Pitawastatyna – nowoczesna statyna w leczeniu zaburzeń lipidowych
Pitawastatyna to syntetyczna statyna trzeciej generacji, która wyróżnia się na tle innych leków z tej grupy unikalnym profilem bezpieczeństwa i skutecznością w obniżaniu poziomu cholesterolu. Wprowadzona do lecznictwa w 2003 roku w Japonii, a następnie zatwierdzona przez amerykańską FDA w 2009 roku, pitawastatyna stanowi istotną opcję terapeutyczną dla pacjentów z zaburzeniami gospodarki lipidowej. Lek ten działa poprzez hamowanie kluczowego enzymu w syntezie cholesterolu – reduktazy HMG-CoA – co prowadzi do obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i frakcji LDL we krwi. Pitawastatyna jest szczególnie ceniona przez lekarzy ze względu na minimalny udział cytochromu P450 w jej metabolizmie, co znacząco zmniejsza ryzyko interakcji z innymi lekami. Dodatkowym atutem jest jej korzystny wpływ na cholesterol HDL, który może wzrastać nawet o ponad 20 procent, oraz neutralność metaboliczna, co czyni ją odpowiednim wyborem dla pacjentów z cukrzycą lub zespołem metabolicznym. W Polsce lek dostępny jest pod nazwą handlową Pitamet w dawkach 1 mg, 2 mg i 4 mg.
Mechanizm działania pitawastatyny
Pitawastatyna należy do grupy inhibitorów reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A, działając na kluczowy enzym odpowiedzialny za biosyntezę cholesterolu w organizmie. Proces ten zachodzi głównie w komórkach wątrobowych, gdzie pitawastatyna kompetycyjnie i odwracalnie hamuje przemianę HMG-CoA w mewalonian – związek będący prekursorem cholesterolu. W wyniku zablokowania tego etapu dochodzi do obniżenia wewnątrzkomórkowego stężenia cholesterolu w hepatocytach.
Spadek zawartości cholesterolu w komórkach wątroby uruchamia kompensacyjny mechanizm obronny organizmu. W odpowiedzi na niedobór cholesterolu komórki wątroby zwiększają ekspresję receptorów dla lipoprotein o małej gęstości na swojej powierzchni. Te receptory intensywniej wychwytują cząsteczki LDL krążące we krwi, co prowadzi do skutecznego obniżenia stężenia cholesterolu w osoczu. Pitawastatyna wykazuje także działanie wykraczające poza sam efekt obniżania lipidów – ma właściwości plejotropowe, które korzystnie wpływają na układ sercowo-naczyniowy.
Do działań plejotropowych pitawastatyny zalicza się poprawę funkcji śródbłonka naczyniowego, zmniejszenie procesu zapalnego w ścianach naczyń krwionośnych oraz hamowanie agregacji płytek krwi. Pitawastatyna nasila również fibrynolizę, czyli proces rozpuszczania skrzepów krwi, co dodatkowo chroni przed powikłaniami zakrzepowymi. Istotnym efektem działania leku jest stabilizacja blaszki miażdżycowej, co zmniejsza ryzyko jej pęknięcia i powstania zawału serca lub udaru mózgu. Te wielokierunkowe mechanizmy sprawiają, że pitawastatyna nie tylko obniża cholesterol, ale również aktywnie chroni układ krążenia.
Farmakokinetyka i metabolizm
Pitawastatyna charakteryzuje się korzystnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które przekładają się na wygodę stosowania i bezpieczeństwo terapii. Lek jest szybko wchłaniany z górnej części przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu już w ciągu godziny od podania doustnego. Biodostępność pitawastatyny wynosi około 51 procent, co jest wartością wysoką w porównaniu z wieloma innymi lekami. Ważną cechą tego leku jest brak wpływu pokarmu na jego wchłanianie – pacjenci mogą przyjmować pitawastatynę zarówno podczas posiłków, jak i niezależnie od nich, co zwiększa komfort stosowania.
