Stayveer - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Stayveer?

Stayveer zawiera substancję czynną bozentan, która działa jako podwójny antagonista receptora endoteliny. Endotelina-1 to naturalnie występujący w organizmie hormon, który powoduje zwężenie naczyń krwionośnych i może przyczyniać się do zwłóknienia oraz nadmiernego wzrostu komórek. Blokując receptory endoteliny typu A i B, bozentan prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, co zmniejsza opór naczyniowy zarówno w płucach, jak i w całym układzie krążenia.

Podstawowym wskazaniem do stosowania preparatu jest tętnicze nadciśnienie płucne (TNP) u pacjentów w III klasie czynnościowej według klasyfikacji WHO. TNP to ciężkie schorzenie, w którym dochodzi do silnego zwężenia naczyń krwionośnych w płucach, co powoduje bardzo wysokie ciśnienie w tętnicach płucnych transportujących krew z serca do płuc. W konsekwencji do krwi dostaje się mniej tlenu, co znacząco utrudnia aktywność fizyczną i pogarsza jakość życia chorych.

Lek wykazuje skuteczność w następujących postaciach tętniczego nadciśnienia płucnego:

• pierwotne (idiopatyczne i dziedziczne) nadciśnienie płucne, które występuje bez ustalonej przyczyny
• nadciśnienie płucne powstałe w przebiegu twardziny układowej (twardziny, choroby tkanki łącznej) bez znaczących zmian w płucach
• nadciśnienie płucne związane z wrodzonymi wadami serca powodującymi przeciek krwi "z lewej na prawą" oraz zespołem Eisenmengera

Badania kliniczne potwierdziły również pewną poprawę u pacjentów z TNP w II klasie czynnościowej według WHO, gdzie ograniczenia aktywności fizycznej są nieznaczne. Klasa III oznacza natomiast znaczne ograniczenie możliwości wysiłkowych – pacjenci odczuwają objawy podczas zwykłych codziennych czynności.

Drugą zatwierdzoną indicacją terapeutyczną jest zmniejszanie liczby nowych owrzodzeń na opuszkach palców u dorosłych pacjentów z twardziną układową, u których obecne są już owrzodzenia palców. Twardzina układowa to przewlekła choroba autoimmunologiczna charakteryzująca się nieprawidłowym wzrostem tkanki łącznej, która podtrzymuje skórę i narządy wewnętrzne. Jednym z jej objawów są bolesne owrzodzenia na palcach rąk i stóp wynikające z zaburzeń krążenia w małych naczyniach. Bozentan, rozszerzając naczynia obwodowe, poprawia ukrwienie tkanek i zmniejsza częstość powstawania nowych ran, choć nie wpływa bezpośrednio na gojenie się już istniejących owrzodzeń.

Mechanizm działania opiera się na blokowaniu działania endoteliny-1, której stężenie jest podwyższone zarówno w TNP, jak i w twardzinie układowej. Zwiększone poziomy tego hormonu są silnie skorelowane z ciężkością przebiegu choroby i rokowaniem. Leczenie powinno być rozpoczynane wyłącznie przez lekarza z doświadczeniem w prowadzeniu pacjentów z tymi schorzeniami, który będzie odpowiednio monitorował przebieg terapii.

Aktualna ulotka leku Stayveer

Jaki jest skład Stayveer, jakie substancje zawiera?

Substancją czynną preparatu jest bozentan w postaci bozentanu jednowodnego. Dostępne są dwie moce preparatu:

• Stayveer 62,5 mg – każda tabletka powlekana zawiera 62,5 mg bozentanu
• Stayveer 125 mg – każda tabletka powlekana zawiera 125 mg bozentanu

Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki to: skrobia kukurydziana, skrobia żelowana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon, glicerolu dibehenian oraz magnezu stearynian.

Otoczka tabletki składa się z: hypromelozy, glicerolu trioctanu, talku, tytanu dwutlenku (E171), żelaza tlenku żółtego (E172), żelaza tlenku czerwonego (E172) oraz etylocelulozy.

Produkt zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, co oznacza, że uznaje się go za „wolny od sodu". Tabletki 62,5 mg są pomarańczowo-białe, okrągłe, dwuwypukłe, z wytłoczonym „62,5" na jednej stronie, natomiast tabletki 125 mg mają kształt owalny z oznaczeniem „125".

