Diprivan to krótko działający środek do znieczulenia ogólnego. Preparat zawiera substancję czynną – propofol. Jest stosowany do wprowadzenia i podtrzymania znieczulenia ogólnego u dorosłych i dzieci powyżej 1. miesiąca życia. Może być również używany do sedacji podczas oddychania kontrolowanego u pacjentów powyżej 16. roku życia, którzy wymagają intensywnej terapii. Diprivan jest dostępny na receptę.
Plofed 1% to lek w postaci emulsji do wstrzykiwań lub infuzji, który jest stosowany wyłącznie w lecznictwie zamkniętym, takim jak szpitale. Jest to krótko działający anestetyk dożylny, który zawiera substancję czynną o nazwie propofol. Plofed 1% jest stosowany do znieczulenia ogólnego, co oznacza, że powoduje senność i utrzymanie pacjentów we śnie podczas operacji. Jest również stosowany jako środek uspokajający podczas oddychania kontrolowanego u pacjentów wymagających intensywnej terapii. Ponadto, Plofed 1% jest używany do wywołania uspokojenia u pacjentów poddawanych zabiegom diagnostycznym i chirurgicznym. Lek ten jest dostępny na receptę.
Propofol 1% Fresenius to lek stosowany w znieczuleniu ogólnym. Jest to krótko działający anestetyk dożylny, który po podaniu powoduje sen (utratę przytomności) w ciągu 30-40 sekund. Lek jest również stosowany do sedacji u dorosłych i dzieci powyżej 1 miesiąca życia poddawanych zabiegom diagnostycznym i chirurgicznym. Propofol 1% Fresenius jest dostępny na receptę.
Propofol Baxter to krótko działający lek do znieczulenia ogólnego. Po dożylnym podaniu preparatu szybko pojawia się działanie hipnotyczne. W zależności od dawki, czas do indukcji znieczulenia wynosi 30 – 40 sekund. Działanie propofolu po podaniu w pojedynczym wstrzyknięciu jest krótkie (4-6 min) ze względu na szybki metabolizm i wydalanie. Jest stosowany do indukcji i podtrzymania znieczulenia ogólnego u dorosłych i dzieci powyżej 3 lat, a także do wywołania sedacji u dorosłych i dzieci powyżej 3 lat poddawanych zabiegom diagnostycznym i chirurgicznym. Lek dostępny jest na receptę.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? to lek zawierający propofol w stężeniu 10 mg/mL w postaci emulsji do wstrzykiwań i infuzji. Należy do grupy leków stosowanych w znieczuleniu ogólnym, które wywołują utratę świadomości umożliwiającą przeprowadzenie zabiegów chirurgicznych i innych procedur medycznych. Preparat może być również wykorzystywany do uzyskania sedacji – stanu, w którym pacjent pozostaje senny, ale nie zostaje całkowicie uśpiony. Lek stosuje
Propofol Farmak to środek znieczulenia ogólnego zawierający propofol, stosowany do wprowadzania i podtrzymywania znieczulenia podczas operacji lub innych zabiegów. Wykorzystywany również do sedacji pacjentów na oddziałach intensywnej terapii oraz podczas procedur diagnostycznych i chirurgicznych. Podawany w formie zastrzyku lub infuzji, skutecznie umożliwia kontrolę poziomu świadomości pacjenta.
Propofol MCT/LCT Fresenius to lek, który zawiera substancję czynną propofol i należy do grupy leków zwanych lekami znieczulenia ogólnego. Stosowany jest w celu utraty świadomości (snu), aby umożliwić przeprowadzenie operacji lub innych zabiegów. Może być także stosowany do uzyskania sedacji (stanu, w którym pacjent jest senny, ale nie zostaje całkowicie uśpiony). Jest dostępny na receptę.
Propofol Sandoz to lek z grupy anestetyków, który jest stosowany do wywołania i podtrzymania znieczulenia ogólnego. Używany jest również do wywołania snu lub obniżenia poziomu świadomości pacjenta podczas zabiegów diagnostycznych lub chirurgicznych. Lek ten jest dostępny na receptę.
Propofol-Lipuro to lek z grupy środków znieczulających ogólnie, który zawiera substancję czynną propofol. Jest stosowany do wprowadzenia do znieczulenia ogólnego oraz sedacji. Lek ten jest przystosowany dla pacjentów powyżej 1 miesiąca życia. Propofol-Lipuro jest dostępny na receptę.
