Prednizon

Prednizon – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)

Prednizon – lek o silnym działaniu przeciwzapalnym. Mechanizm działania prednizonu polega na hamowaniu rozwoju objawów zapalenia oraz zmniejszaniu rozszerzalności i przepuszczalności naczyń włosowatych, a także zmniejszaniu przylegania leukocytów do śródbłonka naczyń włosowatych, co powoduje zatrzymanie migracji leukocytów i tworzenia obrzęków. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie chorób układu: endokrynnego, pokarmowego, krwiotwórczego, nerwowego, oddechowego, reumatycznego, a także chorób nowotworowych, chorób oka oraz chorób alergicznych o ciężkim przebiegu.

Prednizon dostępny jest w postaci tabletek i czopków. 

Możliwe działania niepożądane: osłabienie mięśni, utrata masy mięśniowej, osteoporoza, kompresyjne złamania kręgosłupa, wrzody trawienne, wrzodziejące zapalenie przełyku, zaburzenia trawienia, rozstępy skórne, trądzik, zaburzone gojenie ran, wybroczyny i wylewy krwawe, drgawki, zawroty głowy, bóle głowy, wtórna niedoczynność kory nadnerczy i przysadki, zaburzenia cyklu miesiączkowego, zmniejszona tolerancja

węglowodanów, ujawnienie cukrzycy, wzrost ciśnienia śródgałkowego, nudności, złe samopoczucie, zaburzenia snu, retencja sodu, zastoinowa niewydolność krążenia, utrata potasu.

Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10

Prednizon – kompleksowy przewodnik po substancji czynnej

Prednizon to syntetyczny glikokortykosteroid, który odgrywa niezwykle ważną rolę w leczeniu wielu schorzeń o podłożu zapalnym, alergicznym oraz autoimmunologicznym. Jest to lek należący do grupy kortykosteroidów, czyli substancji naśladujących działanie naturalnie występującego w organizmie hormonu – kortyzolu, wytwarzanego przez korę nadnerczy. Warto podkreślić, że choć kortykosteroidy są czasami w skrócie określane jako „sterydy”, różnią się one znacząco od sterydów anabolicznych stosowanych w sporcie do budowania masy mięśniowej. Prednizon wykazuje silne działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne, co pozwala na skuteczne łagodzenie objawów towarzyszących stanom zapalnym, takich jak ból, obrzęk oraz zaczerwienienie tkanek. W wyższych dawkach osłabia również układ odpornościowy, co znajduje zastosowanie w terapii chorób autoimmunologicznych, w których układ odpornościowy organizmu atakuje własne, zdrowe tkanki. Substancja ta została wprowadzona do lecznictwa w 1955 roku i od tego czasu stanowi jeden z najczęściej przepisywanych leków w wielu dziedzinach medycyny, od reumatologii po pulmonologię i dermatologię.

Charakterystyka farmakologiczna prednizonu

Prednizon jest prolekiem, co oznacza, że sam w sobie jest nieaktywny biologicznie. Jego znaczenie kliniczne ujawnia się dopiero po przekształceniu w wątrobie do aktywnego metabolitu – prednizolonu. To właśnie prednizolon odpowiada za działanie terapeutyczne leku. Przyjmuje się, że aktywność przeciwzapalna 5 mg prednizonu jest równoważna z działaniem 4 mg metyloprednizolonu lub triamcinolonu, 0,75 mg deksametazonu, 0,6 mg betametazonu oraz 20 mg hydrokortyzonu. Działanie mineralokortykosteroidowe prednizonu stanowi około 60% aktywności hydrokortyzonu, co oznacza, że substancja ta ma umiarkowany wpływ na gospodarkę wodno-elektrolitową organizmu.

Po podaniu doustnym lek wchłania się z przewodu pokarmowego z biodostępnością wynoszącą od 70 do 90%. Najwyższe stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 do 2 godzin po zażyciu. Prednizon wiąże się z białkami osocza w 70 do 73%, podczas gdy jego aktywny metabolit, prednizolon, wiąże się z białkami w 90 do 95% przy stężeniach poniżej 200 ng/ml. Okres półtrwania prednizolonu w osoczu wynosi od 3,4 do 3,8 godziny, natomiast w tkankach od 18 do 36 godzin. Czas działania terapeutycznego wynosi od 1,25 do 1,5 dnia. Warto zaznaczyć, że pokarm może zwalniać wchłanianie prednizonu w początkowej fazie, jednak nie wpływa na całkowitą biodostępność leku, dlatego zaleca się przyjmowanie tabletek podczas posiłku, aby zminimalizować podrażnienie żołądka.

