Sirdalud to lek o działaniu przeciwbólowym i rozkurczowym, jest stosowany w celu zmniejszenia napięcia mięśni w neurologii i chirurgii ogólnej. Lek ten wykorzystywany w celu obniżenia wzmożonego napięcia mięśniowego. Wydawany jest wyłącznie na receptę.
Sirdalud MR to lek działający ośrodkowo, który jest wydawany na receptę. Jego substancją czynną jest tyzanidyna, organiczny związek chemiczny stosowany do zwiotczenia mięśni szkieletowych. Lek ten jest stosowany w leczeniu zwiększonego napięcia mięśni w chorobach neurologicznych, takich jak stwardnienie rozsiane, choroby zwyrodnieniowe rdzenia kręgowego, udar mózgu oraz mózgowe porażenie dziecięce u osób dorosłych. Tyzanidyna obniża wzmożone napięcie mięśniowe, co przynosi ulgę pacjentom.
Tizagelan to lek, który zawiera substancję czynną tyzanidynę. Jest to lek o działaniu zwiotczającym mięśnie szkieletowe. Stosowany jest w leczeniu spastyczności związanej ze stwardnieniem rozsianym, urazem lub chorobą rdzenia kręgowego. Tizagelan jest dostępny na receptę.
Tizanor to lek w formie tabletek, dostępny tylko na receptę. Jego działanie polega na oddziaływaniu na ośrodkowy układ nerwowy w celu zmniejszenia napięcia mięśniowego. Lek jest wykorzystywany przede wszystkim w przypadku wszelkiego rodzaju urazów, a także schorzeń rdzenia kręgowego i ostrych skurczach mięśni. Substancja czynna leku Tizanor, tyzanidyna, należy do grupy leków, nazywanych środkami zwiotczającymi mięśnie. Tyzanidyna jest stosowana w celu rozluźnienia mięśni, które zesztywniały z powodu stwardnienia rozsianego lub innych chorób rdzenia kręgowego.
Tyzanidyna – lek zwiotczający mięśnie szkieletowe. Mechanizm działania tyzanidyny polega na hamowaniu uwalniania aminokwasów pobudzających receptory N-metylo-D-asparaginianu (NMDA), dzięki czemu zostaje zmniejszone napięcie mięśniowe. Głównym miejscem działania leku jest rdzeń kręgowy. Co więcej, substancja wykazuje również łagodne działanie przeciwbólowe. Wskazaniem do stosowania tyzanidyny jest leczenie spastyczności, która spowodowana jest stwardnieniem rozsianym oraz urazem lub chorobą rdzenia kręgowego.
Tyzanidyna dostępna jest w postaci tabletek i kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Dokładną dawkę leku i dawkowanie ustala się w zależności od nasilenia choroby.
Możliwe działanie niepożądane: senność, zawroty głowy, bradykardia, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie z odbicia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zmęczenie, omamy, bezsenność, zaburzenia snu, reakcje uczuleniowe.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Tyzanidyna to lek o działaniu miorelaksacyjnym, który znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu nadmiernego napięcia mięśniowego. Substancja ta działa głównie na poziomie rdzenia kręgowego, zmniejszając wzmożone napięcie mięśni szkieletowych bez bezpośredniego wpływu na same włókna mięśniowe. Oprócz podstawowego działania zwiotczającego, tyzanidyna wykazuje również umiarkowane właściwości przeciwbólowe, co czyni ją cennym narzędziem w terapii zarówno ostrych, jak i przewlekłych stanów chorobowych związanych z nadmiernym napięciem mięśniowym. Lek ten stosowany jest przede wszystkim w bolesnych skurczach towarzyszących schorzeniom kręgosłupa oraz w spastyczności występującej w przebiegu chorób neurologicznych.
Tyzanidyna należy do grupy leków działających ośrodkowo na układ nerwowy. Jest to pochodna imidazoliny, która wywiera swój efekt terapeutyczny poprzez stymulację określonych receptorów w rdzeniu kręgowym. Substancja ta nie działa bezpośrednio na mięśnie szkieletowe ani na połączenia nerwowo-mięśniowe, co odróżnia ją od innych grup leków miorelaksacyjnych.
