Leki przeciwjaskrowe –  przewodnik dla pacjentów

Leczenie farmakologiczne jaskry stanowi kluczowy element walki z jedną z głównych przyczyn ślepoty na świecie. Prawidłowo dobrane i systematycznie stosowane leki przeciwjaskrowe mogą skutecznie obniżać ciśnienie wewnątrzgałkowe, chroniąc nerw wzrokowy przed dalszym uszkodzeniem. Dzięki miejscowemu podawaniu większości preparatów w postaci kropli do oczu, substancje czynne docierają bezpośrednio do obszaru działania w stężeniu terapeutycznie efektywnym, przy jednoczesnym zminimalizowaniu działań ogólnoustrojowych. Celem leczenia przeciwjaskrowego jest nie tylko doraźne obniżenie ciśnienia, ale przede wszystkim długotrwałe utrzymanie homeostazy na poziomie przepływu aksoplazmy i perfuzji w obrębie mikrokrążenia siatkówki i nerwu wzrokowego, co pozwala chronić wzrok pacjenta.

Grupy leków przeciwjaskrowych i ich mechanizmy działania

1. Analogi prostaglandyn i prostamidy

Leki z tej grupy stanowią obecnie preparaty pierwszego wyboru w jaskrze pierwotnej otwartego kąta przesączania oraz innych postaciach jaskry z otwartym kątem. Ich działanie polega na otwarciu dostępu do niekonwencjonalnej, naczyniówkowo-twardówkowej drogi odpływu cieczy wodnistej z ominięciem konwencjonalnej drogi rozpoczynającej się na poziomie beleczkowania.

Główne substancje z tej grupy to:

• Latanoprost (0,005% roztwór)
• Trawoprost (0,004% roztwór)
• Bimatoprost (0,01% i 0,03% roztwór)
• Tafluprost (0,015% roztwór)

Zalety tych leków:

• Zdolność obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego (CWG) o około 25-30% poziomu wyjściowego
• 24-godzinny okres aktywności hipotonizującej, co umożliwia stosowanie raz na dobę (zazwyczaj wieczorem)
• Dodatkowe działanie naczyniorozkurczowe, co może ułatwiać przepływ krwi w obrębie tylnego bieguna gałki ocznej

Efekt maksymalny osiągają po upływie około 8-10 godzin od podania. U pacjentów z niskim ciśnieniem krwi, szczególnie z jaskrą normalnego ciśnienia, optymalne jest podawanie tych leków o godzinie 18:00, co powoduje, że szczyt ich działania przypada na okres fizjologicznego lub też nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.

Działania niepożądane:

• Lekkie przekrwienie spojówek i powiek
• Nagromadzenie brązowego pigmentu w tęczówce
• Stopniowy wzrost długości, grubości i liczby rzęs
• Uczucie ciała obcego w oku
• Rzadziej: zapalenie tęczówki lub brzegów powiek

Przeciwwskazania:

• Procesy zapalne oka lub powiek (do czasu ich wyleczenia)
• Zabiegi laserowe i chirurgiczne w obrębie oka i powiek (konieczna zamiana leku 7-10 dni przed zabiegiem i utrzymanie jej przez 3-4 tygodnie po zabiegu)
• Jaskra z zamkniętym kątem (brak dostępu do szczytu kąta uniemożliwia działanie tych leków)

2. Antagoniści receptora β-adrenergicznego (β-blokery)

Ta grupa leków obniża poziom ciśnienia wewnątrzgałkowego poprzez hamowanie sekrecji cieczy wodnistej. Mogą być stosowane we wszystkich typach jaskry, bez względu na stan kąta przesączania.

