Levitra to lek na receptę, który zawiera substancję czynną o nazwie wardenafil. Jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn, co oznacza trudności z osiągnięciem lub utrzymaniem erekcji. Działa poprzez zwiększenie przepływu krwi do prącia podczas stymulacji seksualnej. Lek ten nie działa bez stymulacji seksualnej i nie zwiększa popędu seksualnego.
Vardenafil Aristo to lek, który jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Działa poprzez zwiększenie przepływu krwi do prącia podczas stymulacji seksualnej, co prowadzi do erekcji. Lek jest dostępny na receptę.
Vardenafil Holsten to lek, który zawiera substancję czynną – wardenafil. Jest to inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), który jest enzymem występującym w ciałach jamistych prącia. Wardenafil działa poprzez zwiększenie stężenia cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP), co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich w ciałach jamistych i umożliwia napływ krwi do prącia, co skutkuje wzwodem. Wskazaniem do stosowania wardenafilu jest leczenie zaburzeń wzwodu prącia u dorosłych. Lek jest dostępny na receptę.
Viavardis to lek, który zawiera wardenafil – substancję z grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5. Jest on stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn, czyli problemów z uzyskaniem lub utrzymaniem erekcji. Do skutecznego działania leku niezbędna jest stymulacja seksualna. Lek jest dostępny na receptę.
Vivanza to lek na receptę, który zawiera substancję czynną o nazwie wardenafil. Jest to lek stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn dorosłych, co jest stanem, w którym mężczyzna nie jest w stanie osiągnąć lub utrzymać odpowiednio twardą erekcję, umożliwiającą satysfakcjonujący stosunek płciowy. Lek ten działa poprzez poprawę przepływu krwi do penisa. Wardenafil należy do grupy leków zwanych inhibitorami fosfodiesterazy typu 5.
Wardenafil – lek stosowany w zaburzeniach erekcji. Mechanizm działania wardenafilu polega na rozkurczu mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi do prącia. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie zaburzeń erekcji u mężczyzn, czyli niezdolności uzyskania lub utrzymania wzwodu prącia.
Wardenafil dostępny jest w postaci tabletek powlekanych oraz tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Do działania leku potrzebna jest stymulacja seksualna.
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, zawroty głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, zapalenie błony śluzowej nosa, niestrawność, zaburzenia snu, zaburzenia czucia, nieprawidłowe widzenie, dyskomfort oka, światłowstręt, szum w uszach, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nasilone erekcje, rumień, wysypka.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Wardenafil to nowoczesna substancja czynna należąca do grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), która zrewolucjonizowała leczenie zaburzeń erekcji u mężczyzn. Wprowadzony na rynek w 2003 roku przez Europejską Agencję Leków (EMA), wardenafil stanowi skuteczną alternatywę terapeutyczną dla pacjentów borykających się z problemami potencji. Substancja ta charakteryzuje się wysoką selektywnością działania, co przekłada się na dobrą skuteczność terapeutyczną przy jednocześnie akceptowalnym profilu bezpieczeństwa. W Polsce wardenafil dostępny jest w postaci tabletek powlekanych oraz tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, oferując pacjentom elastyczność w wyborze formy podania. Mechanizm działania wardenafilum opiera się na precyzyjnym hamowaniu enzymu PDE5, co prowadzi do zwiększenia przepływu krwi w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego.
Wardenafil jest substancją zaliczaną do inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), będącej enzymem występującym w ciałach jamistych prącia. Na skutek pobudzenia seksualnego, w ciałach jamistych prącia następuje uwalnianie tlenku azotu. Tlenek azotu aktywuje enzym cyklazę guanylową, co zwiększa stężenie cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP). Zahamowanie aktywności PDE5 skutkuje zwiększeniem stężenia cGMP, a co za tym idzie, skurczem mięśni gładkich w ciałach jamistych, napływem krwi do ciał jamistych i erekcją.
Wzrost stężenia cGMP towarzyszy wzrostowi aktywności śródbłonka ciał jamistych prącia, który bezpośrednio skorelowany jest z pobudzeniem seksualnym. Zahamowanie aktywności PDE5 przedłuża działanie cGMP w naczyniach krwionośnych, co prowadzi do znacznego rozluźnienia mięśni gładkich i wzrostu przepuszczalności żylnej, uzyskania i utrzymania erekcji.
Kluczową cechą wardenafilum jest jego wysoka selektywność względem enzymu PDE5. Wardenafil wywiera również działanie hamującą na inne enzymy z tej grupy tj. PDE6 oraz PDE1. Ta wielokierunkowa aktywność, choć może wiązać się z pewnymi działaniami niepożądanymi, jednocześnie zapewnia kompleksowe działanie na układy odpowiedzialne za funkcję erekcyjną.
