Betametazon – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Betametazon – lek o silnym działaniu przeciwzapalnym, z grupy glikokortykosteroidów. Mechanizm działania betametazonu polega na hamowaniu rozwoju reakcji alergicznych. Stosowany w leczeniu chorób skóry (m.in. atopowego zapalenia skóry, łuszczycy, liszaju, łojotokowego zapalenia skóry, tocznia rumieniowatego, kontaktowego zapalenia skóry), chorób układu mięśniowo-szkieletowego i tkanek miękkich (np. reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie kości i stawów), przewlekłej astmy oskrzelowej, przewlekłym i alergicznym nieżycie nosa oraz wielu innych chorobach.
Betametazon dostępny jest w postaci kremu, maści (dipropionian betametazonu) i zawiesiny do wstrzykiwań (dipropionian betametazonu w połączeniu z solą sodową fosforanu betametazonu). Występuje jako pojedynczy lek lub w połączeniu z innymi substancjami takimi jak gentamycyna, kwas salicylowy i klotrimazol. Postać leku dobiera się indywidualnie w zależności od nasilenia objawów i miejsca ich występowania.
Możliwe działania niepożądane: są różne w zależności od drogi podania, dawki i czasu trwania leczenia. Podany na skórę powoduje najczęściej miejscowe pieczenie skóry, ból i świąd. Podany dożylnie może powodować zaburzenia ze strony układu nerwowego (np. zaburzenia równowagi, bóle głowy), endokrynologicznego, mięśniowo-szkieletowego, bilansu płynowego i elektrolitowego, skóry i tkanki podskórnej (np. wybroczyny, krwawe wylewy podskórne) oraz zaburzenia oka (np. wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego).
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Betametazon – przewodnik po silnym kortykosteroidzie
Betametazon to jeden z najważniejszych i najczęściej stosowanych kortykosteroidów w medycynie współczesnej. Ta syntetyczna substancja czynna, odkryta w 1958 roku, rewolucjonizowała leczenie wielu schorzeń zapalnych i autoimmunologicznych. Jako potężny glikokortykosteroid, betametazon wykazuje silne działanie przeciwzapalne, immunosupresyjne i przeciwalergiczne, co czyni go niezastąpnym narzędziem w rękach lekarzy różnych specjalności. Od dermatologii po reumatologię, od alergologii po gastroenterologię – betametazon znajduje zastosowanie w leczeniu szerokiej gamy schorzeń, które do niedawna były trudne do kontrolowania. Jego unikalną cechą jest fakt, że jest stereoizomerem deksametazonu – różnią się one jedynie przestrzenną konfiguracją grupy metylowej w pozycji 16, co wpływa na ich właściwości farmakologiczne. Dzięki różnorodności form farmaceutycznych – od kremów i maści przez tabletki po iniekcje – betametazon może być stosowany zarówno miejscowo, jak i ogólnoustrojowo, zapewniając lekarzom elastyczność w doborze terapii. W Polsce betametazon jest dostępny w wielu preparatach, a jego skuteczność została potwierdzona w niezliczonych badaniach klinicznych na całym świecie.
Mechanizm działania betametazonu
Betametazon działa poprzez aktywację receptorów glikokortykosteroidowych, które znajdują się w cytoplazmie komórek. Po wniknięciu do wnętrza komórki, lek łączy się ze specyficznymi białkami receptorowymi, tworząc kompleks, który następnie przemieszcza się do jądra komórkowego. W jądrze kompleks ten wiąże się z DNA i stymuluje transkrypcję mRNA, co prowadzi do syntezy białek enzymatycznych odpowiedzialnych za działanie przeciwzapalne.