Mechanizm działania

Działanie prednizonu na poziomie komórkowym jest złożone i wielokierunkowe. Jako glikokortykosteroid substancja ta wiąże się z receptorami wewnątrzkomórkowymi, powodując zmiany w sposobie transkrypcji genowej. Wpływa to na produkcję różnych białek w organizmie, w tym tych odpowiedzialnych za procesy zapalne.

Działanie przeciwzapalne prednizonu realizowane jest zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie stanu zapalnego. Substancja ta hamuje transkrypcję genów niezbędnych do syntezy mediatorów zapalenia, takich jak:

• Fosfolipaza A2, co prowadzi do zmniejszenia produkcji prostaglandyn i leukotrienów
• Syntaza tlenku azotowego
• Liczne cytokiny prozapalne, w tym interleukina-1, interleukina-6 oraz czynnik martwicy nowotworów alfa

Prednizolon hamuje również gromadzenie się makrofagów, leukocytów i innych komórek w rejonie ogniska zapalnego. Zmniejsza fagocytozę, uwalnianie enzymów lizosomalnych oraz syntezę chemicznych mediatorów zapalenia. Powoduje zmniejszenie rozszerzalności i przepuszczalności naczyń włosowatych, co prowadzi do redukcji obrzęku tkanek. Istotne jest, że prednizon hamuje rozwój objawów zapalenia, nie wpływając bezpośrednio na jego przyczynę.

Działanie immunosupresyjne substancji polega na hamowaniu komórkowych reakcji immunologicznych oraz specyficznych mechanizmów związanych z odpowiedzią układu odpornościowego. Prednizon zmniejsza aktywność limfocytów T i B, hamuje dojrzewanie limfocytów T oraz powoduje apoptozę niektórych białych krwinek. Mechanizm ten jest szczególnie ważny w leczeniu chorób autoimmunologicznych.

Prednizon wpływa także na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza w mechanizmie ujemnego sprzężenia zwrotnego. Hamuje wydzielanie hormonu adrenokortykotropowego (ACTH) przez przysadkę, co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania kortykosteroidów i androgenów w korze nadnerczy. Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do zahamowania czynności kory nadnerczy, co wymaga szczególnej ostrożności przy odstawianiu terapii.

Wpływ na metabolizm organizmu

Kortykosteroidy, w tym prednizon, wywierają znaczący wpływ na metabolizm węglowodanów, białek oraz lipidów. W zakresie gospodarki węglowodanowej prednizon nasila glukoneogenezę, czyli syntezę glukozy z substratów niewęglowodanowych, co prowadzi do wzrostu poziomu glukozy we krwi. Może to być szczególnie istotne u pacjentów z cukrzycą lub predyspozycją do jej rozwoju.

W odniesieniu do metabolizmu białek prednizon nasila katabolizm białkowy, co oznacza zwiększony rozpad białek tkankowych. Indukuje enzymy biorące udział w metabolizmie aminokwasów i może prowadzić do utraty masy mięśniowej przy długotrwałym stosowaniu. Efekt ten jest szczególnie widoczny w mięśniach szkieletowych, gdzie może rozwinąć się miopatia steroidowa.

Prednizon wpływa również na gospodarkę lipidową, nasilając uwalnianie kwasów tłuszczowych z tkanki tłuszczowej i zwiększając ich dostępność jako źródła energii. Jednocześnie może prowadzić do redystrybucji tkanki tłuszczowej w organizmie, co objawia się charakterystycznym odkładaniem się tłuszczu w okolicy karku, twarzy oraz tułowia.

W zakresie gospodarki wodno-elektrolitowej prednizon nasila wchłanianie zwrotne sodu w cewkach nerkowych oraz zwiększa wydalanie potasu i jonów wodorowych. Prowadzi to do zatrzymywania wody w organizmie, co może skutkować obrzękami oraz wzrostem ciśnienia tętniczego krwi. Wszystkie kortykosteroidy zwiększają również wydalanie wapnia, co przy długotrwałym stosowaniu może prowadzić do osteoporozy.