Wardenafil szybko się wchłania z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność wynosi 15%. Zażywanie leku z posiłkiem bogatotłuszczowym opóźnia absorpcję leku. Stężenie maksymalne w osoczu uzyskiwane jest zwykle po 60 minut od zastosowania wardenafilu.
Czas, po którym stężenie leku w osoczu jest największe wynosi 30–120 min w przypadku tabletek powlekanych i 45–90 min w przypadku tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej; u niektórych mężczyzn czas ten jest krótszy i wynosi 15 min. Przyjęcie leku w postaci tabletek powlekanych podczas posiłku wydłuża ten czas o ok. 60 min, w przypadku tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej obecność pokarmu nie ma znaczenia.
Substancja ulega przemianom w wątrobie. Jej głównym metabolitem jest związek M1, wykazujący 28% aktywności biologicznej związku macierzystego. W metabolizm leku zaangażowane są enzymy cytochromu p-450, w szczególności izoforma CYP3A4, w mniejszym stopniu CYP3A5 oraz CYP2C.
Metabolizowany w wątrobie, jeden z głównych metabolitów wykazuje aktywność farmakologiczną. Wydalany jest głównie z kałem (91–95%) w postaci metabolitów, w mniejszym stopniu (2–6%) z moczem. Biologiczny okres półtrwania wardenafilu wynosi ok. 4 h.
Wardenafil jest stosowany do leczenia zaburzeń erekcji u mężczyzn po 18 roku życia oraz do utrzymania wzwodu koniecznego do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego. Zaburzenie erekcji to niezdolność uzyskania lub utrzymania wzwodu prącia w stopniu wystarczającym do osiągnięcia satysfakcjonującego stosunku płciowego.
Substancja znajduje zastosowanie u pacjentów z zaburzeniami erekcji o różnej etiologii, w tym:
Zalecaną dawką jest 10 mg, przyjmowane w razie potrzeby około 25 do 60 minut przed rozpoczęciem aktywności seksualnej. W zależności od skuteczności i tolerancji leku dawkę można zwiększyć do 20 mg lub zmniejszyć do 5 mg.
Zwykle stosowane dawki przez osoby dorosłe w zależności od tolerancji: od 5 mg do 20 mg na dobę. Nie zaleca się przekraczać jednej dawki leku dziennie.
| Grupa pacjentów | Dawka początkowa | Maksymalna dawka | Szczególne uwagi |
|---|---|---|---|
| Pacjenci z zaburzeniami wątroby | 5 mg | 10 mg (umiarkowana niewydolność) | Pacjenci z zaburzeniami wątroby powinni rozpoczynać terapię od 5 mg na dobę |
| Pacjenci z zaburzeniami nerek | 5 mg | 20 mg | U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek należy zaczynać leczenie od dawki początkowej 5 mg na dobę |
| Pacjenci > 65 lat | 5 mg | 20 mg | U osób starszych (powyżej 65 lat) zaleca się szczególną ostrożność i ewentualne dostosowanie dawki |
Substancję można stosować z posiłkiem lub bez, natomiast należy pamiętać, że pokarm bogatotłuszczowy opóźnia początek działania leku. Tabletkę należy popić szklanką wody.
Ważne wskazówki dotyczące przyjmowania:
Skuteczność wardenafilum została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych. Współczynniki odpowiedzi dotyczące uzyskiwania i utrzymywania erekcji po zakończeniu 3-miesięcznego leczenia wynosiły odpowiednio 76% i 59% u pacjentów stosujących wardenafil w porównaniu z 41% i 22% w grupie placebo oraz były znamienne klinicznie i statystycznie (p<0,001).
Odsetek udanych stosunków wzrósł z 23% w grupie placebo do 49 i 50% w grupie pacjentów przyjmujących doraźnie 10 i 20 mg vardenafilu. Te wyniki potwierdzają wysoką skuteczność substancji w poprawie funkcji erekcyjnej.
Badania monitorujące skuteczność substancji w terapii zaburzeń wzwodu, donoszą, że u 35% pacjentów przyjmujących sildenafil udało się osiągnąć wzwód prowadzący do udanego stosunku płciowego około 14 min od jego zastosowania. Z kolei 21% pacjentów leczonych wardenafilem odnotowało taki sam efekt po upływie około 10 min.
W badaniach in vitro wykazuje 10 razy większą siłę działania niż sildenafil, chociaż to niekoniecznie oznacza większą skurczność kliniczną.
Do najczęściej zgłaszanych (1/10 przypadków) należą bóle głowy. Po przyjęciu preparatów z wardenafilem często występują działania niepożądane, takie jak: zawroty głowy, nagłe zaczerwienienie, przekrwienie błony śluzowej nosa czy niestrawność.
