Bretaris Genuair - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Bretaris Genuair?

Bretaris Genuair jest produktem leczniczym stosowanym w podtrzymującym leczeniu rozszerzającym oskrzela u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Substancją czynną produktu jest bromek aklidyny, który należy do grupy leków zwanych lekami rozszerzającymi oskrzela o działaniu przeciwcholinergicznym.

Przewlekła obturacyjna choroba płuc to ciężka, długotrwała choroba płuc, którą cechują trudności w oddychaniu. Receptory muskarynowe typu M3 w mięśniach gładkich dróg oddechowych pośredniczą w ich kurczeniu się. Bromek aklidyny jest kompetycyjnym, selektywnym antagonistą tych receptorów, dla którego czas pozostawania w receptorach M3 jest dłuższy niż w receptorach M2.

Wdychany bromek aklidyny działa miejscowo w płucach jako antagonista receptorów M3 w mięśniach gładkich dróg oddechowych i wywołuje rozkurcz oskrzeli. Badania niekliniczne wykazały szybkie, zależne od dawki i długotrwałe działanie hamujące aklidyny na wywołane acetylocholiną zwężenie oskrzeli. Bromek aklidyny jest szybko rozkładany w osoczu, co skutkuje małym poziomem ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych z działaniem przeciwcholinergicznym.

Regularne stosowanie produktu może być pomocne w przypadku utrzymującej się płytkości oddechu związanej z chorobą, aby zminimalizować skutki choroby w życiu codziennym i zmniejszyć liczbę zaostrzeń – czyli nagłych pogorszeń objawów POChP trwających kilka dni. Produkt jest wskazany wyłącznie do leczenia podtrzymującego, nie należy go stosować w celu zniesienia objawów ostrych epizodów skurczu oskrzeli, takich jak nagłe napady zadyszki lub świszczącego oddechu.

Badania kliniczne wykazały, że Bretaris Genuair powodował klinicznie istotną poprawę czynności płuc (według pomiaru natężonej objętości wydechowej w ciągu 1 sekundy – FEV1) przez 12 godzin od podania produktu rano i wieczorem. Poprawa była wyraźnie widoczna już w ciągu 30 minut od podania pierwszej dawki (wzrost w stosunku do stanu przed rozpoczęciem leczenia o wartości 124-133 ml). Maksymalne rozszerzenie oskrzeli osiągnięto w ciągu 1-3 godzin od podania dawki.

W długoterminowych badaniach klinicznych stosowanie produktu było związane z poprawą tolerancji wysiłku, zmniejszeniem hiperinflacji płuc w spoczynku oraz zmniejszeniem duszności podczas wysiłku. Pacjenci leczeni produktem wymagali także stosowania mniejszej ilości leków doraźnych niż pacjenci otrzymujący placebo. Zbiorcza analiza skuteczności wykazała statystycznie istotne zmniejszenie wskaźnika umiarkowanego lub poważnego zaostrzenia objawów POChP przy zastosowaniu bromku aklidyny w porównaniu z placebo.

Aktualna ulotka leku Bretaris Genuair

Jaki jest skład Bretaris Genuair, jakie substancje zawiera?

Substancją czynną leku jest bromek aklidyny. Każda dostarczona dawka (dawka uwalniana z ustnika) zawiera 375 mikrogramów bromku aklidyny, co stanowi ekwiwalent 322 mikrogramów aklidyny. Odpowiada to odmierzonej dawce 400 mikrogramów bromku aklidyny (ekwiwalent 343 mikrogramów aklidyny).

Pozostałym składnikiem produktu jest laktoza jednowodna. Każda dostarczona dawka zawiera około 12 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej). Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu.

Produkt ma postać białego lub prawie białego proszku do inhalacji. Urządzenie inhalujące (inhalator) Genuair jest barwy białej i jest wyposażone we wbudowany wskaźnik dawki oraz zielony przycisk zwolnienia. Ustnik urządzenia jest przykryty zieloną osłoną zabezpieczającą. Inhalator jest dostarczany w plastikowej torebce.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Bretaris Genuair?

