Leki zawierające salicylan metylu

Salicylan metylu – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)

Salicylan metylu – lek o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym, należący do grupy NPLZ-ów, czyli niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Mechanizm działania salicylanu metylu polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy i prostaglandyn, które są przekaźnikami bodźców bólowych i procesów zapalnych. Ponadto lek działa rozgrzewająco i przeciwświądowo. Głównym wskazaniem do stosowania salicylanu metylu są bóle mięśniowe, stawowe, reumatyczne, pourazowe, nerwobóle, bóle po stłuczeniach i skręceniach stawów oraz zapalenia korzonków nerwowych. Lek w postaci maści stosuje się zazwyczaj 3 razy dziennie na chorobowo zmienione miejsce.  

Salicylan metylu dostępny jest w postaci maści w połączeniu z mentolem. Występuje również jako składnik płynów o działaniu ściągających, płynów do higieny jamy ustnej, płynu do sporządzania inhalacji parowej, balsamów oraz plastrów rozgrzewających. 

Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): pokrzywka, nadmierne przekrwienie skóry, świąd, miejscowy ból. 

Uwaga: Stosowanie dużych ilości salicylanu metylu może doprowadzić do zespołu salicylowego, czyli zatrucia, której objawia się bólem brzucha, nudnościami, zmęczeniem, wzmożonym pragnieniem, a nawet zaburzeniami słuchu. 

Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10

Salicylan metylu – substancja przeciwbólowa i przeciwzapalna do stosowania miejscowego

Salicylan metylu, znany również jako Methylis salicylas, to organiczny związek chemiczny z grupy estrów, będący metylowym estrem kwasu salicylowego. Ta bezbarwna lub jasnożółta ciecz o charakterystycznym, intensywnym zapachu stanowi jedną z najczęściej wykorzystywanych substancji czynnych w miejscowych preparatach przeciwbólowych i przeciwzapalnych. Należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), ale w przeciwieństwie do swojego prekursora – kwasu salicylowego – jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego na nieuszkodzoną skórę. Salicylan metylu cechuje się doskonałą zdolnością przenikania przez skórę do tkanek podskórnych, gdzie wywiera swoje terapeutyczne działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i rozgrzewające. Substancja ta została odkryta w 1843 roku poprzez izolację z gatunków roślin Gaultheria procumbens, a współcześnie znajduje szerokie zastosowanie w lecznictwie jako składnik maści, kremów, balsamów i płynów do inhalacji. Jego popularność wynika z potwierdzonej skuteczności w łagodzeniu dolegliwości mięśniowo-stawowych przy jednoczesnym korzystnym profilu bezpieczeństwa przy prawidłowym stosowaniu miejscowym.

Mechanizm działania salicylanu metylu

Mechanizm działania salicylanu metylu opiera się na odwracalnym hamowaniu enzymu cyklooksygenazy COX-1 oraz COX-2, które biorą udział w szlaku tworzenia mediatorów stanu zapalnego. Działanie przeciwzapalne salicylanu metylu związane jest z hamowaniem aktywności cyklooksygenazy oraz uwalniania prostaglandyn z komórek, które są przekaźnikami bodźców bólowych i procesów zapalnych.

Po aplikacji miejscowej substancja łatwo wchłania się przez skórę i wywiera wielokierunkowe działanie terapeutyczne. Zwiększa przepływ krwi przez naczynia włosowate i wywołuje uczucie ciepła, co przynosi ulgę w przypadku bólu kostno-stawowego czy mięśniowego. Dodatkowo hamuje działanie hialuronidazy i działa przeciwświądowo.

Kluczowym elementem działania jest wywoływanie łagodnego terapeutycznego odczynu zapalnego w strukturach podskórnych, co paradoksalnie prowadzi do skutecznego uśmierzenia bólu i zmniejszenia stanu zapalnego w obszarze aplikacji.

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie i biodostępność

Biodostępność salicylanu metylu podanego na skórę mieści się w granicach 11,8 – 30,7%. Badania wykazały, że około 75% podanej dawki wchłaniane jest w ciągu 6 godzin od momentu aplikacji, co stanowi stosunkowo wysoką biodostępność dla preparatu stosowanego miejscowo.

Salicylan metylu po zastosowaniu miejscowym na skórę ulega wchłonięciu w około 10-20% w ciągu 10 godzin od zaaplikowania. Wielokrotna aplikacja salicylanu metylu na skórę przyspiesza jego wchłanianie i zwiększa ilość zaabsorbowanej do krwi substancji leczniczej.