Molekularny mechanizm działania betametazonu obejmuje również hamowanie fosfolipazy A2, kluczowego enzymu w kaskadzie zapalnej. Dzięki temu zmniejsza się produkcja pochodnych kwasu arachidonowego, takich jak prostaglandyny i leukotrieny, które są głównymi mediatorami stanu zapalnego. Ponadto betametazon promuje ekspresję genów przeciwzapalnych, w tym interleukiny 10, jednocześnie hamując czynnik transkrypcyjny NF-κB, który odpowiada za aktywację genów prozapalnych.
Lek wykazuje także działanie na poziomie komórkowym, hamując apoptozę (programowaną śmierć komórki) oraz migrację komórek zapalnych, takich jak neutrofile i makrofagi, do miejsc stanu zapalnego. Te wielokierunkowe mechanizmy działania sprawiają, że betametazon jest wyjątkowo skuteczny w kontrolowaniu procesów zapalnych o różnej etiologii.
Postacie farmaceutyczne i dostępność
Betametazon występuje w różnych postaciach leku. W zależności od postaci ma różne wskazania. W Polsce dostępne są następujące formy betametazonu:
Preparaty miejscowe:
- Maści i kremy – zawierające dipropionian betametazonu lub walerianian betametazonu w stężeniach 0,05% lub 0,1%
- Płyny i pianki na skórę – szczególnie przydatne w leczeniu zmian skórnych na owłosionej skórze głowy
- Żele – o szybszym wchłanianiu, idealne do stosowania na większe powierzchnie skóry
- Roztwory – wykorzystywane głównie w dermatologii do leczenia stanów zapalnych skóry
Preparaty ogólnoustrojowe:
- Tabletki – o przedłużonym działaniu, stosowane w terapii ogólnoustrojowej
- Ampułki do wstrzykiwań – zarówno do stosowania domięśniowego, jak i dostawowego
- Zawiesiny iniekcyjne – zapewniające długotrwałe działanie po pojedynczej iniekcji
Wskazania do stosowania betametazonu
Dermatologia
W dermatologii betametazon stanowi podstawę leczenia wielu schorzeń skóry. W postaciach do stosowania zewnętrznego (maści, kremy, płyn/pianka na skórę) stosowany jest miejscowo w dermatozach (zwłaszcza o podłożu alergicznym) przebiegających ze świądem, w chrobach przebiegających ze stanami zapalnymi skóry o różnej postaci i etiologii.
Najważniejsze wskazania dermatologiczne obejmują:
- Łuszczyca – betametazon jest szczególnie skuteczny w łuszczycy plackowatej, często stosowany w kombinacji z kalcypotrielem
- Wyprysk atopowy (AZS) – pomaga kontrolować zaostrzenia choroby i zmniejsza świąd
- Wyprysk kontaktowy – skutecznie łagodzi reakcje alergiczne na różne substancje
- Liszaj płaski – redukuje stan zapalny i świąd charakterystyczny dla tej choroby
- Pokrzywka przewlekła – w przypadkach opornych na standardowe leczenie
- Reakcje po ukąszeniach owadów – szybko łagodzi obrzęk i świąd
Reumatologia i ortopedia
W postaci zawiesiny do wstrzykiwań stosowany jest w ostrych i przewlekłych stanach zapalnych. Należą tu choroby układu mieśniowo-szkieletowego i tkanek miękkich: reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie kości, stawów i ich elementów składowych różnego pochodzenia.
W praktyce reumatologicznej betametazon znajduje zastosowanie w:
- Reumatoidalne zapalenie stawów (RZS) – jako terapia wspomagająca w okresach zaostrzenia
- Zapalenie stawów kręgosłupa (ZZSK) – pomaga kontrolować ból i sztywność
- Zapalenie pochewek ścięgnistych – szczególnie skuteczne w iniekcjach miejscowych
- Zapalenie kaletek maziowych – szybko redukuje ból i obrzęk
- Zespoły bólowe kręgosłupa – stosowane w iniekcjach okołostawowych
Alergologia
Betametazon odgrywa kluczową rolę w leczeniu schorzeń alergicznych, szczególnie tych o ciężkim przebiegu. W chorobach o podłożu alergicznym, takich jak: przewlekła astma oskrzelowa, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy; alergiczne zapalenie oskrzeli, reakcje polekowe.
