Aspulmo to lek wziewny o działaniu rozszerzającym oskrzela oraz zapobiegającym stanom spastycznym oskrzeli, ułatwiający swobodny przepływ powietrza w drogach oddechowych. Jest stosowany w chorobach przebiegających ze skurczem oskrzeli. Preparat zawiera substancję czynną – salbutamol. Lek jest dostępny na receptę.
Buventol Easyhaler to lek wziewny, który zawiera substancję czynną salbutamol. Jest to selektywny agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, który działa na oskrzela, powodując ich rozszerzenie. Lek jest stosowany w objawowym leczeniu napadów astmy, zaostrzeń astmy oraz zaostrzeń przewlekłej obturacyjnej choroby płuc z odwracalną obturacją dróg oddechowych. Jest również stosowany w celu zapobiegania napadom astmy wywołanym przez wysiłek lub alergeny. Buventol Easyhaler jest dostępny na receptę.
Lek Ipratropium/Salbutamol Cipla jest lekiem na receptę, który zawiera dwa składniki aktywne: bromek ipratropium i salbutamol. Bromek ipratropium jest pochodną atropiny, lekiem przeciwcholinergicznym, który rozszerza oskrzela. Salbutamol jest lekiem beta-mimetycznym, który również działa przez rozszerzanie oskrzeli. Lek jest stosowany w leczeniu objawów astmy oraz przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Stosowany jest przy użyciu urządzenia zwanego nebulizatorem, które zmienia lek w aerozol do inhalacji.
Iprixon Neb to lek rozszerzający oskrzela, który jest dostępny na receptę. Zawiera dwie substancje czynne: bromek ipratropinowy i salbutamol, które działają uzupełniająco, rozszerzając drogi oddechowe i ułatwiając oddychanie. Lek jest stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) u dorosłych oraz młodzieży w wieku powyżej 12 lat.
Sabumalin to lek dostępny na receptę, który jest stosowany w leczeniu trudności z oddychaniem spowodowanych różnymi chorobami, takimi jak astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), przewlekłe zapalenie oskrzeli i rozedma płuc. Lek ten rozszerza drogi oddechowe i ułatwia przepływ powietrza przez nie. Sabumalin jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 4 do 11 lat.
Salbutamol Hasco to lek w formie syropu, który zawiera substancję czynną – salbutamol. Jest stosowany w stanach skurczowych oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i w odwracalnej obturacji dróg oddechowych. Lek jest dostępny na receptę.
Salbutamol WZF to lek z grupy beta-adrenomimetyków, który powoduje rozkurczenie mięśni oskrzeli i dróg oddechowych. Jest stosowany w leczeniu astmy i innych stanów skurczowych dróg oddechowych. Salbutamol WZF występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań, który jest używany w ciężkich przypadkach, gdy pacjenci mają poważne trudności z oddychaniem. Jest dostępny na receptę.
Ventolin to lek wziewny, który działa rozszerzająco na oskrzela, ułatwiając swobodny przepływ powietrza w drogach oddechowych. Jest stosowany w leczeniu chorób przebiegających ze skurczem oskrzeli, takich jak astma oskrzelowa czy przewlekła obturacyjna choroba płuc. Substancją czynną preparatu jest salbutamol. Ventolin jest dostępny na receptę.
Ventolin Dysk to lek wziewny, który zawiera substancję czynną salbutamol. Salbutamol jest lekiem z grupy szybko działających leków rozszerzających oskrzela. Lek ten pomaga w utrzymaniu drożności dróg oddechowych, ułatwiając oddychanie. Ventolin Dysk jest stosowany w objawowym leczeniu astmy, skurczu oskrzeli lub odwracalnej obturacji dróg oddechowych u dorosłych, młodzieży i dzieci po ukończeniu 4. roku życia. Może być również stosowany w zapobieganiu napadom astmy wywołanym przez wysiłek lub alergeny. Lek jest dostępny na receptę.
