Rezolsta - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Rezolsta?

Rezolsta to lek zawierający dwie substancje czynne: darunawir i kobicystat, który stosuje się w leczeniu zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV-1). Darunawir należy do grupy leków zwanych inhibitorami proteazy. Działa poprzez bardzo znaczne zmniejszenie liczebności wirusa HIV w organizmie. Kobicystat natomiast pełni rolę wzmacniacza farmakokinetycznego – zwiększa ilość darunawiru we krwi, dzięki czemu lek może działać efektywniej.

Lek jest przeznaczony dla pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku co najmniej 6 lat o masie ciała co najmniej 25 kg. Rezolsta należy zawsze przyjmować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi – nigdy nie stosuje się go samodzielnie. Odpowiednią kombinację leków ustala lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę indywidualną sytuację kliniczną pacjenta.

Leczenie Rezolstą wspomaga układ odpornościowy i zmniejsza ryzyko zapadania na choroby związane z zakażeniem wirusem HIV. Ważne jest jednak zrozumienie, że lek ten nie leczy zakażenia HIV – nie eliminuje wirusa z organizmu całkowicie, ale kontroluje jego replikację. Pacjenci przyjmujący Rezolstę mogą nadal przenosić wirusa HIV na inne osoby, dlatego należy stosować odpowiednie środki ostrożności.

Przed rozpoczęciem terapii lekarz może zlecić badania genotypu wirusa, aby określić, czy Rezolsta będzie odpowiednim wyborem. U pacjentów wcześniej leczonych należy upewnić się, że nie występują określone mutacje wirusa (DRV-RAM), a wiremia HIV-1 RNA wynosi poniżej 100 000 kopii/ml, przy liczbie komórek CD4+ powyżej 100 x 10⁶/l. Te parametry są kluczowe dla podjęcia decyzji o włączeniu tego konkretnego schematu leczenia.

Rezolsta dostępna jest w dwóch dawkach: 800 mg/150 mg dla pacjentów o masie ciała co najmniej 40 kg oraz 675 mg/150 mg dla dzieci ważących od 25 kg do mniej niż 40 kg. Wybór odpowiedniej dawki zależy od wieku, masy ciała oraz tego, czy pacjent był wcześniej leczony przeciwretrowirusowo. Dzięki skojarzeniu darunawiru z kobicystatem możliwe jest podawanie leku raz na dobę, co zwiększa wygodę terapii i może wspierać przestrzeganie zaleceń lekarza.

Aktualna ulotka leku Rezolsta

Jaki jest skład Rezolsta, jakie substancje zawiera?

Rezolsta występuje w dwóch postaciach, różniących się ilością substancji czynnych:

Rezolsta 800 mg/150 mg: każda tabletka powlekana zawiera 800 mg darunawiru (w postaci etanolanu) oraz 150 mg kobicystatu. Substancje pomocnicze to: hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna silikonowana, krzemionka koloidalna, krospowidon, magnezu stearynian. Otoczka tabletki zawiera: alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany, tytanu dwutlenek (E171), polietylenoglikol (makrogol), talk, żelaza tlenek czerwony (E172) oraz żelaza tlenek czarny (E172).

Rezolsta 675 mg/150 mg: każda tabletka powlekana zawiera 675 mg darunawiru (w postaci etanolanu) oraz 150 mg kobicystatu. Substancje pomocnicze rdzenia tabletki to: krzemu dwutlenek koloidalny, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian. Otoczka zawiera: żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czarny (E172), polietylenoglikol (makrogol), alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany, talk oraz tytanu dwutlenek (E171).

Oba warianty tabletek zawierają mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, co oznacza, że można je uznać za „wolne od sodu". Jest to istotna informacja dla pacjentów z ograniczeniem spożycia soli.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Rezolsta?

Doświadczenia dotyczące ostrego przedawkowania Rezolsty lub skojarzenia darunawir/kobicystat u ludzi są ograniczone. W badaniach klinicznych podawano zdrowym ochotnikom pojedyncze dawki samego darunawiru do 3200 mg oraz darunawiru z rytonawirem do 1600 mg – nie obserwowano objawów niepożądanych.