Po wchłonięciu pitawastatyna wiąże się w ponad 99 procentach z białkami osocza, głównie z albuminą i kwaśną glikoproteiną alfa-1. Lek jest aktywnie transportowany do hepatocytów przy udziale specjalistycznych transporterów wątrobowych, w szczególności OATP1B1 i OATP1B3. Wykazano, że polimorfizm genetyczny kodujący te transportery może wpływać na zmienność stężenia leku we krwi między pacjentami, co częściowo tłumaczy indywidualne różnice w odpowiedzi na leczenie.
Jedną z najważniejszych cech odróżniających pitawastatynę od innych statyn jest jej unikalny szlak metaboliczny. W przeciwieństwie do większości statyn, takich jak atorwastatyna czy simwastatyna, pitawastatyna jest metabolizowana głównie na drodze glukuronidacji przy udziale enzymów UDP glukuronozylotransferazy, a udział cytochromu P450 w jej metabolizmie jest minimalny. Głównym metabolitem jest nieaktywny lakton powstający przy udziale izoform UGT1A3 i UGT2B7. Tylko w niewielkim stopniu w metabolizmie uczestniczą izoenzymy CYP2C9 i CYP2C8. Ta właściwość ma kluczowe znaczenie kliniczne, ponieważ zmniejsza ryzyko interakcji lekowych z wieloma powszechnie stosowanymi preparatami.
Pitawastatyna podlega krążeniu wątrobowo-jelitowemu – jest wydzielana z żółcią do jelita, skąd część ulega ponownemu wchłonięciu do krwi, co wpływa na przedłużenie jej działania. Niewielka część leku, około 5 procent, jest wydalana z moczem w niezmienionej postaci. Okres półtrwania pitawastatyny wynosi od 5,7 godziny po pojedynczej dawce do 8,9 godziny w stanie równowagi, co pozwala na wygodne dawkowanie raz dziennie o dowolnej porze.
Wskazania do stosowania
Pitawastatyna znajduje zastosowanie w leczeniu różnych postaci zaburzeń lipidowych u pacjentów dorosłych oraz dzieci od 6 roku życia. Podstawowym wskazaniem jest pierwotna hipercholesterolemia, czyli stan, w którym stężenie cholesterolu całkowitego i frakcji LDL jest podwyższone bez wyraźnej przyczyny wtórnej. Lek jest również skuteczny w leczeniu rodzinnej heterozygotycznej hipercholesterolemii, genetycznie uwarunkowanej choroby prowadzącej do bardzo wysokiego poziomu cholesterolu już od młodego wieku.
Kolejnym istotnym wskazaniem jest mieszana dyslipidemia, zwana również dyslipidemią aterogenną, w której oprócz podwyższonego cholesterolu LDL występują zaburzenia innych frakcji lipidowych – podwyższone trójglicerydy i obniżony cholesterol HDL. W tym kontekście pitawastatyna wykazuje szczególną przewagę nad innymi statynami, ponieważ ma najsilniejszy wpływ na podnoszenie poziomu cholesterolu HDL, czyli tak zwanego dobrego cholesterolu, który chroni przed miażdżycą. Wzrost HDL może osiągać nawet ponad 20 procent, co jest wartością znacznie wyższą niż w przypadku innych statyn.
Pitawastatyna powinna być stosowana jako uzupełnienie, a nie zamiennik, modyfikacji stylu życia. Przed rozpoczęciem farmakoterapii pacjent powinien wdrożyć dietę ubogocholesterolową oraz zwiększyć aktywność fizyczną. Jeśli te metody niefarmakologiczne okażą się niewystarczające do osiągnięcia docelowego stężenia cholesterolu LDL, lekarz może zdecydować o włączeniu pitawastatyny. Ważne jest, aby pacjent kontynuował dietę i zdrowy tryb życia również w trakcie farmakoterapii, ponieważ te działania mają efekt synergistyczny i potęgują skuteczność leczenia.
Szczególnie dobrze pitawastatyna sprawdza się u pacjentów z zespołem metabolicznym, ponieważ wykazuje neutralność metaboliczną i nie wpływa negatywnie na gospodarkę węglowodanową. Jest również odpowiednim wyborem dla osób z podwyższonym ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których osiągnięcie docelowego stężenia cholesterolu LDL jest kluczowe dla zapobiegania zawałowi serca, udarowi mózgu i innym powikłaniom miażdżycy.
