Prednizolon – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Prednizolon – lek o silnym działaniu przeciwzapalnym należący do glikokortykosteroidów. Mechanizm działania prednizolonu polega m.in. na hamowaniu reakcji zapalnych poprzez zatrzymywanie gromadzenia makrofagów, leukocytów i innych komórek w obrębie ogniska zapalnego. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie zaburzeń endokrynologicznych, ciężkich chorób alergicznych (np. choroba posurowicza), kolagenoz w okresach zaostrzenia, chorób dermatologicznych (m.in. atopowego zapalenia skóry), chorób przewodu pokarmowego w zaostrzeniach, chorób hematologicznych, nowotworowych, neurologicznych, oddechowych, reumatycznych, układu kostno-stawowego i chorób oka.
Prednizolon dostępny jest w postaci tabletek. Dawkę leku dobiera się indywidualnie w zależności od rodzaju choroby. Prednizolon występuje również w połączeniu z kwasem salicylowym lub kwasem salicylowym i estradiolem w preparatach do stosowania zewnętrznego na skórę głowy.
Możliwe działania niepożądane: nudności, wzdęcia, zaburzenia trawienia, zwiększone łaknienie, zwiększenie masy ciała, osłabienie mięśni, bóle głowy, zawroty głowy, hiperglikemia, zespoły zakrzepowo-zatorowe, trądzik, rozstępy skórne, utrudnione gojenie ran, nadpotliwość, alergiczne zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Prednizolon – substancja czynna w leczeniu stanów zapalnych
Prednizolon to syntetyczny glikokortykosteroid, jeden z najczęściej stosowanych leków przeciwzapalnych i immunosupresyjnych w medycynie. Jest syntetyczną pochodną kortyzonu – hormonu naturalnie wytwarzanego przez korę nadnerczy. Prednizolon został wprowadzony do medycyny w 1955 roku i od tego czasu odgrywa kluczową rolę w leczeniu wielu schorzeń zapalnych, alergicznych i autoimmunologicznych. Jego szerokie spektrum działania obejmuje hamowanie reakcji zapalnych, tłumienie nadmiernej odpowiedzi immunologicznej oraz łagodzenie objawów różnorodnych chorób. Lek ten nie wpływa na przyczynę schorzenia, ale skutecznie kontroluje jego objawy, co czyni go niezbędnym narzędziem w terapii wielu stanów patologicznych. Prednizolon dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych, umożliwiając zastosowanie go zarówno w leczeniu miejscowym, jak i ogólnoustrojowym.
Mechanizm działania i farmakodynamika
Prednizolon jest syntetycznym glikokortykosteroidem będącym pochodną kortyzonu, który wykazuje działanie przeciwzapalne, immunosupresyjne i hamujące reakcje alergiczne. Zapobiega uwalnianiu mediatorów stanu zapalnego, czyli prostaglandyn oraz leukotrienów, poprzez hamowanie fosfolipazy A2.
Prednizolon hamuje wydzielanie hormonu adrenokortykotropowego (ACTH) przez przysadkę, co powoduje zmniejszenie wydzielania androgenów i kortykosteroidów w korze nadnerczy. Lek działa na poziomie komórkowym poprzez wiązanie się z receptorami glikokortykosteroidowymi wewnątrz komórek, co prowadzi do zmiany ekspresji genów odpowiedzialnych za syntezę białek zaangażowanych w procesy zapalne.
Prednizolon ogranicza syntezę cytokin prozapalnych IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-8 oraz cząsteczek adhezyjnych. Zmniejsza obrzęk oraz rozszerzenie naczyń włosowatych, oprócz tego redukuje napływ leukocytów czy migracje makrofagów.
Działanie na różne układy organizmu
Prednizolon wpływa na gospodarkę węglowodanową poprzez zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zmniejszenie jej zużycia i zwiększenie zawartości glikogenu w wątrobie. Wykazuje wpływ na gospodarkę białkową (nasila ich rozkład i wtórnie zwiększa ilość kwasu moczowego i azotu w moczu), na gospodarkę tłuszczową (nasila rozkład tłuszczów, zwiększa uwalnianie kwasów tłuszczowych z tkanki tłuszczowej).
