Amylometakrezol – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Amylometakrezol – substancja o działaniu antyseptycznym do stosowania miejscowego, pochodna fenolu. Mechanizm działania amylometakrezolu polega na wywieraniu wpływu na transport lipidów przez błonę komórkową, przez co substancja wykazuje aktywność przeciwgrzybiczą i przeciwbakteryjną. Wskazaniem do stosowania amylometakrezolu są stany zapalne jamy ustnej i gardła z występującymi objawami, takimi jak: ból, zaczerwienienie i obrzęk gardła.
Amylometakrezol dostępny jest w połączeniu z alkoholem dichlorobenzylowym i/lub lewomentolem, mentolem w postaci tabletek do ssania i roztworu do stosowania na błonę śluzową jamy ustnej i gardła. Lek należy stosować maksymalnie 6 razy na dobę, po jednej dawce leku i nie dłużej niż 3-4 dni. Jeśli po tym czasie objawy nie ustąpią należy skontaktować się z lekarzem.
Możliwe działania niepożądane: zazwyczaj są to reakcje nadwrażliwości i podrażnienia błony śluzowej jamy ustnej i przewodu pokarmowego.
Uwaga: Preparaty zawierające amylometakrezol są dostępne dla dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Amylometakrezol – szczegółowe informacje o substancji czynnej
Amylometakrezol to jedna z najważniejszych substancji czynnych stosowanych w farmakoterapii schorzeń gardła i jamy ustnej. Ta pochodna fenolu o udowodnionych właściwościach antyseptycznych stanowi podstawowy składnik wielu popularnych leków dostępnych bez recepty, które skutecznie łagodzą dolegliwości związane z infekcjami górnych dróg oddechowych. Dzięki swojemu wielokierunkowemu działaniu – przeciwbakteryjnemu, przeciwgrzybiczemu i przeciwwirusowemu – amylometakrezol nie tylko zwalcza przyczynę infekcji, ale również zapewnia szybką ulgę w bólu. Substancja ta wyróżnia się również unikalną właściwością blokowania kanałów sodowych, co zapewnia działanie znieczulające miejscowo, podobne do lidokainy. W połączeniu z innymi składnikami aktywnymi, takimi jak alkohol 2,4-dichlorobenzylowy czy lewomentol, amylometakrezol tworzy synergiczne kombinacje, które wykazują większą skuteczność niż poszczególne składniki stosowane oddzielnie. Badania kliniczne potwierdzają, że preparaty zawierające tę substancję mogą eliminować ponad 99,9% patogenów w ciągu zaledwie 10 minut od zastosowania, co czyni je niezwykle skutecznym narzędziem w walce z infekcjami gardła.
Mechanizm działania amylometakrezolu
Amylometakrezol wywiera swoje działanie terapeutyczne poprzez kilka różnych mechanizmów molekularnych, co czyni go wyjątkowo wszechstronnym środkiem antyseptycznym. Mechanizm działania amylometakrezolu polega na wywieraniu wpływu na transport lipidów przez błonę komórkową, przez co substancja wykazuje aktywność przeciwgrzybiczą i przeciwbakteryjną.
Główne mechanizmy działania obejmują:
- Destabilizację błon komórkowych patogenów – amylometakrezol oddziałuje na struktury lipidowe błon bakteryjnych i grzybiczych, prowadząc do ich uszkodzenia i śmierci mikroorganizmów
- Denaturację białek powierzchniowych wirusów – substancja wpływa na zewnętrzne białka wirusów, uniemożliwiając im przyłączanie się do komórek gospodarza
- Blokowanie kanałów sodowych – amylometakrezol blokuje kanały sodowe w sposób podobny do znieczulenia miejscowego, co zapewnia działanie przeciwbólowe
- Zakłócenie procesów metabolicznych drobnoustrojów – poprzez ingerencję w transport substancji przez błonę komórkową, amylometakrezol zaburza podstawowe procesy życiowe bakterii i grzybów
Mechanizm wirusobójczego działania nie jest w pełni wyjaśniony, jednak sugeruje się, że denaturacja zewnętrznych cząsteczek białek, indukowana pH przekształcenie trzeciorzędowej struktury białek przyłączających lub selektywny wpływ na błony lipidowe wirusa są odpowiedzialne za to działanie.
Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego
Badania naukowe przeprowadzone w warunkach laboratoryjnych wykazały imponującą szerokość spektrum działania amylometakrezolu. Kombinacja amylometakrezolu z alkoholem 2,4-dichlorobenzylowym wykazała zdolność eliminacji 99,9% wszystkich testowanych bakterii związanych z zapaleniem gardła w ciągu zaledwie 10 minut.
| Rodzaj patogenu |
Czas eliminacji |
Skuteczność |
| Streptococcus pyogenes |
1 minuta |
>99,9% |
| Haemophilus influenza |
1 minuta |
>99,9% |
| Fusobacterium necrophorum |
1 minuta |
>99,9% |
| Streptococcus dysgalactiae |
5 minut |
>99,9% |
| Moraxella catarrhalis |
5 minut |
>99,9% |
| Staphylococcus aureus |
10 minut |
>99,9% |
Amylometakrezol jest bardziej aktywny przeciwko wirusom otoczkowym niż przeciwko wirusom nieotoczkowym, co wynika z jego mechanizmu działania na struktury lipidowe.
Wskazania do stosowania
Wskazaniem do stosowania amylometakrezolu są stany zapalne jamy ustnej i gardła z występującymi objawami, takimi jak: ból, zaczerwienienie i obrzęk gardła. Substancja ta znajduje zastosowanie w leczeniu szerokiego spektrum dolegliwości górnych dróg oddechowych.
Główne wskazania obejmują:
- Ostre zapalenie gardła (pharyngitis)
- Zapalenie migdałków (tonsillitis)
- Zapalenie dziąseł (gingivitis)
- Drobne infekcje jamy ustnej
- Ból gardła towarzyszący przeziębieniu lub grypie
- Chrypka i trudności w połykaniu
- Stany zapalne błony śluzowej jamy ustnej
Stosowanie amylometakrezolu pomaga w leczeniu zapalenia gardła, migdałków, a także w łagodzeniu objawów przeziębienia i grypy, takich jak ból gardła, chrypka i trudności w przełykaniu.
Leczenie farmakologiczne schorzeń gardła z wykorzystaniem amylometakrezolu
W Polsce amylometakrezol stanowi podstawę terapii antyseptycznej w leczeniu infekcji gardła i jamy ustnej. Substancja ta jest najczęściej stosowana w kombinacjach z innymi składnikami aktywnymi, co pozwala na osiągnięcie synergicznego efektu terapeutycznego.
Najczęściej stosowane kombinacje w preparatach dostępnych w polskich aptekach:
- Amylometakrezol + alkohol 2,4-dichlorobenzylowy – podstawowa kombinacja antyseptyczna oferująca szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego
- Amylometakrezol + alkohol 2,4-dichlorobenzylowy + lewomentol – rozszerzona formuła zapewniająca dodatkowo działanie chłodzące i łagodnie znieczulające
- Amylometakrezol + alkohol 2,4-dichlorobenzylowy + lidokaina – kombinacja oferująca wzmocnione działanie przeciwbólowe dzięki dodatkowi środka znieczulającego miejscowo
Skojarzone działanie przeciwbakteryjne obu substancji jest silniejsze, niż w przypadku oddzielnego zastosowania każdej z nich. W leczeniu farmakologicznym schorzeń gardła wykorzystuje się również inne substancje czynne, takie jak heksetylorezorcynol, tyrothrycyna, benzydamina czy karraginian, jednak kombinacje z amylometakrezolem wyróżniają się szczególnie korzystnym profilem bezpieczeństwa i skutecznością.
Postacie farmaceutyczne i dawkowanie
Amylometakrezol dostępny jest w połączeniu z alkoholem dichlorobenzylowym i/lub lewomentolem, mentolem w postaci tabletek do ssania i roztworu do stosowania na błonę śluzową jamy ustnej i gardła.
Tabletki do ssania
W przypadku dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat maksymalna dawka dobowa to 3,6mg amylometakrezolu. Tabletki należy ssać powoli, nie należy ich połykać w całości. Typowa zawartość substancji czynnej w jednej tabletce wynosi 0,6 mg amylometakrezolu.
Schemat dawkowania tabletek:
- Dorośli: 1 tabletka co 2-3 godziny, maksymalnie 6 tabletek na dobę
- Dzieci powyżej 6 lat: 1 tabletka co 3-4 godziny, maksymalnie 4 tabletki na dobę
Aerozole i spraye
W przypadku dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat do 6 dawek na dobę amylometakrezolu. W celu podania leku należy zdjąć nasadkę zabezpieczającą, wstrzymać oddech i przycisnąć dwukrotnie pompkę dozującą.