Dawkowanie i sposób stosowania
Pitawastatyna przyjmowana jest doustnie raz dziennie, niezależnie od posiłków. Ze względu na długi okres działania leku pacjenci mogą go przyjmować o dowolnej porze dnia, co stanowi wygodę w porównaniu z krótko działającymi statynami, które należy stosować wieczorem. Zaleca się jednak przyjmowanie leku o stałej porze, aby ułatwić regularne stosowanie i zmniejszyć ryzyko pominięcia dawki.
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa leku wynosi 1 mg raz na dobę. Jest to dawka, od której rozpoczyna się terapię u większości pacjentów, aby ocenić indywidualną odpowiedź organizmu na leczenie. Po upływie minimum 4 tygodni lekarz ocenia skuteczność terapii na podstawie badań lipidogramu i w razie potrzeby stopniowo zwiększa dawkę. Kolejne etapy eskalacji dawki powinny być przeprowadzane z przerwami wynoszącymi co najmniej 1 miesiąc, ponieważ pełny efekt działania pitawastatyny rozwija się stopniowo. Dawka jest dostosowywana indywidualnie, w zależności od stężenia cholesterolu LDL, założonego celu terapeutycznego określonego na podstawie ryzyka sercowo-naczyniowego oraz tolerancji leczenia.
Maksymalna dawka dobowa u dorosłych i dzieci powyżej 10 roku życia wynosi 4 mg. Pod względem siły hipolipemizującego działania dawka 4 mg pitawastatyny odpowiada w przybliżeniu 20-40 mg atorwastatyny lub 10-20 mg rosuwastatyny. Pitawastatyna jest trzecią pod względem mocy działania statyną – silniej działają jedynie rosuwastatyna oraz atorwastatyna w dużych dawkach. U dzieci w wieku 6-9 lat maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg, co uwzględnia mniejszą masę ciała i niedojrzałość metaboliczną. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci poniżej 6 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.
U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek zaleca się ostrożność i ewentualne dostosowanie dawki, ponieważ zaobserwowano wzrost ekspozycji na lek w tej grupie chorych. U osób z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby rutynowego dostosowania dawkowania, chociaż obserwuje się nieco wyższe stężenie leku w osoczu u osób starszych. Badania kliniczne potwierdziły jednak, że nie ma to wpływu na bezpieczeństwo ani skuteczność terapii w tej grupie wiekowej.
Skuteczność kliniczna pitawastatyny
Skuteczność pitawastatyny w obniżaniu stężenia lipidów została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych przeprowadzonych na różnych kontynentach. W kontrolowanych badaniach obejmujących pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią i mieszaną dyslipidemią pitawastatyna powodowała trwałe i zależne od dawki obniżenie stężenia cholesterolu LDL, cholesterolu całkowitego, trójglicerydów i apolipoproteiny B, a jednocześnie podwyższenie stężenia cholesterolu HDL i apolipoproteiny A1.
Dane z badań wykazują, że pitawastatyna w dawce 1 mg obniża cholesterol LDL o około 31-33 procent, dawka 2 mg redukuje go o około 38-39 procent, a najwyższa dawka 4 mg powoduje spadek o 44-47 procent w stosunku do wartości wyjściowych. Jednocześnie obserwuje się wzrost cholesterolu HDL o około 8-9 procent oraz redukcję trójglicerydów o 15-21 procent w zależności od zastosowanej dawki. Te efekty utrzymują się przez cały okres leczenia, co potwierdzono w długoterminowych obserwacjach pacjentów.
Szczególnie interesujące są wyniki badania JAPAN-ACS, które oceniało wpływ pitawastatyny na objętość blaszki miażdżycowej u pacjentów po ostrym zespole wieńcowym. Badanie to wykazało, że terapia pitawastatyną nie tylko obniża stężenie cholesterolu, ale również przyczynia się do stabilizacji i zmniejszenia objętości niestabilnych blaszek miażdżycowych w tętnicach wieńcowych. To działanie ma kluczowe znaczenie w prewencji ponownych incydentów sercowo-naczyniowych.