Wskazania do stosowania prednizonu

Choroby układu oddechowego

Prednizon znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu chorób układu oddechowego, szczególnie tych o podłożu zapalnym i alergicznym. W astmie oskrzelowej glikokortykosteroidy, w tym prednizon, stanowią podstawę terapii przeciwzapalnej. Astma to przewlekła choroba zapalna dróg oddechowych charakteryzująca się napadami duszności, kaszlu oraz świstów podczas oddychania. Prednizon zmniejsza stan zapalny błony śluzowej oskrzeli, redukuje ich nadreaktywność oraz hamuje skurcz mięśni gładkich. W astmie stosuje się zwykle wziewne glikokortykosteroidy jako terapię przewlekłą, natomiast prednizon podawany doustnie znajduje zastosowanie w zaostrzeniach choroby oraz w ciężkich postaciach astmy niereagujących na standardowe leczenie.

W przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (POChP) prednizon wykorzystywany jest głównie w okresach zaostrzeń. POChP charakteryzuje się nieodwracalnym ograniczeniem przepływu powietrza przez drogi oddechowe, spowodowanym przede wszystkim przewlekłym narażeniem na dym tytoniowy. W przeciwieństwie do astmy, w POChP kortykosteroidy nie stanowią podstawy leczenia, gdyż profil zapalny w tej chorobie jest odmienny. Niemniej podczas zaostrzeń choroby, gdy następuje gwałtowne pogorszenie funkcji oddechowych, prednizon może przyczynić się do szybszej poprawy stanu klinicznego pacjenta.

Prednizon stosowany jest również w sarkoidozie, chorobie charakteryzującej się powstawaniem ziarniniaków w różnych narządach, najczęściej w płucach. Lek ten hamuje proces zapalny i zapobiega dalszemu rozprzestrzenianiu się zmian chorobowych. Inne wskazania pulmonologiczne to zachłystowe zapalenie płuc oraz, w określonych przypadkach, gruźlica płuc (wyłącznie w postaci rozsianej lub piorunującej, zawsze w skojarzeniu z lekami przeciwgruźliczymi).

Choroby reumatologiczne i układu kostno-stawowego

Reumatoidalne zapalenie stawów (RZS) to najczęstsza zapalna choroba stawów, w której układ odpornościowy atakuje błonę maziową otaczającą stawy. Nieleczona choroba prowadzi do destrukcji stawów, ich zniekształcenia oraz znacznego ograniczenia sprawności. Prednizon w RZS stosowany jest zwykle na początku choroby lub w stanach jej zaostrzeń jako element terapii pomostowej, pozwalający na szybkie opanowanie objawów do czasu, gdy zaczną działać leki modyfikujące przebieg choroby. Glikokortykosteroidy nie powinny stanowić podstawy długotrwałego leczenia RZS ze względu na profil działań niepożądanych, jednak w kontrolowanych dawkach mogą znacząco poprawić jakość życia pacjentów.

W łuszczycowym zapaleniu stawów, które często towarzyszy łuszczycy skóry, prednizon również znajduje zastosowanie w opanowywaniu objawów zapalnych. Inne wskazania reumatologiczne obejmują zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, ostre zapalenie kaletki maziowej, ostre dnawe zapalenie stawów oraz początkowy okres choroby reumatycznej. W każdym z tych schorzeń prednizon pomaga zmniejszyć ból, obrzęk oraz sztywność stawów, umożliwiając pacjentom lepsze funkcjonowanie.

Choroby skóry

W dermatologii prednizon stosowany jest w leczeniu ciężkich, opornych na inne formy terapii schorzeń skóry o podłożu zapalnym, alergicznym lub autoimmunologicznym. Do wskazań należą:

• Atopowe zapalenie skóry w ciężkich postaciach
• Złuszczające zapalenie skóry
• Opryszczkowe pęcherzowe zapalenie skóry
• Ciężkie łojotokowe zapalenie skóry
• Ciężki rumień wielopostaciowy, w tym zespół Stevensa-Johnsona
• Pęcherzyca, choroba autoimmunologiczna charakteryzująca się powstawaniem pęcherzy na skórze i błonach śluzowych
• Ciężka łuszczyca w postaciach niereagujących na inne leczenie
• Kontaktowe zapalenie skóry w ciężkim przebiegu
• Ziarniniak grzybiasty

W przypadku chorób skóry prednizon często stosuje się jako terapię systemową, gdy leczenie miejscowe okazuje się niewystarczające. Ważne jest, aby terapia była prowadzona pod ścisłą kontrolą lekarza dermatologa ze względu na ryzyko działań niepożądanych.