Popularne preparaty w Polsce
W polskich aptekach dostępne są liczne preparaty zawierające amylometakrezol, które cieszą się wysokim uznaniem zarówno pacjentów, jak i farmaceutów.
| Nazwa preparatu |
Postać |
Dodatkowe składniki |
Producent |
| Neo-Angin |
Tabletki/Spray |
Alkohol dichlorobenzylowy, lewomentol |
Reckitt Benckiser |
| Inovox Express |
Pastylki |
Alkohol dichlorobenzylowy, lidokaina |
USP Zdrowie |
| Strepsils |
Pastylki |
Alkohol dichlorobenzylowy |
Reckitt Benckiser |
| Septofar |
Pastylki |
Alkohol dichlorobenzylowy |
Polpharma |
| Labipray |
Spray |
Alkohol dichlorobenzylowy |
Adamed |
Działania niepożądane i środki ostrożności
Chociaż amylometakrezol charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, jak każda substancja czynna może wywoływać pewne działania niepożądane. Najczęściej obserwowane skutki uboczne to reakcje nadwrażliwości i podrażnienia błony śluzowej jamy ustnej czy bolesność języka. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej i gardła, co może objawiać się pieczeniem lub suchością.
Możliwe działania niepożądane:
- Podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej i gardła
- Bolesność języka
- Uczucie pieczenia lub suchości w ustach
- Reakcje nadwrażliwości (bardzo rzadko)
- Nudności lub niestrawność (rzadko)
- Dyskomfort w jamie ustnej
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak uczucie pieczenia, trudności w oddychaniu, czy obrzęk twarzy, należy natychmiast przerwać stosowanie i skonsultować się z lekarzem.
Przeciwwskazania i ograniczenia stosowania
Nadwrażliwość na amylometakrezol stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania preparatów zawierających tę substancję. Istnieją również inne ważne ograniczenia w stosowaniu.
Przeciwwskazania i ograniczenia:
- Nadwrażliwość na amylometakrezol lub inne składniki preparatu
- Dzieci poniżej 6. roku życia
- Ciąża i okres karmienia piersią (stosowanie tylko po konsultacji z lekarzem)
- Nietolerancja fruktozy (w przypadku niektórych preparatów)
Nie powinno się stosować amylometakrezolu dłużej niż 5 dni, gdyż może on zmieniać naturalną florę bakteryjną w gardle. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 3-4 dni bez zalecenia lekarza.
Interakcje z innymi lekami i specjalne populacje pacjentów
Amylometakrezol charakteryzuje się niskim potencjałem interakcji z innymi lekami, co wynika z jego miejscowego działania i ograniczonej absorpcji systemowej. Lek jest bardzo szybko wchłaniany. Amylometakrezol jest częściowo utleniany do odpowiedniego kwasu karboksylowego i wydalany przez nerki w postaci glukuronianu.
Ciąża i karmienie piersią
Ze względu na brak wystarczających danych leku nie powinno stosować się w ciąży. Kobiety w ciąży i karmiące powinny stosować preparaty z amylometakrezolem wyłącznie po konsultacji z lekarzem, który oceni stosunek korzyści do ryzyka.
Pacjenci z cukrzycą
Niektóre preparaty zawierające amylometakrezol mogą zawierać cukier, dlatego diabetycy powinni wybierać preparaty oznaczone jako „bez cukru” lub skonsultować wybór z farmaceutą.
Przechowywanie i stabilność
Preparaty zawierające amylometakrezol powinny być przechowywane zgodnie z zaleceniami producenta, zazwyczaj w temperaturze pokojowej (poniżej 25°C), w miejscu suchym i niedostępnym dla dzieci. Bardzo ważne jest także odpowiednie przechowywanie leku: z dala od źródeł ciepła i światła, zawsze w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Znaczenie kliniczne i miejsce w terapii
Metaanaliza z 2017 roku wykazała, że kombinacja amylometakrezolu z alkoholem dichlorobenzylowym ma skromną przewagę nad niemedycznymi pastylkami w zakresie łagodzenia bólu. Narodowy Instytut Leków przebadał kilkanaście popularnych produktów na ból gardła pod kątem skuteczności antyseptycznej. Wyniki jednoznacznie potwierdziły aktywność bakteriobójczą tylko pięciu różnych preparatów wobec badanych szczepów. Dwa z nich to preparaty, których substancjami czynnymi są właśnie alkohol 2,4-dichlorobenzylowy i amylometakrezol.