Głównym mechanizmem działania tyzanidyny jest pobudzanie receptorów alfa-2 adrenergicznych, zlokalizowanych presynaptycznie na powierzchni neuronów wstawkowych rdzenia kręgowego. Aktywacja tych receptorów prowadzi do zahamowania uwalniania aminokwasów pobudzających receptory N-metylo-D-asparaginianu, co skutkuje zmniejszeniem przewodnictwa sygnałów polisynaptycznych odpowiedzialnych za nadmierne napięcie mięśni.
Poza właściwościami zwiotczającymi mięśnie, tyzanidyna wykazuje umiarkowane ośrodkowe działanie przeciwbólowe. Jest skuteczna zarówno w ostrych bolesnych skurczach mięśni, jak i w przewlekłej spastyczności pochodzenia rdzeniowego lub mózgowego, zmniejszając opór mięśni towarzyszący ruchom biernym oraz wzmożone napięcie mięśniowe.
Dodatkowym, niezwykle istotnym aspektem działania tyzanidyny jest jej oddziaływanie na receptory imidazolowe. Wiązanie tyzanidyny z receptorami imidazolowymi odpowiada za synergizm działania przeciwbólowego i przeciwzapalnego, szczególnie gdy lek stosowany jest w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Receptory imidazolowe odgrywają istotną rolę w stanach zapalnych, a ich aktywacja prowadzi do tłumienia ekspresji mediatorów zapalenia.
Tyzanidyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około jednej godzinie od przyjęcia. W około 30% wiąże się z białkami osocza, a pokarm nie wpływa na jej farmakokinetykę.
Lek ulega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, głównie przy udziale enzymu CYP1A2. Wydalanie następuje głównie z moczem w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi od 2 do 4 godzin u osób zdrowych, jednak u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może wydłużyć się nawet do 14 godzin.
Tyzanidyna charakteryzuje się małym indeksem terapeutycznym oraz dużą zmiennością międzyosobniczą pod względem stężenia w osoczu, dlatego niezwykle ważne jest indywidualne dostosowywanie dawki do potrzeb każdego pacjenta.
Jednym z głównych wskazań do stosowania tyzanidyny są bolesne skurcze mięśni będące następstwem schorzeń kręgosłupa, takich jak kręcz szyi czy zespoły lędźwiowe. Lek znajduje zastosowanie również po zabiegach operacyjnych, na przykład po operacji przepukliny jądra miażdżystego.
Warto podkreślić, że wśród dostępnych w Polsce miorelaksantów tylko trzy zostały zarejestrowane w terapii ostrych zespołów bólowych kręgosłupa – są to metokarbamol, tiokolchikozyd i właśnie tyzanidyna. Substancja ta jest szczególnie przydatna w przypadku bólów spoczynkowych i nocnych, gdzie aktywność i nasilenie bólu pojawia się wcześnie nad ranem.
Tyzanidyna odgrywa istotną rolę w leczeniu wzmożonego napięcia mięśniowego towarzyszącego różnym schorzeniom neurologicznym:
Spastyczność to nieprawidłowe, nadmierne napięcie mięśni charakteryzujące się zwiększonym oporem przy biernym rozciąganiu. Towarzyszy uszkodzeniom ośrodkowego układu nerwowego i może znacząco utrudniać codzienne funkcjonowanie pacjentów, prowadząc do bólu, ograniczenia ruchomości oraz wtórnych powikłań, takich jak przykurcze stawowe.
Tyzanidyna stanowi istotny element kompleksowego leczenia spastyczności, które powinno być zawsze dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta. Wybór odpowiedniej terapii zależy od typu i nasilenia spastyczności oraz chorób współistniejących.