Co zrobić w przypadku przedawkowania Stayveer?

Bozentan podawano w pojedynczych dawkach do 2400 mg zdrowym ochotnikom oraz w dawce do 2000 mg na dobę przez 2 miesiące pacjentom z innymi chorobami niż nadciśnienie płucne. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym były łagodne do umiarkowanych bóle głowy.

Duże przedawkowanie może spowodować znaczne niedociśnienie tętnicze wymagające aktywnego postępowania terapeutycznego zmierzającego do stabilizacji układu sercowo-naczyniowego. W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zgłoszono jeden przypadek przedawkowania 10 000 mg bozentanu przyjętego przez młodzieńca. U pacjenta wystąpiły nudności, wymioty, niedociśnienie, zawroty głowy, pocenie się i zamazane widzenie. Objawy całkowicie ustąpiły w ciągu 24 godzin przy zastosowaniu wsparcia ciśnienia krwi.

W razie zażycia większej niż zalecana liczby tabletek należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym. Ważne jest, aby pamiętać, że bozentan nie jest usuwany z organizmu za pomocą dializy, więc ta metoda nie będzie skuteczna w leczeniu przedawkowania.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Stayveer – czy mogę spożywać alkohol?

Lek można stosować z pokarmem lub bez pokarmu – wchłanianie bozentanu nie zmienia się w zależności od spożywania posiłków. Całkowita dostępność biologiczna wynosi około 50% i pozostaje stała niezależnie od obecności jedzenia w żołądku.

W ulotce nie podano szczegółowych informacji na temat interakcji z alkoholem. Niemniej jednak, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia niedociśnienia (spadku ciśnienia krwi) podczas przyjmowania preparatu, co może objawiać się zawrotami głowy czy zaburzeniami widzenia, należy zachować ostrożność przy spożywaniu napojów alkoholowych, które mogą dodatkowo nasilać te objawy.

Ze względu na działanie rozszerzające naczynia krwionośne i możliwy wpływ na ciśnienie tętnicze, przed spożyciem alkoholu w trakcie terapii wskazane jest skonsultowanie się z lekarzem prowadzącym, który najlepiej oceni indywidualną sytuację kliniczną pacjenta.

Czy można stosować Stayveer w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża:

Preparat jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, w tym działanie teratogenne (powodujące wady wrodzone) i embriotoksyczne. Potencjalne zagrożenie dla człowieka jest jeszcze nieznane, ale u szczurów obserwowano wady rozwojowe głowy i twarzoczaszki oraz dużych naczyń krwionośnych przy stężeniach w osoczu 1,5-krotnie przekraczających stężenia terapeutyczne u ludzi.

Kobiety w wieku rozrodczym:

• Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę poprzez wykonanie testu ciążowego
• Pacjentki muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas całego okresu terapii
• Hormonalne środki antykoncepcyjne (tabletki, wstrzyknięcia, implanty, plastry) nie mogą być jedyną metodą antykoncepcji, ponieważ bozentan może powodować ich nieskuteczność
• Zaleca się stosowanie dodatkowej lub alternatywnej metody mechanicznej (prezerwatywa, wkładka wewnątrzmaciczna, gąbka dopochwowa)
• Zalecane jest comiesięczne wykonywanie testów ciążowych w trakcie leczenia, co umożliwia wczesne wykrycie ciąży

W razie podejrzenia zajścia w ciążę lub planowania ciąży należy niezwłocznie poinformować o tym lekarza prowadzącego.

Karmienie piersią:

Dane z raportów dotyczących przypadków opisują obecność bozentanu w małym stężeniu w mleku ludzkim. Nie ma wystarczających informacji na temat wpływu preparatu na niemowlę karmione piersią, więc nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka. Zaleca się zaprzestanie karmienia piersią w trakcie terapii.

Płodność:

U mężczyzn przyjmujących bozentan możliwe jest zmniejszenie liczby plemników w nasieniu. W badaniu u 24 pacjentów z TNP, u 25% stwierdzono zmniejszenie stężenia plemników o co najmniej 50% po 6 miesiącach leczenia. Nie można wykluczyć szkodliwego wpływu na spermatogenezę oraz długoterminowego wpływu na płodność u mężczyzn, szczególnie u chłopców w okresie rozwoju.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)