Amylometakrezol zajmuje istotne miejsce w farmakoterapii schorzeń gardła jako bezpieczna i skuteczna alternatywa dla antybiotyków w leczeniu infekcji wirusowych i łagodnych infekcji bakteryjnych. Jego znaczenie kliniczne wynika z kilku kluczowych czynników:
- Działanie przyczynowe – eliminuje patogeny będące źródłem infekcji
- Szybkość działania – efekt terapeutyczny widoczny już po kilku minutach
- Bezpieczeństwo – minimalny potencjał działań niepożądanych
- Dostępność – leki bez recepty dostępne w każdej aptece
Jak szybko działa amylometakrezol?
Amylometakrezol wykazuje bardzo szybkie działanie – pierwsze efekty można odczuć już w ciągu 5 minut od zastosowania. Badania laboratoryjne potwierdzają, że większość patogenów jest eliminowana w ciągu pierwszych 1-10 minut kontaktu z substancją.
Czy można stosować amylometakrezol u dzieci?
Preparaty zawierające amylometakrezol są przeznaczone dla dzieci powyżej 6. roku życia. U młodszych dzieci stosowanie jest niewskazane ze względu na ryzyko zadławienia i brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa.
Ile razy dziennie można stosować preparaty z amylometakrezolem?
Maksymalne dawkowanie wynosi 6 razy dziennie dla dorosłych i dzieci powyżej 6 lat, przy czym należy zachować odstępy 2-3 godzinne między dawkami. Nie należy przekraczać zalecanej dawki dobowej.
Czy amylometakrezol można stosować w ciąży?
Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga konsultacji z lekarzem. Ze względu na brak wystarczających badań bezpieczeństwa, preparaty te nie są rutynowo zalecane w tym okresie.
Jak długo można stosować amylometakrezol?
Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 3-5 dni bez konsultacji z lekarzem. Dłuższe stosowanie może prowadzić do zaburzeń naturalnej flory bakteryjnej gardła.
Co zrobić w przypadku przedawkowania?
Przedawkowanie może prowadzić do nasilenia objawów miejscowych (pieczenie, podrażnienie) oraz objawów żołądkowo-jelitowych (nudności, wymioty, ból brzucha). W przypadku przedawkowania należy przerwać stosowanie i skontaktować się z lekarzem.
Czy amylometakrezol może wywoływać reakcje alergiczne?
Tak, chociaż reakcje nadwrażliwości występują rzadko. Objawy mogą obejmować wysypkę, świąd, obrzęk lub trudności w oddychaniu. W przypadku wystąpienia objawów alergicznych należy natychmiast przerwać stosowanie i skonsultować się z lekarzem.
Czy można łączyć amylometakrezol z innymi lekami na gardło?
Należy unikać jednoczesnego stosowania kilku preparatów miejscowych na gardło. Przed połączeniem z innymi lekami zaleca się konsultację z farmaceutą lub lekarzem.
Dlaczego tabletki z amylometakrezolem należy ssać, a nie połykać?
Ssanie tabletek zapewnia długotrwały kontakt substancji czynnej z błoną śluzową gardła, co jest niezbędne dla uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Połknięcie tabletek znacznie obniża skuteczność leczenia.
Czy preparaty z amylometakrezolem są skuteczne przeciwko koronawirusowi?
Badania laboratoryjne sugerują aktywność przeciwko niektórym wirusom, jednak nie ma jednoznacznych dowodów klinicznych na skuteczność przeciwko SARS-CoV-2. Preparaty te należy traktować jako wspomagające leczenie objawowe, a nie jako środek profilaktyczny czy leczniczy COVID-19.
Bibliografia
- Weckmann G, Hauptmann-Voß A, Baumeister SE, Klötzer C, Chenot JF. Efficacy of AMC/DCBA lozenges for sore throat: A systematic review and meta-analysis. Int J Clin Pract. 2017;71(10). DOI: 10.1111/ijcp.13002 PMID: 28869700
- Matthews D, Atkinson R, Shephard A. Spectrum of bactericidal action of amylmetacresol/2,4-dichlorobenzyl alcohol lozenges against oropharyngeal organisms implicated in pharyngitis. Int J Gen Med. 2018;11:451-456. DOI: 10.2147/IJGM.S184406 PMID: 30568479