Lek Allerduo, aerozol do nosa, zawiera azelastyny chlorowodorek (przeciwhistaminowy) i flutykazonu propionian (kortykosteroid), które razem łagodzą objawy alergicznego nieżytu nosa, takie jak: wydzielina z nosa, kichanie, swędzenie oraz uczucie zatkania. Stosowany jest w umiarkowanym do ciężkiego sezonowym oraz całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, gdy pojedyncze leki nie są wystarczające.
ASARIS pMDI zawiera salmeterol, długo działający lek rozszerzający oskrzela, oraz flutykazonu propionian, kortykosteroid zmniejszający obrzęk i podrażnienie płuc. Stosowany każdego dnia pomaga zapobiegać duszności i świstom w astmie, jednak nie jest przeznaczony do natychmiastowego leczenia nagłych napadów duszności. Pacjent powinien mieć przy sobie szybko działający lek rozszerzający oskrzela na wypadek ataku.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? to preparat wziewny zawierający kombinację dwóch substancji czynnych o uzupełniających się mechanizmach działania w leczeniu astmy oskrzelowej. Lek łączy w sobie właściwości długodziałającego leku rozszerzającego oskrzela (salmeterol) oraz kortykosteroidu wziewnego (flutykazonu propionian), co umożliwia kompleksową kontrolę objawów astmy. Salmeterol należy do grupy długodziałających agonistów receptorów β2-adrenergicznych (LABA), który rozszerza oskrzela i ułatwia przepływ powietrza do płuc i
Lek Biflown zawiera chlorowodorek azelastyny i propionian flutykazonu, które pomagają łagodzić objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Jest stosowany w leczeniu zarówno sezonowych, jak i całorocznych alergii, gdy inne leki donosowe okazują się niewystarczające. Biflown jest dostępny wyłącznie na receptę.
BroPair Spiromax to inhalator zawierający salmeterol i flutykazonu propionian. Salmeterol działa długo rozszerzając oskrzela, ułatwiając oddychanie przez co najmniej 12 godzin, natomiast flutykazonu propionian, będący kortykosteroidem, zmniejsza obrzęk i podrażnienie płuc. Lek ten stosowany jest w leczeniu astmy u dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia, pomagając zapobiegać duszności i świszczącemu oddechowi.
Dazlaris to lek stosowany w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Zawiera dwie substancje czynne: chlorowodorek azelastyny, który działa przeciwhistaminowo, oraz propionian flutykazonu, który jest kortykosteroidem zmniejszającym stan zapalny. Dazlaris jest dostępny wyłącznie na receptę.
Motesin to lek stosowany w leczeniu objawów alergii, takich jak katar sienny i zapalenie błony śluzowej nosa. Motesin jest dostępny wyłącznie na receptę.
Seffalair Spiromax to inhalator zawierający salmeterol i flutykazonu propionian. Salmeterol działa długo, rozszerzając oskrzela i ułatwiając oddychanie przez co najmniej 12 godzin, natomiast flutykazonu propionian, będący kortykosteroidem, zmniejsza obrzęk i podrażnienie płuc. Lek ten jest stosowany w leczeniu astmy u dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia, pomagając zapobiegać duszności i świszczącemu oddechowi.
Solafid to lek stosowany w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Zawiera dwie substancje czynne: chlorowodorek azelastyny, który działa przeciwhistaminowo, oraz propionian flutykazonu, który jest kortykosteroidem zmniejszającym stan zapalny.
Tibumoca to lek stosowany w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Zawiera azelastyny chlorowodorek (lek przeciwhistaminowy) i flutykazonu propionian (kortykosteroid), które wspólnie zmniejszają objawy alergii, takie jak katar, kichanie, świąd i zatkanie nosa. Tibumoca jest przeznaczona dla pacjentów, u których inne leki przeciwhistaminowe lub kortykosteroidy podawane donosowo okazały się niewystarczające.