Główne zastosowania w alergologii:
- Astma oskrzelowa – w zaostrzeniach choroby i jako terapia ratunkowa
- Anafilaksja – w przypadkach ciężkich reakcji alergicznych
- Obrzęk naczynioruchowy – szczególnie w lokalizacji twarzy i krtani
- Alergiczne zapalenie spojówek – w formie kropli ocznych
Gastroenterologia
W gastroenterologii betametazon stosuje się głównie w nieswoistych chorobach zapalnych jelit. Nieprawidłowym funkcjonowaniu przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna).
Leczenie farmakologiczne z zastosowaniem betametazonu
Monoterapia betametazonem
W leczeniu wielu schorzeń betametazon stosuje się jako monoterapię, szczególnie w przypadkach, gdzie inne leki okazały się nieskuteczne. Dawkowanie betametazonu w iniekcjach jest różne w różnych wskazaniach i należy zawsze ustala je lekarz prowadzący indywidualnie dla każdego chorego, w zależności od rodzaju schorzenia i jego przebiegu.
W Polsce najczęściej stosowane dawki to:
- Doustnie: 0,6-7,2 mg na dobę, podzielone na 2-4 dawki
- Domięśniowo: 0,5-9 mg na dobę, podzielone na 2 dawki
- Miejscowo: 1-2 razy dziennie na zmienione chorobowo miejsca
Terapia skojarzona
Betametazon często stosuje się w skojarzeniu z innymi substancjami czynnymi, co pozwala na zwiększenie skuteczności terapii przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka skutków ubocznych.
Najważniejsze kombinacje stosowane w Polsce:
- Betametazon + kalcypotriol (preparaty: Dovobet, Enstilar)
- Stosowane w łuszczycy
- Łączy działanie przeciwzapalne betametazonu z normalizującym keratynizację działaniem kalcypotriolu
- Betametazon + kwas salicylowy (preparat: Diprosalic)
- Skuteczne w łuszczycy z nasiloną keratozą
- Kwas salicylowy ułatwia penetrację betametazonu przez warstwy martwego naskórka
- Betametazon + klotrimazol (preparaty: Lotriderm, Canesten Plus)
- Kombinacja przeciwzapalna i przeciwgrzybicza
- Stosowana w infekcjach grzybiczych powikłanych stanem zapalnym
- Betametazon + neomycyna
- Działanie przeciwzapalne i antybakteryjne
- Używane w zakażonych zmianach skórnych
Porównanie z innymi kortykosteroidami
W Polsce dostępne są różne kortykosteroidy, ale betametazon wyróżnia się szczególnymi właściwościami:
| Substancja czynna |
Względna siła działania |
Czas działania |
Główne zastosowania |
| Betametazon |
25-30 |
Długie (36-54h) |
Dermatozy, RZS, astma |
| Prednizolon |
4 |
Średnie (12-36h) |
Choroby ogólnoustrojowe |
| Hydrocortizon |
1 |
Krótkie (8-12h) |
Łagodne stany zapalne |
| Deksametazon |
25-40 |
Długie (36-72h) |
Obrzęk mózgu, onkologia |
Specjalne populacje pacjentów
Dzieci: Betametazonu nie stosuje się u dzieci w pierwszym roku życia. U dzieci starszych można zastosować betametazon, lecz kuracja nie powinna trwać dłużej niż 5 dni ze względu na częściej pojawiające się działania niepożądane kortykosteroidów używanych zewnętrznie.
Kobiety w ciąży: Betametazonu nie powinno stosować się w ciąży. Jeżeli zajdzie taka potrzeba, lek w postaci do stosowania zewnętrznego powinno się stosować z minimalną częstością przez maksymalnie krótki czas.
