Cyto-Protectin MR to lek, który występuje jako tabletki powlekane o zmodyfikowanym uwalnianiu. Preparat zawiera substancję trimetazydynę, która działa cytoprotekcyjnie. Wskazaniami do stosowania tego leku są choroba niedokrwienna serca i zapobieganie napadom dusznicy bolesnej. Jest dostępny na receptę.
Metazydyna to lek zawierający dichlorowodorek trimetazydyny, który ma zastosowanie w objawowym leczeniu dorosłych pacjentów ze stabilną dławicą piersiową w terapii skojarzonej z innymi lekami. Jego działanie polega na ochronie komórek, przede wszystkim mięśnia serca i wątroby, przed niekorzystnymi skutkami niedokrwienia poprzez wpływ na procesy metaboliczne i homeostazę wewnątrzkomórkową. Jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania to terapia skojarzona w objawowym leczeniu dorosłych pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane.
Preductal MR to lek na receptę, którego czynną substancją jest dichlorowodorek trimetazydyny. Jest to lek występujący w postaci dousnych tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Preparat jest zalecany jako terapia skojarzona w objawowym leczeniu stabilnej dławicy piersiowej u osób dorosłych. Lek działa zapobiegawczo na napady dławicy piersiowej i działa również pomocnie w leczeniu zaburzeń ślimakowo-przedsionkowych wynikających z niedokrwienia, takich jak zawroty głowy, szumy uszne, niedosłuch.
Protevasc SR to lek na receptę, który zawiera substancję czynną trimetazydynę. Jest stosowany w terapii skojarzonej w objawowym leczeniu wyłącznie dorosłych pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane. Lek ma właściwości protekcyjne.
Protrimil to lek zawierający substancję czynną trimetazydyny dichlorowodorek. Każda tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku. Lek jest stosowany jednocześnie z innymi lekami u osób dorosłych z dławicą piersiową, czyli bólem w klatce piersiowej na skutek niewystarczającego dopływu krwi do mięśnia serca. Protrimil jest dostępny na receptę.
Setal MR to lek o działaniu cytoprotekcyjnym, który zawiera substancję czynną trimetazydynę. Jest stosowany w leczeniu objawowym osób ze stabilną dławicą piersiową, w przypadku nietolerancji leczenia pierwszego rzutu lub gdy jest ono niewystarczające. Działa poprzez hamowanie β-oksydacji kwasów tłuszczowych, co wpływa na nasilenie utleniania glukozy. To z kolei optymalizuje procesy energetyczne w komórkach, dzięki czemu utrzymuje ich prawidłowy metabolizm w czasie niedokrwienia. Lek jest dostępny na receptę.
Triacyt MR to lek o działaniu cytoprotekcyjnym, który chroni strukturę i funkcje komórek należących do różnych tkanek i narządów przed skutkami niedotlenienia i niedokrwienia. Głównym składnikiem aktywnym jest trimetazydyna, która zapobiega zmniejszeniu stężenia wewnątrzkomórkowego ATP, przedłuża prawidłowe funkcjonowanie pompy sodowo-potasowej i homeostazę komórek. Lek jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania to długotrwałe leczenie choroby niedokrwiennej serca – zapobieganie dławicy piersiowej, w skojarzeniu z innymi lekami oraz w leczeniu szumów usznych, zawrotów głowy, niedosłuchu wywołanych niedokrwieniem.
Trimeductan MR to lek o działaniu cytoprotekcyjnym, który oddziałuje na układ sercowo-naczyniowy. Znajduje zastosowanie w leczeniu objawowym stabilnej dławicy piersiowej, kiedy leczenie pierwszego rzutu jest niewystarczające lub źle tolerowane. Lek dostępny jest na receptę. Substancją czynną preparatu jest trimetazydyna.
Trimetazidine Zentiva to lek stosowany u pacjentów dorosłych, w połączeniu z innymi lekami, w leczeniu bólu w klatce piersiowej spowodowanego przez chorobę wieńcową (dławica piersiowa). Substancją czynną jest trimetazydyna, która pomaga poprawić zaopatrzenie serca w tlen bez zwiększania zużycia energii przez serce.