Propionian flutykazonowy to syntetyczny glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, który od ponad trzech dekad stanowi jeden z najważniejszych leków w leczeniu astmy, alergicznego nieżytu nosa oraz różnych schorzeń dermatologicznych. Ten nowoczesny steroid charakteryzuje się wyjątkowym profilem farmakokinetycznym, który zapewnia wysoką skuteczność miejscową przy minimalnym wchłanianiu systemowym. Dzięki temu pacjenci mogą korzystać z pełnej mocy przeciwzapalnej glikokortykosteroidów, minimalizując jednocześnie ryzyko systemowych działań niepożądanych. Substancja ta została wprowadzona na rynek farmaceutyczny w 1990 roku i szybko stała się złotym standardem w leczeniu przewlekłych chorób zapalnych układu oddechowego. Jej unikalny mechanizm działania polega na selektywnym wiązaniu z receptorami glikokortykosteroidowymi, co skutkuje silną supresją procesów zapalnych na poziomie komórkowym i molekularnym.
Propionian flutykazonowy działa poprzez aktywację receptorów glikokortykosteroidowych (GR) w komórkach docelowych. Po aplikacji substancja penetruje błonę komórkową i wiąże się z wewnątrzkomórkowymi receptorami glikokortykosteroidowymi. To wiązanie zmienia kształt receptora, umożliwiając mu translokację do jądra komórkowego. Wewnątrz jądra kompleks flutykazon-receptor oddziałuje ze specyficznymi sekwencjami DNA zwanymi elementami odpowiedzi na glikokortykoidy (GRE).
Ta interakcja może zarówno zwiększać jak i zmniejszać transkrypcję genów docelowych. Ogólnym efektem jest modulacja syntezy białek, prowadząca do supresji cytokin prozapalnych, cząsteczek adhezyjnych i innych mediatorów zapalenia. Ta aktywność genomowa jest głównie odpowiedzialna za silne właściwości przeciwzapalne i immunosupresyjne leku.
Flutykazon działa jako wysoce selektywny agonista receptora glikokortykosteroidowego z zaniedbywalną aktywnością wobec receptorów androgenowych, estrogenowych czy mineralokortykosteroidowych, wywołując tym samym efekty przeciwzapalne i wazokonstrykcyjne. Dodatkowo wykazano, że substancja ma szerokie spektrum działania hamującego na wiele typów komórek zapalnych.
Jedną z najważniejszych zalet propionianu flutykazonowego jest jego korzystny profil farmakokinetyczny. Dożylna biodostępność flutykazonowego wynosi mniej niż 2%, a doustna biodostępność jest mniejsza niż 1%. Ekspozycja donosowa skutkuje tym, że większość dawki jest połykana.
Lek jest szybko eliminowany poprzez metabolizm, z całkowitym klirentem krwi równym przepływowi wątrobowemu. Na tej podstawie oczekiwany stosunek ekstrakcji zbliżałby się do jedności, a doustna biodostępność systemowa zbliżałaby się do zera.
Flutykazon wiąże się z białkami surowicy w 99%. Objętość dystrybucji dożylnego propionianu flutykazonowego wynosi 4,2L/kg. To wysokie wiązanie z białkami przyczynia się do ograniczenia ilości wolnego leku dostępnego do działania systemowego.
Propionian flutykazonowy jest eliminowany z metabolizmu wątrobowego przez cytochrom P450 3A4. Flutykazon jest hydrolizowany w grupie FIVE-S-fluorometylokarbotioatu, tworząc nieaktywny metabolit. Głównym znalezionym metabolitem jest pochodna kwasu 17-karboksylowego, która ma znikomą aktywność glikokortykosteroidową.
Propionian flutykazonowy jest głównie eliminowany w kale, przy czym mniej niż 5% jest eliminowane w moczu. Okres półtrwania wynosi 7,8 godziny dla dożylnego propionianu flutykazonowego.
Propionian flutykazonowy stanowi podstawę terapii przeciwzapalnej w leczeniu astmy przewlekłej. W badaniach klinicznych wykazano, że 12-tygodniowy kurs flutykazonowego (100, 250 i 500 μg dwa razy dziennie) był dobrze tolerowany i skuteczniejszy niż placebo w utrzymaniu stabilności astmy, testach funkcji płuc, ocenach lekarza i pacjenta oraz użyciu bronchodylatatora ratunkowego.