Salbutamol – lek o działaniu rozszerzającym oskrzela należący do leków adrenergicznych. Mechanizm działania salbutamolu polega na wybiórczym pobudzaniu receptorów typu beta znajdujących się w błonach komórek, co prowadzi do rozkurczu oskrzeli i poprawia wentylację płuc. Ponadto salbutamol hamuje reakcje zapalne oraz uwalnianie mediatorów reakcji alergicznych. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie stanów skurczowych oskrzeli w przebiegu różnych chorób m.in. w astmie oskrzelowej i odwracalnej obturacji dróg oddechowych oraz profilaktycznie w astmie oskrzelowej np. przed planowanym wysiłkiem.
Salbutamol dostępny jest w postaci tabletek, syropu, aerozolu, proszku do inhalacji, płynu do inhalacji oraz roztworu do wstrzykiwań. Dawkowanie oraz postać leku dobiera się indywidualnie do wieku i ciężkości choroby. Podanie salbutamolu w formie wziewnej powoduje szybsze działanie lecznicze i zmniejsza możliwość wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, drżenie mięśni, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, kurcze mięśni, nadmierna pobudliwość, pokrzywka, reakcje nadwrażliwości. Rzadko może pojawić się obrzęk naczynioruchowy, obniżenie ciśnienia tętniczego, skurcz oskrzeli, wstrząs.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Salbutamol, znany również pod nazwą albuterol, to jeden z najważniejszych leków bronchodylatacyjnych stosowanych w leczeniu chorób układu oddechowego. Ta substancja czynna od ponad pięciu dekad stanowi fundament terapii astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Odkryty w 1966 roku przez zespół badaczy pod kierunkiem Davida Jacka w laboratorium Allen and Hanburys w Anglii, salbutamol rewolucjonizował sposób leczenia ostrych stanów duszności. Należy do grupy selektywnych agonistów receptorów β2-adrenergicznych, co oznacza, że działa głównie na receptory zlokalizowane w mięśniach gładkich oskrzeli, minimalizując jednocześnie wpływ na serce. Mechanizm jego działania polega na szybkiej relaksacji mięśni gładkich oskrzeli, co prowadzi do rozszerzenia dróg oddechowych i ułatwienia oddychania. Salbutamol charakteryzuje się stosunkowo krótkim czasem działania (2-6 godzin) i szybkim początkiem efektu terapeutycznego (już w ciągu 15 minut po inhalacji), dzięki czemu idealnie nadaje się jako lek ratunkowy w przypadku nagłych napadów duszności. Dostępny jest w różnych formach farmaceutycznych, w tym inhalatory ciśnieniowe, inhalatory proszkowe, nebulizatory, tabletki doustne oraz roztwory do iniekcji, co pozwala na dopasowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Salbutamol działa jako selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych, wykazując 29-krotnie większą selektywność w stosunku do receptorów β2 niż β1. Receptory β2-adrenergiczne są predominującymi receptorami w mięśniach gładkich oskrzeli, co czyni salbutamol idealnym kandydatem do leczenia obturacji dróg oddechowych.
Po związaniu się z receptorem β2-adrenergicznym w błonie komórkowej mięśnia gładkiego oskrzeli, salbutamol aktywuje białko G, co prowadzi do stymulacji enzymu cyklaza adenylanowa. Aktywacja tych receptorów powoduje, że cyklaza adenylanowa przekształca ATP w cykliczny AMP (cAMP). Wzrost stężenia cAMP w komórce uruchamia kaskadę wewnątrzkomórkowych procesów, które ostatecznie prowadzą do:
Wzrost poziomu cAMP uruchamia serię zdarzeń w komórce, rozpoczynając się od aktywacji kinazy białkowej A (PKA). PKA fosforyluje różne białka docelowe, prowadząc do zmniejszenia wewnątrzkomórkowych poziomów wapnia. Niższe wewnątrzkomórkowe stężenia wapnia powodują relaksację włókien mięśni gładkich oskrzeli.