Pacjenci starsi: Wymagają szczególnej ostrożności ze względu na zwiększone ryzyko skutków ubocznych, szczególnie osteoporozy i cukrzycy.
Dawkowanie i sposób stosowania
Preparaty miejscowe
Betametazon w postaci do stosowania zewnętrznego stosuje się na zmiany skórne, pokrywając chorobowo zmienione miejsca na skórze maksymalnie dwa razy na dobę. Leku nie stosuje się dłużej niż 4 tygodnie.
Szczegółowe wytyczne dawkowania:
- Maści i kremy: cienka warstwa na zmienione miejsca 1-2 razy dziennie
- Pianki: na owłosioną skórę głowy, rozprowadzić równomiernie
- Roztwory: kilka kropli na małe powierzchnie, rozetrzeć delikatnie
Preparaty ogólnoustrojowe
Dawkowanie doustne i iniekcyjne musi być zawsze ustalane indywidualnie przez lekarza, z uwzględnieniem:
- Rodzaju i ciężkości schorzenia
- Wieku i masy ciała pacjenta
- Obecności chorób towarzyszących
- Odpowiedzi na poprzednie leczenie
Przeciwwskazania i ostrzeżenia
Bezwzględne przeciwwskazania
Betametazonu w postaciach do stosowania zewnętrznego nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną oraz w przypadku trądziku (różowaty, pospolity), nieleczonych infekcji skórnych, świądu bez oznak stanu zapalnego.
Lista najważniejszych przeciwwskazań obejmuje:
- Zakażenia miejscowe – bakteryjne, wirusowe, grzybicze nieoporne
- Nadwrażliwość na betametazon lub składniki pomocnicze
- Trądzik różowaty i pospolity
- Zapalenie skóry wokół ust (dermatitis perioralis)
- Zmiany skórne o podłożu wirusowym (opryszczka, ospa wietrzna)
Szczególne środki ostrożności
Stosując betametazon w postaci do użytku zewnętrznego należy zachować szczególną ostrożność, gdy pacjent wykazuje nadwrażliwość na miejscowo stosowane kortykosteroidy.
Zwiększoną ostrożność należy zachować u pacjentów z:
- Łuszczycą – ryzyko efektu odbicia po odstawieniu
- Cukrzycą – możliwość pogorszenia kontroli glikemii
- Jaskrą – ryzyko wzrostu ciśnienia śródgałkowego
- Osteoporozą – możliwość przyspieszenia ubytku masy kostnej
Skutki uboczne i bezpieczeństwo stosowania
Działania niepożądane miejscowe
Najczęstsze skutki uboczne stosowania betametazonu miejscowo:
- Zanik skóry (atrofia) – szczególnie przy długotrwałym stosowaniu
- Rozstępy – nieodwracalne zmiany w skórze
- Teleangiektazje – poszerzenie drobnych naczyń krwionośnych
- Zaburzenia pigmentacji – przebarwienia lub odbarwienia skóry
- Infekcje wtórne – związane z osłabieniem lokalnej odporności
Działania niepożądane ogólnoustrojowe
Betametazon podany w iniekcjach może powodować działania niepożądane charakterystyczne dla innych kortykosteroidów, w tym:
Zaburzenia metaboliczne:
- Zespół Cushinga
- Cukrzyca posteroidowa
- Zaburzenia gospodarki elektrolitowej
- Wzrost masy ciała
Zaburzenia układu kostno-stawowego:
- Osteoporoza
- Martwica aseptyczna stawów
- Osłabienie mięśni
- Opóźnienie gojenia ran
Zaburzenia psychiczne:
- Euforia lub depresja
- Bezsenność
- Zmiany osobowości
- W rzadkich przypadkach psychoza
Monitoring pacjentów
Pacjenci długotrwale stosujący betametazon wymagają regularnego monitorowania:
| Parametr |
Częstotliwość badań |
Uwagi |
| Ciśnienie tętnicze |
Co 2-4 tygodnie |
Ryzyko nadciśnienia |
| Glikemia |
Co 4-6 tygodni |
Szczególnie u diabetyków |
| Elektrolity |
Co 6-8 tygodni |
K+, Na+, retencja płynów |
| Densytometria |
Co 12 miesięcy |
Ocena masy kostnej |
| Badanie okulistyczne |
Co 6 miesięcy |
Jaskra, zaćma |
Interakcje z innymi lekami
Betametazon może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi ze strony lekarza i pacjenta. Betametazonu w iniekcjach nie należy stosować jednocześnie z preparatami immunologicznymi, szczególnie zaś ze szczepionką przeciwko ospie ze względu na ryzyko powikłań neurologicznych jak i brak odpowiedzi immunologicznej.