Wpływa na gospodarkę wodno-elektrolitową (zwiększa wydalanie potasu z moczem, zatrzymuje sód i wodę w ustroju), nasila resorpcję i upośledza tworzenie tkanki kostnej, zmniejsza wchłanianie jonów wapnia z przewodu pokarmowego i nasila wydalanie wapnia z moczem.
Farmakokinetyka
W osoczu prednizolon wiąże się przede wszystkim z globulinami, w mniejszym stopniu z albuminami. Jest metabolizowany głównie w wątrobie, a jego niewielka część jest przekształcana również w nerkach.
Nieaktywne metabolity prednizolonu, obok małej ilości nieprzekształconego sterydu, są wydalane z moczem. Po podaniu doustnym prednizolon dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, a efekt działania występuje po 12 godzinach.
Właściwości fizykochemiczne
Według FP X prednizolon jest białym lub prawie białym, krystalicznym proszkiem o właściwościach higroskopijnych. Jest substancją bardzo trudno rozpuszczalną w wodzie, trudno rozpuszczalną w chlorku metylenu i dosyć trudno rozpuszczalną w acetonie. Rozpuszcza się natomiast w etanolu 96% i metanolu.
Wskazania do stosowania
Prednizolon znajduje zastosowanie w leczeniu szerokiego spektrum schorzeń wymagających terapii przeciwzapalnej lub immunosupresyjnej.
Choroby reumatyczne i układu kostno-stawowego
Wskazaniami do stosowania doustnego prednizolonu są: łuszczycowe zapalenie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń układowy, początkowy okres choroby reumatycznej, ostre nieswoiste zapalenie kaletki maziowej, ostre dnawe zapalenie stawów.
Choroby skóry
Choroby skóry (np. pęcherzyce, ciężki rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, ciężka łuszczyca). Prednizolon stosowany jest w takich schorzeniach dermatologicznych jak: AZS – atopowe zapalenie skóry, ciężkie łojotokowe zapalenie skóry, ciężki rumień wielopostaciowy, opryszczkowe pęcherzykowate zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, pęcherzyca, łuszczyca, ziarniniak grzybiasty, złuszczające zapalenie skóry, kontaktowe zapalenie skóry.
Choroby alergiczne i układu oddechowego
Ciężkie choroby alergiczne (astma, kontaktowe zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry, choroba posurowicza, reakcje nadwrażliwości na leki). Choroby układu oddechowego (sarkoidoza, zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, zachłystowe zapalenie płuc, piorunująca lub rozsiana gruźlica z równoczesną chemioterapią).
Choroby przewodu pokarmowego
Przewlekłe choroby przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna). W tych przypadkach prednizolon pomaga kontrolować stan zapalny błony śluzowej jelit, zmniejszając objawy takie jak biegunka, ból brzucha i krwawienia.
Choroby okulistyczne
W okulistyce stosowany w takich przypadkach jak: przewlekłe nietypowe alergiczne zapalenia spojówek i brzegów powiek, zapalenie rogówki (bez uszkodzeń nabłonka), zapalenie nadtwardówki i twardówki, zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej, stany zapalne po urazach lub zabiegach chirurgicznych.
Choroby hematologiczne i nowotworowe
Choroby hematologiczne (niedokrwistość hemolityczna nabyta, niedokrwistość aplastyczna wrodzona, wtórna małopłytkowość), choroby nowotworowe – jako postępowanie paliatywne.
Choroby endokrynologiczne
Zaburzeń endokrynologicznych, np. niewydolność kory nadnercza, nieropne zapalenie tarczycy. W przypadku niewydolności kory nadnerczy prednizolon może zastąpić endogenny hydrokortyzon w leczeniu substytucyjnym.
Postacie farmaceutyczne i dawkowanie
Prednizolon dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych, co umożliwia dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Tabletki do stosowania doustnego
Tabletki: dostępne w dawkach 5 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg oraz innych, przeznaczone do stosowania doustnego. Dawki zwykle stosowane u osób dorosłych: 5-60mg na dobę, maksymalnie do 250mg na dobę. Dawki zwykle stosowane u dzieci: 0,14mg-2mg na kilogram masy ciała na dobę.
