Mekinist to lek, który zawiera substancję czynną trametynib. Jest to inhibitor kinazy białkowej. Stosuje się go w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z dabrafenibem u dorosłych pacjentów z czerniakiem nieresekcyjnym lub z przerzutami z mutacją BRAF V600. Lek jest wydawany na receptę do zastrzeżonego stosowania.
Spexotras to nowoczesny lek przeciwnowotworowy zawierający trametynib, stosowany u dzieci w wieku 1 roku i starszych w połączeniu z dabrafenibem. Skutecznie wspomaga leczenie glejaków, zarówno tych o niskim, jak i wysokim stopniu złośliwości, u pacjentów, którzy przeszli już radioterapię lub chemioterapię. Lek działa na mutację genu BRAF, hamując rozwój guza. Przed rozpoczęciem terapii lekarz przeprowadzi odpowiednie badania, aby potwierdzić obecność tej mutacji.
Trametynib jest inhibitorem aktywacji i aktywności kinaz białkowych aktywowanych mitogenami (MEK1 i MEK2) regulowanych sygnałami zewnątrzkomórkowymi (ERK). Jest selektywnym, allosterycznym oraz odwracalnym inhibitorem. Kinazy białkowe MEK w czerniaku złośliwym są aktywowane często przez białka powstałe w wyniku mutacji genu BRAF. Trametynib hamuje aktywację kinaz MEK przez białka BRAF i hamuje aktywność kinaz MEK.
Trametynib jest wskazany do leczenia u osób dorosłych z nieoperacyjnym czerniakiem lub czerniaka z przerzutami z mutacją genu BRAF V600, w monoterapii lub w skojarzeniu z dabrafenibem. Stosuje się go również w terapii skojarzonej z dabrafenibem niedrobnokomórkowego raka płuca dorosłych pacjentów wykazującego mutacje genu BRAF V600.
Dawkowanie uzależnione jest od jednostki chorobowej, stanu pacjenta, masy ciała, odpowiedzi na leczenie i jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy w stosowaniu leków przeciwnowotworowych. Dawka zwykle stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z dabrafenibem wynosi 2 mg na dobę. Lek należy podawać między posiłkami (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po) popijając szklanką wody.
Przeciwwskazaniem do stosowania trametynibu jest uczulenie na ten lek oraz niedrożność naczyń żylnych siatkówki (RVO). Stosowanie trametynibu nie jest zalecane u pacjentów z RVO w wywiadzie.
