Leki zawierające rimegepant

Rimegepant to nowoczesny lek przeciwmigrenowy, należący do grupy antagonistów peptydu związanego z genem kalcytoniny (CGRP). Jest stosowany zarówno do doraźnego leczenia napadów migreny (z aurą lub bez aury), jak i w profilaktyce migreny epizodycznej u dorosłych pacjentów.

Mechanizm działania

Rimegepant działa poprzez selektywne wiązanie się z wysokim powinowactwem z receptorem CGRP (peptyd związany z genem kalcytoniny) i wykazuje wobec niego działanie antagonistyczne. CGRP jest jednym z kluczowych neuropeptydów zaangażowanych w powstawanie bólu migrenowego. Blokując receptor CGRP, rimegepant przerywa kaskadę procesów prowadzących do napadu migreny.

Wskazania do stosowania

Rimegepant jest wskazany w:

• Doraźnym leczeniu migreny z aurą lub bez aury u pacjentów dorosłych
• Profilaktyce migreny epizodycznej u pacjentów dorosłych, u których występują co najmniej 4 napady migrenowe w miesiącu

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie doraźne migreny

• Zalecana dawka: 75 mg rimegepantu, przyjmowane w razie potrzeby, raz na dobę

Profilaktyka migreny

• Zalecana dawka: 75 mg rimegepantu co drugi dzień

Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 75 mg. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Lek dostępny jest w formie liofilizatu doustnego, który należy umieścić na języku lub pod językiem. Rozpuszcza się on w jamie ustnej i można go stosować bez popijania płynami.

Skuteczność kliniczna

Leczenie doraźne

W badaniach klinicznych rimegepant wykazał znaczącą skuteczność w porównaniu z placebo w zakresie:

• Uwolnienia od bólu po 2 godzinach
• Uwolnienia od najbardziej uciążliwych objawów migreny (światłowstręt, fonofobia, nudności)
• Złagodzenia bólu migrenowego
• Trwałego uwolnienia od bólu w okresie 2-48 godzin

Profilaktyka migreny

W badaniach profilaktycznych rimegepant:

• Zmniejszał liczbę dni z migreną w miesiącu
• U prawie 50% pacjentów zmniejszał o ponad połowę liczbę dni z umiarkowanym lub silnym bólem migrenowym
• Wykazywał długotrwałą skuteczność utrzymującą się do roku stosowania

Przeciwwskazania

Rimegepant jest przeciwwskazany u pacjentów z:

• Nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
• Schyłkową niewydolnością nerek (CrCl <15 ml/min)

Interakcje z innymi lekami

Rimegepant wchodzi w istotne interakcje z:

• Silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. klarytromycyna, itrakonazol, rytonawir) – nie zaleca się jednoczesnego stosowania
• Umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. diltiazem, erytromycyna, flukonazol) – należy unikać przyjmowania kolejnej dawki rimegepantu w ciągu 48 godzin
• Silnymi i umiarkowanymi induktorami CYP3A4 (np. fenobarbital, ryfampicyna, ziele dziurawca) – nie zaleca się jednoczesnego stosowania
• Silnymi inhibitorami P-gp (np. cyklosporyna, werapamil, chinidyna) – należy unikać przyjmowania kolejnej dawki rimegepantu w ciągu 48 godzin

Działania niepożądane

Rimegepant jest ogólnie dobrze tolerowany. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są:

• Nudności (występują u około 1,2-1,4% pacjentów)
• Reakcje nadwrażliwości (rzadziej niż u 1% pacjentów), w tym duszność i wysypka

Większość działań niepożądanych ma nasilenie łagodne lub umiarkowane. Reakcje nadwrażliwości mogą wystąpić po kilku dniach od podania leku.

Stosowanie w szczególnych grupach pacjentów

Osoby starsze

Nie jest konieczna modyfikacja dawki, ponieważ wiek nie wpływa na parametry farmakokinetyczne rimegepantu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

• Łagodne do umiarkowanych zaburzenia: nie ma konieczności dostosowania dawki
• Ciężkie zaburzenia: należy zachować ostrożność przy częstym stosowaniu
• Schyłkowa niewydolność nerek: stosowanie jest przeciwwskazane

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

• Łagodne do umiarkowanych zaburzenia: nie ma konieczności dostosowania dawki
• Ciężkie zaburzenia: stosowanie jest przeciwwskazane

Ciąża i karmienie piersią

• Ciąża: ograniczone dane, zaleca się unikanie stosowania
• Karmienie piersią: wykryto minimalne stężenia w mleku, szacowany odsetek dawki, która może trafić do niemowlęcia, nie przekracza 1%. Należy rozważyć korzyści z karmienia piersią i korzyści z leczenia matki.

Ważne ostrzeżenia i środki ostrożności

• Możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości, nawet kilka dni po podaniu leku
• Ryzyko bólu głowy z nadużywania leków (MOH) – nadużywanie leków przeciwbólowych może prowadzić do nasilenia bólu głowy
• Zachowanie ostrożności przy stosowaniu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek

Podsumowanie

Rimegepant stanowi cenny dodatek do arsenału leków przeciwmigrenowych, oferując zarówno możliwość doraźnego leczenia napadów migreny, jak i zapobiegania im. Jego mechanizm działania, polegający na blokowaniu receptora CGRP, pozwala skutecznie łagodzić ból i inne objawy migreny. Typowa skuteczność, wygodne dawkowanie (raz na dobę w leczeniu doraźnym lub co drugi dzień w profilaktyce) oraz forma liofilizatu doustnego, który można przyjmować bez wody, czynią go atrakcyjną opcją terapeutyczną dla pacjentów cierpiących na migreny.