Propofol-Lipuro 2% to lek w postaci emulsji do wstrzykiwań lub infuzji, który zawiera substancję czynną propofol. Należy do grupy leków zwanych środkami znieczulającymi ogólnymi. Stosowany jest w celu utraty świadomości (snu), aby umożliwić przeprowadzenie operacji lub innych zabiegów. Lek jest dostępny na receptę.
Provive to lek z grupy anestetyków, który zawiera substancję czynną o nazwie propofol. Jest stosowany do wywołania utraty świadomości (głębokiego snu) w celu przeprowadzenia zabiegów chirurgicznych lub innych procedur medycznych. Może być również stosowany do uzyskania stanu sedacji, czyli stanu, w którym pacjent jest senny, ale nie całkowicie uśpiony. Lek jest dostępny na receptę.
Propofol – lek stosowany do znieczulenia ogólnego stosowany dożylnie. Mechanizm działania propofolu nie jest do końca poznany. Lek działa krótko, a początek jego działania następuje po około 30 sekundach od momentu podania. Wskazaniem do stosowania propofolu jest znieczulenie ogólne dorosłych i dzieci powyżej 1 miesiąca życia, uspokojenia pacjentów z zachowaniem świadomości, którzy poddawani są zabiegom chirurgicznym i diagnostycznym oraz w celu sedacji pacjentów powyżej 16 lat leczonych na oddziałach intensywnej terapii.
Propofol dostępny jest w postaci ampułek, ampułkostrzykawek i fiolek, które podaje się dożylnie. Dawkę leku dobiera się indywidualnie do wagi pacjenta i jest to zazwyczaj 1,5 do 2,5 mg/kg masy ciała przy znieczuleniu ogólnym.
Możliwe działania niepożądane: ból w miejscu wstrzyknięcia, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, bóle głowy podczas wybudzania, przemijający bezdech podczas podania leku, nudności i wymioty podczas wybudzania. Rzadziej może wystąpić depresja oddechowa, obrzęk płuc, zapalenie trzustki, zapalenie żył i martwica tkanek.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Propofol (2,6-diizopropylofenol) jest jedną z najważniejszych substancji czynnych w nowoczesnej anestezjologii, odgrywając kluczową rolę w indukcji i utrzymywaniu znieczulenia ogólnego oraz sedacji pacjentów. Ta lipofilna substancja fenolowa zrewolucjonizowała praktykę anestezjologiczną dzięki swojemu szybkiemu działaniu, łatności kontroli i relatywnie korzystnemu profilowi bezpieczeństwa.
Od czasu wprowadzenia na rynek w latach 80. XX wieku, propofol stał się jednym z najczęściej stosowanych środków znieczulających na świecie. Jego charakterystyczna biała, mlecznopodobna postać emulsji lipidowej sprawiła, że otrzymał przydomek „mleko amnezji”. Substancja ta jest wykorzystywana w różnych procedurach medycznych – od prostych zabiegów diagnostycznych, przez skomplikowane operacje chirurgiczne, aż po długotrwałą sedację pacjentów w oddziałach intensywnej terapii.
Mechanizm działania propofolu opiera się na pozytywnej modulacji receptorów GABA-A w ośrodkowym układzie nerwowym, co powoduje nasilenie hamujących efektów tego głównego neuroprzekaźnika hamującego w mózgu. Rezultatem jest szybka utrata przytomności, amnezja i sedacja, przy jednoczesnym zachowaniu relatywnej stabilności hemodynamicznej w porównaniu z innymi środkami znieczulającymi.
Działanie propofolu polega na pozytywnej modulacji funkcji hamującej neuroprzekaźnika gamma-aminomasłowego (GABA) poprzez receptory GABA-A. Ten mechanizm jest kluczowy dla zrozumienia efektów klinicznych substancji.
Receptory GABA-A mogą być bezpośrednio aktywowane i potencjowane przez propofol, który działa jako pozytywny modulator allosteryczny. W niskich stężeniach propofol potencjuje prądy indukowane przez submaksymalne stężenia GABA, podczas gdy w wyższych stężeniach może bezpośrednio aktywować receptory GABA-A.
Najnowsze badania wykazały, że istnieją trzy odrębne klasy miejsc wiązania propofolu na receptorach GABA-A:
Wiązanie propofolu do tych receptorów potencjuje hamujące działania GABA poprzez wydłużenie czasu otwarcia kanałów aktywowanych przez GABA, co prowadzi do zwiększonego napływu jonów chlorkowych i hiperpolaryzacji błon postsynaptycznych neuronów.