Choroby układu pokarmowego

W gastroenterologii prednizon znajduje zastosowanie przede wszystkim w leczeniu nieswoistych chorób zapalnych jelit. Nieswoiste wrzodziejące zapalenie okrężnicy to przewlekła choroba charakteryzująca się zapaleniem ograniczonym do jelita grubego, prowadzącym do powstawania owrzodzeń błony śluzowej. Choroba przebiega z okresami zaostrzeń i remisji. W okresach zaostrzeń prednizon pomaga opanować objawy, takie jak krwawe biegunki, bóle brzucha oraz tenesmy.

Choroba Leśniowskiego-Crohna to kolejna nieswoista choroba zapalna jelit, która może dotyczyć dowolnego odcinka przewodu pokarmowego, najczęściej jelita krętego i okrężnicy. W tej chorobie prednizon również stosuje się w zaostrzeniach, często w skojarzeniu z innymi lekami immunosupresyjnymi. Inne wskazania gastroenterologiczne obejmują autoimmunologiczne zapalenie wątroby oraz niektóre postacie zapaleń trzustki.

Choroby endokrynologiczne

Prednizon znajduje zastosowanie w leczeniu zaburzeń endokrynologicznych, szczególnie związanych z nieprawidłową pracą kory nadnerczy. W niewydolności kory nadnerczy, zarówno pierwotnej (choroba Addisona), jak i wtórnej, prednizon stosuje się jako lek substytucyjny, uzupełniający niedobór naturalnie występujących glikokortykosteroidów. W ostrej niewydolności kory nadnerczy, stanowiącej zagrożenie życia, prednizon podawany jest jako element intensywnej terapii.

Inne wskazania endokrynologiczne to ostre nieropne zapalenie gruczołu tarczowego, zespół nadnerczowo-płciowy oraz hiperkalcemia w przebiegu chorób nowotworowych. W każdym z tych przypadków prednizon pomaga opanować objawy oraz przywrócić homeostazę organizmu.

Choroby alergiczne

Ciężkie reakcje alergiczne stanowią kolejne ważne wskazanie do stosowania prednizonu. Substancja ta znajduje zastosowanie w leczeniu całorocznego i sezonowego alergicznego nieżytu nosa w postaciach opornych na leczenie miejscowe, reakcji nadwrażliwości na leki, choroby posurowiczej oraz ciężkich reakcji anafilaktycznych. W tych przypadkach prednizon szybko łagodzi objawy alergii poprzez hamowanie odpowiedzi immunologicznej oraz redukcję stanu zapalnego.

Choroby autoimmunologiczne

W chorobach autoimmunologicznych, gdzie układ odpornościowy atakuje własne tkanki organizmu, prednizon stanowi często kluczowy element terapii. Do najważniejszych wskazań należą:

• Toczeń rumieniowaty układowy, wielonarządowa choroba autoimmunologiczna
• Zapalenie skórno-mięśniowe
• Twardzina układowa
• Sarkoidoza
• Zespół Sjögrena
• Zapalenie naczyń

W tych schorzeniach prednizon pomaga kontrolować aktywność choroby, zapobiegać uszkodzeniu narządów oraz poprawiać jakość życia pacjentów.

Choroby układu krwiotwórczego i nowotworowe

W hematologii prednizon stosowany jest w leczeniu niedokrwistości hemolitycznej nabytej, niedokrwistości aplastycznej wrodzonej, idiopatycznej plamicy małopłytkowej oraz w niektórych chorobach nowotworowych jako element terapii paliatywnej. W białaczkach i chłoniakach u dorosłych prednizon może być stosowany w ramach protokołów chemioterapeutycznych.

Choroby oczu

W okulistyce prednizon znajduje zastosowanie w ostrych i przewlekłych alergicznych oraz zapalnych procesach dotyczących gałki ocznej, w tym w zapaleniu tęczówki i ciała rzęskowego, zapaleniu nerwu wzrokowego, zapaleniu naczyniówki i siatkówki oka. Terapia ta wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wzrostu ciśnienia śródgałkowego oraz rozwoju zaćmy.

Leczenie farmakologiczne z zastosowaniem prednizonu

Terapia prednizonem wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania do rodzaju i nasilenia choroby, odpowiedzi organizmu na leczenie oraz występowania działań niepożądanych. W Polsce prednizon dostępny jest w postaci tabletek o różnej zawartości substancji czynnej (1 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg) oraz w postaci czopków doodbytniczych zawierających 100 mg prednizonu, przeznaczonych głównie dla dzieci.

U dorosłych zazwyczaj stosowane dawki wahają się od 5 mg do 60 mg na dobę, podawane jednorazowo lub w dawkach podzielonych. W niektórych stanach zagrożenia życia dawka może być zwiększona nawet do 250 mg na dobę. Dawkowanie u dzieci zwykle wynosi 2 mg na kilogram masy ciała na dobę, podawane w dawkach podzielonych co 6 lub 8 godzin.

