Bromek umeklidyniowy jest przeznaczony do długoterminowego leczenia podtrzymującego POChP. Czas trwania terapii zależy od indywidualnej sytuacji klinicznej pacjenta i powinien być regularnie oceniany przez lekarza prowadzącego. W badaniach klinicznych lek wykazywał bezpieczeństwo i skuteczność przy stosowaniu przez okres do 52 tygodni.
Brak danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Lek należy stosować u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Decyzja o stosowaniu w ciąży powinna być podejmowana indywidualnie po wnikliwej ocenie ryzyka i korzyści.