Właściwości farmakokinetyczne salbutamolu różnią się znacząco w zależności od sposobu podania, co ma bezpośrednie przełożenie na jego skuteczność i profil działań niepożądanych.
Po inhalacji systemowe poziomy salbutamolu są niewykrywalne, ponieważ najpierw działa miejscowo na mięśnie gładkie oskrzeli. Po 2-3 godzinach obserwuje się niskie stężenia w osoczu z powodu połykania i doustnego przetwarzania wdychanego leku. Ta cecha jest kluczowa dla bezpieczeństwa terapii, minimalizując systemowe działania niepożądane.
Podanie doustne jest szybko i dobrze wchłaniane, z maksymalnym stężeniem salbutamolu w osoczu obserwowanym po 2 godzinach. Jednak lek przechodzi efekt pierwszego przejścia, związany zarówno z silnym metabolizmem wątrobowym, jak i presystemowym w błonie śluzowej jelit, co skutkuje jedynie 50% biodostępnością.
Absolutna biodostępność każdego z preparatów doustnych wynosiła 44%, co oznacza, że znaczna część leku jest metabolizowana przed dotarciem do krążenia systemowego.
Salbutamol nie jest metabolizowany w płucach, lecz jest przekształcany w wątrobie do estru 4′-o-siarczanu (siarczan 4′-O-salbutamolu), który ma znikomą aktywność farmakologiczną. Może również być metabolizowany przez deaminację oksydacyjną i/lub sprzęganie z glukuronidem.
Po podaniu doustnym 58-78% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin, około 60% jako metabolity. Niewielka część jest wydalana z kałem. Okres półtrwania eliminacji wdychanego lub doustnego salbutamolu został odnotowany jako wynoszący między 2,7 a 5 godzinami.
Salbutamol stanowi podstawę leczenia ratunkowego w astmie oskrzelowej. Salbutamol jest pierwszym selektywnym krótko działającym β2-agonistą (SABA) stosowanym jako alternatywny lek ratunkowy w leczeniu astmy. Jest szczególnie skuteczny w:
Zgodnie z wytycznymi GINA, wziewny salbutamol jest standardowym bronchodylatorem w ostrym leczeniu astmy. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaostrzeń, powtarzające się podawanie SABA (4 do 10 wdechów co 20 minut w ciągu pierwszej godziny) zostało udowodnione jako skuteczne w szybkim odwracaniu ograniczenia przepływu powietrza.
W POChP salbutamol używany jest jako bronchodylator w terapii objawowej, szczególnie w przypadku:
Bronchodylatory stanowią podstawę farmakoterapii POChP i obejmują krótko działające agoniści beta (SABA) takie jak salbutamol i leki antymuskarynowe (SAMA) takie jak ipratropium.
Salbutamol znajduje również zastosowanie w:
Profil bezpieczeństwa salbutamolu jest generalnie dobry, jednak jak każdy lek, może powodować działania niepożądane, których nasilenie i częstość zależą od drogi podania i dawki.
Najczęściej obserwowane specyficzne działania niepożądane to kołatanie serca lub tachykardia. Ta metaanaliza wskazała, że salbutamol był związany z bardzo częstym ryzykiem kołatania serca lub tachykardii.
Analiza wykazała, że skumulowana częstość występowania wszystkich działań niepożądanych, ciężkich działań niepożądanych i przerwania leczenia u pacjentów leczonych salbutamolem wynosiła odpowiednio 34%, 2% i 3%.
Najczęstsze objawy obejmują:
Najczęstsze działania niepożądane to drobne drżenie, niepokój, ból głowy, skurcze mięśniowe, suchość w ustach i kołatanie serca.
| Układ | Objawy | Częstość |
|---|---|---|
| Sercowo-naczyniowy | Tachykardia, arytmie, kołatanie serca | Częste |
| Nerwowy | Drżenie, niepokój, ból głowy, zawroty głowy | Bardzo częste |
| Metaboliczny | Hipokaliemia, hiperglikemia | Rzadkie |
| Mięśniowy | Skurcze mięśni, słabość | Częste |
Co więcej, salbutamol wydaje się mieć większy wpływ na układ nerwowy, podczas gdy skumulowana częstość niepokoju i drżenia wynosiła odpowiednio 13% i 9%.