Kluczową zasadą terapii jest przyjmowanie leku w godzinach porannych lub wczesnopopołudniowych, co naśladuje fizjologiczny rytm wydzielania kortyzolu przez organizm. Tabletki należy przyjmować podczas posiłku, aby zmniejszyć ryzyko podrażnienia błony śluzowej żołądka.

Po osiągnięciu pożądanego efektu terapeutycznego wskazane jest stopniowe zmniejszanie dawki do najmniejszej skutecznej, która pozwala na kontrolę objawów choroby. Jest to szczególnie istotne ze względu na ryzyko działań niepożądanych związanych z długotrwałym stosowaniem glikokortykosteroidów w wysokich dawkach.

Inne substancje czynne stosowane w terapii podobnych schorzeń

W zależności od wskazań, prednizon może być stosowany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami. W chorobach reumatologicznych często łączy się go z lekami modyfikującymi przebieg choroby, takimi jak metotreksat, leflunomid, sulfasalazyna czy hydroksychlorochina. W cięższych przypadkach stosuje się leki biologiczne, w tym inhibitory TNF-alfa (adalimumab, etanercept, infliksymab, certolizumab), inhibitory interleukiny-6 (tocilizumab) czy leki wpływające na limfocyty B i T (rituximab, abatacept).

W astmie oskrzelowej prednizon może być stosowany w skojarzeniu z wziewną formą glikokortykosteroidów (budezonid, flutykazon, mometazon, beklometazon), lekami rozkurczającymi oskrzela (salbutamol, formoterol, salmeterol) oraz lekami przeciwleukotrienowymi (montelukast). W ciężkiej astmie dostępne są także leki biologiczne, takie jak omalizumab czy mepolizumab.

W chorobach skóry prednizon często łączy się z lekami immunosupresyjnymi, takimi jak cyklosporyna, azatiopryna czy mykofenolan mofetylu. W łuszczycy stosuje się również leki biologiczne celowane w specyficzne mechanizmy patogenetyczne choroby.

Inne glikokortykosteroidy stosowane w podobnych wskazaniach to metyloprednizolon, który charakteryzuje się nieco silniejszym działaniem przeciwzapalnym, deksametazon o bardzo długim czasie działania oraz hydrokoryzon stosowany głównie w niewydolności nadnerczy. Wybór konkretnego preparatu zależy od wskazań klinicznych, preferowanego czasu działania oraz profilu działań niepożądanych.

Bezpieczeństwo stosowania prednizonu

Kategoria	Zalecenia	Szczegóły
Ciąża	Stosować tylko gdy korzyść przewyższa ryzyko	Badania na zwierzętach wykazały zwiększone ryzyko rozszczepów podniebienia, poronień i zahamowania rozwoju płodu. U ludzi istnieją dane wskazujące na zwiększone ryzyko niewydolności łożyska, małej masy urodzeniowej i śmierci płodu
Laktacja	Dawki do 5 mg/dobę uznawane za bezpieczne	Większe dawki mogą powodować zahamowanie wzrostu lub wydzielania hormonów u dziecka. Przy stosowaniu wyższych dawek rozważyć przerwanie karmienia piersią
Dzieci	Możliwe stosowanie pod ścisłą kontrolą	Długotrwała terapia może powodować zahamowanie wzrostu. Dzieci powinny być monitorowane pod kątem wpływu na rozwój fizyczny
Osoby starsze	Zwiększona ostrożność	Większe ryzyko nadciśnienia tętniczego, osteoporozy i zakażeń

Działania niepożądane

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w terapii prednizonem jest ściśle związane z dawką leku, czasem trwania leczenia oraz indywidualną wrażliwością pacjenta. Krótkotrwałe stosowanie prednizonu rzadko prowadzi do poważnych działań niepożądanych, natomiast długotrwała terapia, szczególnie w wysokich dawkach, wiąże się ze znacznym ryzykiem powikłań.