Vascotazin to lek w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający trimetazydynę. Jest stosowany w leczeniu bólów w klatce piersiowej spowodowanych chorobą wieńcową, a konkretnie w leczeniu dławicy piersiowej. Lek jest dostępny na receptę.
Trimetazydyna – lek cytoprotekcyjny stosowany w chorobach serca. Trimetazydyna działa ochronnie na komórki mięśnia sercowego. Poprzez swoje działanie zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen oraz reguluje funkcjonowanie pompy sodowo-potasowej w sercu. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie stabilnej dławicy piersiowej pacjentów, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu nie pomaga lub jest niewystarczające by opanować objawy. Po podaniu trimetazydyny zmniejsza się nasilenie bólów dławicowych oraz ich częstość.
Trimetazydyna dostępna jest w postaci tabletek oraz tabletek o przedłużonym/zmodyfikowanym uwalnianiu. Tabletkę przyjmuje się zazwyczaj 2,3 razy na dobę, wraz z posiłkiem. Dokładne dawkowanie określa lekarz indywidualnie dla stanu chorego i nasilenia objawów. Wskazane jest leczenie skojarzone z innymi lekami stosowanymi w chorobach serca. W przypadku braku poprawy po 3 miesiącach terapii, lekarz może zdecydować o przerwaniu leczenia trimetazydyną.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): ból głowy, zawroty głowy, ból brzucha, niestrawność, biegunka, nudności, wymioty, astenia (zmęczenie, osłabienie organizmu).
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Trimetazydyna jest lekiem o działaniu cytoprotekcyjnym, który odgrywa istotną rolę w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, szczególnie dławicy piersiowej. Ten wyjątkowy preparat, znany również pod nazwami handlowymi takimi jak Vastarel MR czy Cyto-Protectin MR, działa inaczej niż tradycyjne leki przeciwdławicowe. Jako pochodna piperazyny, trimetazydyna wpływa na metabolizm komórek mięśnia sercowego, hamując wykorzystywanie kwasów tłuszczowych i zwiększając wykorzystanie glukozy jako źródła energii. To unikalne działanie sprawia, że serce pracuje bardziej efektywnie w warunkach niedostatecznego dopływu tlenu.
Badania kliniczne prowadzone od lat 70. ubiegłego wieku potwierdzają skuteczność trimetazydyny w leczeniu pacjentów ze stabilną dławicą piersiową i niewydolnością serca. Lek ten nie wpływa bezpośrednio na parametry hemodynamiczne, takie jak ciśnienie krwi czy częstość rytmu serca, ale działa na poziomie komórkowym, poprawiając wykorzystanie dostępnej energii przez mięsień sercowy. Współczesne badania wykazują również potencjalne korzyści w leczeniu niewydolności serca z zachowaną frakcją wyrzutową (HFpEF), co otwiera nowe perspektywy terapeutyczne.
Dla pacjentów cierpiących na dławicę piersiową trimetazydyna stanowi ważne uzupełnienie standardowego leczenia. U pacjentów ze stabilną dławicą piersiową trimetazydyna zmniejsza częstość i nasilenie bólów dławicowych, co umożliwia zmniejszenie przyjmowanych dawek azotanów. Lek ten jest szczególnie ceniony w przypadkach, gdy podstawowe leki przeciwdławicowe nie przynoszą oczekiwanych rezultatów lub powodują niepożądane skutki uboczne. Jego profil bezpieczeństwa i możliwość długotrwałego stosowania czynią go wartościowym elementem kompleksowej terapii chorób serca.
Trimetazydyna to organiczny związek chemiczny, lek stosowany w chorobie niedokrwiennej serca, działa kardioprotekcyjnie (ochronnie na komórki mięśnia sercowego). W klasyfikacji farmakologicznej należy do grupy innych leków stosowanych w chorobach serca (kod ATC: C01EB15). Pierwszym preparatem wprowadzonym na rynek w 2005 roku był Vastarel MR firmy Servier Laboratories, a obecnie dostępnych jest kilka generycznych odpowiedników tego leku.