W prospektywnym badaniu PROOF Study przeprowadzonym w Korei Południowej na grupie ponad 28 tysięcy pacjentów potwierdzono, że pitawastatyna jest lekiem bardzo dobrze tolerowanym i pozwala na skuteczną modyfikację profilu lipidowego w codziennej praktyce klinicznej. Około 90 procent pacjentów otrzymujących pitawastatynę osiągnęło cel terapeutyczny według wytycznych Europejskiego Towarzystwa Miażdżycowego. W badaniu REAL-CAD wykazano, że leczenie pitawastatyną istotnie zmniejsza częstość występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z hipercholesterolemią z grupy ryzyka.
Leczenie skojarzone
Pitawastatyna może być stosowana zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym z innymi lekami hipolipemizującymi. Najczęstszym połączeniem jest terapia pitawastatyny z ezetymibem, lekiem hamującym wchłanianie cholesterolu ze światła jelita. W badaniach klinicznych potwierdzono korzystny, addycyjny efekt ezetymibu dołączanego do pitawastatyny – kombinacja ta pozwala na większe obniżenie stężenia cholesterolu LDL niż stosowanie każdego z tych leków osobno.
Terapia skojarzona jest szczególnie ceniona w sytuacjach, gdy monoterapia statyną nie pozwala na osiągnięcie docelowego stężenia cholesterolu LDL lub gdy istnieją obawy dotyczące bezpieczeństwa stosowania wysokich dawek statyn. Dodanie ezetymibu do pitawastatyny umożliwia uzyskanie pożądanego efektu terapeutycznego przy użyciu niższych dawek statyny, co może zmniejszać ryzyko działań niepożądanych. Warto zauważyć, że obecnie w Polsce nie są dostępne preparaty łączone zawierające pitawastatynę oraz ezetymib w jednej tabletce, dlatego leki te muszą być przyjmowane oddzielnie.
Profil bezpieczeństwa i działania niepożądane
Pitawastatyna wyróżnia się bardzo korzystnym profilem bezpieczeństwa w porównaniu z innymi statynami. W kontrolowanych badaniach klinicznych przy przyjmowaniu zalecanej dawki leku mniej niż 4 procent pacjentów musiało zakończyć udział w badaniu ze względu na wystąpienie działań niepożądanych. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym związanym z przyjmowaniem pitawastatyny były bóle mięśni, jednak ich częstość występowania była zbliżona do placebo i wynosiła około 2 procent nawet przy stosowaniu najwyższej dawki 4 mg.
Do najczęstszych działań niepożądanych należą objawy ze strony układu mięśniowo-szkieletowego, takie jak ból stawów, ból mięśni oraz dolegliwości bólowe pleców i kończyn. Mogą również wystąpić objawy żołądkowo-jelitowe, w tym zaparcia, biegunka, niestrawność i nudności. Niektórzy pacjenci zgłaszają bóle głowy, zawroty głowy lub uczucie senności. Te działania niepożądane występują zazwyczaj w stopniu łagodnym lub umiarkowanym i ustępują samoistnie lub po zmniejszeniu dawki leku.
Rzadko, u mniej niż 1 osoby na 1000, może wystąpić miopatia, czyli bardziej nasilone uszkodzenie mięśni objawiające się silnym bólem, osłabieniem mięśni i podwyższeniem aktywności kinazy kreatynowej we krwi. W bardzo rzadkich przypadkach może dojść do rabdomiolizy, czyli rozpadu tkanki mięśniowej, co jest stanem zagrażającym życiu i wymaga natychmiastowego zaprzestania stosowania leku oraz hospitalizacji. Charakterystycznym objawem rabdomiolizy jest mocz w kolorze czerwonawo-brązowym spowodowany obecnością mioglobiny. Pacjenci powinni być poinformowani, aby w przypadku wystąpienia niewyjaśnionego bólu mięśni, szczególnie z towarzyszącą gorączką lub ogólnym złym samopoczuciem, niezwłocznie skontaktowali się z lekarzem.