Główne substancje z tej grupy to:

• Tymolol (roztwór 0,1-0,5%, żel 0,1%) – nieselektywny β-bloker
• Betaksolol (roztwór 0,5%, zawiesina 0,25%) – selektywny β-bloker (kardioselektywny)
• Karteolol (roztwór 2%)
• Metypranolol (roztwór 0,1% i 0,3%)

Charakterystyka:

• Szczyt działania osiągają po 2 godzinach od podania
• Efekt hipotonizujący utrzymuje się przez około 12 godzin
• Tymolol działa na receptory β1 (mięsień sercowy) i β2 (oskrzela)
• Betaksolol jest bardziej kardioselektywny, ale jego efekt hipotonizujący jest słabszy

Działania niepożądane:

• Zespół suchego oka
• Zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
• Bradykardia
• Dolegliwości astmatyczne
• Niewydolność oddechowa
• Bóle głowy, uczucie zmęczenia i osłabienia

Przeciwwskazania:

• Astma oskrzelowa i ciężka postać przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP)
• Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (bez wszczepionego rozrusznika)
• Bradykardia
• Zwyrodnienie rogówki
• Ciężki alergiczny nieżyt nosa

3. Agoniści receptora α2-adrenergicznego

Leki z tej grupy działają poprzez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej i ułatwianie jej odpływu drogą nadtwardówkową.

Najważniejsze substancje to:

• Brymonidyna (winiam, 0,2% roztwór)
• Apraklonidyna (0,5% i 1% roztwór)

Mechanizm działania:

• Obniżenie produkcji cieczy wodnistej poprzez pobudzenie receptora α2-adrenergicznego w nabłonku ciała rzęskowego
• Nasilony odpływ naczyniówkowo-twardówkowy cieczy wodnistej
• Możliwy wpływ na produkcję i uwalnianie prostaglandyn

Brymonidyna obniża CWG o około 20%. Szczyt działania występuje po 2 godzinach od zakroplenia, jednak po kilku godzinach następuje jego spadek. Formalnie lek zarejestrowano z zaleceniem trzykrotnego podawania w ciągu dnia, jednak z praktycznych względów stosuje się go najczęściej co 12 godzin.

Działania niepożądane:

• Odczyn alergiczny w obrębie spojówek (częsty powód odstawienia leku)
• Pieczenie oczu
• Uczucie obecności ciała obcego
• Przekrwienie i świąd
• Rzadziej: spadek ciśnienia krwi, uczucie zmęczenia, senność, zawroty i bóle głowy

Przeciwwskazania:

• Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy
• Poważne dolegliwości sercowo-krążeniowe
• Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12. roku życia

4. Inhibitory anhydrazy węglanowej (IAW)

To sulfonamidy, które wpływają bezpośrednio na hamowanie chemicznego procesu produkcji cieczy wodnistej w nabłonku ciała rzęskowego.

W postaci kropli stosuje się:

• Dorzolamid (2% roztwór)
• Brinzolamid (1% zawiesina)

Do podawania ogólnoustrojowego służy:

• Acetazolamid (tabletki 250 mg, iniekcje dożylne)

Acetazolamid jest szczególnie przydatny w przypadku konieczności przerwania wzrostu CWG w trakcie ostrego, pełnoobwodowego zamknięcia kąta przesączania. W dawkach 125 mg co 8 lub 12 godzin stosuje się go u pacjentów o dużym ryzyku utraty wzroku mających trudności ze stosowaniem kropli do oczu.

Działania niepożądane acetazolamidu:

• Parestezje w obrębie dłoni i stóp (związane ze zmniejszeniem stężenia potasu)
• Zespół żołądkowo-jelitowy (niezbyt częsty, występuje u osób predysponowanych)
• Różne formy alergii na sulfonamidy

Po miejscowym zastosowaniu inhibitorów anhydrazy węglanowej mogą wystąpić:

• Uczucie kłucia i palenia w oku
• Przejściowe zamglenie widzenia i krótkowzroczność
• Dyskomfort w gałkach ocznych i swędzenie
• Bóle głowy, zaburzenia smaku, suchość w ustach i podrażnienie gardła

Przeciwwskazania:

• Ciężkie zaburzenia czynności nerek
• Kwasica hiperchloremiczna
• Nadwrażliwość na sulfonamidy

5. Pilokarpina (parasympatomimetyk)

Pilokarpina pobudza receptory muskarynowe zwieracza tęczówki i mięśnia akomodacyjnego w ciele rzęskowym. Dawniej była przewlekle podawana w leczeniu jaskry zamkniętego kąta przesączania. Obecnie stosowana jest głównie doraźnie, po wcześniejszym obniżeniu CWG za pomocą acetazolamidu lub mannitolu, w procedurze farmakologicznego wyprowadzania oka ze stanu ostrego zamknięcia kąta przesączania.