Preparaty do stosowania miejscowego
W przypadku stosowania miejscowego prednizolon nie należy stosować dłużej niż 14 dni bez przerwy (na twarz nie dłużej niż 7 dni). Maksymalna dawka to 10g kremu zawierającej 0.5% prednizolonu na tydzień.
Preparaty do wstrzykiwań
Może być też stosowany w postaci wstrzyknięć dożylnych lub domięśniowych we wstrząsie anafilaktycznym, pourazowym (w urazach wielonarządowych), pochodzenia sercowego, w ciężkich przypadkach chorób zakaźnych, obrzęku mózgu, obrzęku płuc.
Postać farmaceutyczna |
Dawka |
Wskazania |
Sposób podania |
Tabletki |
5-60 mg/dobę |
Choroby ogólnoustrojowe |
Doustnie, rano |
Kremy/maści |
0,5% |
Choroby skóry |
Miejscowo |
Iniekcje |
Wg wskazań |
Stany nagłe |
Dożylnie/domięśniowo |
Krople do oczu |
Różne stężenia |
Choroby oczu |
Miejscowo do oczu |
Leczenie farmakologiczne z zastosowaniem prednizolonu
W polskiej praktyce medycznej prednizolon stanowi podstawę terapii przeciwzapalnej w wielu schorzeniach. W leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów stosowany jest często w skojarzeniu z metotreksatem, sulfasalazyną czy leflunomidem. W terapii astmy oskrzelowej prednizolon używany jest w połączeniu z beta-2-mimetykami (salbutamol, formoterol) oraz kortykosteroidami wziewnymi (budezonid, flutikazon).
W chorobach autoimmunologicznych, takich jak toczeń rumieniowaty układowy, prednizolon jest często stosowany razem z azatiopryną, metotreksamem lub cyklofosforamidem. W leczeniu chorób zapalnych jelit, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego czy choroba Leśniowskiego-Crohna, prednizolon może być łączony z mesalazyną, sulfasalazyną czy immunosupresantami jak azatiopryna.
W dermatologii, przy ciężkich postaciach atopowego zapalenia skóry, prednizolon stosowany miejscowo lub ogólnoustrojowo może być uzupełniany przez takrolimus, pimekrolimus czy cyklosporynę A. W okulistyce, w zapaleniach błony naczyniowej, prednizolon jest często jedyną skuteczną opcją terapeutyczną, czasem stosowaną w połączeniu z mydryatykami (atropina, cyklopentan).
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazaniem do stosowania prednizolonu jest nadwrażliwość na lek, układowe zakażenia grzybicze, zakażenie okulistyczne (zakażenie Herpes Simplex – ryzyko perforacji rogówki), trądzik różowaty i zwykły, stany przedrakowe i nowotwory skóry.
Stosowanie szczepionek podczas leczenia pacjenta prednizolonem może powodować zmniejszenie wytwarzania przeciwciał oraz zwiększa ryzyko powikłań neurologicznych. W przypadku podania szczepionek zawierających żywego wirusa może dojść do replikacji wirusa, czego efektem może być rozwój choroby.
Szczególne grupy pacjentów
Stosowanie u kobiet w ciąży leków z grupy kortykosteroidów, do których należy prednizolon dopuszcza się tylko w przypadku, gdy korzyści w leczeniu przewyższają skutki uboczne działania leku. Dawka 5mg prednizolonu stosowana u kobiety karmiącej jest uważana, za taką, która nie spowoduje działań niepożądanych u dziecka karmionego mlekiem matki.
Działania niepożądane
Prednizolon, podobnie jak inne kortykosteroidy, może powodować różnorodne działania niepożądane, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub dużych dawkach.
Działania niepożądane związane ze stosowaniem ogólnoustrojowym
Działania niepożądane, które występują w wyniku przyjmowania prednizolonu (np. zaburzenia widzenia, zaburzenia psychiczne, bóle i zawrotu głowy, drgawki) mogą wpłynąć na kontrole prowadzonych pojazdów.
Do działań niepożądanych można zaliczyć także wzrost ciśnienia tętniczego, zatrzymywanie wody i sodu, spadek ilości potasu, wzrost glukozy i cholesterolu LDL we krwi, zmniejszenie ilości limfocytów, osteoporozę, zanik mięśni, wtórna nadczynność przytarczyc, zahamowanie wzrostu czy zaburzenia psychiczne.