W przypadku spastyczności uogólnionej, obejmującej większość grup mięśniowych, leczeniem z wyboru są doustne leki rozluźniające mięśnie. Do tej grupy należą baklofen, tolperizon oraz tyzanidyna, które są stosowane od dawna i mają szerokie zastosowania.
Tyzanidyna wykazuje skuteczność zbliżoną do skuteczności baklofenu przy jednocześnie niższym odsetku działań niepożądanych. Leczenie zazwyczaj rozpoczyna się od dawki 2-6 mg na dobę, którą stopniowo zwiększa się co 4-7 dni do dawki skutecznej, kontrolującej objawy wzmożonego napięcia mięśniowego.
Gdy spastyczność ma charakter ogniskowy, obejmując wybiórczo określone mięśnie lub grupy mięśniowe, zasadne jest stosowanie miejscowych iniekcji preparatów zawierających toksynę botulinową. Miejscowe podanie toksyny istotnie zmniejsza wzmożone napięcie mięśniowe i poprawia zakres ruchów biernych, a efekty terapii utrzymują się kilka-kilkanaście tygodni.
W terapii spastyczności wykorzystuje się również inne substancje czynne:
Dawkę tyzanidyny należy zawsze ustalać indywidualnie. Rozpoczęcie leczenia od małej dawki początkowej i stopniowe jej zwiększanie w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta może zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych.
Zwykle stosuje się dawkę 2-4 mg trzy razy na dobę. W ciężkich przypadkach lekarz może dodatkowo zalecić przyjęcie 2-4 mg przed snem, aby zminimalizować działanie uspokajające w ciągu dnia.
Leczenie rozpoczyna się od dawki nie większej niż 6 mg na dobę w trzech dawkach podzielonych. Następnie dawkę stopniowo zwiększa się co 3-7 dni o 2-4 mg na dobę. Optymalną reakcję pacjenta uzyskuje się zwykle po podaniu dawki dobowej wynoszącej od 12 mg do 24 mg, podawanej w 3 lub 4 równych dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 36 mg.
W codziennej praktyce lekarskiej godziny podania leku dostosowuje się do indywidualnych potrzeb pacjenta. Jeśli problemem są kłopoty z wstaniem z łóżka w godzinach porannych wynikające ze wzmożonego napięcia mięśniowego, pierwszą dawkę można podać 30-45 minut przed porannym wstawaniem. Gdy pacjenci mają problemy z zasypianiem, ostatnią dawkę należy przyjąć krótko przed udaniem się na spoczynek nocny.
Jak każdy lek, tyzanidyna może powodować działania niepożądane, których nasilenie i częstość występowania zwiększają się wraz ze wzrostem stosowanej dawki.
Do bardzo częstych działań niepożądanych należą: senność, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, suchość błony śluzowej jamy ustnej, osłabienie mięśni oraz zmęczenie.
Stosowanie tyzanidyny może wiązać się z halucynacjami wzrokowymi lub urojeniami. Większość pacjentów ma świadomość, że wydarzenia są nierealne, jednak u pojedynczych chorych może rozwinąć się psychoza powiązana z halucynacjami. W takich przypadkach należy rozważyć przerwanie leczenia.
Bardzo rzadko mogą wystąpić przypadki zapalenia lub niewydolności wątroby. Obserwowano również wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG oraz groźne zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes.
W przypadku stosowania mniejszych dawek działania niepożądane, takie jak senność, zmęczenie czy suchość jamy ustnej, mają zwykle charakter łagodny i przemijający. Przy stosowaniu większych dawek te same skutki uboczne występują częściej i są bardziej nasilone, ale rzadko mają na tyle ciężki przebieg, aby konieczne było odstawienie leku.
| Przeciwwskazanie | Uzasadnienie |
|---|---|
| Ciężkie zaburzenia czynności wątroby | Tyzanidyna jest metabolizowana w wątrobie, co może prowadzić do kumulacji leku |
| Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP1A2 (fluwoksamina, cyprofloksacyna) | Może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego i innych poważnych działań niepożądanych |
| Nadwrażliwość na tyzanidynę lub składniki preparatu | Ryzyko reakcji alergicznych |
Zachowania szczególnej ostrożności wymaga stosowanie tyzanidyny u pacjentów z:
Równoczesne stosowanie tyzanidyny z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina lub cyprofloksacyna, jest przeciwwskazane. Fluwoksamina powoduje 33-krotne zwiększenie stężenia tyzanidyny w osoczu, a cyprofloksacyna – 10-krotne, co może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego objawiającego się sennością, zawrotami głowy oraz zmniejszeniem zdolności reagowania.
Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu tyzanidyny z:
Palenie powyżej 10 papierosów dziennie zmniejsza ekspozycję na tyzanidynę o około 30%. U osób palących może być konieczne zwiększenie dawki leku w celu uzyskania odpowiedniego efektu terapeutycznego.
Z uwagi na ograniczone doświadczenie, tyzanidyny nie należy stosować u kobiet w ciąży, chyba że korzyści z leczenia wyraźnie przewyższają ryzyko z nim związane. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak u samic szczurów zastosowanie większych dawek spowodowało przedłużenie ciąży oraz zwiększoną utratę potomstwa.
Zaleca się, by kobiety w wieku rozrodczym stosowały skuteczną antykoncepcję podczas leczenia oraz przez jeden dzień po jego zakończeniu. Tyzanidyna przenika w niewielkim stopniu do pokarmu, dlatego nie należy stosować jej w okresie karmienia piersią.
Jednym z mniej znanych, ale niezwykle wartościowych aspektów działania tyzanidyny jest jej wpływ na przewód pokarmowy. Badania doświadczalne i kliniczne sugerują, że tyzanidyna podawana jednocześnie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może dodatkowo wywierać działanie gastroprotekcyjne, zmniejszając dyskomfort żołądkowo-jelitowy i ryzyko utajonego krwawienia.
Kompleksowy gastroprotekcyjny mechanizm działania tyzanidyny polega na:
W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych razem z tyzanidyną prowadzi do nawet 40% redukcji owrzodzeń błony śluzowej żołądka w porównaniu z grupą otrzymującą wyłącznie NLPZ.
Zaletą terapii skojarzonej tyzanidyna plus niesteroidowe leki przeciwzapalne w porównaniu z inhibitorami pompy protonowej jest to, że tyzanidyna zmniejsza również ból, a oprócz działania analgetycznego jednocześnie ogranicza gastrotoksyczny wpływ NLPZ.
Po nagłym odstawieniu tyzanidyny, stosowanej przewlekle lub w dużych dawkach, szczególnie równocześnie z innymi lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze, obserwowano nadciśnienie tętnicze i tachykardię z odbicia. W skrajnych przypadkach może to prowadzić nawet do udaru mózgu.
Dlatego też, jeśli istnieje konieczność przerwania leczenia, szczególnie u pacjentów którzy otrzymywali długotrwale duże dawki, dawkę należy stopniowo zmniejszać pod kontrolą lekarza. Nie wolno samodzielnie przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem prowadzącym.
Tyzanidyna może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, uczucia senności lub innych objawów mogących wskazywać na niedociśnienie tętnicze należy unikać prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych czynności wymagających koncentracji.
Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia oraz po zwiększeniu dawki leku, kiedy to działania niepożądane mogą występować z większą intensywnością.
W większości przypadków przedawkowania obserwowano następujące objawy:
W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, oddziałem ratunkowym lub ośrodkiem informacji toksykologicznej. Leczenie jest objawowe i wspierające, obejmuje monitorowanie podstawowych parametrów życiowych oraz wyrównywanie zaburzeń ciśnienia tętniczego.
Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Tak, tyzanidyna może być bezpiecznie stosowana w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, takimi jak naproksen czy ketorolak. Co więcej, takie połączenie może być szczególnie korzystne, ponieważ tyzanidyna nie tylko wzmacnia działanie przeciwbólowe NLPZ, ale również chroni błonę śluzową żołądka przed ich szkodliwym wpływem. Badania wykazały, że terapia skojarzona pozwala na zmniejszenie dawek obu leków przy zachowaniu skuteczności terapii.