Propofol wykazuje charakterystyczną farmakokinetykę trójprzedziałową, która determinuje jego kliniczne właściwości:
Wchłanianie i dystrybucja:
Metabolizm:
Eliminacja:
Działanie na ośrodkowy układ nerwowy:
Działanie przeciwwymiotne:
Propofol jest stosowany jako środek znieczulający dożylnie do sedacji proceduralnej, podczas monitorowanej opieki anestezjologicznej lub jako środek indukcyjny do znieczulenia ogólnego. Główne wskazania obejmują:
Endoskopia przewodu pokarmowego: Propofol jest bezpieczny i skuteczny w zabiegach endoskopowych przewodu pokarmowego (kolonoskopie itp.), jego zastosowanie w tych przypadkach skutkuje szybszym powrotem do zdrowia w porównaniu z midazolamem.
Pediatria: Ze względu na szybką indukcję i czas powrotu do zdrowia, propofol jest szeroko stosowany do sedacji niemowląt i dzieci podczas procedur MRI.
Leczenie statusu padaczkowego: Propofol może być stosowany w leczeniu opornego na leczenie statusu padaczkowego.
Propofol jest dostępny wyłącznie w postaci do podania dożylnego w formie emulsji lipidowej. Może być podawany jako bolus, wlew ciągły lub kombinacja obu metod.
| Wskazanie | Dawka indukcyjna | Dawka podtrzymująca |
|---|---|---|
| Znieczulenie ogólne (dorośli) | 2-2,5 mg/kg i.v. | 6-12 mg/kg/h |
| Dzieci (3-16 lat, ASA I/II) | 2,5-3,5 mg/kg i.v. | 0,125-0,3 mg/kg/min |
| Sedacja ICU | – | 0,3-4 mg/kg/h |
| Sedacja proceduralna | 0,5 mg/kg przez 3-5 min | Wg potrzeb |
ASA – klasyfikacja American Society of Anesthesiologists
Pacjenci w podeszłym wieku: U osób powyżej 55 roku życia lub osłabionych zaleca się zmniejszenie dawki do około 80% zwykłej dawki dla dorosłych.
Pacjenci pediatryczni: Propofol nie jest zalecany do indukcji znieczulenia u dzieci poniżej 3 roku życia ani do utrzymania znieczulenia u dzieci poniżej 2 miesięcy życia.
Ból w miejscu wstrzyknięcia: Przejściowy ból miejscowy w miejscu wstrzyknięcia jest najczęstszą reakcją niepożądaną. Większość preparatów propofolu powoduje ból podczas wstrzyknięcia, który jest spowodowany bezpośrednim i pośrednim podrażnieniem błony naczyniowej przez wolny propofol w roztworze wodnym.
Działania hemodynamiczne:
Działania oddechowe:
Zespół infuzji propofolu (PRIS): To rzadkie ale poważne działanie niepożądane długotrwałej infuzji propofolu (zwykle > 4 mg/kg/h przez więcej niż 24 godziny), które objawia się kwasicą metaboliczną, hiperkalemią, hiperlipidemią i rabdomiolizą.
Objawy PRIS obejmują:
Reakcje alergiczne: Reakcje alergiczne, choć rzadkie, mogą wystąpić podczas stosowania propofolu. Objawy reakcji alergicznej mogą obejmować wysypkę, świąd, obrzęk, zawroty głowy i trudności w oddychaniu.
Częste (1-10%):
Rzadkie (0,1-1%):
Propofol jest przeciwwskazany u każdego pacjenta, który ma znaną reakcję nadwrażliwości na lek.
Alergie pokarmowe: FDA zaleca ostrożność przy stosowaniu propofolu u pacjentów z alergią na jaja, produkty jajeczne, soję lub produkty sojowe. Reakcja alergiczna występuje wtórnie do ekspozycji na specyficzne białka pochodzące ze źródeł jajecznych i sojowych, a nie na tłuszcze (lecytyna i olej), które wchodzą w skład emulsji.
Choroby sercowo-naczyniowe: Ostrożność jest konieczna u każdego pacjenta z nieprawidłowo niskim ciśnieniem krwi.