Ponadto, ponieważ salbutamol jest dostępny w różnych postaciach dawkowania, działania niepożądane są również dość różnorodne. W rzeczywistości, dożylna jest drogą podania z największymi zidentyfikowanymi działaniami niepożądanymi, następnie podanie doustne i nebulizacyjne. Forma wziewna reprezentuje najbezpieczniejszą drogę podania.
Paradoksalny skurcz oskrzeli: Podobnie jak w przypadku innych terapii wziewnych, należy mieć na uwadze możliwość paradoksalnego skurczu oskrzeli. Jeśli wystąpi, preparat należy natychmiast odstawić i wprowadzić alternatywną terapię.
Zaburzenia elektrolitowe: Potencjalnie poważna hipokaliemia może wynikać z terapii agonistami β2, głównie z podania pozajelitowego i nebulizacyjnego.
Współczesne podejście do leczenia astmy często opiera się na terapii skojarzonej, gdzie salbutamol łączony jest z innymi substancjami czynnymi dla uzyskania lepszych efektów terapeutycznych.
Salbutamol + Budezonid: W randomizowanym podwójnie ślepym dwuokresowym jednorazowym badaniu krzyżowym, autorzy starali się ocenić skuteczność i bezpieczeństwo kombinacji salbutamol-budezonid w porównaniu z placebo u pacjentów z astmą i EIB. Młodzież i dorośli, którzy przyjęli tę kombinację leków około 30 minut przed wysiłkiem, wykazali skuteczniejszą ulgę w objawach niż placebo.
Dodatkowo, Papi i in. przeprowadzili badanie kliniczne porównujące skuteczność i bezpieczeństwo tych dwóch leków. Wykazano, że sam salbutamol zwiększa ryzyko ciężkiego zaostrzenia astmy, sugerując, że łączenie salbutamolu z budezonide jest lepszą strategią leczenia.
Salbutamol + Beklometazon: Dodatkowo, terapia oparta na kombinacji salbutamolu i dipropionianu beklometazonu poprawia kontrolę astmy bardziej niż zwiększanie dawki salbutamolu.
Salbutamol + Ipratropium: Salbutamol podawany z bromkiem ipatropium był przedmiotem prospektywnego randomizowanego podwójnie ślepego badania u dzieci w wieku 2-18 lat z ciężką do umiarkowanej astmą. Celem było określenie, czy ta kombinacja leków wpłynęła na dotlenienie, funkcję płuc i liczbę hospitalizacji.
Krótko działające β2-agoniści (SABA):
Długo działające β2-agoniści (LABA):
Leki antymuskarynowe:
Glikokortykosteroidy wziewne (ICS):
Leki przeciwleukotrienowe:
Preparaty skojarzone często stosowane:
Dorośli i dzieci powyżej 4. roku życia:
Zalecenia techniczne:
Dorośli:
Dzieci:
Dorośli:
Dzieci:
β-blokery: Beta-blokery mogą przeciwdziałać działaniu salbutamolu, potencjalnie pogarszając objawy oddechowe. Ta interakcja jest szczególnie niepokojąca dla osób używających salbutamolu do leczenia astmy lub przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP).
Diuretyki: Kiedy salbutamol jest łączony z diuretykami, istnieje zwiększone ryzyko hipokaliemii (niskich poziomów potasu). Ten stan może prowadzić do objawów takich jak słabość mięśni lub nieregularne rytmy serca.
Inhibitory MAO: Inhibitory oksydazy monoaminowej, często przepisywane na depresję, mogą nasilać sercowo-naczyniowe działania salbutamolu, takie jak podwyższona częstość akcji serca lub zwiększone ciśnienie krwi.
