EVENITY to lek zawierający romosozumab, stosowany w leczeniu ciężkiej osteoporozy u kobiet po menopauzie, narażonych na wysokie ryzyko złamań kości. EVENITY jest przeciwciałem monoklonalnym, które blokuje białko sklerostynę, pomagając w tworzeniu nowej kości i zwalniając proces zaniku istniejącej. Dzięki temu wzmacnia kości i zmniejsza ryzyko ich złamań.
Romosozumab jest humanizowanym przeciwciałem monoklonalnym klasy IgG2, które zostaje wytwarzane z wykorzystaniem technologii rekombinacji DNA w komórkach jajnika chomika chińskiego (CHO).
Mechanizm działania:
– Wiąże się i hamuje aktywność sklerostyny
– Wzmaga proces kościotworzenia poprzez:
– Aktywację komórek wyściółki kości
– Zwiększenie wytwarzania macierzy międzykomórkowej kości przez osteoblasty
– Rekrutację komórek osteoprogenitorowych
– Zmniejsza resorpcję kości poprzez zmianę ekspresji mediatorów tworzenia osteoklastów
Działanie farmakodynamiczne:
– Zwiększa poziom markera kościotwórczego P1NP (N-końcowego propeptydu prokolagenu typu I) – maksymalnie o 145% w porównaniu do placebo po 2 tygodniach leczenia
– Zmniejsza poziom markera resorpcji kości CTX (C-telopeptydu kolagenu typu I) – maksymalnie o 55% po 2 tygodniach leczenia
Właściwości farmakokinetyczne:
– Biodostępność po podaniu podskórnym: 81%
– Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax): średnio 5 dni (zakres 2-7 dni)
– Okres półtrwania: średnio 12,8 dnia
– Stan stacjonarny osiągany po około 3 miesiącach
– Wykazuje nieliniową farmakokinetykę ze względu na wiązanie się ze sklerostyną
– Metabolizm i eliminacja zachodzą poprzez:
– Szybką wysycalną eliminację (degradacja kompleksu romosozumab-sklerostyna)
– Powolną niespecyficzną eliminację przez układ siateczkowo-śródbłonkowy
Lek jest wskazany w leczeniu ciężkiej osteoporozy u kobiet po menopauzie z wysokim ryzykiem złamań.