Dystrybucja i metabolizm

Salicylan metylu charakteryzuje się szybką dystrybucją do tkanek organizmu. Przenikanie leku do płynu międzykomórkowego i komórek odbywa się na zasadzie biernych procesów zależnych od pH. Stopień wiązania z albuminami jest wprost proporcjonalny do stężenia salicylanu metylu we krwi.

Po wchłonięciu przez skórę, metylu salicylan podlega procesowi metabolizmu już w skórze. Szybkość przekształcania metylu salicylanu do jego aktywnego metabolitu – kwasu salicylowego – jest zależna od aktywności skórnej esterazy. Po wchłonięciu do krwioobiegu salicylan metylu polega głównie metabolizmowi wątrobowemu.

Eliminacja

Lek przenika przez barierę łożyskową oraz wnika do mleka matki karmiącej, co ma istotne znaczenie kliniczne w przypadku ciężarnych i karmiących kobiet. Salicylan metylu jest wydalany z organizmu głównie przez nerki.

Wskazania do stosowania

Główne wskazania terapeutyczne

Salicylan metylu znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu różnorodnych dolegliwości mięśniowo-stawowych:

• Ból i sztywność mięśni oraz stawów, spowodowane zwyrodnieniowym zapaleniem stawów, urazem lub przeciążeniem
• Ból okolicy krzyżowo-lędźwiowej kręgosłupa
• Nerwobóle i zapalenia korzonków nerwowych
• Ból pourazowy, skręcenia stawów i stłuczenia
• Bóle reumatyczne, rwa kulszowa
• Pomocniczo w gośćcu oraz u sportowców po treningu

Zastosowanie w inhalacjach

Salicylan metylu jako składnik płynu do inhalacji parowej jest stosowany w katarze i chorobach zatok przynosowych. Wskazania do stosowania tej substancji to również infekcje górnych dróg oddechowych.

Dawkowanie i sposób stosowania

Preparaty miejscowe

Salicylan metylu w postaci maści dawkuje się na bolące miejsce kilka razy na dobę (średnio 3-4 razy). Maść powinno nakładać się cienką warstwą na skórę i wmasować do wchłonięcia leku. Po aplikacji należy umyć dłonie.

Maści i kremy z salicylanem metylu zazwyczaj zaleca się stosować kilka razy w ciągu doby. Niewielką ilość leku należy wcierać w obolałe miejsce aż do momentu jego całkowitego wchłonięcia.

Inhalacje

Płyny do inhalacji z salicylanem metylu dawkuje się w ilości kilku kropel na chusteczkę bądź do naczynia z ciepłą wodą. Pomocne w czasie snu może być skropienie pościeli kilkoma kroplami leku zawierającymi salicylan metylu i olejki eteryczne.

Przeciwwskazania i ostrzeżenia

Przeciwwskazania bezwzględne

• Nadwrażliwość na salicylan metylu i salicylany
• Dzieci poniżej 12 roku życia dla maści (dla inhalacji poniżej 3 roku życia)
• Stosowanie na uszkodzoną skórę, podrażnioną skórę, otwarte rany, błony śluzowe, okolice oczu
• Atopowe zapalenie skóry
• Astma i schorzenia alergiczne dróg oddechowych (dla inhalacji)

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów cierpiących na zaburzenia wątroby i nerek. Należy zachować ostrożność podczas terapii łączonej salicylanu metylu z grupami leków przeciwzakrzepowych, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, insulinami oraz sulfonamidami.

Działania niepożądane

Działania miejscowe

Miejscowe zastosowanie salicylanu metylu może stać się przyczyną podrażnienia skóry, świądu, pokrzywki i bólu w obszarze aplikacji. Dodatkowo opisywano przypadki oparzeń w miejscu zastosowania leku.

Działania ogólnoustrojowe

Ogólnoustrojowe działania niepożądane salicylanów obejmują bóle głowy, uczucie suchości jamy ustnej, wzmożone pragnienie, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka), pogorszenie słuchu, uczucie zmęczenia bądź pobudzenia.

Przedawkowanie

Na skutek wielokrotnej aplikacji maści zawierającej salicylan metylu, zwłaszcza na duże obszary skóry zmienionej zapalnie bądź uszkodzonej, mogą pojawić się objawy ogólnego zatrucia salicylanami (stężenie salicylanu metylu powyżej 30 mg/100 cm3 krwi).