Działanie:

• Skurcz mięśnia rzęskowego i zwieracza źrenicy (zwężenie źrenic)
• Rozszerzenie przewodów, którymi odprowadzana jest ciecz wodnista

Dawkowanie:

• 2% roztwór podawany nawet 4 razy dziennie (działanie utrzymuje się 4-8 godzin)
• W ostrym ataku jaskry: 1 kropla co 5 minut aż do uzyskania zwężenia źrenicy

Działania niepożądane:

• Przejściowe zaburzenia widzenia (krótkowzroczność), szczególnie u młodszych pacjentów
• Problemy z widzeniem o zmierzchu i w porze nocnej
• Nasilone wydzielanie łez i zaczerwienienie oczu
• Pieczenie, świąd, kłucie w miejscu aplikacji
• Przejściowe bóle oczu i głowy

Przeciwwskazania:

• Jaskra wtórna spowodowana soczewkami kontaktowymi
• Ostre zapalenie tęczówki i ciałka rzęskowego
• Odwarstwienie siatkówki
• Uszkodzenie rogówki

6. Leki przeciwjaskrowe złożone

Preparaty zawierające jeden z leków należących do którejś z wyżej wymienionych grup (z wyjątkiem pilokarpiny) z dodatkiem tymololu. Ich zaletą jest sumowanie efektywności obu składników farmakologicznie czynnych, przy jednoczesnym uproszczeniu stosowania i zmniejszeniu narażenia powierzchni oka na działanie substancji pomocniczych, a szczególnie konserwantów.

Przykłady preparatów złożonych:

• Tymolol + latanoprost
• Tymolol + dorzolamid
• Tymolol + brymonidyna
• Tymolol + brinzolamid

Praktyczne aspekty stosowania leków przeciwjaskrowych

Przestrzeganie zaleceń terapeutycznych

Kluczowe znaczenie dla skuteczności leczenia ma przestrzeganie ustalonych godzin podawania leków. Godziny te powinny być dostosowane do trybu życia pacjenta i łatwe do zapamiętania, najlepiej w powiązaniu ze stałymi czynnościami dnia codziennego. W przypadku β-blokerów zaleca się, aby wieczorną dawkę podawać nie później niż 2-3 godziny przed snem nocnym.

Technika podawania kropli do oczu

Prawidłowa technika zakraplania leków przeciwjaskrowych jest niezmiernie ważna dla uniknięcia ich przedostawania się do krwiobiegu poprzez mocno unaczynioną błonę śluzową nosa i gardła. Należy:

1. Umyć dokładnie ręce
2. Odchylić głowę do tyłu
3. Odciągnąć dolną powiekę tworząc kieszonkę
4. Zakroplić jedną kroplę leku do utworzonej kieszonki
5. Zamknąć delikatnie oko na około 2 minuty (nie mrugać!)
6. Uciskać palcem wewnętrzny kącik oka przez 2-3 minuty, aby zapobiec wchłanianiu się leku przez drogi łzowe
7. Odczekać co najmniej 5 minut przed podaniem kolejnego leku

Zespół suchego oka a leki przeciwjaskrowe

Długotrwałe stosowanie kropli do oczu może prowadzić do rozwoju zespołu suchego oka, głównie za sprawą konserwantów zawartych w preparatach. Chlorek benzalkonium, najczęściej stosowany konserwant, działa na powierzchnię oka jak detergent, niszcząc naturalną powłokę tłuszczową filmu łzowego.

Objawy zespołu suchego oka:

• Uczucie „piasku pod powiekami”
• Łzawienie
• Zwiększona wrażliwość oczu na czynniki zewnętrzne

Zaleca się stosowanie preparatów nawilżających („sztucznych łez”), najlepiej bez konserwantów, w odpowiedzi na każdy sygnał dyskomfortu. Nie ma ograniczeń co do częstości nawilżania, które może być różne w zależności od warunków zewnętrznych.