W meta-analizie stwierdzono, że u nastolatków i dorosłych pacjentów z astmą większość korzyści terapeutycznych z wdychanego flutykazonowego osiąga się przy całkowitej dawce dziennej 100-250 mikrogramów, a maksymalny efekt osiąga się przy dawce około 500 mikrogramów dziennie.
Skuteczność wodnego spreju donosowego flutykazonowego w leczeniu nieżytu alergicznego została udowodniona w wielu kontrolowanych badaniach klinicznych. Początek działania terapeutycznego flutykazonowego w tych badaniach klinicznych wydaje się występować w ciągu 12 godzin po podaniu pierwszej dawki.
Wodny spray donosowy flutykazonowy był skuteczny w łagodzeniu objawów nosowych u nastolatków i dorosłych z sezonowym alergicznym nieżytem nosa. Flutykazon podawany raz lub dwa razy dziennie był lepszy od beklometazonu podawanego dwa razy dziennie w łagodzeniu niedrożności nosa i wycieku oraz w szybszym zmniejszaniu objawów nosowych.
Flutykazon miejscowy stosuje się w celu zmniejszenia stanu zapalnego i łagodzenia świądu, zaczerwienienia, suchości i łuszczenia związanych z różnymi chorobami skóry, w tym łuszczycą i egzemą.
W dwóch wieloośrodkowych, podwójnie zaślepionych, kontrolowanych placebo, randomizowanych badaniach porównano kliniczną skuteczność i bezpieczeństwo maści flutykazonowej 0,005% z jej nośnikiem w leczeniu umiarkowanej do ciężkiej egzemy o długim czasie trwania.
W leczeniu astmy oskrzelowej propionian flutykazonowy stosowany jest jako lek kontrolujący stan zapalny dróg oddechowych. Typowe dawkowanie obejmuje:
Dodatkowo w terapii skojarzonej stosuje się kombinacje z salmeterolem (agonista β2-adrenergiczny długodziałający). Kombinacja flutykazonowego z salmeterolem (FSC) była skuteczniejsza niż sam flutykazon (FP) w zapobieganiu zaostrzeniom astmy i poprawie wskaźników funkcji płuc, szczególnie gdy dawka flutykazonowego była taka sama lub czas leczenia przekraczał 12 tygodni.
W Polsce dostępne są następujące substancje czynne w terapii alergicznego nieżytu nosa:
U dzieci w wieku 4-11 lat, 100 mikrogramów propionianu flutykazonowego w postaci wodnego spreju donosowego podawanego raz dziennie jest tak skuteczne jak 200 mikrogramów podawanych raz dziennie, która to dawka jest zwykłą dawką dla dorosłych w leczeniu sezonowego alergicznego nieżytu nosa.
W leczeniu schorzeń skórnych stosowane są następujące substancje:
Flutykazon jest dostępny w postaci 0,05% kremu i 0,005% maści do ostrego i podtrzymującego leczenia pacjentów z zaburzeniami dermatologicznymi, takimi jak atopowe zapalenie skóry, łuszczyca i bielactwo.
| Postać leku | Stężenie | Wskazania | Typowe dawkowanie |
|---|---|---|---|
| Spray donosowy | 50 μg/dawka | Alergiczny nieżyt nosa | 1-2 dawki w każdy nozdrz raz dziennie |
| Inhalator ciśnieniowy | 25, 50, 125, 250 μg/dawka | Astma | 2 wdechy 2 razy dziennie |
| Krem miejscowy | 0,05% | Egzema, zapalenia skóry | Cienka warstwa 1-2 razy dziennie |
| Maść miejscowa | 0,005% | Łuszczyca, ciężkie zapalenia | Cienka warstwa 1-2 razy dziennie |
Spray donosowy:
Inhalatory:
Preparaty miejscowe:
Ten lek może powodować poważne reakcje alergiczne, w tym anafilaksję i obrzęk naczynioruchowy, które mogą zagrażać życiu i wymagają natychmiastowej pomocy medycznej.