Czas stosowania tyzanidyny zależy od charakteru schorzenia. W ostrych zespołach bólowych kręgosłupa lek stosuje się zwykle przez kilka dni do kilku tygodni. W przypadku przewlekłej spastyczności w chorobach neurologicznych leczenie może trwać wiele miesięcy lub lat. Kluczowa jest regularna kontrola lekarska, szczególnie monitorowanie czynności wątroby poprzez oznaczanie aktywności aminotransferaz, zalecane comiesięcznie przez pierwsze cztery miesiące leczenia.
Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę leku, zrób to jak najszybciej po zauważeniu pominięcia. Jednak jeśli do przyjęcia kolejnej dawki pozostało mniej niż 2 godziny, pomiń zapomnianą dawkę i przyjmij następną o zwykłej porze. Nie przyjmuj podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej. Nigdy nie wolno samodzielnie zwiększać dawki bez konsultacji z lekarzem.
Tyzanidyna nie należy do leków wywołujących uzależnienie w klasycznym tego słowa znaczeniu. Jednak po długotrwałym stosowaniu, szczególnie w dużych dawkach, może wystąpić zespół odstawienia objawiający się gwałtownym wzrostem ciśnienia tętniczego i przyspieszeniem rytmu serca. Dlatego odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo, pod kontrolą lekarza.
Senność jest jednym z najczęstszych działań niepożądanych tyzanidyny i wynika z jej wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Lek działa na receptory alfa-2 adrenergiczne w mózgu, co prowadzi do działania uspokajającego. Efekt ten jest zależny od dawki – przy mniejszych dawkach senność jest zwykle łagodna i przemijająca. Niektórzy lekarze wykorzystują ten efekt celowo, przepisując większą dawkę wieczorem pacjentom z problemami ze snem związanymi ze spastycznością.
Kategorycznie nie zaleca się spożywania alkoholu podczas leczenia tyzanidyną. Alkohol może znacząco nasilać działania niepożądane leku, szczególnie senność, zawroty głowy i niedociśnienie tętnicze. Połączenie tyzanidyny z alkoholem może również wzmacniać jej wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, prowadząc do niebezpiecznych sytuacji, takich jak utrata przytomności czy upadki.
Tyzanidyna wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i osiąga maksymalne stężenie we krwi po około godzinie od przyjęcia. Oznacza to, że działanie leku powinno być odczuwalne w ciągu 1-2 godzin po zażyciu. Efekt zwiotczający mięśnie utrzymuje się przez kilka godzin, stąd konieczność przyjmowania leku kilka razy w ciągu dnia.
Tyzanidyna może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Jeśli odczuwasz senność, zawroty głowy czy inne objawy niepożądane, bezwzględnie unikaj prowadzenia samochodu i wykonywania czynności wymagających koncentracji. Każdy pacjent reaguje na lek indywidualnie – niektórzy mogą bezpiecznie prowadzić pojazdy po okresie adaptacji, inni muszą całkowicie zrezygnować z kierowania na czas leczenia.
Tak, palenie papierosów może zmniejszać skuteczność tyzanidyny. Badania wykazały, że palenie powyżej 10 papierosów dziennie zmniejsza stężenie leku we krwi o około 30%. U osób palących może być konieczne zwiększenie dawki tyzanidyny w celu uzyskania odpowiedniego efektu terapeutycznego. Jest to kolejny argument przemawiający za rzuceniem palenia, szczególnie u pacjentów z chorobami przewlekłymi.
Choć nie jest to podstawowe wskazanie rejestracyjne, tyzanidyna bywa stosowana w terapii niektórych rodzajów bólów głowy, szczególnie tych związanych z napięciem mięśni karku i szyi. Badania kliniczne sugerują jej skuteczność w przewlekłych bólach głowy, jednak zastosowanie w tym wskazaniu powinno zawsze odbywać się pod kontrolą lekarza neurologa.