Działania niepożądane przy stosowaniu miejscowym
Podanie zewnętrzne (miejscowe na skórę): podrażnienie skóry, nadmierna suchość skóry, zanikowe zapalenie skóry, rozstępy, wtórne zakażenia skóry, plamica posteroidowa, trądzik posteroidowy, teleangiektazje, dermatitis perioralis.
Podanie zewnętrzne (miejscowe do oka): nieostre widzenie, podwójne widzenie, jaskra, zaćma.
Działania niepożądane długotrwałego stosowania
- Zaburzenia endokrynologiczne: zespół Cushinga, zahamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza
- Zaburzenia metaboliczne: cukrzyca, otyłość, hiperlipidemia
- Zaburzenia kostno-mięśniowe: osteoporoza, zanik mięśni, opóźnione gojenie ran
- Zaburzenia psychiczne: depresja, euforia, bezsenność, zmiany nastroju
- Zaburzenia kardiowakularne: nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca
Interakcje leków
Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosowane wraz z prednizolonem zwiększają ryzyko owrzodzenia oraz krwawienia z błony śluzowej żołądka. Ponadto prednizolon osłabia działanie tej grupy leków.
Prednizolon stosowany wraz z amfoterycyną B może powodować zastoinową niewydolność krążenia, powiększenie mięśnia sercowego oraz ciężką hipokaliemię.
Paracetamol stosowany wraz z prednizolonem powoduje obrzęki, zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby, zwiększa ryzyko wystąpienia osteoporozy, hipokalcemii, nadmiernego wydalania wapnia.
Jak długo można stosować prednizolon?
Czas stosowania prednizolonu zależy od wskazań i odpowiedzi na leczenie. W stanach ostrych może być stosowany przez kilka dni, natomiast w chorobach przewlekłych przez tygodnie lub miesiące. Zawsze należy przestrzegać zaleceń lekarza i stopniowo zmniejszać dawkę przy odstawianiu leku.
Czy można nagle przerwać stosowanie prednizolonu?
Nie, nagłe przerwanie stosowania prednizolonu, szczególnie po długotrwałej terapii, może być niebezpieczne i prowadzić do zespołu odstawienia. Lek należy odstawiać stopniowo pod kontrolą lekarza.
Jakie są najczęstsze skutki uboczne prednizolonu?
Najczęstsze działania niepożądane to: zwiększenie apetytu i masy ciała, obrzęki, wzrost ciśnienia tętniczego, zaburzenia nastroju, bezsenność, zwiększenie poziomu glukozy we krwi oraz osłabienie odporności.
Czy prednizolon można stosować w ciąży?
Prednizolon można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Decyzję o stosowaniu leku w ciąży zawsze podejmuje lekarz po dokładnej ocenie sytuacji klinicznej.
Czy prednizolon wpływa na układ odpornościowy?
Tak, prednizolon ma działanie immunosupresyjne, co oznacza, że osłabia układ odpornościowy. Z tego powodu pacjenci są bardziej podatni na zakażenia i nie powinni otrzymywać szczepionek z żywymi wirusami.
Czy można prowadzić samochód podczas stosowania prednizolonu?
Prednizolon może powodować zawroty głowy, zaburzenia widzenia i koncentracji. Jeśli wystąpią takie objawy, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Jakie badania należy wykonywać podczas leczenia prednizolonem?
Podczas długotrwałego leczenia zaleca się regularne kontrole: poziomu glukozy we krwi, elektrolitów, badania okulistyczne, densytometrię kości oraz kontrolę ciśnienia tętniczego.
Czy prednizolon można stosować u dzieci?
Tak, ale wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko zahamowania wzrostu. Dawkowanie u dzieci jest obliczane na podstawie masy ciała i ściśle kontrolowane przez lekarza.
Bibliografia
- Puckett Y, Patel P, Bokhari AA. Prednisone. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2025 Jan-. 2024 Apr 26. PMID: 30521230
- Pickup ME. Clinical pharmacokinetics of prednisone and prednisolone. Clin Pharmacokinet. 1979 Mar-Apr;4(2):111-28. DOI: 10.2165/00003088-197904020-00004 PMID: 2199128