Najczęstsze działania niepożądane

Zaburzenia metaboliczne i endokrynologiczne:

• Ujawnienie lub pogorszenie kontroli cukrzycy poprzez zwiększenie stężenia glukozy we krwi
• Zwiększenie masy ciała i redystrybucja tkanki tłuszczowej z charakterystycznym odkładaniem się tłuszczu w okolicy karku (tzw. „bawoli kark”), twarzy (tzw. „księżycowata twarz”) oraz tułowia
• Zespół Cushinga iatrogenny, objawiający się objawami nadmiaru kortyzolu w organizmie
• Zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, w tym zatrzymywanie sodu i wody, zwiększone wydalanie potasu prowadzące do hipokaliemii
• Zahamowanie czynności kory nadnerczy poprzez mechanizm ujemnego sprzężenia zwrotnego

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego:

• Wzrost ciśnienia tętniczego krwi
• Retencja płynów i obrzęki
• Zastoinowa niewydolność krążenia
• Przyśpieszone postępy miażdżycy naczyń

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego:

• Osteoporoza spowodowana zaburzeniem metabolizmu wapnia oraz zwiększoną aktywnością osteoklastów
• Miopatia steroidowa objawiająca się osłabieniem i zanikiem mięśni
• Aseptyczna martwica głowy kości udowej lub ramiennej
• Kompresyjne złamania kręgosłupa
• Patologiczne złamania kości długich
• Zahamowanie wzrostu kości u dzieci i młodzieży

Zaburzenia przewodu pokarmowego:

• Wrzód trawienny żołądka lub dwunastnicy
• Perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego
• Zapalenie trzustki
• Wrzodziejące zapalenie przełyku
• Zaburzenia trawienia i wzdęcia

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• Rozstępy skórne (striae)
• Trądzik steroidowy
• Upośledzone gojenie ran
• Wybroczyny i wylewy krwawe
• Zwiększona kruchość skóry
• Hirsutyzm (nadmierne owłosienie)
• Nadmierne pocenie

Zaburzenia psychiczne i układu nerwowego:

• Zaburzenia nastroju, w tym euforia lub depresja
• Bezsenność i zaburzenia snu
• Nagłe zmiany nastroju
• Zaburzenia osobowości
• W ciężkich przypadkach objawy psychozy lub mania
• Zawroty i bóle głowy
• Drgawki

Zaburzenia oka:

• Zaćma tylna podtorebkowa
• Jaskra z możliwością uszkodzenia nerwu wzrokowego
• Nieostre widzenie
• Zwiększone ryzyko zakażeń oka

Zaburzenia układu immunologicznego:

• Zwiększona podatność na zakażenia bakteryjne, wirusowe, grzybicze i pasożytnicze
• Maskowanie objawów zakażeń
• Utrudniona lokalizacja ogniska zakażenia
• Reaktywacja zakażeń utajonych, w tym gruźlicy

Zaburzenia rzadziej występujące

Do rzadziej spotykanych, ale potencjalnie poważnych działań niepożądanych należą reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, zapalenie naczyń, twardzinowy przełom nerkowy u pacjentów z twardziną skórą oraz zaburzenia rytmu serca. Mogą również wystąpić zaburzenia hematologiczne, w tym zmiany w morfologii krwi.

Zespół odstawienia glikokortykosteroidów

Nagłe przerwanie długotrwałej terapii prednizonem może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawienia, który objawia się gorączką, bólami mięśni i stawów, ogólnym złym samopoczuciem oraz w najcięższych przypadkach niewydolnością kory nadnerczy stanowiącą zagrożenie życia. Objawy te mogą wystąpić nawet w przypadku, gdy nie stwierdza się laboratoryjnych cech niewydolności kory nadnerczy. Z tego powodu kluczowe jest stopniowe zmniejszanie dawki leku pod kontrolą lekarza.

Schemat zmniejszania dawki zależy od czasu trwania terapii oraz stosowanych dawek. W przypadku długotrwałego leczenia odstawianie można rozpocząć, zmniejszając dawkę o 1 mg miesięcznie. Przy krótkiej terapii dawkę można zmniejszać o 2 do 5 mg co 2 do 7 dni. Jeśli prednizon był podawany w dawce do 40 mg przez okres krótszy niż 7 dni, lek można odstawić bez ryzyka zahamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, jednak zawsze po konsultacji z lekarzem.