Substancja ta została odkryta w latach 60. XX wieku i początkowo badana była pod kątem różnych zastosowań medycznych. Pierwsze badania kliniczne nad trimetazydyną miały miejsce już w latach 70-tych i dotyczyły skuteczności stosowania tej substancji u osób ze stabilną dławicą piersiową i niewydolnością serca. Naukowcy poszukiwali również możliwości terapeutycznych w otolaryngologii czy okulistyce, jednak ostatecznie lek znalazł swoje główne zastosowanie w kardiologii.
Trimetazydyna hamuje β-oksydację kwasów tłuszczowych przez zablokowanie tiolazy długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A, co nasila utlenianie glukozy. To kluczowe działanie sprawia, że komórki mięśnia sercowego zmieniają swoje preferencje metaboliczne – zamiast wykorzystywać kwasy tłuszczowe, które wymagają więcej tlenu do produkcji energii, przechodzą na metabolizm glukozy, który jest bardziej efektywny tlenowo.
W niedotlenionych komórkach mięśnia sercowego trimetazydyna hamuje procesy beta-oksydacyjne wolnych kwasów tłuszczowych (WKT) i wtórnie nasila utlenianie glukozy w procesie glikolizy – zapobiega w ten sposób zmniejszeniu stężenia dostępnego dla serca ATP. ATP (adenozynotrójfosforan) to uniwersalna „waluta energetyczna” komórek, a jej niedobór prowadzi do zaburzeń funkcjonowania serca.
Dodatkowo trimetazydyna:
Działanie przeciwniedokrwienne jest osiągane bez jednoczesnego wpływu na parametry hemodynamiczne, co oznacza, że lek nie zmienia ciśnienia krwi ani częstości rytmu serca, działając wyłącznie na poziomie metabolizmu komórkowego.
Głównym wskazaniem do stosowania trimetazydyny jest terapia skojarzona w objawowym leczeniu pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane. Oznacza to, że lek ten nie jest stosowany jako pierwsza linia leczenia, ale jako uzupełnienie standardowej farmakoterapii.
Trimetazydyna może być stosowana w następujących sytuacjach:
Trimetazydyna nie jest produktem do leczenia napadów dławicy piersiowej, ani też leczenia początkowego niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału serca. Nie należy jej również stosować w okresie poprzedzającym hospitalizację ani na jej początku.
Trimetazydyna podawana jest doustnie w dawce dobowej 70 mg, najlepiej w czasie posiłku. Standardowym schematem dawkowania jest:
| Postać leku | Dawka | Częstotliwość | Uwagi |
|---|---|---|---|
| Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu | 35 mg | 2 razy dziennie | Podczas posiłków |
| Tabletki zwykłe | 20 mg | 3 razy dziennie | Podczas posiłków |
Udowodniono w badaniach na pacjentach z PNS, że dawki 35 mg trimetazydyny przyjmowane dwa razy dziennie podczas posiłków spowodowały istotną poprawę parametrów w teście wysiłkowym i zmniejszenie nasilenia objawów niewydolności mięśnia sercowego.
Po podaniu doustnym tabletki powlekanej dostępność biologiczna wynosi >85%. Maksymalne stężenie w przypadku tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu wynosi ok. 5 godzin. Lek jest wydalany głównie z moczem, w większości w postaci niezmienionej.
W Polsce leczenie farmakologiczne dławicy piersiowej opiera się na kilku grupach leków, każda z odmiennym mechanizmem działania. Leczenie pacjentów z dławicą piersiową skupia się przede wszystkim na zwalczaniu czynników nasilających miażdżycę, leczeniu schorzeń towarzyszących, ale także na włączaniu substancji leczniczych, których celem jest zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym i zmniejszanie objawów dławicy.