Ciąża i laktacja: Propofol jest bezpieczny do stosowania w ciąży, ale przecieprzez łożysko i może być związany z depresją ośrodkowego układu nerwowego i oddychania u noworodka.
Rozwój mózgu u dzieci: Poważne niepożądane działania na wczesny rozwój mózgu dzieci poniżej 3 roku życia mogą wystąpić przy wielokrotnym lub długotrwałym stosowaniu tego leku.
Synergizm z innymi depresantami OUN: Współstosowanie z innymi depresantami ośrodkowego układu nerwowego, takimi jak miorelaksanty, może powodować depresję oddechową, hipotensję, głęboką sedację, śpiączka i/lub śmierć.
Interakcje z opioidami: Propofol często jest łączony z fentanylem (w celu łagodzenia bólu) u pacjentów zintubowanych i sedowanych.
Interakcje metaboliczne: Propofol ma słabe właściwości hamujące CYP3A4, ale prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego.
Podczas podawania propofolu pacjenci powinni być monitorowani bez przerwy w celu oceny poziomu świadomości i identyfikacji wczesnych objawów hipotensji, bradykardii, bezdechu, niedrożności dróg oddechowych i/lub desaturacji.
Należy stale monitorować:
Odpowiednio przeszkolony pracownik medyczny musi być obecny przez cały czas monitorowania pacjenta podczas zabiegu i być zaangażowany wyłącznie w to zadanie.
Osoby niebędące anestezjologami, które podają lub monitorują pacjentów otrzymujących propofol, muszą uznać, że Institute of Patient Safety uznaje go za lek wysokiego ryzyka.
Jak w przypadku każdego innego środka znieczulającego, propofol powinien być podawany tylko tam, gdzie dostępni są odpowiednio przeszkoleni pracownicy i urządzenia do monitorowania, a także odpowiednie zarządzanie drogami oddechowymi, dostawa tlenu dodatkowego, wentylacja mechaniczna i resuscytacja krążeniowa.
Propofol jest przygotowywany w emulsji lipidowej, która nadaje mu charakterystyczną mlecznobiałą barwę i potoczną nazwę „mleko amnezji”. Preparat zawiera 1% propofolu, 10% oleju sojowego i 1,2% oczyszczonej fosfolipidy jajecznej jako emulgator.
Wszystkie metabolity są nieaktywne i wydalane przez nerki, co może nadać moczu zdrowy zielonkawy odcień. Chociaż osobiście nigdy tego nie widziałem pracując w chirurgii, propofol może powodować zielonkawe zabarwienie moczu.
Propofol jest słabym analgetykiem i zwykle wymaga dodatkowego środka przeciwbólowego. Propofol nie leczy żadnego bólu u pacjenta, dlatego powinien być również stosowany środek przeciwbólowy.
Powrót do zdrowia po znieczuleniu propofole jest generalnie szybki i związany z rzadszymi działaniami niepożądanymi (np. senność, nudności, wymioty) niż z tiopentalem, metohekitalem i etomidatem.
Propofol jest bezpieczny do stosowania w ciąży, ale przechodzi przez łożysko i może być związany z depresją ośrodkowego układu nerwowego i oddychania u noworodka. Jest uważany za najczęściej wybieraną substancję do indukcji znieczulenia ogólnego u stabilnych pacjentek położniczych.
Zespół infuzji propofolu (PRIS) jest objawem toksyczności propofolu, który zwykle występuje u pacjentów, którym podawano propofol przez długi czas w wysokich dawkach. Objawy obejmują kwasicę metaboliczną z podwyższonym mleczanem, zaburzenia sercowe i rabdomiolizę.
Instrukcja preparatu Diprivan® zaleca niepodawanie propofolu > 5 mg/kg/h przez więcej niż 48 godzin ze względu na ryzyko wystąpienia PRIS.
Ostrzeżenie w informacji o produkcie stwierdza, że propofol stosowany do sedacji lub znieczulenia „powinien być podawany tylko przez osoby przeszkolone w podawaniu znieczulenia ogólnego i niebiorące udziału w przeprowadzaniu zabiegu chirurgicznego/diagnostycznego”.
Należy stosować ścisłą technikę aseptyczną podczas pobierania propofolu, ponieważ emulsja może wspierać wzrost drobnoustrojów. Propofol nie jest farmakologicznie odwracalny i może wywoływać szybkie, nieprzewidywalne efekty, w tym zatrzymanie oddychania.