Stosowanie dużych dawek bromku aklidyny może prowadzić do wystąpienia przedmiotowych i podmiotowych objawów działania przeciwcholinergicznego. Jednak w badaniach klinicznych pojedyncze wziewne dawki do 6000 mikrogramów bromku aklidyny podawano zdrowym ochotnikom bez układowych przeciwcholinergicznych działań niepożądanych. Dodatkowo nie odnotowano pojawienia się żadnych klinicznie istotnych działań niepożądanych po 7 dniach od rozpoczęcia stosowania dwa razy na dobę do 800 mikrogramów bromku aklidyny u zdrowych ochotników.

Ostre zatrucie w wyniku nieumyślnego połknięcia bromku aklidyny jest mało prawdopodobne ze względu na małą biodostępność po podaniu doustnym (poniżej 5%) oraz wyposażenie inhalatora Genuair w mechanizm kontrolowania dawek wyzwalany oddechem.

W razie podejrzenia zastosowania większej dawki leku niż zalecana należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Granice bezpieczeństwa dla ekspozycji ogólnoustrojowej dawki 400 mikrogramów podawanej dwa razy na dobę w stosunku do poziomów, dla których nie obserwowano działań niepożądanych w ramach badań nieklinicznych, wahały się od 7 do 73 razy.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Bretaris Genuair – czy mogę spożywać alkohol?

Lek można stosować niezależnie od jedzenia lub picia, przed lub po posiłku. Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji z pokarmami, jednak właściwości farmakokinetyczne bromku aklidyny (szybkie wchłanianie z płuc, niska biodostępność doustna poniżej 5%, szybki rozkład w osoczu) wskazują, że jedzenie i picie nie powinny istotnie wpływać na działanie leku.

W dokumentacji produktu nie wymieniono szczególnych przeciwwskazań dotyczących spożywania alkoholu podczas stosowania bromku aklidyny. Niemniej jednak, ze względu na mechanizm działania przeciwcholinergicznego, rozsądne jest zachowanie umiaru w spożywaniu alkoholu, zwłaszcza że alkohol może nasilać potencjalne działanie uspokajające i wpływać na układ nerwowy.

Bromek aklidyny nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych z pokarmami. Badania in vitro wykazały, że bromek aklidyny w dawce terapeutycznej lub jego metabolity nie powodują hamowania ani indukcji izoenzymów cytochromu P450 (CYP450) i nie hamują działania esteraz. Metabolizm za pośrednictwem izoenzymów CYP450 odgrywa niewielką rolę w całkowitym klirensie metabolicznym bromku aklidyny.

Czy można stosować Bretaris Genuair w okresie ciąży i karmienia piersią?

Brak dostępnych danych dotyczących stosowania bromku aklidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność dla płodu jedynie przy dawkach bromku aklidyny znacznie większych od maksymalnych dawek stosowanych u ludzi. Bromek aklidyny można stosować w okresie ciąży wyłącznie w przypadkach, jeśli spodziewane korzyści przewyższają potencjalne zagrożenia.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Produktu nie należy stosować u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, chyba że lekarz zdecyduje inaczej po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Nie wiadomo, czy metabolity bromku aklidyny przenikają do mleka ludzkiego. Badania na zwierzętach wykazały przenikanie niewielkich ilości metabolitów bromku aklidyny do mleka. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i dzieci karmionych piersią. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie produktu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Badania na szczurach wykazały nieznaczne zmniejszenie płodności przy dawkach znacznie większych od maksymalnych dawek bromku aklidyny stosowanych u ludzi. Uważa się za mało prawdopodobne, aby bromek aklidyny podawany w zalecanych dawkach wpływał na płodność u ludzi.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)