Długotrwałe stosowanie wdychanego flutykazonowego może spowodować, że nadnercza przestaną wytwarzać tyle kortyzolu (hormonu stresu). Jest to znane jako niewydolność nadnerczy.
Szczególne grupy pacjentów:
Kontrolowane badania kliniczne wykazały, że donosowe kortykosteroidy mogą powodować zmniejszenie prędkości wzrostu po podaniu dzieciom. Efekt ten obserwowano przy braku laboratoryjnych dowodów na supresję osi podwzgórze-przysadka-nadnercza.
Pacjenci stosujący flutykazon powinni być monitorowani pod kątem wymienionych powyżej działań niepożądanych. Lekarz powinien pytać pacjenta o kaszel, niedawne choroby, siniaki, zmiany nastroju i zaburzenia widzenia.
Pacjenci z udokumentowaną nadwrażliwością na flutykazon nie powinni przyjmować tego leku. Wiele preparatów zawiera białka mleka lub laktozę; osoby ze znaną alergią na te substancje nie powinny stosować tego leku.
Flutykazon jest rozkładany przez CYP3A4 (cytochrom P450 3A4) i wykazano, że wchodzi w interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak rytonawir i ketokonazol. Równoczesne podawanie rytona wiru i flutykazonowego może prowadzić do zwiększonych poziomów flutykazonowego w organizmie, co może prowadzić do zespołu Cushinga i niewydolności nadnerczy.
Inne istotne interakcje obejmują:
Zgodnie z etykietą dostępnego bez recepty Flonase Allergy Relief powinno być używane tylko przez maksymalnie 6 miesięcy na raz (lub 2 miesiące na raz dla dzieci) podczas sezonu alergicznego. Jeśli potrzebujesz używać go dłużej niż zalecany czas, porozmawiaj ze swoim lekarzem.
Wolniejsza prędkość wzrostu może wystąpić u niektórych dzieci podczas stosowania tego produktu. Leki steroidowe mogą wpływać na wzrost u dzieci. Dzieci powinny stosować Flonase przez najkrótszy możliwy czas potrzebny do złagodzenia objawów alergii.
Objawy mogą zacząć się poprawiać 1 do 2 dni po pierwszym użyciu flutykazonowego, ale może upłynąć więcej czasu, zanim poczujesz pełne korzyści ze spreju donosowego flutykazonowego. Flonase może zacząć łagodzić objawy alergii w ciągu 2 do 4 godzin po pierwszej dawce. Ale uzyskanie pełnych efektów może potrwać do 2 tygodni.
Ogólnie rzecz biorąc, nie ma zgłoszonych działań niepożądanych z flutykazonem w ciąży. Propionian flutykazonowy w mleku matki może powodować zahamowanie wzrostu, wpływ na endogenną produkcję kortykosteroidów lub inne efekty. Decyzję o stosowaniu powinna podjąć lekarz po rozważeniu korzyści i ryzyka.
Przewlekłe przedawkowanie może skutkować objawami hiperkortycy zmu. Donosowe podanie 2 mg (10 razy większej od zalecanej dawki) propionianu flutykazonowego dwa razy dziennie przez 7 dni było dobrze tolerowane u zdrowych ochotników.
Aby zapewnić maksymalną skuteczność spreju donosowego:
Łączenie różnych postaci flutykazonowego (np. spray donosowy z inhalatorem) wymaga ścisłej kontroli lekarskiej ze względu na ryzyko kumulacji działania i zwiększenia ryzyka systemowych działań niepożądanych kortykosteroidów.
Dane z wczesnego badania klinicznego wykazały, że czas działania flutykazonowego furianu przedłuża się poza 24 godziny i jest dłuższy niż proponianu flutykazonowego, co czyni flutykazon potencjalnie odpowiednim do rozważenia podawania raz dziennie.