Interakcje leków

Salicylan metylu nasila działanie leków z grupy NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne). W połączeniu z doustnie przyjmowanym kwasem acetylosalicylowym może powodować toksyczne działanie salicylanów na organizm tzw. salicylismus.

Nie należy stosować preparatu u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (takie jak np. warfaryna). Salicylany mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych i zwiększać ryzyko wystąpienia krwawienia.

Preparaty zawierające salicylan metylu dostępne w Polsce

Preparat	Stężenie salicylanu metylu	Dodatkowe składniki	Wskazania
Bengay Maść Przeciwbólowa	150 mg/g	Mentol 100 mg/g	Bóle mięśniowo-stawowe, sztywność
Dip Hot Rozgrzewający	128 mg/g	Mentol, olejek eukaliptusowy, olejek terpentynowy	Bóle mięśniowe, stawowe, sportowe
Hotlec	100 mg/g	Kamfora, olejek sosnowy, olejek terpentynowy	Bóle mięśniowo-stawowe
Reumatol	150 mg/g	Lewomentol 100 mg/g	Ból i sztywność mięśni i stawów

Synergistyczne działanie z innymi składnikami

W preparatach złożonych, takich jak Reumatol, metylu salicylan występuje często w połączeniu z lewomentololem (mentol). Ta kombinacja wykazuje synergistyczne działanie lecznicze. Mentol znacząco zwiększa przenikanie metylu salicylanu przez skórę, co potęguje jego efekty farmakologiczne.

W połączeniu z mentolem – salicylan metylu zapewnia działanie przeciwzapalne, podczas gdy mentol wywołuje doraźne działanie znieczulające, uczucie rozgrzania. W połączeniu z olejkiem eukaliptusowym i terpentynowym – substancje te rozszerzają obwodowe naczynia krwionośne, wywołując miejscowe przekrwienie tkanek i uczucie rozgrzania.

Leczenie farmakologiczne bólów mięśniowo-stawowych

W terapii bólów mięśniowo-stawowych w Polsce stosuje się różnorodne grupy leków w zależności od etiologii i nasilenia dolegliwości. Podstawę farmakoterapii stanowią:

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stosowane miejscowo:

• Salicylan metylu – w preparatach takich jak Bengay, Reumatol, Hotlec
• Diklofenak – w żelach i maściach (Voltaren, Olfen)
• Ibuprofen – w kremach miejscowych
• Ketoprofen – w żelach (Ketonal, Fastum)

NLPZ stosowane doustnie:

• Ibuprofen (MIG, Nurofen)
• Diklofenak (Voltaren)
• Naproxen (Naprosynt)
• Ketoprofen (Ketonal)

Leki miejscowo znieczulające:

• Lidokaina – w żelach i spraach
• Benzokaina – w maściach miejscowych

Preparaty rozgrzewające:

• Kapsaicyna – w maściach (Capsikam)
• Kamfora – w balsamach i maściach
• Mentol – często w kombinacji z salicylanem metylu

W przypadku przewlekłych dolegliwości reumatycznych mogą być dodatkowo stosowane leki z grupy analgetyków (paracetamol) czy w ciężkich przypadkach kortykosteroidy miejscowe lub doustne pod ścisłą kontrolą lekarską.

Zastosowanie u grup specjalnych

Ciąża i karmienie piersią

Nie zaleca się stosowania salicylanu metylu w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze. Należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku w ciąży. Nie zaleca się stosowania salicylanu metylu podczas karmienia piersią.

Dzieci

Przeciwwskazania bezwzględne, takie jak nadwrażliwość na salicylany, wiek poniżej 12 lat, są jednoznaczne i nie należy ich lekceważyć. Dla preparatów do inhalacji wiek graniczny wynosi 3 lata.

Bibliografia

1. Higashi Y, Kiuchi T, Furuta K. Efficacy and safety profile of a topical methyl salicylate and menthol patch in adult patients with mild to moderate muscle strain: a randomized, double-blind, parallel-group, placebo-controlled, multicenter study. Clin Ther. 2010;32(1):34-43. DOI: 10.1016/j.clinthera.2010.01.016 PMID: 20171409
2. Guo J, Hu X, Wang J, Yu B, Li J, Chen J, Nie X, Zheng Z, Wang S, Qin Q. Safety and efficacy of compound methyl salicylate liniment for topical pain: A multicenter real-world study in China. Front Pharmacol. 2022;13:1015941. DOI: 10.3389/fphar.2022.1015941 PMID: 36339533