W badaniu REAL-CAD wykazano, że działania niepożądane dotyczące miopatii w przypadku pitawastatyny występują z podobną częstością jak po zastosowaniu placebo. Podobnie w przypadku rozpoznawania nowych przypadków cukrzycy – pitawastatyna nie zwiększa ryzyka rozwoju cukrzycy, co stanowi jej istotną przewagę nad niektórymi innymi statynami. Nie stwierdzono także istotnie częstszego podwyższenia poziomów enzymów wątrobowych. Mimo to podczas terapii pitawastatyną zaleca się okresową kontrolę aktywności aminotransferaz wątrobowych, szczególnie w pierwszych miesiącach leczenia.
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Stosowanie pitawastatyny jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Ze względu na mechanizm działania polegający na blokowaniu syntezy cholesterolu, lek może teoretycznie doprowadzić do uszkodzenia płodu, ponieważ cholesterol jest niezbędny do prawidłowego rozwoju układu nerwowego dziecka. Kobiety w wieku rozrodczym stosujące pitawastatynę powinny używać skutecznych metod antykoncepcji. Nie jest pewne, czy pitawastatyna przenika do mleka kobiecego, dlatego podczas laktacji lek ten jest przeciwwskazany.
Pitawastatyna nie powinna być stosowana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek ze składników pomocniczych preparatu. Przeciwwskazaniem jest również aktywna choroba wątroby przebiegająca ze wzrostem aktywności enzymów wątrobowych powyżej 3-krotnej górnej granicy normy. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek w stopniu umiarkowanym należy zachować ostrożność i rozważyć zmniejszenie dawki, natomiast u osób z ciężką niewydolnością nerek lek powinien być stosowany z dużą rozwagą.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju miopatii. Do grupy ryzyka należą osoby z chorobami tarczycy, zaburzeniami czynności nerek, predyspozycją genetyczną do chorób mięśni, chorobą alkoholową wątroby oraz osoby w podeszłym wieku. Zwiększone ryzyko miopatii występuje również u pacjentów, którzy w przeszłości doświadczyli toksycznego działania na mięśnie po zastosowaniu innych statyn lub fibratów. W takich przypadkach lekarz powinien szczególnie starannie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed włączeniem pitawastatyny.
Podczas leczenia pitawastatyną należy unikać lub ograniczać spożycie alkoholu. Chociaż pitawastatyna nie wchodzi w bezpośrednią interakcję z alkoholem, jego częste spożywanie uszkadza komórki wątrobowe, co może nasilać ryzyko działań niepożądanych ze strony wątroby. Dodatkowo alkohol przyczynia się do zwiększania stężenia cholesterolu we krwi, co zmniejsza skuteczność leczenia hipolipemizującego.
Interakcje z innymi lekami
Jedną z największych zalet pitawastatyny jest jej minimalny potencjał do interakcji lekowych. Ponieważ lek jest metabolizowany głównie przez UDP glukuronozylotransferazę, a nie przez cytochrom P450 3A4, pitawastatyna nie wchodzi w interakcje z wieloma powszechnie stosowanymi lekami, które są substratami tego izoenzymu. To wyróżnia ją korzystnie na tle atorwastatyny czy simwastatyny i sprawia, że jest szczególnie odpowiednia dla pacjentów stosujących polipragmazję, czyli wielu leków jednocześnie.
Mimo to istnieją pewne leki, których jednoczesne stosowanie z pitawastatyną wymaga ostrożności lub jest wręcz przeciwwskazane. Cyklosporyna, lek immunosupresyjny stosowany po przeszczepach narządów, znacząco zwiększa stężenie pitawastatyny w organizmie poprzez hamowanie transporterów wątrobowych. Równoczesne podanie tych leków powoduje ponad 4,6-krotny wzrost ekspozycji na pitawastatynę, dlatego ich łączne stosowanie jest przeciwwskazane.