Przeciwwskazania do stosowania

Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania prednizonu to:

• Nadwrażliwość na prednizon lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie
• Układowe zakażenia grzybicze bez równoczesnego właściwego leczenia przeciwgrzybiczego

Względne przeciwwskazania i sytuacje wymagające szczególnej ostrożności obejmują szeroki zakres schorzeń i stanów klinicznych. Do najważniejszych należą:

Choroby układu pokarmowego:

• Nieswoiste wrzodziejące zapalenie okrężnicy z zagrożeniem perforacją jelita
• Uchyłkowatość jelit
• Świeże zespolenia jelitowe
• Czynny lub utajony wrzód trawienny
• Zapalenie przełyku
• Zapalenie żołądka

Choroby zakaźne:

• Czynna gruźlica (z wyjątkiem postaci rozsianej lub piorunującej, ale tylko przy jednoczesnym leczeniu przeciwgruźliczym)
• Gruźlica utajona lub dodatnia próba tuberkulinowa
• Ospą wietrzną i odrę u osób niewyszczepionych
• Zakażenie opryszczką pospolitą oka ze względu na ryzyko perforacji rogówki
• Zakażenie pełzakiem czerwonki

Choroby endokrynologiczne i metaboliczne:

• Cukrzyca (może wymagać modyfikacji dawek leków przeciwcukrzycowych)
• Nadczynność i niedoczynność tarczycy

Choroby układu krążenia:

• Nadciśnienie tętnicze
• Choroby serca
• Zastoinowa niewydolność krążenia
• Niedawno przebyty zawał serca

Choroby oczu:

• Jaskra
• Zaćma

Inne choroby i stany:

• Niewydolność nerek
• Upośledzona czynność wątroby (w tym marskość wątroby)
• Osteoporoza
• Myasthenia gravis (nużliwość mięśni)
• Hiperlipidemia
• Hipoalbuminemia
• Zaburzenia psychiczne w wywiadzie

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z twardziną skórą, ponieważ dawki wynoszące co najmniej 15 mg prednizolonu na dobę mogą powodować wzrost ryzyka wystąpienia twardzinowego przełomu nerkowego, poważnego powikłania objawiającego się podwyższeniem ciśnienia krwi oraz zmniejszeniem wytwarzania moczu.

Interakcje z innymi lekami

Prednizon może wchodzić w liczne interakcje z innymi lekami, co wymaga szczególnej uwagi podczas prowadzenia terapii skojarzonej. Jest metabolizowany przez enzym 3A4 cytochromu P450, co zwiększa możliwość interakcji z innymi substancjami przetwarzanymi przez ten sam układ enzymatyczny.

Leki zwiększające stężenie lub działanie prednizonu:

• Itrakonazol i ketokonazol (leki przeciwgrzybicze) spowalniają metabolizm prednizonu, prowadząc do zwiększenia jego stężenia w surowicy krwi
• Ryton awir i kobicystat (leki przeciwwirusowe stosowane w HIV)
• Doustne leki antykoncepcyjne zawierające estrogeny nasilają działanie prednizonu

Leki zmniejszające stężenie lub działanie prednizonu:

• Ryfampicyna i inne induktory enzymów mikrosomałnych przyspieszają metabolizm prednizonu
• Efedryna przyspiesza metabolizm glikokortykosteroidów
• Fenytoina, fenobarbital, karbamazepina

Leki, których działanie jest modyfikowane przez prednizon:

• Doustne leki przeciwcukrzycowe oraz insulina mogą wymagać zwiększenia dawek ze względu na hiperglikemiczne działanie prednizonu
• Leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny mogą wymagać monitorowania czasu protrombinowego
• Leki moczopędne mogą wykazywać osłabione działanie
• Glikozydy naparstnicy – prednizon zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca i toksyczności glikozydów
• Salicylany – prednizon zwiększa ich wydalanie oraz ryzyko owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego

Inne istotne interakcje:

• Niesteroidowe leki przeciwzapalne zwiększają ryzyko owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego
• Amfoterycyna B zwiększa ryzyko hipokaliemii oraz może powodować powiększenie serca i zastoinową niewydolność krążenia
• Leki immunosupresyjne zwiększają ryzyko zakażeń oraz rozwoju chłoniaków
• Izoniazyd – prednizon zmniejsza jego stężenie w osoczu
• Szczepionki żywe wirusowe są przeciwwskazane podczas terapii prednizonem
• Szczepionki inaktywowane mogą nie wywołać oczekiwanej odpowiedzi immunologicznej

Prednizon wpływa również na gospodarkę elektrolitową, dlatego może być konieczne uzupełnianie potasu oraz ograniczenie sodu w diecie podczas długotrwałej terapii.

