Leflunomide ratiopharm - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Leflunomide ratiopharm?

Leflunomide ratiopharm należy do grupy leków przeciwreumatycznych modyfikujących przebieg choroby (DMARD – Disease-Modifying Antirheumatic Drug). Jego głównym zastosowaniem jest leczenie czynnego reumatoidalnego zapalenia stawów u dorosłych pacjentów. Preparat działa poprzez hamowanie aktywności enzymu dehydrogenazy dihydroorotanu, co prowadzi do zahamowania proliferacji komórek odpornościowych odpowiedzialnych za proces zapalny w stawach.

Produkt jest wskazany również w terapii czynnej artropatii łuszczycowej u dorosłych. Artropatia łuszczycowa to przewlekła choroba zapalna stawów współwystępująca z łuszczycą skóry, charakteryzująca się bólem, obrzękiem stawów oraz trudnościami w poruszaniu. Leflunomid wpływa na zmniejszenie aktywności choroby poprzez działanie immunomodulujące i przeciwzapalne.

Objawy reumatoidalnego zapalenia stawów, w których preparacie może przynieść poprawę, obejmują: zapalenie stawów, obrzęki, ograniczenie ruchomości oraz ból. Mogą występować również objawy ogólnoustrojowe takie jak utrata apetytu, gorączka, osłabienie oraz niedokrwistość. Działanie terapeutyczne staje się zazwyczaj widoczne po 4 do 6 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, przy czym dalsza poprawa może być obserwowana przez kolejne 4 do 6 miesięcy.

W przypadku artropatii łuszczycowej preparat pomaga zmniejszyć nasilenie zapalenia stawów oraz związanych z nim dolegliwości bólowych. Należy podkreślić, że lek wywiera ograniczony wpływ na zmiany skórne charakterystyczne dla łuszczycy – jego głównym działaniem pozostaje modulacja procesu zapalnego w obrębie stawów.

Decyzja o rozpoczęciu stosowania leflunomidu wymaga wnikliwej oceny przez lekarza specjalistę, szczególnie u pacjentów, którzy byli wcześniej leczeni innymi lekami z grupy DMARD (np. metotreksatem). Stosowanie takich preparatów w krótkim odstępie czasu lub równocześnie może zwiększać ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych ze strony wątroby i układu krwiotwórczego. Podobnie istotna jest ostrożność przy zmianie z leflunomidu na inny DMARD bez odpowiedniej procedury wymywania leku z organizmu.

Lek jest przeznaczony do długotrwałego stosowania u pacjentów z przewlekłymi chorobami zapalnymi stawów. Przed rozpoczęciem terapii oraz w trakcie jej trwania konieczne jest regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych – w tym morfologii krwi (liczba białych krwinek i płytek) oraz aktywności enzymów wątrobowych (AlAT). Kontrole przeprowadza się przed leczeniem, co dwa tygodnie przez pierwsze sześć miesięcy, a następnie co osiem tygodni.

Aktualna ulotka leku Leflunomide ratiopharm

Jaki jest skład Leflunomide ratiopharm, jakie substancje zawiera?

Substancją czynną preparatu jest leflunomid. Produkt dostępny jest w dwóch mocach:

• Leflunomide ratiopharm 10 mg tabletki powlekane – każda tabletka zawiera 10 mg leflunomidu
• Leflunomide ratiopharm 20 mg tabletki powlekane – każda tabletka zawiera 20 mg leflunomidu

Substancje pomocnicze wchodzące w skład rdzenia tabletki to:

• laktoza jednowodna (76 mg w tabletce 10 mg; 152 mg w tabletce 20 mg)
• hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona
• kwas winowy
• sodu laurylosiarczan
• magnezu stearynian

Otoczka tabletek zawiera:

• lecytynę sojową (0,06 mg w tabletce 10 mg; 0,12 mg w tabletce 20 mg)
• alkohol poliwinylowy
• talk
• tytanu dwutlenek (E 171)
• gumę ksantan

Ze względu na obecność laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Obecność lecytyny sojowej stanowi przeciwwskazanie dla osób uczulonych na orzeszki ziemne lub soję.

Co zrobić w przypadku przedawkowania Leflunomide ratiopharm?

W przypadku omyłkowego zażycia większej niż zalecana dawki preparatu należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub uzyskać inną medyczną poradę. Jeżeli to możliwe, wskazane jest zabranie ze sobą opakowania leku.