Najważniejsze interakcje lekowe:
Leki hipoglikemizujące:
- Metformina, insulina, pochodne sulfonylomocznika
- Betametazon może osłabiać ich działanie poprzez indukcję insulinooporności
Leki moczopędne:
- Furosemid, hydrochlorotiazyd
- Zwiększone ryzyko hipokaliemii
Leki przeciwzakrzepowe:
- Warfaryna, acenocumarol
- Zmniejszenie skuteczności antykoagulantów
Szczepionki:
- Wszystkie szczepionki żywe przeciwwskazane
- Osłabiona odpowiedź na szczepionki nieżywe
Ciąża i laktacja
Kortykosteroidy przedostają się przez barierę łożyskową i pojawiają się w mleku kobiet karmiących piersią. W związku z tym stosowanie betametazonu w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej rozwagi.
Bezpieczeństwo w ciąży
Betametazon w ciąży powinien być stosowany tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Niemowlęta, urodzone przez kobiety przyjmujące duże dawki kortykosteroidów w czasie ciąży, mogą wykazywać objawy nieprawidłowej pracy nadnerczy lub wrodzonego zmętnienia soczewki.
Specjalne zastosowania w położnictwie:
- Przyspieszanie dojrzewania płuc płodu – w przypadku zagrożenia porodem przedwczesnym
- Leczenie hyperemesis gravidarum – w ciężkich przypadkach
- Choroby autoimmunologiczne w ciąży – gdy konieczne jest utrzymanie remisji
Karmienie piersią
Ze względu na ryzyko działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią przez matki podlegające terapii betametazonem należy zakończyć karmienie lub odstawić lek, kierując się dobrem matki.
Przedawkowanie i postępowanie
Silne przedawkowanie glikokortykosteroidów, również betametazonu, w większości przypadków nie wywołuje sytuacji zagrożenia życia. Jednak przewlekłe stosowanie wysokich dawek może prowadzić do wystąpienia zespołu Cushinga.
Objawy przedawkowania:
Ostre przedawkowanie (rzadkie):
- Nudności i wymioty
- Zaburzenia równowagi elektrolitowej
- Nadciśnienie tętnicze
- Obrzęki
Przewlekłe przedawkowanie:
- Zespół Cushinga
- Osteoporoza
- Cukrzyca posteroidowa
- Zahamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza
Postępowanie w przypadku przedawkowania:
- Przerwanie stosowania leku – stopniowe odstawianie w przypadku długotrwałego leczenia
- Leczenie objawowe – korygowanie zaburzeń elektrolitowych i ciśnienia
- Monitorowanie – funkcji nadnerczy i parametrów metabolicznych
- Suplementacja – w przypadku wtórnej niewydolności nadnerczy
Przechowywanie i postępowanie z preparatem
Warunki przechowywania:
- Temperatura: przechowywać w temperaturze poniżej 25°C
- Światło: chronić przed bezpośrednim światłem słonecznym
- Wilgotność: przechowywać w suchym miejscu
- Dostęp dzieci: trzymać poza zasięgiem i widokiem dzieci
Pianki i aerozole:
Szczególne środki ostrożności dotyczą preparatów w aerozolu: Betamethasone foam may catch fire. Stay away from open fire, flames, and do not smoke while you are applying betamethasone foam, and for a short time afterward.