Erytromycyna i inne antybiotyki makrolidowe mogą zwiększać stężenie pitawastatyny w organizmie, powodując około 2,8-krotny wzrost ekspozycji. W przypadku konieczności zastosowania erytromycyny zaleca się czasowe zaprzestanie stosowania pitawastatyny na okres leczenia antybiotykiem. Szczególnie istotna jest interakcja z kwasem fusydowym, stosowanym w zakażeniach bakteryjnych. Jednoczesne stosowanie kwasu fusydowego i pitawastatyny może prowadzić do rabdomiolizy, w tym przypadków śmiertelnych. Jeśli ogólnoustrojowe zastosowanie kwasu fusydowego jest konieczne, należy przerwać leczenie pitawastatyną na cały okres terapii antybiotykiem i wznowić je dopiero po 7 dniach od zakończenia leczenia kwasem fusydowym.
Fibraty, czyli leki również stosowane w zaburzeniach lipidowych, mogą zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy przy jednoczesnym stosowaniu ze statynami. Gemfibrozyl zwiększa ekspozycję na pitawastatynę o około 40 procent, a fenofibrat o około 20 procent. Pitawastatyna powinna być podawana z zachowaniem ostrożności, jeśli jest stosowana łącznie z fibratami, a pacjent powinien być starannie monitorowany pod kątem objawów ze strony układu mięśniowego.
Pitawastatyna u szczególnych grup pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku, definiowanych jako osoby powyżej 65 roku życia, nie ma potrzeby rutynowego dostosowania dawkowania pitawastatyny. Badania farmakokinetyczne wykazały, że ekspozycja na lek u osób starszych jest nieco wyższa niż u młodszych dorosłych, jednak w badaniach klinicznych nie miało to wpływu ani na bezpieczeństwo, ani na skuteczność terapii. Należy jednak pamiętać, że seniorzy często przyjmują wiele leków jednocześnie, dlatego szczególnie ważne jest sprawdzenie potencjalnych interakcji lekowych przed włączeniem pitawastatyny.
U kobiet obserwuje się wyższe stężenie pitawastatyny w osoczu niż u mężczyzn, co wynika z różnic w masie ciała i dystrybucji leku. Ta różnica nie ma jednak znaczenia klinicznego i nie wymaga dostosowania dawkowania. Badania nie wykazały różnic w profilu farmakokinetycznym pitawastatyny między różnymi grupami etnicznymi po uwzględnieniu wieku i masy ciała.
U dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat pitawastatyna jest stosowana w leczeniu hipercholesterolemii rodzinnej oraz pierwotnej hipercholesterolemii, gdy modyfikacja stylu życia nie przynosi wystarczających efektów. Leczenie powinno być prowadzone przez lekarzy z doświadczeniem w terapii zaburzeń lipidowych u dzieci, a postępy terapii należy regularnie oceniać. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania u dzieci są ograniczone, ale wskazują, że profil działań niepożądanych jest podobny jak u dorosłych.
U pacjentów z niewydolnością nerek w stopniu umiarkowanym oraz u osób poddawanych hemodializie zaobserwowano wzrost ekspozycji na pitawastatynę. U tych chorych zaleca się rozpoczęcie terapii od najmniejszej dawki i ostrożne jej zwiększanie pod kontrolą badań laboratoryjnych. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg, a leczenie powinno być prowadzone pod ścisłą kontrolą lekarską z regularnym monitorowaniem aktywności enzymów wątrobowych.
Czym pitawastatyna różni się od innych statyn?
Pitawastatyna wyróżnia się unikalnym metabolizmem – jest metabolizowana głównie przez UDP glukuronozylotransferazę, a nie przez cytochrom P450, co znacząco zmniejsza ryzyko interakcji z innymi lekami. Jest trzecią najsilniejszą statyną pod względem obniżania cholesterolu LDL i ma najbardziej korzystny wpływ na podnoszenie cholesterolu HDL spośród wszystkich statyn. Dodatkowo charakteryzuje się neutralnością metaboliczną i nie zwiększa ryzyka rozwoju cukrzycy.
O której porze dnia należy przyjmować pitawastatynę?
Pitawastatyna należy do statyn o długim okresie działania, dlatego może być przyjmowana o dowolnej porze dnia, w przeciwieństwie do krótko działających statyn, które powinny być stosowane wieczorem. Zaleca się jednak przyjmowanie leku o stałej godzinie, aby ułatwić regularne stosowanie i zmniejszyć ryzyko pominięcia dawki. Lek można przyjmować zarówno z posiłkiem, jak i niezależnie od jedzenia.