Beta-adrenolityki (beta-blokery):
Antagoniści kanałów wapniowych:
Azotany:
Do substancji przeciwdławicowych, znoszących objawy bólowe, należy nitrogliceryna. Do substancji poprawiających rokowanie należą leki przeciwpłytkowe (w tym kwas acetylosalicylowy) oraz statyny, obniżające stężenie cholesterolu we krwi.
Leki przeciwpłytkowe:
Statyny:
Jeśli leczenie farmakologiczne nie przynosi rezultatów, możliwa jest interwencja chirurgiczna, ale przed podjęciem takiej decyzji rozważa się włączenie leków dodatkowych, w tym trimetazydyny. Trimetazydyna (pochodna piperazyny) jest wskazana w leczeniu pacjentów ze stabilną dławicą piersiową. Jest stosowana w terapii skojarzonej, kiedy leki pierwszego rzutu nie dają pożądanych efektów terapeutycznych, bądź są źle tolerowane.
Inne leki cytoprotekcyjne stosowane w Polsce:
Badania kliniczne wykazały skuteczność i bezpieczeństwo trimetazydyny w leczeniu pacjentów z przewlekłą dławicą piersiową, zarówno jako jedynego leku, jak i wówczas, gdy korzyść ze stosowania innych produktów leczniczych przeciw niedokrwieniu była niewystarczająca.
Redukcja napadów dławicy piersiowej: Terapia Trimetazydyną spowodowała znaczny spadek występowania epizodów dławicowych u pacjentów, który w końcowej fazie badania wyniósł 7,2%, podczas gdy w grupie kontrolnej nie stosującej Trimetazydyny częstotliwość napadów dławicowych była stosunkowo wyższa – 12,4%.
Poprawa funkcji serca: Długotrwałe stosowanie Trimetazydyny MR spowodowało u pacjentów wzrost frakcji lewej komory (LVEF) o 10,2%, podczas gdy u pacjentów z grupy kontrolnej nastąpił wzrost frakcji lewej komory o 2,8%.
Zmniejszenie potrzeby rewaskularyzacji: U pacjentów stosujących Trimetazydynę MR, konieczność ponownej rewaskularyzacji wieńcowej zmalała do 9,3%, podczas gdy w grupie kontrolnej była relatywnie wyższa i wyniosła 14,0%.
Przeprowadzone badania kliniczne i metaanalizy wykazały korzystne efekty zdrowotne trimetazydyny u pacjentów z HFrEF tj.: redukcja śmiertelności, zmniejszenie ilości hospitalizacji, poprawę wydolności fizycznej, poprawę jakości życia, poprawę funkcji serca i korzystny wpływ na stężenie biomarkerów niewydolności serca (NT-proBNP).
W badaniu klinicznym wzięło udział 214 pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, dławicą piersiową i niewydolnością serca. Pacjenci zostali randomizowani do przyjmowania Trimetazydyny o zmodyfikowanym uwalnianiu (n=107) lub grupy kontrolnej (n=107) przez okres 3 lat.
Do najczęstszych działań niepożądanych należą: astenia, biegunka, ból głowy, bóle brzucha, niestrawność, nudności, pokrzywka, wymioty, zaparcia, zawroty głowy. Większość z tych objawów ma charakter łagodny i przemijający.
Działania niepożądane według częstości występowania:
Częste (≥1/100 do <1/10):
Rzadkie (<1/1000 do ≥1/10000):
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe, ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).
Objawy parkinsonizmu: Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu; należy regularnie kontrolować pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, pod kątem występowania objawów. Przypadki takie mają jednak miejsce niezwykle rzadko. Niekorzystne objawy mijają u większość pacjentów w ciągu 4 miesięcy od odstawienia trimetazydyny.
Stosowanie w ciąży i karmieniu piersią: Jak dotąd nie ma danych odnośnie wpływu stosowania trimetazydyny u kobiet w ciąży. W celu zachowania najwyższej ostrożności nie należy jednak stosować trimetazydyny u kobiet w ciąży. Nie wiadomo, czy trimetazydyna przenika do mleka matki. Ze względu na brak informacji, nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią.