Częstość występowania działań niepożądanych:
Należy zaprzestać stosowania leku Vardenafil Accord i natychmiast zasięgnąć pomocy medycznej, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych poniżej działań niepożądanych: częściowa, nagła, przemijająca lub trwała utrata wzroku w jednym, lub obu oczach
Krwawienie z prącia, hematospermię i krwiomocz zgłaszano w badaniach klinicznych i spontanicznych danych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu podczas stosowania wszystkich inhibitorów PDE5, w tym wardenafilu.
Wardenafilu nie należy podawać z nitratami oraz innymi donorami tlenku azotu – to połączenie farmakologiczne prowadzi do gwałtownego obniżenia krwi, które stanowi bezpośrednie zagrożenie dla życia.
Związku nie należy stosować łącznie z substancjami będącymi aktywatorami cyklazy guanylowej (riocyguat), gdyż może dojść do nadmiernego spadku ciśnienia.
Należy pamiętać, że aktywność seksualna wpływa na pracę mięśnia sercowego i może powodować zaburzenia rytmu. Sam wardenafil rozszerza łożysko naczyniowe prowadząc do przemijającego obniżenia ciśnienia krwi.
Przed zastosowaniem leku, mężczyźni powinni być zbadani pod kątem chorób kardiologicznych oraz mieć oszacowane korzyści do ryzyka zdrowotnego terapii wardenafilem, jeśli są pacjentami cierpiącymi na choroby układu sercowo-naczyniowego.
Zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, które mogą pojawić się w trakcie terapii wardenafilem wywierają negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn.
U badanych ochotników wardenafil w pojedynczych dawkach do 80 mg na dobę (tabletki powlekane) był dobrze tolerowany i nie powodował ciężkich objawów niepożądanych. W przypadku podawania wardenafilu w większych dawkach i częściej niż jest to zalecane (40 mg, tabletki powlekane dwa razy na dobę) zgłaszano przypadki silnego bólu pleców.
Objawy przedawkowania wardenafilu obejmują zaburzenia widzenia oraz silny ból mięśni i pleców.
W przypadkach przedawkowania, w razie potrzeby, należy zastosować standardowe leczenie podtrzymujące. Dializa nerkowa raczej nie zwiększy klirensu, ponieważ wardenafil w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza i wydala się z moczem w nieistotnym stopniu.
W Polsce wardenafil dostępny jest w następujących preparatach:
Ostatnio wprowadzono nową postać vardenafilu w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (orodispersable tablet; ODT). Takie tabletki są wygodniejsze dla pacjentów niż tabletki powlekane i mogą być przez nich częściej wybierane.
Początek działania występuje po ok. 25 min. Zazwyczaj lek zaczyna działać w ciągu 30 do 60 minut. U niektórych mężczyzn pierwsze efekty mogą pojawić się znacznie szybciej, nawet już po 15 minutach.
Wardenafil zaczyna działać po około 60 minutach od zażycia, a jego działanie utrzymuje się do 12 godzin. Po pobudzeniu seksualnym pacjent może uzyskać erekcje w czasie od 25 minut do 4-5 godzin po przyjęciu leku
Lek można zażywać razem z pokarmem lub bez niego. Początek działania może być opóźniony, jeżeli lek przyjmuje się razem z posiłkiem wysokotłuszczowym. Należy mieć na uwadze, że przyjmowanie wardenafilu z posiłkiem o wysokiej zawartości tłuszczu, może opóźniać początek działania leku.
Spożywanie alkoholu może nasilać problemy z osiągnięciem erekcji. Zaobserwowano brak istotnej interakcji przy piciu małych ilości alkoholu i stosowaniu wardenafilu. Jednoczesne spożycie alkoholu nie nasila działania wardenafilu, ale zaleca się umiar.
Wśród najczęstszych działań niepożądanych występują: bóle głowy, napadowe zaczerwienienie twarzy, uczucie zatkanego nosa. Objawy ustępują po odstawieniu leku i po usunięciu substancji czynnej z organizmu.
Substancja nie jest przeznaczona do wykorzystywania w terapii u kobiet, Wardenafil nie jest przeznaczony dla kobiet, w tym kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Wardenafil jest przeciwwskazany m.in. przy:
Nie zaleca się przekraczać jednej dawki leku dziennie. Nie należy stosować leku częściej niż raz na dobę.
W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym. Przyjęcie zbyt dużej ilości wardenafilu może wywołać ból pleców, ale nie obserwowano ciężkich objawów niepożądanych.
Tak, wszystkie preparaty zawierające wardenafil są dostępne wyłącznie na receptę lekarską i nie mogą być sprzedawane drogą wysyłkową.