Jakie są najczęstsze działania niepożądane pitawastatyny?
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są bóle mięśni i stawów, jednak występują one u niewielkiego odsetka pacjentów, w podobnej częstości jak po placebo. Mogą również wystąpić dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak zaparcia, biegunka czy niestrawność, oraz bóle głowy. W rzadkich przypadkach może dojść do miopatii lub rabdomiolizy, dlatego ważne jest, aby zgłaszać lekarzowi wszelkie niewyjaśnione bóle mięśniowe.
Czy pitawastatyna wpływa na rozwój cukrzycy?
Pitawastatyna charakteryzuje się neutralnością metaboliczną i w badaniach klinicznych nie wykazano, aby zwiększała ryzyko rozwoju cukrzycy. To odróżnia ją korzystnie od niektórych innych statyn, które mogą nieznacznie podwyższać ryzyko wystąpienia zaburzeń gospodarki węglowodanowej. Pitawastatyna jest szczególnie dobrym wyborem dla pacjentów z zespołem metabolicznym lub istniejącą cukrzycą typu 2.
Czy można łączyć pitawastatynę z innymi lekami obniżającymi cholesterol?
Tak, pitawastatyna może być stosowana w leczeniu skojarzonym, najczęściej z ezetymibem. Taka kombinacja pozwala na uzyskanie silniejszego efektu obniżającego cholesterol LDL przy stosowaniu niższych dawek statyny. Należy jednak zachować ostrożność przy łączeniu pitawastatyny z fibratami, ponieważ zwiększa to ryzyko działań niepożądanych ze strony układu mięśniowego.
Jak długo należy czekać na efekty leczenia pitawastatyną?
Pierwsze efekty działania pitawastatyny można zaobserwować już po 2 tygodniach stosowania, jednak pełny efekt terapeutyczny rozwija się po około 4-6 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Dlatego ocena skuteczności terapii i ewentualna modyfikacja dawki powinna następować nie wcześniej niż po upływie miesiąca od włączenia leku lub zmiany dawkowania.
Czy podczas stosowania pitawastatyny można spożywać alkohol?
Pitawastatyna nie wchodzi w bezpośrednią interakcję z alkoholem, jednak zaleca się ograniczenie jego spożycia podczas terapii. Częste spożywanie alkoholu uszkadza komórki wątrobowe i może nasilać ryzyko działań niepożądanych ze strony wątroby. Dodatkowo alkohol przyczynia się do zwiększania stężenia cholesterolu we krwi, co zmniejsza skuteczność leczenia hipolipemizującego.
Czy pitawastatyna może być stosowana u dzieci?
Tak, pitawastatyna jest zarejestrowana do stosowania u dzieci i młodzieży od 6 roku życia z pierwotną hipercholesterolemią lub hipercholesterolemią rodzinną, gdy dieta i modyfikacja stylu życia nie przynoszą wystarczających efektów. Maksymalna dawka u dzieci w wieku 6-9 lat wynosi 2 mg dziennie, a u dzieci powyżej 10 roku życia – 4 mg dziennie. Leczenie powinno być prowadzone przez lekarzy z doświadczeniem w terapii zaburzeń lipidowych u dzieci.
Bibliografia
- Teramoto T. Pitavastatin: clinical effects from the LIVES Study. Atheroscler Suppl. 2011;12(3):285-288. DOI: 10.1016/S1567-5688(11)70888-1 PMID: 22152283
- Grinspoon SK, Fitch KV, Zanni MV, Fichtenbaum CJ, Umbleja T, Aberg JA, Overton ET, Malvestutto CD, Bloomfield GS, Currier JS, Douglas PS, Ribaudo HJ; REPRIEVE Investigators. Pitavastatin to Prevent Cardiovascular Disease in HIV Infection. N Engl J Med. 2023;389(8):687-699. DOI: 10.1056/NEJMoa2304146 PMID: 37486775