Zgłaszano przypadki przewlekłego przedawkowania u pacjentów przyjmujących dawki dobowe do pięciu razy większe niż zalecana, a także przypadki ostrego przedawkowania u dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie odnotowano występowania zdarzeń niepożądanych. Zaobserwowane zdarzenia niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa leflunomidu i obejmowały:

• bóle brzucha
• nudności
• biegunka
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
• niedokrwistość
• leukopenia
• świąd
• wysypka

Postępowanie w przypadku przedawkowania lub zatrucia:

Zaleca się podawanie cholestyraminy lub węgla aktywowanego w celu przyspieszenia eliminacji leflunomidu. Badania przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że:

• Cholestyramina w dawce 8 g trzy razy na dobę zmniejszyła stężenie metabolitu A771726 o 40% po 24 godzinach oraz o 49-65% po 48 godzinach
• Węgiel aktywowany (50 g co 6 godzin przez 24 godziny) podawany doustnie lub przez zgłębnik nosowo-żołądkowy zmniejszył stężenie A771726 o 37% w ciągu 24 godzin i o 48% w ciągu 48 godzin

Proces eliminacji (wymywania) można powtórzyć, jeżeli stan kliniczny pacjenta tego wymaga. Badania z zastosowaniem hemodializy i CAPD (ciągłej ambulatoryjnej dializy otrzewnowej) wykazały, że A771726, główny metabolit leflunomidu, nie poddaje się dializie.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Leflunomide ratiopharm – czy mogę spożywać alkohol?

Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków – zarówno z jedzeniem, jak i bez. Przyjmowanie tabletek w trakcie posiłku nie wpływa na wchłanianie substancji czynnej.

Alkohol:

W trakcie stosowania leflunomidu nie wolno spożywać alkoholu. Picie napojów alkoholowych może prowadzić do wystąpienia dodatkowego działania uszkadzającego wątrobę. Leflunomid sam w sobie może wywoływać hepatotoksyczne działanie niepożądane, a jednoczesne spożywanie alkoholu znacząco zwiększa to ryzyko.

Szczególne uwagi dotyczące żywienia:

Nie ma szczególnych ograniczeń dietetycznych związanych ze stosowaniem preparatu. Niemniej jednak pacjenci powinni być świadomi, że produkt zawiera laktozę – osoby z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny stosować tego leku.

Obecność lecytyny sojowej w otoczce tabletek może stanowić problem dla osób uczulonych na orzeszki ziemne lub soję – w takich przypadkach preparat jest przeciwwskazany.

Czy można stosować Leflunomide ratiopharm w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża:

Preparat jest całkowicie przeciwwskazany w ciąży oraz u kobiet, które przypuszczają, że mogą być w ciąży. Czynny metabolit leflunomidu (A771726) może wywoływać ciężkie wady wrodzone. W przypadku zajścia w ciążę podczas stosowania leku lub w okresie dwóch lat po zakończeniu terapii istnieje poważne zagrożenie dla płodu.

Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję:

• W trakcie leczenia leflunomidem
• Do 2 lat po okresie leczenia (okres oczekiwania) LUB
• Do 11 dni po okresie leczenia (jeśli zastosowano procedurę wymywania)

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę. Pacjentka powinna niezwłocznie zgłosić się do lekarza w przypadku opóźnienia miesiączki lub jakichkolwiek przesłanek wskazujących na ciążę oraz przeprowadzić test ciążowy.

Procedura wymywania dla kobiet planujących ciążę:

Po zaprzestaniu leczenia można zastosować jedną z dwóch metod zapewniających bezpieczny poziom metabolitu w osoczu (poniżej 0,02 mg/l):

• Okres oczekiwania: około 2 lata od zakończenia leczenia, po którym wykonuje się pomiary stężenia A771726 w odstępie co najmniej 14 dni – jeśli oba wyniki są poniżej 0,02 mg/l, nie ma zagrożenia teratogennego
• Procedura wymywania: po zakończeniu leczenia przyjmowanie cholestyraminy 8 g trzy razy na dobę przez 11 dni LUB węgla aktywowanego 50 g cztery razy na dobę przez 11 dni, następnie wykonanie dwóch pomiarów stężenia A771726 w odstępie 14 dni i okres karencji 1,5 miesiąca od pierwszego wyniku poniżej 0,02 mg/l

W małym badaniu prospektywnym u kobiet (n=64), które zaszły w nieplanowaną ciążę podczas stosowania leflunomidu i stosowały go przez okres nie dłuższy niż 3 tygodnie po zapłodnieniu oraz zostały poddane procedurze wymywania, nie zaobserwowano znaczących różnic w całkowitym wskaźniku poważnych zaburzeń strukturalnych płodu (5,4%) w porównaniu do grup kontrolnych (4,2%).

Karmienie piersią:

Leflunomid i jego metabolity przenikają do mleka matki. W okresie karmienia piersią nie wolno stosować preparatu.

Płodność – zalecenia dla mężczyzn:

Mężczyzn należy uprzedzić o możliwości przenoszenia przez męski układ rozrodczy toksycznego działania leflunomidu na płód. Podczas leczenia powinni stosować skuteczną antykoncepcję. Mężczyzna planujący ojcostwo powinien przerwać przyjmowanie leku i przez co najmniej 11 dni przyjmować 8 g cholestyraminy 3 razy na dobę lub 50 g węgla aktywowanego 4 razy na dobę. W obu przypadkach należy wykonać pierwszy pomiar stężenia A771726 w osoczu i powtórzyć oznaczenie po upływie co najmniej 14 dni. Jeżeli w obu oznaczeniach stężenie jest mniejsze niż 0,02 mg/l i nie podwyższa się przez co najmniej 3 miesiące, ryzyko toksycznego działania na płód jest bardzo małe.

Aktualna charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)