Bezwzględne przeciwwskazania:
Względne przeciwwskazania i ostrożności:
Chociaż nie istnieją specyficzne badania nad stosowaniem albuterolu przez drogi doustną lub wziewną podczas laktacji, spostrzeżenia z analogicznego leku terbutaliny wskazują na minimalną excrekcję do mleka matki. Konsensus z wielu przeglądów i opinii ekspertów popiera akceptowalność bronchodylatorów wziewnych podczas karmienia piersią.
Skuteczność kliniczna:
Bezpieczeństwo:
Kiedy skonsultować się z lekarzem:
Nie, salbutamol nie jest steroidem. Inhalatory oparte na steroidach nazywane są kortykosteroidami. To są inhalatory zapobiegawcze, które działają stale w celu zmniejszenia stanu zapalnego dróg oddechowych. Podczas leczenia astmy, salbutamol jest łączony z inhalatorem steroidowym w celu kontrolowania stanu zapalnego.
Salbutamol zaczyna działać natychmiast po podaniu. Jeśli przyjęty doustnie, efekt leku potrwa około 4-6 godzin, a jeśli podawany przez nebulizację/inhalację doustną, będzie trwać około 3-4 godzin.
Początek działania wersji wziewnej jest zazwyczaj w ciągu 15 minut i trwa od dwóch do sześciu godzin.
Nie, salbutamol na ogół nie powoduje senności, ale może mieć inne działania niepożądane. Przeciwnie, wysokie dawki salbutamolu mogą wywoływać bezsenność u niektórych pacjentów, utrudniając zasypianie.
Salbutamol przekracza barierę łożyskową u ludzi. Bezpieczeństwo stosowania w ciąży nie zostało udowodnione, dlatego lek nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży lub tych, które prawdopodobnie zajdą w ciążę, chyba że oczekiwane korzyści przewyższają wszelkie potencjalne ryzyko.
Ventolin to nic innego jak nazwa handlowa salbutamolu. Każdy inhalator ma prawie taką samą ilość leku, o pojemności 200 dawek i 100 mikrogramów salbutamolu. Zatem prawdziwa różnica polega na tym, że salbutamol jest wersją generyczną Ventolinu, który jest lekiem markowym.
Salbutamol jako lek ratunkowy powinien być używany w razie potrzeby, nie częściej niż co 4 godziny. Maksymalna zalecana dawka to 8 wdechów w ciągu 24 godzin. Jeśli potrzeba częstszego stosowania, może to oznaczać pogorszenie stanu choroby i wymaga konsultacji lekarskiej.
Tak, salbutamol może być bezpiecznie stosowany u dzieci powyżej 4. roku życia w odpowiednich dawkach. U młodszych dzieci wymagana jest szczególna ostrożność i nadzór lekarski.
Oczekiwane objawy i symptomy przedawkowania albuterolu to te nadmiernej stymulacji β-adrenergicznej i/lub wystąpienie lub nasilenie któregokolwiek z objawów stymulacji β-adrenergicznej (np. drgawki, dławica piersiowa, nadciśnienie lub hipotensja, tachykardia z częstością do 200 uderzeń/min, arytmie, nerwowość, ból głowy, drżenie, skurcze mięśni, suchość w ustach, kołatanie serca, nudności, zawroty głowy, zmęczenie, złe samopoczucie, bezsenność, hiperglikemia, hipokaliemia, kwasica metaboliczna).
W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym.
Tak, salbutamol może powodować przejściowe zwiększenie poziomu glukozy we krwi. Pacjenci z cukrzycą powinni być szczególnie ostrożni i monitorować poziom cukru podczas stosowania tego leku.
Inhalatory należy przechowywać w temperaturze pokojowej (poniżej 25-30°C), chronić przed światłem, mrozem, ciepłem i wilgocią. Nie należy zamrażać ani chłodzić preparatów. Inhalatory ciśnieniowe zawierają substancje pod ciśnieniem i mogą eksplodować przy ogrzaniu.