Utylizacja:
- Nie wyrzucać do ścieków lub odpadów domowych
- Oddać do punktu zbiórki leków przeterminowanych
- Opakowania można utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami
Czy betametazon uzależnia?
Betametazon nie wywołuje uzależnienia w sensie psychicznym, jednak długotrwałe stosowanie może prowadzić do fizjologicznego uzależnienia organizmu. Nagłe przerwanie terapii może spowodować zespół odstawienia kortykosteroidów.
Jak długo można stosować betametazon?
Czas stosowania zależy od formy leku i wskazań. Preparaty miejscowe nie powinny być stosowane dłużej niż 4 tygodnie, a u dzieci nie dłużej niż 5 dni. Leczenie ogólnoustrojowe powinno trwać możliwie najkrócej.
Czy można stosować betametazon w słońcu?
Betametazon miejscowy może zwiększać wrażliwość skóry na promieniowanie UV. Podczas leczenia należy unikać nadmiernej ekspozycji na słońce i stosować kremy z filtrem UV.
Co zrobić w przypadku przypadkowego połknięcia kremu?
W przypadku przypadkowego połknięcia niewielkiej ilości kremu należy wypłukać usta wodą. Przy większych ilościach skontaktować się z lekarzem lub ośrodkiem kontroli zatruć.
Czy betametazon wpływa na wzrost dzieci?
Długotrwałe stosowanie betametazonu, szczególnie ogólnoustrojowo, może wpływać na wzrost dzieci. Dlatego u dzieci stosuje się go możliwie najkrócej i pod ścisłą kontrolą lekarską.
Jak odstawić betametazon po długotrwałym stosowaniu?
Odstawianie powinno być stopniowe, pod kontrolą lekarza. Nagłe przerwanie może spowodować nawrót objawów choroby lub zespół odstawienia kortykosteroidów.
Czy można stosować betametazon podczas infekcji?
Stosowanie betametazonu podczas aktywnej infekcji jest przeciwskazane, ponieważ może osłabić lokalną odporność i nasilić infekcję. Wyjątek stanowią specjalne kombinacje z antybiotykami.
Jakie są różnice między różnymi formami betametazonu?
Różne formy (dipropionian, walerianian, fosforan) różnią się siłą działania, czasem wchłaniania i wskazaniami. Dipropionian jest najsilniejszy, walerianian ma średnią siłę, a fosforan działa najszybciej po iniekcji.
Czy betametazon jest bezpieczny dla skóry twarzy?
Na twarzy należy stosować betametazon ze szczególną ostrożnością, nie dłużej niż 5 dni, ze względu na cienką i delikatną skórę. Preferuje się słabsze kortykosteroidy na twarz.
Kiedy należy przerwać stosowanie betametazonu?
Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia reakcji alergicznej, infekcji, braku poprawy po 2-4 tygodniach lub pogorszenia stanu mimo leczenia. Zawsze skonsultować z lekarzem przed przerwaniem terapii.
Bibliografia
- Yan R, Jiang S, Wu Y, Gao XH, Chen HD. Topical calcipotriol/betamethasone dipropionate for psoriasis vulgaris: A systematic review. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2016 Mar-Apr;82(2):135-44. DOI: 10.4103/0378-6323.175919 PMID: 26924402
- Castela E, Archier E, Devaux S, Gallini A, Aractingi S, Cribier B, Joly P, Jullien D, Le Maître M, Misery L, Paul C, Richard MA, Ortonne JP. Topical corticosteroids in plaque psoriasis: a systematic review of efficacy and treatment modalities. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2012 Dec;26 Suppl 3:36-46. DOI: 10.1111/j.1468-3083.2012.04522.x PMID: 22512680