Monitorowanie podczas terapii

Pacjenci leczeni prednizonem powinni być regularnie monitorowani w celu wczesnego wykrycia działań niepożądanych oraz modyfikacji terapii. Zalecane badania kontrolne obejmują:

• Stężenie elektrolitów (sód, potas) we krwi
• Stężenie glukozy we krwi lub test tolerancji glukozy
• Ciśnienie tętnicze krwi
• Masa ciała
• Badania okulistyczne (kontrola ciśnienia śródgałkowego, badanie na obecność zaćmy)
• Densytometria kości (ocena gęstości mineralnej kości) przy długotrwałym stosowaniu
• Morfologia krwi
• Badanie kału na krew utajoną
• Czas protrombinowy u pacjentów przyjmujących antykoagulanty
• Ocena czynności kory nadnerczy przy długotrwałej terapii
• U dzieci – monitoring wzrostu i rozwoju

Szczególne zalecenia dla pacjentów

Pacjenci stosujący prednizon powinni być poinformowani o następujących kwestiach:

1. Przyjmowanie leku: Tabletki należy przyjmować podczas posiłku w godzinach porannych lub wczesnopopołudniowych, popijając niewielką ilością wody. Nie należy dzielić tabletek, chyba że lekarz zaleci inaczej.
2. Pominięcie dawki: W razie pominięcia dawki należy zażyć lek jak najszybciej. Jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki, pominiętą dawkę należy opuścić. Nie wolno stosować dawki podwójnej.
3. Unikanie zakażeń: Ze względu na działanie immunosupresyjne należy unikać kontaktu z osobami chorującymi na choroby zakaźne, szczególnie ospę wietrzną i odrę.
4. Dieta: Zalecana jest dieta bogata w białko, wapń i potas, z ograniczeniem sodu i węglowodanów prostych. Warto rozważyć suplementację wapnia i witaminy D w celu ochrony przed osteoporozą.
5. Szczepienia: Podczas terapii nie należy przyjmować szczepionek z żywymi wirusami. Szczepienia inaktywowane powinny być omówione z lekarzem.
6. Alkohol: Należy unikać spożywania alkoholu, który nasila działanie prednizonu oraz zwiększa ryzyko owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego.
7. Prowadzenie pojazdów: Niektóre działania niepożądane (zawroty głowy, zaburzenia widzenia, zaburzenia psychiczne) mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
8. Sytuacje stresowe: W sytuacjach zwiększonego stresu fizycznego lub psychicznego (np. operacja, uraz, ciężka infekcja) może być konieczne zwiększenie dawki leku – należy skonsultować się z lekarzem.
9. Informowanie personelu medycznego: Pacjent powinien zawsze informować lekarzy, dentystów i farmaceutów o przyjmowaniu prednizonu, szczególnie przed zabiegami chirurgicznymi.
10. Noszenie karty informacyjnej: Przy długotrwałej terapii zalecane jest noszenie przy sobie informacji o stosowaniu glikokortykosteroidów na wypadek nagłej sytuacji medycznej.

Preparaty zawierające prednizon dostępne w Polsce

W Polsce prednizon dostępny jest w następujących preparatach:

• Encorton – tabletki o zawartości 1 mg, 5 mg, 10 mg lub 20 mg prednizonu
• Rectodelt – czopki doodbytnicze zawierające 100 mg prednizonu, przeznaczone głównie dla dzieci w leczeniu ostrego przebiegu pseudokrupu, krupu oraz zaostrzenia astmy

Wszystkie preparaty zawierające prednizon są lekami na receptę i powinny być stosowane wyłącznie pod kontrolą lekarza.

Przechowywanie prednizonu

Preparat należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed światłem i wilgocią. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Podsumowanie

Prednizon to niezwykle wartościowa substancja czynna o szerokim spektrum zastosowań w medycynie. Jego silne działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne czyni go niezbędnym narzędziem w leczeniu wielu schorzeń, od chorób reumatologicznych po zaburzenia dermatologiczne i pulmonologiczne. Kluczem do bezpiecznego i skutecznego stosowania prednizonu jest właściwe dawkowanie, regularne monitorowanie pacjenta oraz przestrzeganie zasad stopniowego odstawiania leku. Pomimo ryzyka działań niepożądanych, przy właściwym użyciu prednizon może znacząco poprawić jakość życia pacjentów oraz kontrolować objawy chorób przewlekłych. Decyzja o rozpoczęciu terapii oraz jej prowadzenie zawsze powinny odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza specjalisty.

---

Bibliografia

1. Puckett Y, Patel P, Bokhari AA. Prednisone. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2025 Jan-. 2025 Apr 26. PMID: 30521230
2. Frey BM, Frey FJ. Clinical pharmacokinetics of prednisone and prednisolone. Clin Pharmacokinet. 1990;19(2):126-146. DOI: 10.2165/00003088-199019020-00003 PMID: 2199128