Nie ma swoistego antidotum w przypadku przedawkowania Rezolsty. Postępowanie po przedawkowaniu polega na zastosowaniu ogólnego leczenia podtrzymującego, w tym monitorowaniu objawów czynności życiowych oraz obserwacji stanu klinicznego pacjenta. Ponieważ darunawir i kobicystat w znacznym stopniu wiążą się z białkami osocza, nie jest prawdopodobne, aby dializa mogła istotnie wpłynąć na usunięcie substancji czynnych z organizmu.

W razie podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką. Jeśli to możliwe, warto mieć przy sobie opakowanie leku lub informacje o przyjętej dawce, co ułatwi ocenę sytuacji przez personel medyczny.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Rezolsta – czy mogę spożywać alkohol?

Rezolstę należy zawsze przyjmować z posiłkiem – jest to kluczowe dla prawidłowego wchłaniania leku. Lek przyjęty na czczo nie daje pożądanego efektu terapeutycznego. Należy zjeść posiłek lub przekąsić coś w ciągu 30 minut przed przyjęciem tabletki. Rodzaj pokarmu nie ma znaczenia – może to być lekka przekąska lub pełny posiłek.

W ulotce nie ma bezpośrednich informacji na temat interakcji Rezolsty z alkoholem. Ogólnie jednak spożywanie alkoholu podczas terapii HIV jest odradzane, ponieważ może obciążać wątrobę (która metabolizuje zarówno leki, jak i alkohol), osłabiać przestrzeganie zaleceń terapeutycznych oraz wpływać na ogólny stan zdrowia. Pacjenci z wcześniejszymi zaburzeniami wątroby, w tym z przewlekłym wirusowym zapaleniem typu B lub C, powinni szczególnie unikać alkoholu.

Ważne jest, aby poinformować lekarza o wszelkich stosowanych produktach, w tym suplementach diety i preparatach ziołowych. Szczególnie istotne jest unikanie preparatów zawierających dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) – ziołowego leku stosowanego w leczeniu depresji. Dziurawiec może znacząco zmniejszać stężenie darunawiru i kobicystatu w osoczu, co prowadzi do utraty działania terapeutycznego. Jednoczesne stosowanie dziurawca z Rezolstą jest przeciwwskazane.

Czy można stosować Rezolsta w okresie ciąży i karmienia piersią?

Kobiety ciężarne nie powinny przyjmować Rezolsty. Badania wykazały, że leczenie darunawirem/kobicystatem w dawkach 800/150 mg w czasie ciąży skutkuje małą ekspozycją na darunawir – w drugim i trzecim trymestrze ciąży średnie wartości Cmax, AUC24h i Cmin całkowitego darunawiru były o 37-92% mniejsze w porównaniu do połogu. Zmniejszone jest także stężenie kobicystatu, co może skutkować niewystarczającym wzmocnieniem właściwości farmakokinetycznych darunawiru.

Znaczne zmniejszenie ekspozycji na darunawir może prowadzić do niepowodzenia wirusologicznego i zwiększonego ryzyka przeniesienia zakażenia HIV z matki na dziecko. Dlatego nie należy rozpoczynać leczenia Rezolstą w czasie ciąży. Jeśli kobieta zajdzie w ciążę podczas terapii tym lekiem, należy dokonać zmiany na inny schemat leczenia – jako alternatywę można rozważyć darunawir z małą dawką rytonawiru. O ciąży lub planowaniu ciąży należy niezwłocznie poinformować lekarza.

Karmienie piersią: nie wiadomo, czy darunawir lub kobicystat przenikają do mleka ludzkiego, jednak badania na szczurach wykazały, że obie substancje przenikają do mleka. Z powodu możliwości wystąpienia działań niepożądanych u karmionych piersią dzieci, kobiety nie powinny karmić piersią podczas stosowania Rezolsty. Ponadto nie zaleca się karmienia piersią przez kobiety zakażone wirusem HIV w ogóle, ponieważ wirus HIV można przekazać dziecku z mlekiem matki.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)