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) z grupy leków rozszerzających naczynia wieńcowe może nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne w połączeniu z trimetazydyną. Ta interakcja może prowadzić do nadmiernego spadku ciśnienia krwi, szczególnie u pacjentów już otrzymujących leki przeciwnadciśnieniowe.
Metoklopramid (Metoclopramide) z grupy prokinetyków może powodować nasilenie działań niepożądanych, gdy jest stosowany razem z trimetazydyną. Kombinacja ta może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń neurologicznych, szczególnie objawów parkinsonopodobnych.
Trimetazydyna została sklasyfikowana jako środek dopingowy przez Światową Agencję Antydopingową (WADA) i znajduje się na liście substancji zakazanych od 2014 roku, co jest istotne dla pacjentów uprawiających sport wyczynowy.
Durante terapii trimetazydyną zaleca się regularne kontrole:
Kontrole neurologiczne:
Kontrole kardiologiczne:
Kontrole laboratoryjne:
| Parametr | Częstotliwość kontroli | Uwagi |
|---|---|---|
| Objawy parkinsonizmu | Każda wizyta | Szczególnie ważne u osób >65 lat |
| Funkcja nerek | Co 6 miesięcy | U pacjentów z chorobami nerek częściej |
| Tolerancja wysiłku | Co 3-6 miesięcy | Test wysiłkowy według wskazań |
Trimetazydyna nie jest lekiem pierwszego rzutu w leczeniu dławicy piersiowej. Jest stosowana w terapii skojarzonej, kiedy leki pierwszego rzutu nie dają pożądanych efektów terapeutycznych, bądź są źle tolerowane. Zawsze powinna być stosowana w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi, takimi jak beta-blokery, antagoniści wapnia czy azotany.
Trimetazydyna może być stosowana długoterminowo pod kontrolą lekarza. Badania kliniczne obejmowały okresy leczenia nawet do 3 lat, wykazując dobrą tolerancję i utrzymującą się skuteczność. Kluczowe jest regularne monitorowanie, szczególnie pod kątem objawów neurologicznych u osób starszych.
Działanie przeciwniedokrwienne trimetazydyny jest osiągane bez jednoczesnego wpływu na parametry hemodynamiczne. Oznacza to, że lek nie zmienia bezpośrednio ciśnienia krwi ani częstości rytmu serca, działając wyłącznie na poziomie metabolizmu komórkowego w sercu.
Jakiekolwiek wystąpienie lub nasilenie objawów związanych z zaburzeniami ruchowymi (np. drżenie, bezruch, hipertonia) powinno zwrócić uwagę – szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy doprowadzić do definitywnego odstawienia trimetazydyny. Objawy te zwykle ustępują w ciągu 4 miesięcy po odstawieniu leku.
Tak, trimetazydyna może być stosowana jednocześnie z nitrogliceryną. U pacjentów ze stabilną dławicą piersiową trimetazydyna zmniejsza częstość i nasilenie bólów dławicowych, co umożliwia zmniejszenie przyjmowanych dawek azotanów. Nitrogliceryna nadal pozostaje lekiem pierwszego wyboru w nagłych epizodach dławicowych.
Trimetazydyna może być bezpiecznie stosowana u osób z cukrzycą. Niektóre badania analizują zastosowanie Trimetazydyny u pacjentów z niewydolnością serca związaną z cukrzycą (kardiomiopatia cukrzycowa). Jednak zawsze wymaga to konsultacji z lekarzem i odpowiedniego monitorowania.
Efekty leczenia trimetazydyną rozwijają się stopniowo. Maksymalne stężenie w przypadku tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu wynosi około 5 godzin, ale pełne efekty terapeutyczne mogą być widoczne po kilku tygodniach regularnego stosowania. Ważne jest cierpliwe kontynuowanie terapii zgodnie z zaleceniami lekarza.
